Marcain spinal

Aspen

Lokalanestetikum til spinalanestesi.

ATC-nr.: N01B B01

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Bupivakainhydroklorid 5 mg, natriumklorid, natriumhydroksid/saltsyre til pH 4-6,5, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Voksne og barn (alle aldre): Spinalanestesi.

Dosering

Individuelle variasjoner forekommer. Se vanlige lærebøker for faktorer som påvirker spesifikke blokadeteknikker og for individuelle pasientbehov. Laveste dose nødvendig for adekvat anestesi skal benyttes.
Nyfødte, spedbarn og barn opptil 40 kg: For å kunne dosere spinalanestesi til barn riktig, kreves grundig kjennskap til forskjellene mellom voksne og barn. Spedbarn og nyfødte har et relativt høyt CSF-volum, og det kreves derfor relativt høyere doser pr. kg for å oppnå samme blokadenivå, sammenlignet med voksne. Hos små barn er nervene mindre myelinert, noe som letter diffusjonen og gir hurtigere innsettende virkning av anestesien. Hypotensjonen en vanligvis ser etter spinalblokade hos voksne, er uvanlig hos barn under 8 år. Den innsettende anestetiske effekten er langsommere enn for lidokain og varigheten er 60-120 minutter. Regionale anestesiprosedyrer hos barn bør utføres av kvalifiserte leger som har erfaring med slik teknikk i denne populasjonen. Doseringen bør betraktes som retningslinjer. Følgende doser anbefales: Nyfødt <5 kg: 0,4-0,5 mg/kg. 5-15 kg: 0,3-0,4 mg/kg. 15-40 kg: 0,25-0,3 mg/kg.
Voksne: Følgende doseringsanbefalinger er ment som en veiledning for bruk til en normal voksen person. Klinisk erfaring med bupivakain i doser over 20 mg er mangler. Det er store individuelle variasjoner i utbredelse og varighet.

Øvre nivå av blokaden

Injeksjonssted

Pasientens stilling

Dose

Innsettende virkning(minutter)

Varighet (timer)

ml

mg

 

Kirurgiske inngrep i underekstremiteter, urologisk og perineal kirurgi:

L1

L3/4/5

Horisontal

2-3

10-15

5-8

2-3

Operasjoner i nedre bukhule, hofte:

T10

L2/3/4

Horisontal

3-4

15-20

5-8

3-4

Tilberedning/Håndtering: Uten konserveringsmiddel. Bør brukes umiddelbart etter anbrudd.
Administrering: Spinal injeksjon bør bare utføres etter at subaraknoidalrommet er identifisert ved lumbal punksjon. Ingen legemidler bør injiseres før det kommer klar cerebrospinalvæske (CSF) fra sprøytespissen, ev. før spinalvæske er påvist ved aspirasjon. Manglende spinalanestesi er rapportert hos 1-5% av pasientene. Dette kan skyldes injeksjon i epiaraknoidasubduralrommet eller ujevn fordeling av lokalanestetikum intratekalt, f.eks. opphopning i kaudalenden av duralsekken eller i en «lomme» avskåret fra resten av CSF. I slike tilfeller kan bedre spredning, og dermed bedre blokade, oppnås ved midlertidig å endre pasientens stilling. Hvis tilleggsblokade er nødvendig, bør den settes på et annet nivå og med redusert mengde lokalanestetikum. En bør kun gjøre ett ekstra forsøk.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for bupivakain og for lokalanestetika av amidtypen eller noen av hjelpestoffene. Patologiske tilstander i sentralnervesystemet, f.eks. meningitt, tumor, poliomyelitt og kranieblødning. Spinal stenose og aktiv sykdom (f.eks. spondylitis, tuberkulose, tumor) eller nylig traume (f.eks. fraktur) i ryggraden. Septikemi. Pernisiøs anemi med subakutt degenerering av ryggmargen. Lokale infeksjoner på eller ved injeksjonsstedet. Spinalanestesi bør ikke gis til pasienter med koagulasjonsforstyrrelser eller med pågående antikoagulasjonsbehandling. Pasienter med hypovolemisk sjokk må først få startet antisjokkbehandling.

