Mifegyne

Exelgyn

Antiprogesteron.

ATC-nr.: G03X B01

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 G03X B01
Mifepriston
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av mifepriston kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Mifepriston har høyt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at mifepriston er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 18.01.2018) er utarbeidet av Nordic Drugs.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 200 mg: Hver tablett inneh.: Mifepriston 200 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Til svangerskapsavbrudd kan mifepriston og prostaglandin bare forskrives og administreres i overensstemmelse med landets egne nasjonale lover og regelverk. Medikamentelt avbrudd av intrauterint svangerskap (i kombinasjon med etterfølgende prostaglandinanalog ved ≤63 dagers amenoré). Oppmykning og dilatasjon av livmorhalsen i forkant av kirurgisk svangerskapsavbrudd i 1. trimester. Tilrettelegging for bruk av prostaglandinanaloger ved svangerskapsavbrudd av medisinske grunner (senere enn 1. trimester). Induksjon av fødsel ved intrauterin fosterdød (hos pasienter hvor det ikke kan brukes prostaglandin eller oksytocin).

Dosering

Medikamentelt avbrudd av intrauterint svangerskap: ≤49 dagers amenoré: Mifepriston 600 mg peroralt som 1 enkeltdose. 36-48 timer senere administreres en prostaglandinanalog: Misoprostol 400 µg peroralt eller gemeprost 1 mg vaginalt. Alternativt: Mifepriston 200 mg peroralt som 1 enkeltdose. 36-48 timer senere administreres gemeprost 1 mg vaginalt. 50-63 dagers amenoré: Mifepriston 600 mg peroralt som 1 enkeltdose. 36-48 timer senere administreres gemeprost 1 mg vaginalt. Alternativt: Mifepriston 200 mg peroralt som 1 enkeltdose. 36-48 timer senere administreres gemeprost 1 mg vaginalt.
Oppmykning og dilatasjon av livmorhalsen i forkant av kirurgisk svangerskapsavbrudd i 1. trimester: Mifepriston 200 mg peroralt som 1 enkeltdose, etterfulgt av kirurgisk svangerskapsavbrudd etter maks. 36-48 timer.
Tilrettelegging for bruk av prostaglandinanaloger ved svangerskapsavbrudd av medisinske grunner: Mifepriston 600 mg peroralt som 1 enkeltdose, 36-48 timer før planlagt administrering av prostaglandin, som deretter gjentas så ofte som indisert.
Induksjon av fødsel ved intrauterin fosterdød: Mifepriston 600 mg peroralt 1 gang daglig 2 dager på rad. Fødselen bør induseres med vanlige metoder, dersom den ikke har startet innen 72 timer etter første mifepristondose.
Spesielle pasientgrupper: Ungdom: Begrensede data.
Administrering: Skal svelges sammen med litt vann. Tas ikke sammen med grapefruktjuice.

Kontraindikasjoner

Kronisk binyresvikt. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig astma som ikke er under kontroll med behandling. Arvelig porfyri. Medikamentelt avbrudd av intrauterint svangerskap: Graviditet som ikke er bekreftet med ultralydundersøkelse eller biologiske prøver. Graviditet senere enn 63 dagers amenoré. Mistanke om ekstrauterint svangerskap. Kontraindikasjon for valgt prostaglandinanalog. Oppmykning og dilatasjon av livmorhalsen i forkant av kirurgisk svangerskapsavbrudd: Graviditet som ikke er bekreftet med ultralydundersøkelse eller biologiske prøver. Graviditet ved 84 dagers amenoré eller senere. Mistanke om ekstrauterint svangerskap. Tilrettelegging for bruk av prostaglandinanaloger ved svangerskapsavbrudd av medisinske grunner (senere enn 1. trimester): Kontraindikasjon for valgt prostaglandinanalog.

