Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Litfulo

Pfizer (Pfizer AS)


Immunsuppressivt middel, JAK-hemmer.

L04A F08 (Ritlecitinib)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

KAPSLER, harde 50 mg: Hver kapsel inneh.: Ritlecitinibtosylat tilsv. ritlecitinib 50 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), gult og sort jernoksid (E 172), briljantblå FCF (E 133), skjellakk.


Indikasjoner

Voksne og ungdom ≥12 år: Behandling av alvorlig alopecia areata.

Dosering

Behandling bør initieres og overvåkes av spesialist med erfaring med diagnostisering og behandling av alopecia areata.
Voksne og ungdom ≥12 år
Anbefalt dose er 50 mg 1 gang daglig. Individuell nytte-​/​risikovurdering bør utføres jevnlig. Seponering bør vurderes ved manglende tegn på terapeutisk nytte etter 36 uker.
Laboratorieundersøkelser og overvåkningsveiledning
Behandling skal ikke startes ved absolutt lymfocyttall (ALC) <0,5 × 103/mm3 eller trombocyttall <100 × 103/mm3.

Laboratorie-
undersøkelser

Overvåkningsveiledning

Tiltak

Blodplater

Før behandlingsstart, 4 uker etter oppstart og deretter iht. rutinemessig pasientbehandling