Forsiktighetsregler

Spinalanestesi bør bare utføres under veiledning av kliniker med nødvendig kompetanse og erfaring. Spinalanestesi bør bare gis når alt nødvendig utstyr og legemidler for overvåkning og resuscitasjon er umiddelbart tilgjengelig. Anestesilege må være umiddelbart tilgjengelig inntil operasjonen er utført, og bør også følge oppvåkningen til spinalanestesien er gått ut. I.v. tilgang skal være på plass før spinalanestesien starter. Pasienter som behandles med antiarytmika klasse III (f.eks. amiodaron), bør overvåkes nøye og en bør vurdere EKG-monitorering da effektene på hjertet kan være additive. Intratekalanestesi kan gi hypotensjon og bradykardi. Risikoen for slike effekter kan reduseres ved å injisere en vasopressor. Hypotensjon bør behandles raskt med i.v. sympatomimetikum, gjentatt etter behov. Hypotensjon er en vesentlig risiko hos pasienter med hypovolemi, pga. blødning eller dehydrering, samt hos pasienter med aortocaval okklusjon pga. abdominal tumor eller stor gravid livmor. Hypotensjon tolereres dårlig av pasienter med koronar- eller cerebrovaskulære sykdommer. Spinalanestesier kan være vanskelig å beregne og høye blokader er noen ganger forbundet med paralyse av interkostalmusklene og diafragma, spesielt ved graviditet. I slike tilfeller vil det være nødvendig med assistert eller kontrollert ventilasjon. Kroniske nevrologiske sykdommer som multippel sklerose, tidligere hemiplegi pga. slag osv., anses ikke å bli ugunstig påvirket ved spinalanestsi, men forsiktighet bør utvises. NB! Da spinalanestesi kan være ønskelig fremfor generell anestesi for noen høyrisikopasienter, bør allmenntilstanden optimaliseres preoperativt såfremt tiden tillater det.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N01B B01
Det bør utvises forsiktighet ved bruk av bupivakain hos pasienter som allerede får legemidler som er struktuelt beslektet med lokalanestetika av amidtypen (f.eks. visse antiarytmika), da de toksiske effektene er additive. Cimetidin reduserer clearance av bupivakain med redusert dosebehov som mulig konsekvens ved epidural anestesi og store perifere blokader. Dette er ikke et problem ved spinalanestesi.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Lang klinisk erfaring indikerer liten risiko for skadelige effekter på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet.
Amming: Går i liten grad over i morsmelk. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket.
Bupivakain

Bivirkninger

Generelt skyldes nesten alle bivirkninger sett ved spinalanestesi selve nerveblokaden, og ikke legemiddelet, f.eks. hypotensjon, bradykardi og postspinal hodepine. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Hypotensjon, bradykardi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast. Nevrologiske: Postspinal hodepine. Nyre/urinveier: Urinretensjon, urininkontinens. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, ryggsmerter. Nevrologiske: Parestesier, pareser, dysestesi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hjertestans. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk. Luftveier: Respirasjonsdepresjon. Nevrologiske: Høy eller total spinal blokade (utilsiktet), paraplegi, lammelse, nevropati, araknoiditt. Nevrologisk skade er sett i sjeldne tilfeller som en konsekvens av spinalanestesi. Dette kan ha mange årsaker som: Direkte skade på ryggmarg eller spinalnerver, fremre spinalarterie syndrom, irritasjonsreaksjon på injisert substans, injeksjon av ikke-steril oppløsning eller pga. utvikling av plasskrevende lesjoner som hematom eller abscess i spinalkanalen. Ovennevnte kan føre til lokaliserte områder av parestesi eller anestesi, motorisk svekkelse, tap av sfinkterkontroll og paraplegi. I enkelte tilfeller er disse reaksjonene permanente. Bivirkninger hos barn tilsvarer de hos voksne, men hos barn kan tidlige tegn på toksisitet av lokalanestesi være vanskelig å oppdage i tilfeller der blokade er gitt under sedering eller generell anestesi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Blokade av de sympatiske nervebaner kan gi hypotensjon, bradykardi, ev. etterfulgt av hjertestans. Kan ha en akutt toksisk effekt på CNS og det kardiovaskulare system ved bruk av høye doser, spesielt ved intravaskulær injeksjon eller injeksjon til høyvaskulære områder. Dette er imidlertid ikke rapportert.
Behandling: Ved akutt systemisk toksisitet eller total spinalblokade, skal injeksjon av lokalanestetika stoppes umiddelbart og kardiovaskulære og nevrologiske symptomer (kramper, CNS-depresjon) behandles. Utstyr og legemidler til behandling bør være umiddelbart tilgjengelig. Om sirkulasjonssvikt oppstår, bør umiddelbar hjerte-/lungeopplivning iverksettes. Sørg for optimal oksygenering, ventilering og sirkulasjon. Acidose må behandles. Ved tydelig kardiovaskulær depresjon bør 5-10 mg efedrin gis i.v. (voksne). Dosen gjentas om nødvendig etter 2-3 minutter. Barn bør gis efedrindoser iht. alder og vekt. Ved kramper bør oksygen gis og om nødvendig assistert ventilasjon (maske og bag, eller trakeal intubasjon). Krampestillende i.v. bør gis om ikke krampene stopper spontant innen 15-20 sekunder. Tiopental 1-3 mg/kg i.v. stopper krampene raskt, alternativt gis diazepam 0,1 mg/kg i.v. Ved vedvarende kramper benyttes et muskelrelaksantium (f.eks. suksametonium 1 mg/kg). Behandlingen krever trakeal intubasjon og kunstig ventilasjon og bør kun brukes av personale som er kjent med disse teknikkene.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N01B B01