Forsiktighetsregler

Ved bruk av mifepriston etterfulgt av prostaglandin, uansett indikasjon, skal forholdsregler som gjelder for prostaglandintypen følges der det er relevant. Bør ikke brukes ved nyresvikt, leversvikt eller feilernæring. Ved mistenkt akutt binyresvikt anbefales administrering av deksametason (deksametason 1 mg motvirker en mifepristondose på 400 mg). Bruk av mifepriston krever rhesusbestemmelse og forebygging av rhesus allo-immunisering, samt andre generelle tiltak som vanligvis igangsettes under svangerskapsavbrudd. Risiko i forbindelse med den kirurgiske prosedyren kan forekomme. Når svangerskapsavbrudd ved medisinsk prosedyre er medisinsk bekreftet, anbefales oppstart av prevensjon umiddelbart. Ved prostaglandinadministrering og i 3 påfølgende timer etter inntak, skal pasienten overvåkes for mulige akutte virkninger av prostaglandin. Nødvendig medisinsk utstyr skal være tilgjengelig. Ved utskrivelse fra behandlingsstedet skal pasienten få med seg nødvendige legemidler og informasjon om tegn og symptomer som kan forekomme. Pasienten skal ha direkte tilgang til behandlingsstedet enten pr. telefon eller ved fremmøte. Medikamentelt avbrudd av intrauterint svangerskap: Krever aktiv medvirkning av pasienten. Pasienten må informeres om behovet for kombinert behandling med prostaglandinanalog etter 36-48 timer, obligatorisk oppfølgingstime innen 14-21 dager etter mifepristonadministrering for kontroll av fullstendig utstøting, mulighet for at metoden kan mislykkes (1,3-7,5%), sannsynligheten for langvarig og kraftig vaginal blødning (gjennomsnittlig ≥12 dager etter mifepristonadministrering), og hvor hun skal henvende seg ved komplikasjoner. Blødninger forekommer nesten alltid, og kan ikke anses som bevis på fullstendig utstøting. Pasienten bør ikke reise langt fra behandlingsstedet før fullstendig utstøting er bekreftet. Dersom pasienten bruker spiral og likevel blir gravid, må spiralen fjernes før mifepristonadministrering. Utstøtingen kan i sjeldne tilfeller finne sted før prostaglandin administreres (hos ca. 3%), men utelukker ikke obligatorisk oppfølgingstime for kontroll av fullstendig utstøting. Fullstendig utstøting og avsluttet vaginal blødning bekreftes ved klinisk undersøkelse, ultralyd og Beta-HCG-måling. Ved fortsatt vaginal blødning (selv lett) etter oppfølgingstimen, bør det noen dager senere kontrolleres at den har stoppet. Ved mistanke om fortsatt graviditet, kan ultralydundersøkelse være påkrevd. Vaginal blødning frem til dette tidspunktet, kan indikere ufullstendig abort eller uoppdaget ekstrauterint svangerskap, og egnet behandling bør vurderes. Store blødninger som krever hemostatisk utskrapning oppstår hos 0-1,4%. Spesielle hensyn tas ved hemostatiske forstyrrelser, hypokoagulering eller anemi. Avgjørelsen om bruk av medikamentell eller kirurgisk metode, skal treffes i samråd med spesialist iht. type hemostatisk forstyrrelse og hvor alvorlig anemien er. Sjeldne, men alvorlige kardiovaskulære episoder, er rapportert etter intravaginal og i.m. administrering av høydoseprostaglandinanaloger. Spesielle forholdsregler tas ved risikofaktorer for eller påvist kardiovaskulær sykdom. Oppmykning og dilatasjon av livmorhalsen i forkant av kirurgisk svangerskapsavbrudd i 1. trimester: Pasienten informeres om risiko for kraftig vaginal blødning etter mifepristonadministrering, om risiko for abort før kirurgisk inngrep (selv om denne er minimal) og om hvor hun skal henvende seg for kontroll av fullstendig utstøting, eller i ethvert nødstilfelle. Store blødninger som krever utskrapning kan oppstå hos 1%, og spesielle hensyn skal tas ved hemostatiske forstyrrelser, hypokoagulering eller alvorlig anemi. Bilkjøring og betjening av maskiner: Svimmelhet kan forekomme.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se G03X B01
Spesifikke interaksjonsstudier er ikke utført, men på grunnlag av metabolismen via CYP3A4 er det mulig at ketokonazol, itrakonazol, erytromycin og grapefruktjuice kan øke serumnivået av mifepriston. Videre kan rifampicin, deksametason, johannesurt og visse antikonvulsiva (fenytoin, fenobarbital, karbamazepin) redusere serumnivået av mifepriston. Samtidig bruk av mifepriston kan gi økt serumnivå av CYP3A4-substrater. Mifepriston utskilles langsomt og slike interaksjoner kan sees i lengre tid etter administrering. Forholdsregler tas ved samtidig bruk av mifepriston og legemidler som er CYP3A4-substrater og som har smalt terapeutisk vindu, inkl. legemidler til bruk ved generell anestesi. Mifepristons antiglukokortikoide egenskaper kan, i løpet av 3-4 dager etter inntak, redusere effekten av langvarig kortikosteroidbehandling, samt inhalerte kortikosteroider ved astma, og behandlingen bør tilpasses dette. Teoretisk, grunnet antiprostaglandine egenskaper, kan samtidig bruk med NSAID, inkl. acetylsalisylsyre, gi redusert effekt. Begrenset erfaring antyder at administrering av NSAID samme dag som prostaglandin, ikke påvirker effekten av mifepriston/prostaglandin på modningen av livmorhalsen eller livmorens kontraksjonsevne, og reduserer ikke klinisk effekt av medisinsk svangerskapsavbrudd.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Hos dyr utelukker mifepristons abortfremkallende effekt korrekt vurdering av teratogenisitet. I klinisk praksis er det sett sjeldne tilfeller av misdannelser i føttene. Mekanismen kan være amniobåndsyndrom, men data er for begrensede til å avgjøre teratogen effekt hos mennesker. Dersom det under oppfølgingstimen blir bekreftet at metoden er mislykket (levedyktig pågående svangerskap), og pasienten fremdeles er samtykkende, bør svangerskapet avsluttes med annen metode. Dersom pasienten likevel ønsker å fortsette svangerskapet, bør svangerskapet overvåkes nøye med ultralyd hos spesialist, med spesiell oppmerksomhet rettet mot lemmene.
Amming: Skilles ut i morsmelk. Bør derfor unngås under amming.
Mifepriston

