Marcain spinal tung

Aspen


Lokalanestetikum til spinalanestesi.

N01B B01 (Bupivakain)



INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Bupivakainhydroklorid 5 mg, glukosemonohydrat, natriumhydroksid/saltsyre til pH 4-6, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Voksne og barn (alle aldre): Spinalanestesi.

Dosering

Individuelle variasjoner forekommer. Se vanlige lærebøker for faktorer som påvirker spesifikke blokadeteknikker og for individuelle pasientbehov. Laveste dose som er nødvendig for adekvat anestesi skal benyttes.
Nyfødte, spedbarn og barn opptil 40 kg: For å kunne dosere spinalanestesi til barn riktig, kreves grundig kjennskap til forskjellene mellom voksne og barn. Spedbarn og nyfødte har et relativt høyt CSF-volum, og det kreves derfor relativt høyere doser pr. kg for å oppnå samme blokadenivå sammenlignet med voksne. Hos små barn er nervene mindre myelinert, noe som letter diffusjonen og gir hurtigere innsettende virkning av anestesien. Hypotensjonen en vanligvis ser etter spinalblokade hos voksne, er uvanlig hos barn under 8 år. Den innsettende anestetiske effekten er langsommere enn for lidokain og varigheten er 60-120 minutter Regionale anestesiprosedyrer hos barn bør utføres av kvalifiserte leger som har erfaring med slik teknikk i denne populasjonen. Doseringen bør betraktes som retningslinjer. Følgende doser anbefales: Nyfødt <5 kg: 0,4-0,5 mg/kg. 5-15 kg: 0,3-0,4 mg/kg. 15-40 kg: 0,25-0,3 mg/kg.
Voksne: Følgende doseringsanbefalinger er veiledende for bruk til en normal voksen person. Klinisk erfaring med bupivakain i doser over 20 mg mangler. Det er store individuelle variasjoner i utbredelse og varighet.

Øvre nivå av blokaden

Injeksjons-
sted

Pasientens stilling

Dose

Innsettende virkning (minutter)

Varighet (timer)

ml

mg

Kirurgiske inngrep i underekstremiteter, urologisk og perineal kirurgi1:

L1

L3/4/5

Sittende

1,5-3

7,5-15

5-8

2-3

Operasjoner i nedre bukhule (inkl. keisersnitt):

T5

L2/3/4

Horisontal

3-4

15-20

5-8

1,5-2

1Ved kirurgiske inngrep i underekstremiteter, urologisk og perineal kirurgi, bør pasienten legges horisontalt 2-3 minutter etter injeksjon, eller om pasienten klager over svimmelhet.
Administrering: Spinal injeksjon bør bare utføres etter at subaraknoidalrommet er identifisert ved lumbal punksjon. Ingen legemidler bør injiseres før det kommer klar cerebrospinalvæske (CSF) fra sprøytespissen, ev. før spinalvæske er påvist ved aspirasjon. Manglende spinalanestesi er rapportert hos 1-5% av pasientene. Dette kan skyldes ujevn fordeling av lokalanestetikum intratekalt, f.eks. opphopning i kaudalenden av duralsekken, eller i en «lomme» avskåret fra resten av CSF. I slike tilfeller kan bedre spredning, og dermed bedre blokade, oppnås ved midlertidig å endre pasientens stilling. Hvis tilleggsblokade er nødvendig, bør den settes på et annet nivå og med redusert mengde lokalanestetikum. En bør kun gjøre ett ekstra forsøk.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for lokalanestetika av amidtypen. Patologiske tilstander i sentralnervesystemet, f.eks. meningitt, tumor, poliomyelitt og kranieblødning. Spinal stenose og aktiv sykdom (f.eks. spondylitis, tuberkulose, tumor) eller nylig traume (f.eks. fraktur) i ryggraden. Septikemi. Pernisiøs anemi med subakutt degenerering av ryggmargen. Lokale infeksjoner på eller ved injeksjonsstedet. Spinalanestesi bør ikke gis til pasienter med koagulasjonsforstyrrelser eller med pågående antikoagulasjonsbehandling. Pasienter med hypovolemisk sjokk må først få startet antisjokkbehandling.

