Odefsey

Gilead

Antiviralt middel.

ATC-nr.: J05A R19

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 J05A G05
Rilpivirin
 
Miljørisko: Miljøpåvirkning av rilpivirin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av rilpivirin kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at rilpivirin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 11.06.2015) er utarbeidet av Janssen.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg/25 mg/25 mg: Hver tablett inneh.: Emtricitabin 200 mg, rilpivirinhydroklorid tilsv. rilpivirin 25 mg, tenofoviralafenamidfumarat tilsv. tenofoviralafenamid 25 mg, laktose 189,8 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av voksne og ungdom (≥12 år med kroppsvekt ≥35 kg) som er infiserte med humant immunsviktvirus-1 (hiv‑1) uten kjente mutasjoner assosiert med resistens mot ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI), tenofovir eller emtricitabin, og med en virusmengde ≤100 000 hiv‑1 RNA kopier/ml.

Dosering

Behandling bør initieres av lege med erfaring i hiv-behandling.
Voksne og ungdom ≥12 år, som veier ≥35 kg: 1 tablett daglig.
Glemt dose/oppkast: Dersom 1 dose er glemt og det er gått <12 timer, skal den glemte dosen tas så snart som mulig og normal doseringsplan følges. Dersom det er gått >12 timer, skal glemt dose ikke tas og normal doseringsplan følges. Ved oppkast innen 4 timer etter inntak skal ny dose tas.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B). Ikke studert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child‑Pugh C), og anbefales derfor ikke. Nedsatt nyrefunksjon: Behandling skal ikke startes ved ClCR <30 ml/minutt. Skal seponeres dersom ClCR synker <30 ml/minutt under behandlingen. Barn <12 år eller <35 kg: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Administrering: Skal tas med mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges, knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av legemidler som kan medføre signifikant nedsatt plasmakonsentrasjon av rilpivirin, inkl. karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin, rifabutin, rifampicin, rifapentin, omeprazol, esomeprazol, dekslansoprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, deksametason (oralt og parenteralt), unntatt enkeltdosebehandling, og johannesurt (prikkperikum).

