Metolazon Abcur

Abcur


Diuretikum, sulfonamid.

C03B A08 (Metolazon)



TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Metolazon 5 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Ødem ved nyresykdom når annen behandling ikke har effekt.

Dosering

NB! Ulike metolazonpreparater har ulik biotilgjengelighet, dosen i mg kan derfor variere mellom disse. Når en passende dose for et preparat er funnet for en pasient, kan ikke dette preparatet uten videre byttes ut med et annet.
Voksne: Veiledende dosering: 2,5-10 mg/dag, 1 gang daglig. Behandling bør starte med en initialdose på 2,5 mg/dag, deretter justeres dosen ut ifra pasientens respons. Ved oppnådd terapeutisk effekt kan vedlikeholdsdosen reduseres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Skal gis med forsiktighet. Barn og ungdom <16 år: Ingen erfaring foreligger. Eldre: Skal gis med forsiktighet. Ved elektrolyttforstyrrelser: Skal gis med forsiktighet.
Administrering: Skal alltid tas til samme tid, sammen med mat. Kan deles i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, sulfonamider eller tiazider. Anuri, leverkoma eller prekomatøs tilstand. Alvorlige forstyrrelser i elektrolyttbalansen.

Forsiktighetsregler

Væske- og elektrolyttbalansen bør overvåkes nøye under behandling, særlig ved samtidig bruk av andre diuretika (risiko for hypokalemi), kortikosteroider, ACE-hemmere, angiotensin II- og aldosteronantagonister. Ved bruk av høye metolazondoser øker risikoen for forstyrrelser i elektrolyttbalansen. Hyponatremi (følges av nevrologiske symptomer som kvalme, svakhet, progressiv desorientering, apati) eller hypokloremi kan forekomme. Tilfeller av hypomagnesemi er sett. I sjeldne tilfeller kan alvorlig hyponatremi/hypokalemi inntreffe umiddelbart etter behandlingsstart. En individuell tilpasset dose av samtidig administrert peroralt kaliumsalt (f.eks. kaliumklorid) bør vurderes hos pasienter som bruker digitalis eller viser tegn på koronar hjertesykdom, under forutsetning av at de ikke samtidig bruker ACE-hemmere. Individuell tilpasset dose bør også vurderes hos pasienter som bruker høydose adrenerge betaagonister og ved tilfeller der serumkaliumkonsentrasjonen er <3 mmol/liter. Ved kombinasjonsbehandlinger bør opprettholdelse eller normalisering av kaliumbalansen overvåkes nøye. Metolazon bør seponeres dersom hypokalemi med tegn på kaliummangel (f.eks. muskelsvakhet, lammelse eller EKG-forandringer) inntreffer. Overvåkning av serumelektrolytter anbefales, spesielt hos eldre, hos pasienter med ascites (pga. levercirrhose), og hos pasienter med ødem som konsekvens av nefrotisk syndrom. Ved sistnevnte tilstand bør metolazon kun brukes under nøye kontroll hos normokalemiske pasienter som ikke viser tegn til væskemangel eller alvorlig hypoalbuminemi. Tilfeller av nyresvikt er sett, særlig i forbindelse med dehydrering, forverret av samtidig bruk av visse legemidler, se Interaksjoner. Kryssreaksjoner kan forekomme ved allergi mot sulfonamider eller tiazider. Metabolske effekter: Urinsyrenivå i serum kan øke og i sjeldne tilfeller gi akutte urinsyregiktanfall. Metolazon bør seponeres dersom tilstanden hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, oliguri eller azotemi forverres. Liten effekt på glukoseomsetningen. Hos diabetikere kan det være behov for å justere diabetesbehandlingen. Ved latent diabetes kan glukosuri og hyperglykemi forekomme. Blodglukosenivåene bør derfor kontrolleres regelmessig. Ved langtidsbehandling med tiazid eller tiazidlignende diuretika er det sett ikke-signifikant og delvis reversibel økning i plasmakonsentrasjonen for totalkolesterol, triglyserider eller LDL-kolesterol. Klinisk relevans er omdiskutert. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke tas ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Bivirkninger som påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner kan oppstå, f.eks. tretthet og svimmelhet.