Forsiktighetsregler

Spinalanestesi bør bare utføres under veiledning av kliniker med nødvendig kompetanse og erfaring. Spinalanestesi bør bare gis når alt nødvendig utstyr og legemidler for overvåkning og resuscitasjon er umiddelbart tilgjengelig. Anestesilege må være umiddelbart tilgjengelig inntil operasjonen er utført, og bør også følge oppvåkningen til spinalanestesien er gått ut. I.v. tilgang skal være på plass før spinalanestesien starter. Pasienter som behandles med antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron), bør overvåkes nøye og en bør vurdere EKG-monitorering da effektene på hjertet kan være additive. Intratekalanestesi kan gi hypotensjon og bradykardi. Risikoen for slike effekter kan reduseres ved å injisere en vasopressor. Hypotensjon bør behandles raskt med i.v. sympatomimetikum, gjentatt etter behov. Hypotensjon er vanlig hos pasienter med hypovolemi, pga. blødning eller dehydrering, samt hos pasienter med aortocaval okklusjon pga. abdominal tumor eller stor gravid livmor. Hypotensjon tolereres dårlig av pasienter med koronar- eller cerebrovaskulære sykdommer. Spinalanestesier kan være vanskelig å beregne og veldig høye blokader er noen ganger forbundet med paralyse av interkostalmusklene og diafragma, spesielt ved graviditet. I slike tilfeller vil det være nødvendig med assistert eller kontrollert ventilasjon. Kroniske nevrologiske sykdommer som multippel sklerose, tidligere hemiplegi pga. slag osv., anses ikke å bli ugunstig påvirket ved spinalanestsi, men forsiktighet bør utvises. NB! Da spinalanestesi kan være ønskelig fremfor generell anestesi for noen pasienter i høyrisikogruppen, bør en bestrebe at allmenntilstanden optimaliseres preoperativt såfremt tiden tillater det.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Det bør utvises forsiktighet ved bruk av bupivakain hos pasienter som allerede får legemidler som er struktuelt beslektet med lokalanestetika (f.eks. visse antiarytmika), da de toksiske effektene er additive. Cimetidin reduserer clearance av bupivakain med redusert dosebehov som mulig konsekvens.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Lang klinisk erfaring indikerer liten risiko for skadelige effekter på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet.
Amming: Går i liten grad over i morsmelk. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket.

 

Bivirkninger

Generelt skyldes nesten alle bivirkninger sett ved spinalanestesi selve nerveblokaden, og ikke legemiddelet, f.eks. hypotensjon, bradykardi og postspinal hodepine.
OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeOppkast
Hjerte
Svært vanligeBradykardi, hypotensjon
SjeldneHjertestans
Immunsystemet
SjeldneAllergisk reaksjon, anafylaktisk sjokk
Luftveier
SjeldneRespirasjonsdepresjon
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelsvakhet, ryggsmerter
Nevrologiske
VanligePostspinal hodepine
Mindre vanligeDysestesi, parese, parestesi
SjeldneAraknoiditt, høy eller total spinal blokade (utilsiktet)1, nevropati, paralyse, paraplegi
Nyre/urinveier
VanligeUrininkontinens, urinretensjon

1Fører til kardiovaskulær insuffisiens og respirasjonsdepresjon. Kardiovaskulær insuffisiens kommer som følge av omfattende sympatisk blokade som kan gi alvorlig hypotensjon og bradykardi, og også hjertestans. Respirasjonsdepresjon skyldes blokade av innervasjonen til respirasjonsmusklene, inkl. diafragma.

Nevrologisk skade er sett i sjeldne tilfeller som en konsekvens av spinalanestesi. Dette kan ha mange årsaker som: Direkte skade på ryggmarg eller spinalnerver, fremre spinalarterie syndrom, irritasjonsreaksjon på injisert substans, injeksjon av ikke-steril oppløsning eller pga. utvikling av plasskrevende lesjoner som hematom eller abscess i spinalkanalen. Ovennevnte kan føre til lokaliserte områder av parestesi eller anestesi, motorisk svekkelse, tap av sfinkterkontroll og paraplegi. I enkelte tilfeller er disse reaksjonene permanente.

Bivirkninger hos barn tilsvarer de hos voksne, men hos barn kan tidlige tegn på toksisitet av lokalanestesi være vanskelig å oppdage i tilfeller der blokade er gitt under sedering eller generell anestesi.

Generelt skyldes nesten alle bivirkninger sett ved spinalanestesi selve nerveblokaden, og ikke legemiddelet, f.eks. hypotensjon, bradykardi og postspinal hodepine.
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
HjerteBradykardi, hypotensjon
Vanlige
GastrointestinaleOppkast
NevrologiskePostspinal hodepine
Nyre/urinveierUrininkontinens, urinretensjon
Mindre vanlige
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet, ryggsmerter
NevrologiskeDysestesi, parese, parestesi
Sjeldne
HjerteHjertestans
ImmunsystemetAllergisk reaksjon, anafylaktisk sjokk
LuftveierRespirasjonsdepresjon
NevrologiskeAraknoiditt, høy eller total spinal blokade (utilsiktet)1, nevropati, paralyse, paraplegi

1Fører til kardiovaskulær insuffisiens og respirasjonsdepresjon. Kardiovaskulær insuffisiens kommer som følge av omfattende sympatisk blokade som kan gi alvorlig hypotensjon og bradykardi, og også hjertestans. Respirasjonsdepresjon skyldes blokade av innervasjonen til respirasjonsmusklene, inkl. diafragma.

