Nitrolingual

Nitroglyserinpreparat, kardilaterende middel ved hjertesykdom.

SUBLINGVALSPRAY 0,4 mg/dose: Hver dose inneh.: Glyseroltrinitrat 0,4 mg, etanol, middels langkjedete triglyserider, peppermynteolje, middels langkjedete partielle triglyserider, (s)-natriumlaktatoppløsning, (s)-melkesyre, vann.

Indikasjoner

Angina pectoris.

Dosering

Voksne: Ved anfall eller truende anfall: 1-2 spraydoser (0,4-0,8 mg), med ca. 30 sekunders mellomrom mellom hver dose, sprayes under tungen uten samtidig innånding. Dersom symptomene ikke har opphørt etter maks. anbefalt dosering, skal pasienten umiddelbart oppsøke legehjelp.

Spesielle pasientgrupper: Barn: Ingen data. Eldre: Hypotensjon og synkope kan være et problem ved bruk. Dosejustering ikke nødvendig.

Tilberedning/Håndtering: Fyll doseringskammeret helt ved førstegangsbruk; aktiver først ventilen og spray innholdet ut i luften til væsken kommer ut (press sprayventilen så langt ned som mulig og slipp). Dette kan også være nødvendig dersom det er lenge siden sprayen har vært brukt. Sprayen er nå klar til bruk, og trenger ikke ristes.

Administrering: Sprayes under tungen. Pasienten skal rådes til å sitte ved administrering, hvis mulig. Sprayen holdes loddrett med sprayhodet opp og åpningen så nær den åpne munnen som mulig. Åpningen kan lett føles ved berøring, og kan derfor også brukes som en pålitelig indikator på flaskens posisjon ved bruk om natten. Lukk munnen straks etter sprayingen. Sprayen skal ikke inhaleres. Se pakningsvedlegg for nærmere bruksanvisning.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt sirkulasjonssvikt (sjokk, sirkulasjonssvikt, hypovolemisk sjokk). Alvorlig hypotensjon (systolisk blodtrykk <90 mm Hg). Kardiogent sjokk, med mindre tilstrekkelig høyt endediastolisk trykk i venstre ventrikkel sikres ved motpulsasjon i aorta eller positivt inotrope legemidler. Angina forårsaket av hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, da det kan forverre utstrømsobstruksjon. Mulig økt intrakranielt trykk (f.eks. hjerneblødning eller hodeskade). Samtidig bruk av fosfodiesterasehemmere (til behandling av erektil dysfunksjon eller pulmonal arteriell hypertensjon) pga. betydelig økning i hypotensiv effekt og påfølgende alvorlige bivirkninger (f.eks. synkope, paradoksal myokardiskemi), se Interaksjoner.

Forsiktighetsregler

Spesielt tett legeoppfølging er nødvendig ved konstriktiv perikarditt, perikardtamponade, akutt hjerteinfarkt med lavt fyllingstrykk (reduksjon av systolisk blodtrykk til <90 mm Hg skal unngås), aorta- og/eller alvorlig mitralstenose, tendens til ortostatiske sirkulasjonsforstyrrelser eller ved cerebrovaskulær sykdom da symptomer kan utløses av hypotensjon. Bruk av glyseroltrinitrat kan teoretisk sett begrense blodtilførsel til myokard hos pasienter med venstre ventrikkelhypertrofi forbundet med aortastenose, pga. skadelige effekter som takykardi og redusert diastolisk aortatrykk. Hemodynamikkstudier med et lite antall pasienter med aortaklaffstenose, med eller uten samtidig signifikant koronarsykdom, undersøkt i liggende stilling, viste ikke bivirkninger med preparatet. Det synes imidlertid tilrådelig å være forsiktig ved behandling av ambulante pasienter med en kombinasjon av angina og moderat til alvorlig aortaklaffstenose. Hjelpestoffer: Inneholder små mengder etanol, <10 mg pr. spraydose. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Pasienten bør vente minst 5 minutter etter bruk før kjøring eller bruk av maskiner. Ved følelse av å besvime, svimmelhet eller uvelhet skal pasienten vente til dette bedres. Dette kan særlig oppstå ved behandlingsstart, ved doseøkning, ved bytte av legemiddel eller i kombinasjon med alkohol.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av andre vasodilatatorer, andreantihypertensiver (f.eks. betablokkere, kalsiumantagonister, ACE-hemmere, diuretika), antipsykotika, TCA, alkohol eller sapropterin kan forsterke glyseroltrinitrats antihypertensive effekt. N-acetylcystein kan forsterke glyseroltrinitrats vasodilaterende effekt. Samtidig bruk av nitrogenoksiddonorer (f.eks. glyseroltrinitrat) og visse legemidler (fosfodiesterasehemmere) til behandling av erektil dysfunksjon eller pulmonal arteriell hypertensjon øker den hypotensive effekten, og er kontraindisert. Dersom en pasient som bruker fosfodiesterasehemmer trenger et nitrat med rask effekt (f.eks. ved et akutt angina pectoris-anfall), må vedkommende overvåkes nøye. Hos pasienter tidligere behandlet med organiske nitrater (f.eks. isosorbiddinitrat, isosorbid-5-mononitrat) kan det være nødvendig å øke glyseroltrinitratdosen for å oppnå ønsket effekt. Ved samtidig bruk av dihydroergotamin kan glyseroltrinitratdosen øke dihydroergotaminnivået, og følgelig øke dets hypertensive effekt. Samtidig bruk av heparin og glyseroltrinitrat reduserer heparins effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen kliniske data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide.

Amming: Ukjent om glyseroltrinitrat eller dets metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Fertilitet: Dyrestudier indikerte ingen skadelige effekter mht. fertilitet.

