Metolazon Abcur

Abcur

Diuretikum, sulfonamid.

ATC-nr.: C03B A08

 

  Metolazon forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 C03B A08
Metolazon
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av metolazon kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Metolazon har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at metolazon er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 05.11.2019) er utarbeidet av Abcur.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 5 mg: Hver tablett inneh.: Metolazon 5 mg, laktose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Ødem ved nyresykdom når annen behandling ikke har effekt.

Dosering

NB! Ulike metolazonpreparater har ulik biotilgjengelighet, dosen i mg kan derfor variere mellom disse. Når en passende dose for et preparat er funnet for en pasient, kan ikke dette preparatet uten videre byttes ut med et annet.
Voksne: Veiledende dosering: 2,5-10 mg/dag, 1 gang daglig. Behandling bør starte med en initialdose på 2,5 mg/dag, deretter justeres dosen ut ifra pasientens respons. Ved oppnådd terapeutisk effekt kan vedlikeholdsdosen reduseres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Skal gis med forsiktighet. Barn og ungdom <16 år: Ingen erfaring foreligger. Eldre: Skal gis med forsiktighet. Ved elektrolyttforstyrrelser: Skal gis med forsiktighet.
Administrering: Skal alltid tas til samme tid, sammen med mat. Kan deles i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, sulfonamider eller tiazider. Anuri, leverkoma eller prekomatøs tilstand. Alvorlige forstyrrelser i elektrolyttbalansen.

Forsiktighetsregler

Væske- og elektrolyttbalansen bør overvåkes nøye under behandling, særlig ved samtidig bruk av andre diuretika (risiko for hypokalemi), kortikosteroider, ACE-hemmere, angiotensin II- og aldosteronantagonister. Ved bruk av høye metolazondoser øker risikoen for forstyrrelser i elektrolyttbalansen. Hyponatremi (følges av nevrologiske symptomer som kvalme, svakhet, progressiv desorientering, apati) eller hypokloremi kan forekomme. Tilfeller av hypomagnesemi er sett. I sjeldne tilfeller kan alvorlig hyponatremi/hypokalemi inntreffe umiddelbart etter behandlingsstart. En individuell tilpasset dose av samtidig administrert peroralt kaliumsalt (f.eks. kaliumklorid) bør vurderes hos pasienter som bruker digitalis eller viser tegn på koronar hjertesykdom, under forutsetning av at de ikke samtidig bruker ACE-hemmere. Individuell tilpasset dose bør også vurderes hos pasienter som bruker høydose adrenerge betaagonister og ved tilfeller der serumkaliumkonsentrasjonen er <3 mmol/liter. Ved kombinasjonsbehandlinger bør opprettholdelse eller normalisering av kaliumbalansen overvåkes nøye. Metolazon bør seponeres dersom hypokalemi med tegn på kaliummangel (f.eks. muskelsvakhet, lammelse eller EKG-forandringer) inntreffer. Overvåkning av serumelektrolytter anbefales, spesielt hos eldre, hos pasienter med ascites (pga. levercirrhose), og hos pasienter med ødem som konsekvens av nefrotisk syndrom. Ved sistnevnte tilstand bør metolazon kun brukes under nøye kontroll hos normokalemiske pasienter som ikke viser tegn til væskemangel eller alvorlig hypoalbuminemi. Tilfeller av nyresvikt er sett, særlig i forbindelse med dehydrering, forverret av samtidig bruk av visse legemidler, se Interaksjoner. Kryssreaksjoner kan forekomme ved allergi mot sulfonamider eller tiazider. Metabolske effekter: Urinsyrenivå i serum kan øke og i sjeldne tilfeller gi akutte urinsyregiktanfall. Metolazon bør seponeres dersom tilstanden hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, oliguri eller azotemi forverres. Liten effekt på glukoseomsetningen. Hos diabetikere kan det være behov for å justere diabetesbehandlingen. Ved latent diabetes kan glukosuri og hyperglykemi forekomme. Blodglukosenivåene bør derfor kontrolleres regelmessig. Ved langtidsbehandling med tiazid eller tiazidlignende diuretika er det sett ikke-signifikant og delvis reversibel økning i plasmakonsentrasjonen for totalkolesterol, triglyserider eller LDL-kolesterol. Klinisk relevans er omdiskutert. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke tas ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Bivirkninger som påvirker evnen til å kjøre bil og bruke maskiner kan oppstå, f.eks. tretthet og svimmelhet.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C03B A08
Ukjent om metolazon påvirker plasmakonsentrasjonen av samtidig administrerte legemidler ved hemming eller induksjon av metaboliserende enzymer som f.eks. CYP450. Det anbefales derfor forsiktighet ved samtidig administrering av CYP450-substrater med lav terapeutisk indeks. Beslektede diuretika til metolazon kan gi økt følsomhet for tubokurarin og nedsatt arteriell følsomhet for noradrenalin. Metolazondosen bør derfor justeres nøye hos pasienter som skal gjennomgå kirurgisk inngrep. Pga. risiko for hypotoni, særlig ved behandlingsstart, må stor forsiktighet utvises ved samtidig administrering av metolazon og antihypertensiver, dosen bør justeres hvis nødvendig. Ortostatisk hypotoni kan forekomme ved metolazonbehandling, og kan forsterkes av alkohol, barbiturater og narkotika. Samtidig bruk av furosemid og trolig også andre loop-diuretika kan forsterke effekten av metolazon betydelig og gi alvorlige forstyrrelser i elektrolyttbalansen. Ved samtidig administrering av digitalislegemidler kan dosejustering være nødvendig. NSAID kan redusere effekten av metolazon. Metolazon kan øke litiumnivå i serum, samtidig bruk bør derfor unngås. Samtidig administrering med ciklosporin kan gi økt kreatinin i serum. Samtidig bruk med warfarin kan gi forlenget blødningstid.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Metolazon passerer placentabarrieren. Tilfeller av neonatal trombocytopeni er sett. Metolazon skal derfor ikke brukes i siste trimester med mindre strengt nødvendig, og da med laveste anbefalte dose.
Amming: Metolazon passerer over i morsmelk i mengder som utgjør en risiko for barnet, selv ved terapeutiske doser.
Metolazon

