Nitrolingual

Pohl Boskamp


Nitroglyserinpreparat, kardilaterende middel ved hjertesykdom.

C01D A02 (Glyseroltrinitrat)



SUBLINGVALSPRAY 0,4 mg/dose: Hver dose inneh.: Glyseroltrinitrat 0,4 mg, etanol, middels langkjedete triglyserider, peppermynteolje, middels langkjedete partielle triglyserider, (s)-natriumlaktatoppløsning, (s)-melkesyre, vann.


Indikasjoner

Angina pectoris.

Dosering

Voksne: Ved anfall eller truende anfall: 1-2 spraydoser (0,4-0,8 mg), med ca. 30 sekunders mellomrom mellom hver dose, sprayes under tungen uten samtidig innånding. Dersom symptomene ikke har opphørt etter maks. anbefalt dosering, skal pasienten umiddelbart oppsøke legehjelp.
Spesielle pasientgrupper: Barn: Ingen data. Eldre: Hypotensjon og synkope kan være et problem ved bruk. Dosejustering ikke nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Fyll doseringskammeret helt ved førstegangsbruk; aktiver først ventilen og spray innholdet ut i luften til væsken kommer ut (press sprayventilen så langt ned som mulig og slipp). Dette kan også være nødvendig dersom det er lenge siden sprayen har vært brukt. Sprayen er nå klar til bruk, og trenger ikke ristes.
Administrering: Sprayes under tungen. Pasienten skal rådes til å sitte ved administrering, hvis mulig. Sprayen holdes loddrett med sprayhodet opp og åpningen så nær den åpne munnen som mulig. Åpningen kan lett føles ved berøring, og kan derfor også brukes som en pålitelig indikator på flaskens posisjon ved bruk om natten. Lukk munnen straks etter sprayingen. Sprayen skal ikke inhaleres. Se pakningsvedlegg for nærmere bruksanvisning.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt sirkulasjonssvikt (sjokk, sirkulasjonssvikt, hypovolemisk sjokk). Alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk <90 mm Hg). Kardiogent sjokk, med mindre tilstrekkelig høyt endediastolisk trykk i venstre ventrikkel sikres ved motpulsasjon i aorta eller positivt inotrope legemidler. Angina forårsaket av hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, da det kan forverre utstrømsobstruksjon. Mulig økt intrakranielt trykk (f.eks. hjerneblødning eller hodeskade). Samtidig bruk av fosfodiesterasehemmere (til behandling av erektil dysfunksjon eller pulmonal arteriell hypertensjon) pga. betydelig økning i hypotensiv effekt og påfølgende alvorlige bivirkninger (f.eks. synkope, paradoksal myokardiskemi), se Interaksjoner.

Forsiktighetsregler

Spesielt tett legeoppfølging er nødvendig ved konstriktiv perikarditt, perikardtamponade, akutt hjerteinfarkt med lavt fyllingstrykk (reduksjon av systolisk blodtrykk til <90 mm Hg skal unngås), aorta- og/eller alvorlig mitralstenose, tendens til ortostatiske sirkulasjonsforstyrrelser eller ved cerebrovaskulær sykdom da symptomer kan utløses av hypotensjon. Bruk av glyseroltrinitrat kan teoretisk sett begrense blodtilførsel til myokard hos pasienter med venstre ventrikkelhypertrofi forbundet med aortastenose, pga. skadelige effekter som takykardi og redusert diastolisk aortatrykk. Hemodynamikkstudier med et lite antall pasienter med aortaklaffstenose, med eller uten samtidig signifikant koronarsykdom, undersøkt i liggende stilling, viste ikke bivirkninger med preparatet. Det synes imidlertid tilrådelig å være forsiktig ved behandling av ambulante pasienter med en kombinasjon av angina og moderat til alvorlig aortaklaffstenose. Hjelpestoffer: Inneholder små mengder etanol, <10 mg pr. spraydose. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Pasienten bør vente minst 5 minutter etter bruk før kjøring eller bruk av maskiner. Ved følelse av å besvime, svimmelhet eller uvelhet skal pasienten vente til dette bedres. Dette kan særlig oppstå ved behandlingsstart, ved doseøkning, ved bytte av legemiddel eller i kombinasjon med alkohol.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av andre vasodilatatorer, andreantihypertensiver (f.eks. betablokkere, kalsiumantagonister, ACE-hemmere, diuretika), antipsykotika, TCA, alkohol eller sapropterin kan forsterke glyseroltrinitrats antihypertensive effekt. N-acetylcystein kan forsterke glyseroltrinitrats vasodilaterende effekt. Samtidig bruk av nitrogenoksiddonorer (f.eks. glyseroltrinitrat) og visse legemidler (fosfodiesterasehemmere) til behandling av erektil dysfunksjon eller pulmonal arteriell hypertensjon øker den hypotensive effekten, og er kontraindisert. Dersom en pasient som bruker fosfodiesterasehemmer trenger et nitrat med rask effekt (f.eks. ved et akutt angina pectoris-anfall), må vedkommende overvåkes nøye. Hos pasienter tidligere behandlet med organiske nitrater (f.eks. isosorbiddinitrat, isosorbid-5-mononitrat) kan det være nødvendig å øke glyseroltrinitratdosen for å oppnå ønsket effekt. Ved samtidig bruk av dihydroergotamin kan glyseroltrinitratdosen øke dihydroergotaminnivået, og følgelig øke dets hypertensive effekt. Samtidig bruk av heparin og glyseroltrinitrat reduserer heparins effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen kliniske data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide.
Amming: Ukjent om glyseroltrinitrat eller dets metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Dyrestudier indikerte ingen skadelige effekter mht. fertilitet.

