Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Plasminogenaktivator.
PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 5000 U (25 mg): Hvert hetteglass inneh.: Tenekteplase 5000 U (25 mg), arginin, konsentrert fosforsyre, polysorbat 20. Rest fra fremstillingsprosessen: Gentamicin.
Indikasjoner
Voksne: Trombolytisk behandling av akutt iskemisk hjerneslag (AIS), innen 4,5 timer fra siste kjente tidspunkt hvor pasienten var symptomfri, og etter utelukkelse av intrakraniell blødning.Dosering
Mht. sporbarhet skal preparatnavn og batchnr. noteres i pasientjournalen. Metalyse skal forskrives av lege med erfaring innen nevrovaskulær og trombolytisk behandling og med utstyr til å monitorere behandlingen. Behandlingen skal starte så raskt som mulig og ikke senere enn 4,5 timer etter sist pasienten var symptomfri, og etter utelukkelse av intrakraniell blødning iht. hensiktsmessig avbildningsteknikk. Preparatet bør doseres på bakgrunn av kroppsvekt, med en maks. enkeltdose på 5000 U (25 mg). Antall ml oppløsning som kreves for å tilføre korrekt dose kan beregnes ut fra følgende tabell:Kroppsvekt (kg) |
Tenekteplase (U) |
Tenekteplase (mg) |
Volum av rekonstituert oppløsning (ml) |
|---|---|---|---|
<60 |
3000 |
15 |
3 |
≥60-<70 |
3500 |
15,5 |
3,5 |
≥70-<80 |
4000 |
20 |
4 |
≥80-<90 |
4500 |
22,5 |
4,5 |
≥90 |
5000 |
25 |
5 |
Supplerende behandling
Sikkerhet og effekt av dette doseringsregimet, gitt sammen med heparin eller blodplateaggregasjonshemmere (som acetylsalisylsyre) de første 24 timene etter behandling, er ikke tilstrekkelig undersøkt. Administrering av i.v. heparin eller blodplateaggregasjonshemmere skal derfor unngås de første 24 timene etter behandling pga. økt blødningsrisiko. Hvis heparin er nødvendig for andre indikasjoner, bør dosen ikke overstige 10 000 IE pr. døgn, gitt s.c.
Spesielle pasientgrupper
- Barn og ungdom <18 år: Bruk anbefales ikke pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
- Eldre >80 år: Skal gis med forsiktighet pga. høyere blødningsrisiko.
- Pasienter ≤50 kg: Nytte/risiko ved behandling bør vurderes nøye pga. begrensede data.
Tilberedning/Håndtering Pulveret løses opp ved å tilsette 5 ml sterilt vann til injeksjonsvæsker til hetteglasset, ved bruk av kanyle og sprøyte (følger ikke med i pakningen). Unngå skumdannelse. Rekonstituer pulveret ved å virvle forsiktig. Rekonstituert oppløsning er fargeløs til svakt gul. Kun klar oppløsning uten partikler skal brukes. Preparatet er ikke blandbart med glukoseoppløsning og skal ikke gis i et venekateter som inneholder glukose. Ingen andre legemidler skal tilsettes injeksjonsoppløsningen. Ubrukt oppløsning skal kastes.
Administrering Den rekonstituerte dosen gis umiddelbart som i.v. bolusinjeksjon i løpet av 5-10 sekunder. Et allerede innlagt venekateter skal kun benyttes for tilførsel av tenekteplase i 0,9% natriumkloridoppløsning. Skyll slangen etter injeksjonen for fullstendig levering.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller gentamicin (rest fra fremstillingsprosessen). Signifikant blødningsforstyrrelse, enten pågående eller i løpet av de siste 6 måneder. Effektiv antikoagulasjonsbehandling (f.eks. INR >1,3). Anamnese eller mistanke om intrakraniell blødning. Symptomer som tyder på subaraknoidal blødning, selv ved normal CT-skanning. Kraftig hjerneslag iht. klinisk vurdering (f.eks. NIHSS >25) og/eller iht. egnede avbildningsteknikker. Akutt iskemisk hjerneslag uten invalidiserende nevrologisk utfall eller symptomer med rask bedring før start av injeksjon. Tidligere skader i CNS (f.eks. neoplasme, aneurisme, intrakraniell eller spinal kirurgi). Kjent hemoragisk diatese. Alvorlig ukontrollert arteriell hypertensjon. Større operasjon, biopsi av parenkymt organ eller betydelig traume i løpet av de siste 2 månedene. Nylig hode- eller kranietraume. Langvarig kardiopulmonal resuscitering (>2 minutter) i løpet av de siste 2 ukene. Akutt perikarditt og/eller subakutt bakteriell endokarditt. Akutt pankreatitt. Alvorlig nedsatt leverfunksjon, inkl. leversvikt, cirrhose, portahypertensjon (øsofagusvaricer), aktiv hepatitt. Aktivt peptisk ulcus. Arteriell aneurisme eller kjent arteriovenøs malformasjon. Neoplasme med økt blødningsrisiko. Symptomer på iskemisk attakk som begynte >4,5 timer før injeksjon, eller symptomer med ukjent debuttidspunkt og som potensielt kunne være >4,5 timer siden. Krampeanfall ved debut av hjerneslag. Administrering av heparin innen de foregående 48 timene og en tromboplastintid som overskrider laboratoriets øvre normalgrense. Anamnese på slag og samtidig diabetes. Tidligere slag innen de siste 3 månedene. Blodplatetall <100 000/mm3. Systolisk blodtrykk >185 mm Hg eller diastolisk blodtrykk >110 mm Hg eller aggressiv behandling (i.v. farmakoterapi) nødvendig for å senke blodtrykk til disse grensene. Blodglukose <50 mg/dl eller >400 mg/dl (<2,8 mmol/liter eller >22,2 mmol/liter).Forsiktighetsregler