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré (ofte i forbindelse med prostaglandiner). Kjønnsorganer/bryst: Kontraksjoner/kramper i livmor i timene etter prostaglandinadministrering. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Lette til moderate kramper. Infeksiøse: Infeksjon etter abort (endometritt, bekkeninfeksjon hos <5%). Kjønnsorganer/bryst: Kraftige blødninger (hos ca. 5%) som kan kreve hemostatisk utskrapning (hos ≤1,4%). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Hypotensjon (0,25%). Hud: Overfølsomhet, utslett (0,2%). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Urticaria, erytrodermi, erythema nodosum, toksisk epidermal nekrolyse. Kjønnsorganer/bryst: Uterusruptur etter inntak av prostaglandin for induksjon av svangerskapsavbrudd i 2. trimester eller ved induksjon av fødsel ved intrauterin fosterdød i 3. trimester (særlig hos flergangsfødende og ved arr etter keisersnitt). Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Malaise, vagussymptomer (hetetokter, svimmelhet, frysninger), feber. Svært sjeldne (<1/10 000): Hud: Angioødem. Infeksiøse: Alvorlig/fatalt toksisk eller septisk sjokk forårsaket av patogener (Clostridium sordellii, Escherichia coli), med/uten feber eller andre åpenbare infeksjonssymptomer, er rapportert etter medisinsk abort med bruk av mifepriston 200 mg, etterfulgt av uautorisert vaginal administrering av misoprostoltabletter til peroral bruk.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Tegn på binyresvikt.
Behandling: Akutt forgiftning krever spesialistbehandling, og deksametasonadministrering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: G03X B01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Doser ≥1 mg/kg motvirker progesteronets virkning på endometriet og myometriet. Under svangerskap øker det myometriets sensitivitet overfor prostaglandinenes kontraksjonsfremmende virkning. Under 1. trimester, fremmer forbehandling med mifepriston dilatasjon og åpning av cervix uteri. Ved tidlig svangerskapsavbrudd fører kombinasjonen av mifepriston etterfulgt av prostaglandinanalog til økt suksessrate (ca. 95%), og fremskynder ekspulsjon av abortmaterialet. Bindes til glukokortikoidreseptoren. Antiglukokortikoid virkning (kompensatorisk økning av ACTH og kortisol) opptrer ved doser ≥4,5 mg/kg. Glukokortikoid bioaktivitet (GBA) kan svekkes i flere dager etter enkeltdose mifepriston 200 mg ved svangerskapsavbrudd. De kliniske implikasjonene er uklare, men kan gi økt kvalme og oppkast hos følsomme pasienter.
Absorpsjon: Etter én enkeltdose på 600 mg er Cmax 1,98 mg/liter og Tmax 1,3 timer. Absolutt biotilgjengelighet: 69% etter 20 mg peroralt.
Proteinbinding: 98% til albumin og spesielt til alfa-1-syre glykoprotein (AAG), hvor bindingen kan mettes.
Fordeling: Vd og plasmaclearance er omvendt proporsjonale med plasmakonsentrasjonen av AAG, pga. spesifikk binding til AAG.
Halveringstid: 18 timer. Ikke-lineær doserespons. Etter distribusjonsfasen skjer utskillelsen først langsomt, hvor konsentrasjonen reduseres etter ca. 12-72 timer, deretter går det raskere.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: 10% via urinen og 90% i feces.

Utleveringsbestemmelser

Skal kun utleveres til sykehus eller annen institusjon som har fylkesmannens godkjenning for å utføre svangerskapsavbrudd.

Sist endret: 06.11.2015
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

24.05.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Mifegyne, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg3 stk. (blister)
455550
-
-
738,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

acth (adrenokortikotropt hormon, kortikotropin): Hormon som dannes i hypofysens forlapp. Stimulerer dannelse og utskillelse av kortisol i binyrebarken.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

ultralyd: Ultralyd er høyfrekvente lydbølger (over 30 000 Hz pr. sekund). Brukes både i ultralydbehandling og ultralydundersøkelse (diagnose). Under en ultralydundersøkelse sendes lydbølgene inn i kroppen, og ulike vev reflekterer lyden tilbake som ekko. Dette fanges opp av ultralydapparatet som omdanner lyden til bilder.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.