 

Bivirkninger

Ved behandlingsstart kan nitratindusert hodepine forekomme, men dette avtar vanligvis ved fortsatt bruk. Store doser kan gi oppkast, cyanose, rastløshet, methemoglobinemi og respirasjonsforstyrrelse. Forbigående hypoksemi kan oppstå som følge av redistribusjon av blodforsyningen i hypoventilerte alveoleregioner, og ved koronarsykdom kan dette medføre iskemi.
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldneMethemoglobinemi
Gastrointestinale
Mindre vanligeKvalme, oppkast
Ukjent frekvensHevelse i tunge1
Generelle
VanligeAsteni
Hjerte
VanligeTakykardi
Mindre vanligeBradykardi, cyanose, økte symptomer på angina pectoris
Hud
Mindre vanligeAllergisk dermatitt1
Svært sjeldneEksfoliativ dermatitt
Kar
VanligeOrtostatisk hypotensjon
Mindre vanligeAnsiktsrødme, kardiovaskulær insuffisiens
Luftveier
Svært sjeldneRespirasjonsdepresjon
Nevrologiske
VanligeHodepine, somnolens, svimmelhet
Mindre vanligeSynkope
Svært sjeldneCerebral iskemi
Psykiske
Svært sjeldneRastløshet
Undersøkelser
VanligeRedusert blodtrykk

1Overfølsomhetsreaksjon

Ved behandlingsstart kan nitratindusert hodepine forekomme, men dette avtar vanligvis ved fortsatt bruk. Store doser kan gi oppkast, cyanose, rastløshet, methemoglobinemi og respirasjonsforstyrrelse. Forbigående hypoksemi kan oppstå som følge av redistribusjon av blodforsyningen i hypoventilerte alveoleregioner, og ved koronarsykdom kan dette medføre iskemi.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GenerelleAsteni
HjerteTakykardi
KarOrtostatisk hypotensjon
NevrologiskeHodepine, somnolens, svimmelhet
UndersøkelserRedusert blodtrykk
Mindre vanlige
GastrointestinaleKvalme, oppkast
HjerteBradykardi, cyanose, økte symptomer på angina pectoris
HudAllergisk dermatitt1
KarAnsiktsrødme, kardiovaskulær insuffisiens
NevrologiskeSynkope
Svært sjeldne
Blod/lymfeMethemoglobinemi
HudEksfoliativ dermatitt
LuftveierRespirasjonsdepresjon
NevrologiskeCerebral iskemi
PsykiskeRastløshet
Ukjent frekvens
GastrointestinaleHevelse i tunge1

1Overfølsomhetsreaksjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Vanligvis tilsvarende de beskrevne bivirkningene, f.eks. blodtrykksfall med ortostatiske forstyrrelser, reflektorisk takykardi og hodepine, svakhet, svimmelhet, somnolens, rødming, kvalme, oppkast og diaré. Ved høye doser forventes methemoglobinemi, cyanose, dyspné og takypné pga. nitrittioner dannet ved metabolisme av glyseroltrinitrat. Ved svært høye doser kan en økning i intrakranielt trykk med cerebrale symptomer oppstå.
Behandling: Kliniske status, inkl. vitale tegn og mental status, skal sjekkes, og kardiovaskulære og respiratoriske støttetiltak iverksettes hvis klinisk indisert eller som anbefalt av Giftinformasjonen. Ved lett hypotensjon kan heving av pasientens ben og/eller senkning av hodet være effektivt. Arteriell blodgassmåling bør foretas, og ved acidose eller klinisk cyanose må det antas at pasienten har alvorlig methemoglobinemi. O2-behandling bør gis sammen med 1-2 mg/kg i.v. metylenblått over 5 minutter, med mindre pasienten har G6PD-mangel.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Virker avslappende på glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og c-GMP. Venedilatasjon gir økt venekapasitet og redusert tilbakestrøm av blod til hjertet. Spasmer i koronararterier avtar, og perifer karmotstand minker. Dette gir redusert volum- og trykkbelastning på hjertet, øker O2-tilførselen, minsker O2-behovet og bedrer perfusjon av subendokardiale cellelag truet av iskemi. Slagvolum kan bedres.
Absorpsjon: Fullstendig. Utstrakt first pass-metabolisme såvel som spontan hydrolyse i blodet. Høy erytrocyttbinding og akkumulering til karvegg. Etter sublingual administrering blir glyseroltrinitrat hurtig absorbert fra munnhulen. Systemisk tilgjengelighet er gjenstand for store individuelle variasjoner med et gjennomsnitt på 39%.
Proteinbinding: 60%.
Halveringstid: 2-4 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: 0,1-3 ng/ml. Store intra- og interindividuelle variasjoner etter sublingual administrering. Sublingual dose på 0,4 mg gir Cmax 1,9 ± 1,6 ng/ml og Tmax 5 ± 2 minutter.
Metabolisme: Rask denitrering i lever og erytrocytter.
Utskillelse: Hovedsakelig i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nitrolingual, SUBLINGVALSPRAY:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
0,4 mg/dose200 doser
422162
Blå resept
-
116,60C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 03.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.11.2017