Bivirkninger

Ved behandlingsstart kan nitratindusert hodepine forekomme, men dette avtar vanligvis ved fortsatt bruk. Store doser kan gi oppkast, cyanose, rastløshet, methemoglobinemi og respirasjonsforstyrrelse. Forbigående hypoksemi kan oppstå som følge av redistribusjon av blodforsyningen i hypoventilerte alveoleregioner, og ved koronarsykdom kan dette medføre iskemi.

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldne	Methemoglobinemi
Gastrointestinale
Mindre vanlige	Kvalme, oppkast
Ukjent frekvens	Hevelse i tunge¹
Generelle
Vanlige	Asteni
Hjerte
Vanlige	Takykardi
Mindre vanlige	Bradykardi, cyanose, økte symptomer på angina pectoris
Hud
Mindre vanlige	Allergisk dermatitt¹
Svært sjeldne	Eksfoliativ dermatitt
Kar
Vanlige	Ortostatisk hypotensjon
Mindre vanlige	Ansiktsrødme, kardiovaskulær insuffisiens
Luftveier
Svært sjeldne	Respirasjonsdepresjon
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine, somnolens, svimmelhet
Mindre vanlige	Synkope
Svært sjeldne	Cerebral iskemi
Psykiske
Svært sjeldne	Rastløshet
Undersøkelser
Vanlige	Redusert blodtrykk

¹Overfølsomhetsreaksjon

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Generelle	Asteni
Hjerte	Takykardi
Kar	Ortostatisk hypotensjon
Nevrologiske	Hodepine, somnolens, svimmelhet
Undersøkelser	Redusert blodtrykk
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Kvalme, oppkast
Hjerte	Bradykardi, cyanose, økte symptomer på angina pectoris
Hud	Allergisk dermatitt¹
Kar	Ansiktsrødme, kardiovaskulær insuffisiens
Nevrologiske	Synkope
Svært sjeldne
Blod/lymfe	Methemoglobinemi
Hud	Eksfoliativ dermatitt
Luftveier	Respirasjonsdepresjon
Nevrologiske	Cerebral iskemi
Psykiske	Rastløshet
Ukjent frekvens
Gastrointestinale	Hevelse i tunge¹

¹Overfølsomhetsreaksjon

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Vanligvis tilsvarende de beskrevne bivirkningene, f.eks. blodtrykksfall med ortostatiske forstyrrelser, reflektorisk takykardi og hodepine, svakhet, svimmelhet, somnolens, rødming, kvalme, oppkast og diaré. Ved høye doser forventes methemoglobinemi, cyanose, dyspné og takypné pga. nitrittioner dannet ved metabolisme av glyseroltrinitrat. Ved svært høye doser kan en økning i intrakranielt trykk med cerebrale symptomer oppstå.

Behandling: Kliniske status, inkl. vitale tegn og mental status, skal sjekkes, og kardiovaskulære og respiratoriske støttetiltak iverksettes hvis klinisk indisert eller som anbefalt av Giftinformasjonen. Ved lett hypotensjon kan heving av pasientens ben og/eller senkning av hodet være effektivt. Arteriell blodgassmåling bør foretas, og ved acidose eller klinisk cyanose må det antas at pasienten har alvorlig methemoglobinemi. O₂-behandling bør gis sammen med 1-2 mg/kg i.v. metylenblått over 5 minutter, med mindre pasienten har G6PD-mangel.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Virker avslappende på glatt muskulatur via dannelse av nitrogenoksid (NO) og c-GMP. Venedilatasjon gir økt venekapasitet og redusert tilbakestrøm av blod til hjertet. Spasmer i koronararterier avtar, og perifer karmotstand minker. Dette gir redusert volum- og trykkbelastning på hjertet, øker O₂-tilførselen, minsker O₂-behovet og bedrer perfusjon av subendokardiale cellelag truet av iskemi. Slagvolum kan bedres.

Absorpsjon: Fullstendig. Utstrakt first pass-metabolisme såvel som spontan hydrolyse i blodet. Høy erytrocyttbinding og akkumulering til karvegg. Etter sublingual administrering blir glyseroltrinitrat hurtig absorbert fra munnhulen. Systemisk tilgjengelighet er gjenstand for store individuelle variasjoner med et gjennomsnitt på 39%.

Proteinbinding: 60%.

Halveringstid: 2-4 minutter.

Terapeutisk serumkonsentrasjon: 0,1-3 ng/ml. Store intra- og interindividuelle variasjoner etter sublingual administrering. Sublingual dose på 0,4 mg gir C_max 1,9 ± 1,6 ng/ml og T_max 5 ± 2 minutter.

Metabolisme: Rask denitrering i lever og erytrocytter.

Utskillelse: Hovedsakelig i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nitrolingual, SUBLINGVALSPRAY:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
0,4 mg/dose	200 doser 422162		Blå resept -	116,60	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 03.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.11.2017

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ACE-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

Acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Ambulant (Ambulerende, Ambulatorisk): Oppegående, ikke sengeliggende. Pasienten kommer seg selv til sin behandling og er ikke innlagt på sykehus.

Angina (Angina pectoris, Hjertekrampe, AP): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

Antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

Antipsykotika (Antipsykotikum, Nevroleptikum, Nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

Bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

Cerebral: Som gjelder storhjernen.

Dermatitt (Hudinflammasjon, Hudbetennelse): Hudbetennelse.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Erektil dysfunksjon (Ereksjonssvikt, Impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

Erytrocytt: Røde blodceller. Blodets vanligste blodcelle. Sørger for transport av oksygen.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hjerteinfarkt (Myokardinfarkt, Hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Iskemi (Manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Respirasjonsdepresjon (Åndedrettsdepresjon, Respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

Rødming (Flushing): Plutselig varmefølelse, hudrødme

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

TCA (Trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.