Forsiktighetsregler

Behandlingen kurerer ikke hiv, så det skal fortsatt tas forholdsregler for å hindre smitteoverføring av hiv ved seksuell kontakt eller gjennom blod. Virologisk svikt og utvikling av resistens: Det foreligger ikke tilstrekkelige data til å forsvare bruk ved tidligere NNRTI-svikt. Resistenstesting og/eller historiske resistensdata bør være veiledende. Kardiovaskulært: Rilpivirin er assosiert med QT-forlengelse ved supraterapeutiske doser (75 mg og 300 mg daglig). Bør brukes med forsiktighet samtidig med legemidler med kjent risiko for torsades de pointes. Pasienter som samtidig er infisert med hiv og hepatitt B-virus (HBV) eller hepatitt C-virus (HCV): Pasienter med kronisk HBV- eller HCV‑infeksjon, som samtidig behandles med antiretrovirale midler, har økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige hepatiske bivirkninger. Sikkerhet og effekt ved samtidig infeksjon med hiv‑1 og HCV er ikke fastslått. Tenofoviralafenamid er aktiv mot HBV. Seponering hos pasienter infisert med både hiv og HBV kan være assosiert med alvorlig akutt forverring av hepatitt, og disse må overvåkes nøye med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging i minst flere måneder etter seponering. Leversykdom: Sikkerhet og effekt er ikke påvist ved signifikante underliggende leversykdommer. Pasienter med tidligere leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt risiko for leverfunksjonsforstyrrelser under antiretroviral kombinasjonsterapi (CART), og bør overvåkes i samsvar med vanlig praksis. Seponering må vurderes hvis leversykdommen forverres. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og økt lipid- og glukosenivå i blodet kan forekomme ved antiretroviral behandling. For overvåkning av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv‑behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles hensiktsmessig. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleosid- og nukleotidanaloger kan gi varierende grad av mitokondrieskade. Mitokondriell dysfunksjon hos hiv-negative spedbarn eksponert for nukleosidanaloger in utero og/eller postnatalt er sett. De viktigste bivirkningene som er rapportert er hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi). Bivirkningene er ofte forbigående. Senere forekommende nevrologiske forstyrrelser er rapportert (hypertoni, kramper, unormal atferd), men det er ukjent om forstyrrelsene er forbigående eller permanente. Barn eksponert for nukleosid- og nukleotidanaloger in utero bør, selv om de er hiv-negative, følges opp klinisk og laboratoriemessig og utredes fullstendig for mulig mitokondriell dysfunksjon ved relevante tegn eller symptomer. Immunreaktiveringssyndrom: Er sett under behandling. Hos hiv‑infiserte med alvorlig immunsvikt ved oppstart av CART, kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og medføre alvorlige kliniske tilstander, eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er særlig sett i løpet av de første ukene eller månedene etter oppstart. Relevante eksempler omfatter cytomegalovirus-retinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Ethvert symptom på inflammasjon bør utredes og, om nødvendig, behandles. Autoimmune forstyrrelser (som Graves sykdom) er sett. Tid til inntreden er varierende, og kan være mange måneder etter behandlingsstart. Opportunistiske infeksjoner: Pasienten kan fortsette å utvikle opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner forbundet med hivinfeksjon under behandling, og bør derfor holdes under nøye klinisk observasjon av lege med erfaring i hiv-behandling. Osteonekrose: Det anses å være flere etiologiske faktorer (inkl. kortikosteroidbruk, alkoholbruk, alvorlig immunsuppresjon, høyere BMI), men osteonekrose er rapportert i særlig grad hos pasienter med fremskreden hiv‑sykdom og/eller langtidseksponering overfor CART. Lege bør kontaktes ved leddverk og smerte, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Nefrotoksisitet: Potensiell risiko for nefrotoksisitet pga. kronisk eksponering for lave tenofovirnivåer kan ikke utelukkes. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør informeres om at tretthet, svimmelhet og søvnighet kan forekomme. Bør tas i betraktning ved vurdering av en pasients evne til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A R19
Skal ikke brukes samtidig med andre antiretrovirale legemidler. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Skal ikke kombineres med andre legemidler som inneholder tenofoviralafenamid, lamivudin, tenofovirdisoproksil eller adefovirdipivoksil. Skal ikke brukes samtidig med CYP3A-induktorer eller protonpumpehemmere, da dette kan redusere plasmakonsentrasjonen av rilpivirin og føre til tap av effekt og resistens mot rilpivirin og mot NNRTI-klassen (se Kontraindikasjoner). Samtidig bruk av emtricitabin med legemidler som elimineres ved aktiv tubulær sekresjon, kan øke konsentrasjonen av emtricitabin og/eller det samtidig administrerte legemidlet. Legemidler som reduserer nyrefunksjonen, kan øke konsentrasjonen av emtricitabin. Tenofoviralafenamid transporteres av P-gp og BCRP. Samtidig bruk av boceprevir anbefales ikke da dette kan ha negativ påvirkning på effekten av tenofoviralafenamid. Samtidig bruk av andre P‑gp- eller BCRP-hemmere (f.eks. ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, klaritromycin, erytromycin, ciklosporin) anbefales ikke, da det forventes å øke absorpsjonen og plasmakonsentrasjonen av tenofoviralafenamid. CYP3A-hemmere kan øke plasmakonsentrasjon av rilpivirin. Bør brukes med forsiktighet samtidig med dabigatraneteksilat. Kun H2‑reseptorantagonister som kan doseres 1 gang daglig skal brukes, og de skal inntas minst 12 timer før eller minst 4 timer etter Odefsey. Syrenøytraliserende midler skal inntas minst 2 timer før eller minst 4 timer etter Odefsey. Klinisk overvåkning er anbefalt ved vedlikeholdsbehandling med metadon, da dosejustering kan være nødvendig hos enkelte. Interaksjoner er sett mellom enkeltkomponentene i preparatet, og følgende legemidler som potensielt administreres samtidig: Ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, rifampicin, rifabutin, rifapentin, klaritromycin, erytromycin, boceprevir, karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin, deksametason, omeprazol, esomeprazol, dekslansoprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, johannesurt (prikkperikum), famotidin, cimetidin, nizatidin, ranitidin, syrenøytraliserende midler, metadon, dabigatraneteksilat og ciklosporin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Bruk av preparatet bør ledsages av bruk av effektive prevensjonsmidler.
Graviditet: Skal bare brukes under graviditet dersom mulige fordeler oppveier mulig risiko.
Amming: Rilpivirin og tenofoviralafenamid: Overgang i morsmelk er ukjent. Emtricitabin: Går over i morsmelk. For å unngå hiv-overføring bør amming frarådes på det sterkeste.
Emtricitabin|Tenofovir|Rilpivirin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, forhøyet pankreatisk amylase. Lever/galle: Forhøyede transaminaser (ASAT og/eller ALAT). Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Forhøyet total kolesterol (fastende), forhøyet LDL‑kolesterol (fastende). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Redusert antall leukocytter, redusert hemoglobin, redusert antall blodplater. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, oppkast, forhøyet lipase, abdominalt ubehag, munntørrhet, flatulens, diaré. Hud: Utslett. Lever/galle: Forhøyet bilirubin. Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Depresjon, unormale drømmer, søvnforstyrrelser, nedtrykt stemningsleie. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt, forhøyede triglyserider (fastende). Øvrige: Tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Dyspepsi. Hud: Alvorlige hudreaksjoner med systemiske symptomer, angioødem, pruritus. Immunsystemet: Immunreaktiveringssyndrom. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Opptil 30% av emtricitabindosen og ca. 54% av tenofovirdosen kan fjernes ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere J05A F, ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere J05A G og emtricitabin J05A F09