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeLeukopeni
SjeldneAgranulocytose, trombocytopeni
Aplastisk eller hypoplastisk anemi
Gastrointestinale
VanligeDiaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
Generelle
VanligeFatigue, hodepine, svimmelhet
Hud
Mindre vanligeEksantem (inkl. urticaria), vaskulitt
SjeldneToksisk epidermal nekrolyse
Lever/galle
SjeldneHepatitt, intrahepatisk kolestase
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMuskelkramper
Mindre vanligeUrinsyregikt
Nyre/urinveier
SjeldneNedsatt nyrefunksjon (pga. dehydrering)
Stoffskifte/ernæring
VanligeGlukosuri, hyperglykemi, hyperurikemi, hypokalemi, hypokloremi, hypokloremisk alkalose, hyponatremi, økt karbamid og kreatinin i serum
SjeldneHyperkalsemi, hypomagnesemi
Ved kjent allergi overfor sulfonamider og dets derivater kan allergi oppstå.
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
GenerelleFatigue, hodepine, svimmelhet
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper
Stoffskifte/ernæringGlukosuri, hyperglykemi, hyperurikemi, hypokalemi, hypokloremi, hypokloremisk alkalose, hyponatremi, økt karbamid og kreatinin i serum
Mindre vanlige
Blod/lymfeLeukopeni
HudEksantem (inkl. urticaria), vaskulitt
Muskel-skjelettsystemetUrinsyregikt
Sjeldne
Blod/lymfeAgranulocytose, trombocytopeni
Aplastisk eller hypoplastisk anemi
HudToksisk epidermal nekrolyse
Lever/galleHepatitt, intrahepatisk kolestase
Nyre/urinveierNedsatt nyrefunksjon (pga. dehydrering)
Stoffskifte/ernæringHyperkalsemi, hypomagnesemi
Ved kjent allergi overfor sulfonamider og dets derivater kan allergi oppstå.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Dehydrering og elektrolyttforstyrrelser (primært hyponatremi, men også tap av kalium og magnesium). Som en konsekvens av dette kan pasienten oppleve tørste, kvalme, oppkast, desorientering, somnolens, hodepine, muskelkramper, arteriell hypotensjon og i alvorlige tilfeller arytmi (hypokalemi).
Behandling: I løpet av 1. time etter inntak kan absorpsjonen reduseres ved bruk av medisinsk kull (1 g/kg kroppsvekt). Deretter bør adekvat hydrering og oppretting av elektrolyttbalansen prioriteres.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hindrer reabsorpsjon av natrium i oppadstigende gren av Henles sløyfe og i proksimale tubuli, som fører til utskillelse av omtrent ekvivalente mengder av natrium og klorid. Kan stimulere diurese hos pasienter med svært lav GFR (<20 ml/minutt). Diuresen starter i løpet av 1. time etter administrering og opprettholdes i 12-24 timer avhengig av dosen. Maks. effekt oppnås etter ca. 2 timer.
Absorpsjon: Raskt i mage-tarmkanalen. Tmax: Ca. 2 timer.
Proteinbinding: 95%.
Fordeling: Tilsynelatende Vd: 113 liter.
Halveringstid: 8-10 timer.
Metabolisme: Metaboliseres nesten ikke.
Utskillelse: 90% via nyrene (70% uendret), resten via feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 08.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.06.2020


 

Pakninger, priser, refusjon og SPC


Metolazon Abcur, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg100 stk. (blister)
093725
SPC_ICON-
-
2267,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

alkalose (baseose): Forstyrrelse i kroppens syre-basebalanse. En redusert hydrogenionkonsentrasjon fører til at blodets pH (surhetsgrad) stiger over 7,45.

allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angiotensin: Peptidhormon som inngår i renin-angiotensin-aldosteron-systemet. Angiotensin I omdannes til angiotensin II av enzymet ACE (Angiotensin Converting Enzyme). Angiotensin II regulerer utskillelsen av aldosteron i blodet og øker blodtrykket ved å trekke sammen blodårene.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

anuri (manglende urinutskillelse): Opphørt eller nesten opphørt urinutskillelse (mindre enn 100 ml/dag). Kan oppstå etter en alvorlig akutt nyreskade eller ved nyresykdom.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

ascites (væske i bukhulen): Væskemengden kan bli opptil 20 liter, og skyldes som oftest leversvikt.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diurese: Urinutskillelse.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

glukosuri (glykosuri): Sukker i urinen. Glukose finnes normalt i svært lav konsentrasjon i urinen, men konsentrasjonen øker kraftig ved visse sykdomstilstander som for eksempel diabetes mellitus og ved nyreskader.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkalsemi (kalsiumoverskudd): Unormalt høyt kalsiumnivå i blodet. Kan ha flere årsaker, blant annet kreft og høyt D-vitamininntak.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypotoni (muskelhypotoni, hypotoni i musklene): Hypotoni er minsket/nedsatt muskelspenning.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.

levercirrhose (skrumplever, cirrhose): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nefrotisk syndrom: Tilstand som kjennetegnes av store mengder protein i urinen, lavt albuminnivå i blodet og væskeansamling i kroppen. Skyldes ofte nyresykdom.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

oliguri (lav diurese): Redusert produksjon av urin. For voksne defineres oliguri som urinmengde <500 ml/døgn.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.