Blødning, generelt: Samtidig bruk av andre virkestoffer som påvirker koagulasjon eller blodplatefunksjon (f.eks. heparin) kan bidra til blødninger. Da fibrin løses opp kan blødning fra nylig punkterte kar forekomme. Behandlingen krever derfor nøye tilsyn med alle mulige blødningspunkter (inkl. innstikksteder for katetre, arterie- og venepunksjoner, operasjonssår og nålestikksteder). Bruk av stive kateter så vel som i.m. injeksjoner og unødvendig håndtering av pasienten bør unngås. Hvis alvorlige blødninger oppstår, særlig hjerneblødning, skal samtidig heparinbehandling avsluttes umiddelbart. Tilførsel av protamin bør overveies hvis heparin er gitt <4 timer før blødningen begynte. Hos pasienter som ikke svarer på slike tiltak, kan varsom behandling med transfusjoner være indisert. Transfusjon av kryopresipitat, fersk frosset plasma og trombocytter skal overveies på bakgrunn av kliniske og laboratoriemessige vurderinger etter hver tilførsel. Fibrinogennivået skal være 1 g/liter ved kryopresipitatinfusjon. Antifibrinolytiske legemidler er tilgjengelige som et siste alternativ. Risikoen ved tenekteplasebehandling kan være økt og må vurderes nøye mot forventet nytte av behandlingen i følgende situasjoner: Nylig gitt i.m. injeksjon eller små, nylige traumer, punktering av store kar eller hjertemassasje for gjenopplivning. Tilstander med økt risiko for blødning. Lav kroppsvekt (<60 kg). Hos pasienter som får perorale antikoagulantia, kan bruk av tenekteplase vurderes når relevante tester ikke viser klinisk relevant påvirkning av koagulasjonen (f.eks. INR ≤1,3 for vitamin K-antagonister eller andre relevante tester for andre perorale antikoagulantia er innenfor det respektive øvre normalområdet). Intracerebral blødning: Intracerebral blødning er den største risikoen ved behandling av akutt iskemisk hjerneslag (AIS), opptrer hos opptil 19%, uten økning i total morbiditet/dødelighet. Risikoen er høyere i følgende tilfeller: Alle situasjoner som involverer høy risiko for blødning. Sen oppstart av behandling. Ved forhåndsbehandling med acetylsalisylsyre (ASA), spesielt ved forsinket behandling med tenekteplase. Høy alder (>80 år) ved trombolyse. Trombolyse hos AIS-pasienter bør vurderes basert på individuell nytte-/risiko. Behandling må ikke startes >4,5 timer etter sist pasienten var symptomfri, pga. ugunstig nytte-/risikoforhold. Overvåkning av blodtrykk: Overvåkning av blodtrykket opptil 24 timer etter tenekteplasebehandling er nødvendig: I.v. antihypertensiv behandling anbefales ved systolisk blodtrykk >180 mm Hg eller diastolisk blodtrykk >105 mm Hg. Cerebralt ødem: Reperfusjon av det iskemiske området kan indusere cerebralt ødem i infarktsonen. Overfølsomhet/gjentatt behandling: Gjentatt behandling med tenekteplase anbefales ikke, pga. manglende erfaring. Angioødem er den vanligste overfølsomhetsreaksjonen ved tenekteplasebehandling og risikoen kan være større ved AIS og/eller ved samtidig behandling med ACE-hemmere. Pasienten bør overvåkes for angioødem under og i opptil 24 timer etter administrering. Ved kraftig overfølsomhetsreaksjon (f.eks. angioødem) bør passende behandling igangsettes umiddelbart. Dette kan inkludere intubasjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetBegrensede data. Det er vist blødning med sekundær mortalitet hos mordyr, og i noen få tilfeller abort og resorpsjon av fosteret ved gjentatt dosering. Tenekteplase anses ikke som teratogent. Fordelen av behandlingen må vurderes mot den potensielle risikoen under graviditet.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Forsiktighet bør utvises, og det må tas en beslutning om amming skal avbrytes innen de første 24 timene etter administrering.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Blødning er den vanligste bivirkningen. Blødningen kan være overflatisk blødning på injeksjonsstedet, eller indre blødninger hvor som helst i kroppen. Død og vedvarende nedsatt funksjonsevne er sett hos pasienter med blødningsepisoder.
Overdosering/Forgiftning
Økt risiko for blødning. Ved alvorlig og langvarig blødning bør substitusjonsbehandling vurderes (plasma, trombocytter).Egenskaper og miljø
KlassifiseringRekombinant fibrinspesifikk plasminogenaktivator (PA) utviklet fra kroppseget t-PA ved modifikasjoner på 3 steder i proteinstrukturen.
VirkningsmekanismeBinder seg til fibrinkomponenten av tromben og konverterer selektivt trombebundet plasminogen til plasmin, som nedbryter trombens fibrinmatriks. Tenekteplase har en høyere fibrinspesifisitet og større motstand mot inaktivering av PAI-I enn kroppseget t-PA.
FordelingPrimært til lever. Gjennomsnittlig residenstid i kroppen er ca. 1 time. Vdss er 6,3-15 liter.
HalveringstidInitial, dominerende t1/2 er 24 minutter. Terminal t1/2 er 129 minutter. Ikke-lineær farmakokinetikk.
Pakninger, priser og refusjon
Metalyse, PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 5000 U (25 mg) | 1 stk. (hettegl.) 038258 |
- |
11 061,10 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
12.01.2024
Sist endret: 04.03.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)