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Rilpivirin er en diarylpyrimidin-NNRTI av hiv‑1, med aktivitet mediert av ikke-kompetitiv hemming av hiv‑1‑RT. Det hemmer ikke de humane cellulære DNA‑polymerasene α, β og mitokondriell DNA‑polymerase γ. Emtricitabin er en nukleosid revers transkriptasehemmer (NRTI) og en nukleosidanalog av 2’‑deoksycytidin. Tenofoviralafenamid er en nukleotid revers transkriptasehemmer (NtRTI) og prodrug til tenofovir (2’‑deoksyadenosin monofosfatanalog). Emtricitabin og tenofovir fosforyleres av cellulære enzymer til de farmakologisk aktive metabolittene emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat. Emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat hemmer hiv-revers transkriptase (RT), som fører til DNA‑kjedeterminering. Emtricitabin og tenofovir har aktivitet mot hiv-1, hiv-2 og HBV.
Absorpsjon: Tmax etter inntak med mat for emtricitabin, rilpivirin og tenofovir er hhv. 1-2 timer, 4-5 timer og 15-45 minutter. Eksponering for emtricitabin påvirkes ikke av mat. Administrering sammen med mat gir økt eksponering for rilpivirin og tenofoviralafenamid.
Proteinbinding: Emtricitabin <4%, rilpivirin ca. 99,7%, tenofovir <0,7%.
Halveringstid: Emtricitabin ca. 10 timer, rilpivirin ca. 45 timer.
Utskillelse: Emtricitabin utskilles hovedsakelig i nyrene, med ca. 86% i urin, hvorav 13% som 3 metabolitter, og ca. 14% i feces. Rilpivirin utskilles hovedsakelig via lever, med ca. 85% i feces, hvorav 25% uomdannet, og 6% i urin, <1% uomdannet. Tenofoviralafenamid metaboliseres til tenofovir som utskilles via nyrene ved filtrering og aktiv tubulær sekresjon, <1% utskilles uomdannet.

Sist endret: 05.09.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

07/2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Odefsey, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg/25 mg/25 mg30 stk. (flaske)
067229
-
-
8750,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

autoimmun: Bbetyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

blodplater (trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

cyp3a-induktor: Se CYP3A4-induktor.

cytomegalovirus (cmv): Virus som tilhører herpesvirusfamilien. Vanlige virus som kan forårsake forbigående feber og hovne lymfeknuter. De fleste som blir smittet vil ikke få symptomer. Hos pasienter med nedsatt immunforsvar, for eksempel aids-pasienter, kan infeksjon med cytomegalovirus forårsake alvorlige symptomer. Det finnes en viss risiko for at viruset smitter fra gravide til fosteret, noe som kan føre til infeksjon og skade på fosteret.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. ​liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hepatitt b: Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hepatitt c: Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt C-virus (HCV). HCV smitter hovedsakelig gjennom blod.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni: Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

søvnløshet (insomni): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.