Oksytocinagonist.

ATC-nr.: H01B B03

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 H01B B03
Karbetocin
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 25.10.2016) er utarbeidet av Ferring.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 100 μg/ml: Hvert hetteglass inneh.: Karbetocin tilsv. oksytocin-aktivitet ca. 50 IE/hetteglass og vasopressin-aktivitet <0,025 IE/hetteglass, L-metionin, suksinsyre, mannitol, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.


Indikasjoner

Forebygging av uterusatoni etter forløsning av spedbarn ved keisersnitt under epidural- eller spinalanestesi.

Dosering

1 ml gis i.v. under adekvat medisinsk tilsyn på sykehus. Bør gis så snart som mulig etter forløsning, fortrinnsvis før fjerning av placenta. Ytterligere doser bør ikke gis.
Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom: Ingen tilgjengelige data finnes.
Tilberedning/Håndtering: Kun for engangsbruk. Uforlikelighet: Skal ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Kun til i.v. bruk. Skal gis sakte, over 1 minutt, og må kun gis etter forløsning ved keisersnitt.

Kontraindikasjoner

Graviditet og fødsel før forløsning av spedbarnet. Induksjon av fødsel. Overfølsomhet for karbetocin, oksytocin eller øvrige innholdsstoffer. Lever- eller nyresykdom. Tilfeller av preeklampsi eller eklampsi. Alvorlig kardiovaskulær sykdom. Epilepsi.

Forsiktighetsregler

Skal kun brukes på velutstyrte spesialiserte obstetrikklinikker hvor erfarent og kvalifisert personale er tilgjengelig til enhver tid. Det er ikke hensiktsmessig å bruke karbetocin før forløsning av spedbarnet, da dets uterotoniske aktivitet vedvarer i mange timer etter en enkelt bolusinjeksjon (i motsetning til ved bruk av oksytocininfusjon). Ved vedvarende uterusblødninger etter administrering må årsaken fastslås; vurder gjenværende placentafragmenter, inadekvat uterustømming eller -reparasjon eller koagulasjonsforstyrrelser. Ved vedvarende uterushypotoni eller -atoni og påfølgende overdreven blødning, bør tilleggsbehandling med oksytocin og/eller ergometrin vurderes. Innehar noe antidiuretisk aktivitet, og muligheten for hyponatremi kan ikke utelukkes, spesielt ikke hos pasienter som også mottar store væskevolum intravenøst. Utvis årvåkenhet mht. tidlige tegn på sløvhet, apati og hodepine for å forhindre kramper/koma. Skal generelt brukes med forsiktighet ved migrene, astma og kardiovaskulær sykdom eller ved enhver tilstand hvor rask økning i ekstracellulær væske kan medføre fare for et allerede overbelastet system. Avgjørelsen mht. administrering kan tas av lege etter nøye vurdering av karbetocins potensielle fordeler i det aktuelle tilfellet. Svangerskapsdiabetes er ikke spesifikt undersøkt. Effekt av karbetocin er ikke vurdert etter vaginal forløsning.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se H01B B03
Legemiddelinteraksjoner er ikke identifisert i klinisk studier. Spesifikke interaksjonsstudier er ikke utført. Interaksjoner som er kjent for oksytocin, kan ikke utelukkes: Alvorlig hypertensjon når oksytocin gis 3-4 timer etter profylaktisk administrering av vasokonstriktor i forbindelse med kaudalblokkanestesi. I kombinasjon med ergotalkaloider som metylergometrin, kan oksytocin og karbetocin forsterke blodtrykksøkende effekt av ergotalkaloidene. Risiko for kumulativ eksponering hvis oksytocin eller metylergometrin gis etter karbetocin. Ettersom prostaglandiner potenserer effekten av oksytocin, er det forventet at dette også kan forekomme med karbetocin; samtidig bruk av prostaglandiner anbefales ikke og ved ev. samtidig bruk bør pasienten monitoreres nøye. Enkelte inhalasjonsanestetika (f.eks. halotan og syklopropan) kan gi forsterket hypotensiv effekt og svekke karbetocins effekt på uterus. Det er rapportert om arytmier av oksytocin ved samtidig bruk.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert.
Amming: Ingen signifikant effekt på melkeutskillelse. Mindre mengder passerer fra plasma til morsmelk. Cmax i melk er ca. 56 ganger lavere enn i plasma etter 120 minutter. Det antas at de små mengdene som går over til kolostrum/morsmelk, degraderes av enzymer i tarmene hos spedbarnet.
Karbetocin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, abdominale smerter. Hjerte/kar: Hypotensjon, flushing. Hud: Pruritus. Nevrologiske: Hodepine, tremor. Øvrige: Varmefølelse på injeksjonsstedet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Metallsmak, oppkast. Luftveier: Smerter i brystet, dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Svimmelhet. Øvrige: Frysninger, smerter. Generelt: Sporadiske tilfeller av svetting og takykardi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kan forårsake uterushyperaktivitet. Mulighet for lignende hendelser som ved oksytocinoverdosering kan ikke utelukkes: Hyperstimulering med sterke eller forlengede kontraksjoner kan gi uterusruptur eller postpartumblødning, i alvorlige tilfeller hyponatremi og vannforgiftning, spesielt i forbindelse med samtidig overdrevent væskeinntak.
Behandling: Symptomatisk og støttende. Oksygen til mor ved tegn og symptomer. Ved vannforgiftning: Begrens væskeinntaket, induser diurese, korriger elektrolyttubalanse og kontroller ev. kramper.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: H01B B03

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes selektivt til oksytocinreseptorer i glatt muskulatur i uterus, stimulerer til rytmiske kontraksjoner, øker hyppigheten av eksisterende kontraksjoner og øker muskeltonus. Øker de spontane uteruskontraksjonenes hyppighet og styrke i postpartum uterus.
Absorpsjon: Rask. God kontraksjon oppnås innen 2 minutter.
Fordeling: Bifasisk eliminasjon med lineær farmakokinetikk i doseområdet 400-800 μg.
Halveringstid: Ca. 40 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Påvisbar etter 15 minutter. Cmax på 1035 ± 218 pg/ml nås innen 60 minutter.
Utskillelse: <1% i uendret form via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys, ved høyst 30°C. Skal ikke fryses. Bør brukes umiddelbart etter åpning.

Sist endret: 21.01.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.04.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Pabal, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
100 μg/ml5 × 1 ml (hettegl.)
129873
-
-
1488,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

atoni: Uten tonus, dvs. uten muskelspenning.

diurese: Urinutskillelse.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

epidural: Noe som har med området som ligger rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen.

epilepsi: Sykdom der enkelte hjerneceller blir overaktive, noe som gir ulike typer krampeanfall enten med eller uten påfølgende bevisstløshet.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

koagulasjonsforstyrrelse (koagulopati): Forstyrrelse i blodets koagulasjon (levring). Mens mangel på koagulasjonsfaktorer gir blødningstendens, vil mangel på koagulasjonshemmere gi blodpropptendens.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

uterusatoni: Mangel på spenning i muskulaturen i livmoren. Livmoren klarer ikke å trekke seg sammen etter fødsel. Uterusatoni er en av hovedårsakene til blødning etter fødsel.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vasopressin (adh, antidiuretisk hormon): Hormon som dannes i hypothalamus. Urinutskillelsen via nyrene reguleres av ADH. Mer ADH skilles ut når kroppen har behov for å spare vann.