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ukjent om metolazon påvirker plasmakonsentrasjonen av samtidig administrerte legemidler ved hemming eller induksjon av metaboliserende enzymer som f.eks. CYP450. Det anbefales derfor forsiktighet ved samtidig administrering av CYP450-substrater med lav terapeutisk indeks. Beslektede diuretika til metolazon kan gi økt følsomhet for tubokurarin og nedsatt arteriell følsomhet for noradrenalin. Metolazondosen bør derfor justeres nøye hos pasienter som skal gjennomgå kirurgisk inngrep. Pga. risiko for hypotoni, særlig ved behandlingsstart, må stor forsiktighet utvises ved samtidig administrering av metolazon og antihypertensiver, dosen bør justeres hvis nødvendig. Ortostatisk hypotoni kan forekomme ved metolazonbehandling, og kan forsterkes av alkohol, barbiturater og narkotika. Samtidig bruk av furosemid og trolig også andre loop-diuretika kan forsterke effekten av metolazon betydelig og gi alvorlige forstyrrelser i elektrolyttbalansen. Ved samtidig administrering av digitalislegemidler kan dosejustering være nødvendig. NSAID kan redusere effekten av metolazon. Metolazon kan øke litiumnivå i serum, samtidig bruk bør derfor unngås. Samtidig administrering med ciklosporin kan gi økt kreatinin i serum. Samtidig bruk med warfarin kan gi forlenget blødningstid.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Metolazon passerer placentabarrieren. Tilfeller av neonatal trombocytopeni er sett. Metolazon skal derfor ikke brukes i siste trimester med mindre strengt nødvendig, og da med laveste anbefalte dose.
Amming: Metolazon passerer over i morsmelk i mengder som utgjør en risiko for barnet, selv ved terapeutiske doser.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeLeukopeni
SjeldneAgranulocytose, trombocytopeni
Aplastisk eller hypoplastisk anemi
Gastrointestinale
VanligeDiaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
Generelle
VanligeFatigue, hodepine, svimmelhet
Hud
Mindre vanligeEksantem (inkl. urticaria), vaskulitt
SjeldneToksisk epidermal nekrolyse
Lever/galle
SjeldneHepatitt, intrahepatisk kolestase
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMuskelkramper
Mindre vanligeUrinsyregikt
Nyre/urinveier
SjeldneNedsatt nyrefunksjon (pga. dehydrering)
Stoffskifte/ernæring
VanligeGlukosuri, hyperglykemi, hyperurikemi, hypokalemi, hypokloremi, hypokloremisk alkalose, hyponatremi, økt karbamid og kreatinin i serum
SjeldneHyperkalsemi, hypomagnesemi
Ved kjent allergi overfor sulfonamider og dets derivater kan allergi oppstå.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
GenerelleFatigue, hodepine, svimmelhet
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper
Stoffskifte/ernæringGlukosuri, hyperglykemi, hyperurikemi, hypokalemi, hypokloremi, hypokloremisk alkalose, hyponatremi, økt karbamid og kreatinin i serum
Mindre vanlige
Blod/lymfeLeukopeni
HudEksantem (inkl. urticaria), vaskulitt
Muskel-skjelettsystemetUrinsyregikt
Sjeldne
Blod/lymfeAgranulocytose, trombocytopeni
Aplastisk eller hypoplastisk anemi
HudToksisk epidermal nekrolyse
Lever/galleHepatitt, intrahepatisk kolestase
Nyre/urinveierNedsatt nyrefunksjon (pga. dehydrering)
Stoffskifte/ernæringHyperkalsemi, hypomagnesemi
Ved kjent allergi overfor sulfonamider og dets derivater kan allergi oppstå.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Dehydrering og elektrolyttforstyrrelser (primært hyponatremi, men også tap av kalium og magnesium). Som en konsekvens av dette kan pasienten oppleve tørste, kvalme, oppkast, desorientering, somnolens, hodepine, muskelkramper, arteriell hypotensjon og i alvorlige tilfeller arytmi (hypokalemi).
Behandling: I løpet av 1. time etter inntak kan absorpsjonen reduseres ved bruk av medisinsk kull (1 g/kg kroppsvekt). Deretter bør adekvat hydrering og oppretting av elektrolyttbalansen prioriteres.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hindrer reabsorpsjon av natrium i oppadstigende gren av Henles sløyfe og i proksimale tubuli, som fører til utskillelse av omtrent ekvivalente mengder av natrium og klorid. Kan stimulere diurese hos pasienter med svært lav GFR (<20 ml/minutt). Diuresen starter i løpet av 1. time etter administrering og opprettholdes i 12-24 timer avhengig av dosen. Maks. effekt oppnås etter ca. 2 timer.
Absorpsjon: Raskt i mage-tarmkanalen. Tmax: Ca. 2 timer.
Proteinbinding: 95%.
Fordeling: Tilsynelatende Vd: 113 liter.
Halveringstid: 8-10 timer.
Metabolisme: Metaboliseres nesten ikke.
Utskillelse: 90% via nyrene (70% uendret), resten via feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Metolazon Abcur, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg100 stk. (blister)
093725
-
-
2267,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.06.2020