Nevrologisk skade er sett i sjeldne tilfeller som en konsekvens av spinalanestesi. Dette kan ha mange årsaker som: Direkte skade på ryggmarg eller spinalnerver, fremre spinalarterie syndrom, irritasjonsreaksjon på injisert substans, injeksjon av ikke-steril oppløsning eller pga. utvikling av plasskrevende lesjoner som hematom eller abscess i spinalkanalen. Ovennevnte kan føre til lokaliserte områder av parestesi eller anestesi, motorisk svekkelse, tap av sfinkterkontroll og paraplegi. I enkelte tilfeller er disse reaksjonene permanente.

Bivirkninger hos barn tilsvarer de hos voksne, men hos barn kan tidlige tegn på toksisitet av lokalanestesi være vanskelig å oppdage i tilfeller der blokade er gitt under sedering eller generell anestesi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kan ha en akutt toksisk effekt på CNS og det kardiovaskulare system ved bruk av høye doser, spesielt ved intravaskulær injeksjon eller injeksjon til høyvaskulære områder. Dette er imidlertid ikke rapportert.
Behandling: Ved akutt systemisk toksisitet eller total spinalblokade, skal injeksjon av lokalanestetika stoppes umiddelbart. Kardiovaskulære og nevrologiske symptomer (kramper, CNS-depresjon) skal behandles. Utstyr og legemidler til behandling bør være umiddelbart tilgjengelig. Om sirkulasjonssvikt oppstår, bør umiddelbar hjerte-/lungeopplivning iverksettes. Sørg for optimal oksygenering, ventilering og sirkulasjon. Acidose må behandles. Ved tydelig kardiovaskulær depresjon bør 5-10 mg efedrin gis i.v. (voksne). Dosen gjentas om nødvendig etter 2-3 minutter. Barn bør gis efedrindoser iht. alder og vekt. Ved kramper bør oksygen gis og om nødvendig assistert ventilasjon (maske og bag, eller trakeal intubasjon). Krampestillende i.v. bør gis om ikke krampene stopper spontant innen 15-20 sekunder. Tiopental 1-3 mg/kg i.v. stopper krampene raskt, alternativt gis diazepam 0,1 mg/kg i.v. Ved vedvarende kramper benyttes et muskelrelaksantium (f.eks. suksametonium 1 mg/kg). Behandlingen krever trakeal intubasjon og kunstig ventilasjon og bør kun brukes av personale som er kjent med disse teknikkene.

Egenskaper

Klassifisering: Langtidsvirkende lokalanestetikum av amidtypen, tilpasset hyperbar spinalanestesi ved tilsetting av dekstrose.
Virkningsmekanisme: Reversibel blokade av nerveimpulsenes transmisjon. Rask innsettende virkning og medium til lang virkningstid. Virkningstiden er doseavhengig. Marcain spinal tung er hyperbar i forhold til cerebrospinalvæske og spredningen initialt i subaraknoidalrommet er vesentlig påvirket av gravitasjonen. Cephalad spredning selv ved horisontal stilling med minimal gravitasjonspåvirkning. Kort virkningstid av anestesien pga. større intratekal distrubisjon og dermed lavere gjennomsnittskonsentrasjon. Analgetisk effekt i nedre torakale, samt lumbale segment: 2-3 timer. Den motoriske blokaden i underekstremitetene er av middels grad.
Absorpsjon: Relativt liten absorpsjon fra subaraknoidalrommet. Cmax er 0,4 μg/ml pr. 100 mg injisert. Anbefalt maksimaldose (20 mg) gir plasmanivåer på <0,1 μg/ml.
Proteinbinding: 96% til α1-syreglykoprotein i plasma.
Fordeling: Vdss er 73 liter og hepatisk ekstraksjonskvotient er 0,4.
Halveringstid: 2,7 timer etter i.v. administrering. Total plasmaclearance 0,58 liter/minutt.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4, ved aromatisk hydroksylering og N-dealkylering.
Utskillelse: Ca. 1% utskilles uforandret i urinen i løpet av 24 timer.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Skal ikke fryses. Ev. restinnhold kasseres.

Andre opplysninger

Uten konserveringsmiddel. Bør brukes umiddelbart etter anbrudd. Preparatet inneholder glukose som kan gi karamellisering ved autoklavering. Bør derfor ikke resteriliseres.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Marcain spinal tung, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg/ml5 × 4 ml (glassamp.)
011969
-
-
173,90C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 18.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

31.01.2018