Egenskaper

Klassifisering: Langtidsvirkende lokalanestetikum av amidtypen.
Virkningsmekanisme: Reversibel blokade av nerveimpulsenes transmisjon. Rask innsettende virkning og medium til lang virkningstid. Virkningstiden er doseavhengig. Marcain spinal er svakt hyperbar i forhold til cerebrospinalvæske ved 20°C og svakt hypobar ved 37°C, men kan regnes som isobar da spredningen kun i liten grad påvirkes av gravitasjonen. Analgetisk effekt i nedre torakale, samt lumbale segment: 2-3 timer. Den motoriske blokaden i underekstremitetene er av middels grad.
Absorpsjon: Relativt liten absorpsjon fra subaraknoidalrommet. Maks. plasmakonsentrasjon er 0,4 μg/ml pr. 100 mg injisert. Anbefalt maks. dose (20 mg) gir plasmanivåer på <0,1 μg/ml.
Proteinbinding: 96% til α1-syreglykoprotein i plasma.
Fordeling: Vdss er 73 liter og hepatisk ekstraksjonskvotient er 0,4.
Halveringstid: 2,7 timer etter i.v. administrering. Total plasmaclearance 0,58 liter/minutt.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4, ved aromatisk hydroksylering og N-dealkylering.
Utskillelse: Ca. 1% utskilles uforandret i urinen i løpet av 24 timer.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Skal ikke fryses. Ev. restinnhold kasseres.

Sist endret: 06.04.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

31.01.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Marcain spinal, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg/ml5 × 4 ml (glassamp.)
011953
-
-
297,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

abscess (byll, abscessdannelse, bylldannelse): Avgrenset infeksjon som gir bylldannelse i vevet. Som regel infeksjon med bakterier. Byllen fylles med puss, som består av vevsrester, bakterier og hvite blodceller.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acidose (syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

epidural: Noe som har med området som ligger rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fraktur (benbrudd, benfraktur, brudd, beinbrudd, beinfraktur): Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypovolemi (volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

intravaskulær (intravaskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

koagulasjonsforstyrrelse (koagulopati): Forstyrrelse i blodets koagulasjon (levring). Mens mangel på koagulasjonsfaktorer gir blødningstendens, vil mangel på koagulasjonshemmere gi blodpropptendens.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

meningitt (hjernehinnebetennelse): Betennelse i hinnene rundt hjerne og ryggmarg, forårsaket av bakterier eller virus. Sykdommen forårsaker alvorlig hodepine, feber og er en betydelig belastning for kroppen. Hjernehinnebetennelse som er forårsaket av bakterier er svært alvorlig og kan noen ganger føre til døden, selv om antibiotikabehandling igangsettes. Hjernehinnebetennelse forårsaket av virus er som regel ikke så alvorlig.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

multippel sklerose (ms): Multippel sklerose er en kronisk, tilbakevendende sykdom med episoder (attakker) av f.eks. halvsidig lammelse eller sanseforstyrrelser, blindhet på det ene øyet, lammelse av begge ben, koordinasjonsforstyrrelser i armer/ben eller øynene.

pernisiøs anemi: Blodmangel forårsaket av for lite vitamin B12. De vanligste symptomene er blekhet og tretthet. Skyldes betennelse i mageslimhinnen som gir redusert opptak av vitamin B12 fra tarmen.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

septikemi (sepsis, blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

sympatomimetikum: Legemiddel som virker på kroppens organer på samme måte som det sympatiske nervesystemet. For eksempel utnyttes dette i nesespray til bruk ved forkjølelse hvor virkestoffet trekker sammen blodårene i nesen, noe som fører til nedsatt opphovning og rennende nese.

tuberkulose: Tuberkulose er en infeksjon som skyldes bakterien Mycobacterium tuberculosis. Infeksjonen rammer oftest lungene, men kan også ramme andre steder i kroppen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.