Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER, drasjerte 5 mg: Hver tablett inneh.: Karbimazol 5 mg, laktose, sukrose, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172). Sukkerdrasjert.
Indikasjoner
Primær og sekundær hypertyreoidisme. Hypertyreoidisme ved forestående thyreoideaektomi.Dosering
Skal kun gis dersom hypertyreoidisme er bekreftet ved laboratorieprøver.
Voksne
Initialt 20-60 mg fordelt på 2-3 doser. Bør titreres mot thyreoideafunksjon inntil pasienten er eutyroid for å redusere risikoen for overbehandling og påfølgende hypotyreoidisme. Vedlikeholdsbehandling: Den endelige dosen er vanligvis 5-15 mg/dag gitt som en enkeltdose. Behandlingen fortsettes i 6-18 måneder. Regelmessig kontroll av thyreoideafunksjon anbefales, sammen med relevante doseendringer for å opprettholde eutyroid tilstand. «Block and replace»-terapi: Dosen vedlikeholdes på det initielle nivået, altså 20-60 mg pr. dag, og som supplement gis det L-tyroksin 50-150 µg pr. dag, for å forebygge hypotyreoidisme. Terapien bør fortsettes i minst 6 måneder og i opptil 18 måneder.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
- Barn og ungdom (3-17 år): Vanlig daglig startdose er 15 mg pr. dag, dosen justeres iht. respons. Barn ≤2 år: Ikke anbefalt, da sikkerhet og effekt er ikke evaluert.
- Eldre >65 år: Det kreves ikke noe spesielt doseringsregime, men det bør tas hensyn til kontraindikasjoner og advarsler da det er rapportert at risikoen for dødelig utfall av nøytrofil dyskrasi kan være større.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Retrosternal struma og når tegn på trakeal kompresjon foreligger. Alvorlige underliggende hematologiske tilstander, alvorlig leverinsuffisiens. Anamnese med akutt pankreatitt etter administrering av karbimazol/ dens aktive metabolitt tiamazol.Forsiktighetsregler
Agranulocytose: Da fatale tilfeller av agranulocytose er rapportert med karbimazol, og tidlig behandling av agranulocytose er essensielt, er det viktig at pasientene alltid advares om forekomst av sår hals, blåmerker eller blødninger, munnsår, feber og ubehag, og instrueres om å seponere legemidlet og oppsøke legehjelp omgående. Hos slike pasienter må antall blodlegemer undersøkes omgående, særlig i tilfelle av kliniske tegn på infeksjon. Utvikling av benmargsdepresjon er reversibel ved tidlig seponering. Pancytopeni/aplastisk anemi, isolert trombocytopeni og hemolytisk anemi er sett. Leversykdom/-insuffisiens: Etter forekomst av ev. tegn eller symptomer på leversykdom (smerter i øvre abdomen, anoreksi, generell kløe) hos pasienter, bør legemidlet seponeres og leverfunksjonsprøver tas omgående. Karbimazol bør administreres med forsiktighet til pasienter med lett til moderat leverinsuffisiens. Hvis unormal leverfunksjon påvises, skal behandlingen seponeres. Halveringstiden kan være forlenget pga. leversykdommen. Generelt: Karbimazol bør seponeres midlertidig ved administrering av radioaktivt jod (for å unngå tyreotoksisk krise). Pasienter som ikke er i stand til å følge instruksene for bruk eller som ikke kan kontrolleres regelmessig bør ikke behandles med karbimazol. Regelmessig full blodtelling bør foretas hos pasienter som kan være forvirret eller ha dårlig hukommelse. Intratorakal struma: Det bør tas forholdsregler hos pasienter med intratorakal struma, som kan forverres ved oppstart av behandling. Trakeal obstruksjon kan oppstå som følge av intratorakal struma. Fertile kvinner: Skal bruke effektiv prevensjon under behandlingen. Bruk av karbimazol hos fertile kvinner bør baseres på en individuell nytte-/risikovurdering (se Graviditet, amming og fertilitet). Kryssallergi: Det er fare for kryssallergi mellom karbimazol, tiamazol og propyltiouracil. Akutt pankreatitt: Er rapportert hos pasienter som fikk karbimazol eller dens aktive metabolitt tiamazol. Karbimazol skal seponeres umiddelbart ved akutt pankreatitt. Skal ikke gis til pasienter med akutt pankreatitt etter administrering av karbimazol eller tiamazol i sykehistorien. Reeksponering kan resultere i gjentatt akutt pankreatitt med nedsatt debuttid. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse, galaktoseintoleranse, total laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKarbimazol og aktiv metabolitt passerer placenta og kan forårsake føtal hypotyreose og thyreoideahyperplasi. Det er dessuten rapportert om svært sjeldne tilfeller av medfødte misdannelser på nyfødte som ble eksponert for karbimazol eller den aktive metabolitten tiamazol in utero. En kausal sammenheng mellom transplacental eksponering for karbimazol og tiamazol og disse misdannelsene, spesielt choanalatresi og aplasia cutis congenita kan ikke utelukkes. Bruk av karbimazol hos fertile kvinner som ikke er gravide bør derfor baseres på en individuell nytte-/risikovurdering. Fertile kvinner må bruke sikker prevensjon under behandling. Tilfeller av medfødte nyre-, kranie- og kardiovaskulære misdannelser, exomphalos, gastrointestinale misdannelser, navlemisdannelser og duodenalatresi er også rapportert. Karbimazol skal derfor kun brukes under graviditet dersom propyltiouracil ikke er egnet. Ved bruk under graviditet, må dosen reguleres etter pasientens kliniske tilstand. Lavest mulig dose bør brukes, og denne kan ofte seponeres 3-4 uker før termin, for å redusere risikoen for komplikasjoner hos den nyfødte. I en studie er det vist at medfødte misdannelser hos nyfødte forekommer oftere hos barn av mødre hvis hypertyreose ikke er blitt behandlet enn hos dem som har fått behandling med karbimazol. «Block and replace»-behandling bør ikke brukes under svangerskapet siden svært lite tyroksin krysser placenta i siste trimester. Hypertyreoidisme hos gravide bør behandles adekvat for å forhindre alvorlige komplikasjoner hos mor og foster. Basert på human erfaring fra epidemiologiske studier og spontanrapportering, er karbimazol mistenkt å forårsake medfødte misdannelser når det gis under graviditet, spesielt i 1. trimester og ved høye doser. Rapporterte misdannelser inkluderer aplasia cutis congenita, kraniofaciale misdannelser (choanal atresi; facial dysmorphisme), exomphalos, øsofagusatresi, omfalo-mesenteriell ductus anomali og ventrikkel-septumdefekt. Må bare gis under graviditet etter streng individuell nytte-/risikovurdering og bare ved lavest effektiv dose uten tillegg av thyreoideahormoner. Ved bruk under graviditet anbefales hyppig monitorering av den gravide, foster og den nyfødte.
AmmingKarbimazol og aktiv metabolitt skilles ut i morsmelk. Amming kan gjennomføres dersom barnets thyreoideafunksjon overvåkes. Ved bruk av høye doser er det risiko for hypotyreose, samt agranulocytose hos barnet.
FertilitetIngen tilgjengelige data.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Bivirkninger forekommer vanligvis under de første 8 ukene av behandlingen. De mest hyppige bivirkningene, som oftest milde, er kvalme, hodepine, artralgi, milde gastriske forstyrrelser, hudutslett, pruritus og urticaria. Disse bivirkningene går vanligvis over av seg selv, og seponering er ikke nødvendigvis påkrevet.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeKarbimazol, et tioamid, er et prodrug som undergår rask og tilnærmet komplett omdannelse til den aktive metabolitten, tiamazol, også kjent som metimazol. Hemmer jodineringen av tyroglobulin og sammenkoblingen av jodtyroninrester som igjen undertrykker dannelsen av thyreoideahormoner.
AbsorpsjonTmax for tiamazol er 1-2 timer.
ProteinbindingIngen.
FordelingTiamazol distribueres i hele kroppen, med høyest konsentrasjon i thyreoidea. Vd er 0,5 liter/kg. Tiamazol har kortere t1/2 hos pasienter med hypertyreose, og hyppigere doser er derfor påkrevet initielt mens hypertyreosen er aktiv.
Halveringstid5,3-5,4 timer. T1/2 kan muligens forlenges ved nyre-/leversykdommer. Tiamazol krysser placenta og skilles ut i morsmelk. Plasma/melk-ratioen er ca. 1.
Utskillelse>90% utskilles i urin som tiamazol eller metabolitter av denne. Resten gjenfinnes i feces. Enterohepatisk sirkulasjon er 10%.
Pakninger, priser og refusjon
Neo-Mercazole, TABLETTER, drasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon1 | Pris (kr)2 | R.gr.3 |
|---|---|---|---|---|
| 5 mg | 100 stk. (flaske) 171777 |
Blå resept | 186,60 (trinnpris 134,00) | C |
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
08.03.2021
Sist endret: 25.03.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)