Behandlingen bør seponeres ved trombocyttall <50 × 103/mm3

Lymfocytter

Behandlingen bør avbrytes ved ALC <0,5 × 103/mm3. Kan gjenopptas først når ALC er over denne verdien.
Avbrudd​/​seponering av behandling
Ved alvorlig​/​opportunistisk infeksjon skal behandlingen avbrytes til infeksjonen er under kontroll, se Forsiktighetsregler. Avbrudd​/​seponering av behandling kan være nødvendig for å håndtere hematologiske avvik, se tabellen over. Ved midlertidig behandlingsavbrudd på <6 uker er det lav risiko for betydelig tap av nyutvokst hår på hodet.
Glemt dose Tas så snart som mulig, hvis ikke det er <8 timer til neste dose. I så fall skal glemt dose ikke tas, og dosering gjenopptas til vanlig planlagt tid.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett​/​moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A​/​B). Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Anbefales ikke ved terminal nyresykdom (ESRD) eller etter gjennomgått nyretransplantasjon pga. manglende data.
  • Barn <12 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
  • Eldre ≥65 år: Ingen dosejustering nødvendig. Begrensede data.
Administrering Tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktive alvorlige infeksjoner (inkl. tuberkulose), alvorlig nedsatt leverfunksjon, graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Alvorlige infeksjoner: Er sett. Hyppigste er appendisitt, covid-19-infeksjon (inkl. pneumoni) og sepsis. Ritlecitinibbehandling skal ikke startes ved aktiv, alvorlig infeksjon. Nytte​/​risiko av behandlingen skal vurderes hos pasienter med kronisk eller tilbakevendende infeksjon, som har vært eksponert for tuberkulose (TB), som tidligere har hatt alvorlig​/​opportunistisk infeksjon, som har bodd​/​reist i områder med endemisk TB eller mykoser, eller med underliggende tilstander som kan predisponere for infeksjoner. Pasienten bør overvåkes for infeksjonstegn under og etter behandling. Behandling skal avbrytes ved utvikling av alvorlig eller opportunistisk infeksjon. Pasient som utvikler ny infeksjon under behandling, skal gjennomgå umiddelbar og full diagnostisk testing egnet ved nedsatt immunforsvar, egnet antimikrobiell behandling skal startes og pasienten skal overvåkes nøye. Avbrutt behandling kan startes opp igjen når infeksjonen er under kontroll. Pga. generell høyere forekomst av infeksjoner, bør forsiktighet utvises ved behandling av eldre og diabetikere. Tuberkulose (TB): Pasienter bør screenes for TB før oppstart. Skal ikke gis ved aktiv TB. Behandling mot TB skal startes opp før behandling ved ny diagnose med latent TB eller tidligere ubehandlet latent TB. Ved negativ latent TB-test skal behandling mot TB likevel vurderes hos høyrisikogrupper før behandling, og screening under behandling bør vurderes. Reaktivering av virus: Er sett, inkl. reaktivering av herpesvirus. Ved utvikling av herpes zoster kan midlertidig behandlingsavbrudd vurderes til situasjonen er løst. Screening for virushepatitt bør utføres iht. kliniske retningslinjer før oppstart. Overvåkning for reaktivering av virushepatitt anbefales under behandling iht. kliniske retningslinjer. Ved evidens for reaktivering bør spesialist i leversykdom konsulteres. Malignitet inkl. ikke-melanom hudkreft (NMSC): Er sett. Det finnes begrensede kliniske data for å vurdere potensiell sammenheng mellom ritlecitinib og utvikling av malignitet. Langsiktige sikkerhetsevalueringer pågår. Nytte​/​risiko bør vurderes før oppstart eller før behandling fortsetter, hos pasienter med annen kjent malignitet enn vellykket behandlet NMSC eller livmorhalskreft. Regelmessige hudundersøkelser anbefales ved økt risiko for hudkreft. Alvorlige kardiovaskulære hendelser (MACE), dyp venetrombose (DVT) og lungeemboli (PE): Venøs og arteriell tromboembolisme, inkl. MACE, er sett. Bør brukes med forsiktighet ved kjente risikofaktorer for tromboembolisme. Ved mistanke om tromboembolisk hendelse, anbefales seponering av behandling og umiddelbar ny evaluering. Nytte-​/​risikovurdering ved behandling bør utføres før behandlingsstart. Nevrologiske hendelser: Ritlecitinibrelatert aksonal dystrofi er sett i dyrestudier av kronisk toksisitet. Bør seponeres ved uforklarlige nevrologiske symptomer. Hematologiske avvik: Reduksjon i antall lymfocytter og trombocytter er sett. Antall lymfocytter og trombocytter bør måles før behandlingsoppstart, og behandlingsseponering​/​-avbrytning anbefales under behandling ved avvik i ALC​/​trombocyttall, se Dosering. Vaksinasjoner: Ingen data om vaksinasjonsrespons under behandling. Bruk av levende, svekkede vaksiner bør unngås under eller umiddelbart før behandling. Det anbefales at pasienten får aktuelle vaksiner, inkl. profylaktiske herpes zoster-vaksiner, iht. retningslinjer for vaksinering før behandlingsoppstart. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen​/​ubetydelig påvirkning.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Ritlecitinib er en moderat CYP3A-​/​CYP1A2-hemmer. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av CYP3A-substrater (f.eks. kinidin, ciklosporin, dihydroergotamin, ergotamin, pimozid) og CYP1A2-substrater (f.eks. tizanidin) der moderate konsentrasjonsendringer kan gi alvorlige bivirkninger. Anbefalinger om dosejustering av CYP3A-substratet (f.eks. kolkisin, everolimus, takrolimus, sirolimus)​/​CYP1A2-substratet (f.eks. teofyllin, pirfenidon) bør vurderes. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av OCT1-substrater der små konsentrasjonsendringer kan gi alvorlige bivirkninger.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKontraindisert. Ingen​/​begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Teratogent hos rotter og kaniner ved høye doser. Anbefales ikke til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Fertile kvinner må bruke sikker prevensjon under behandling og i 1 måned etter siste dose.
AmmingKontraindisert. Dyrestudier har vist utskillelse i melk. Risiko for nyfødte​/​spedbarn som ammes kan ikke utelukkes.
FertilitetIngen effekt på fertilitet hos rotter. Ingen humane data.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Enkeltdoser opptil 800 mg og flere doser på 400 mg daglig i 14 dager er gitt i studier.
SymptomerSpesifikk toksisitet er ikke sett.
BehandlingOvervåkning for bivirkninger. Støttende og symptomatisk behandling.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeHemmer JAK-3 og tyrosinkinase uttrykt i hepatocellulært karsinom (TEC)-familien irreversibelt og selektivt ved å blokkere ATP-bindestedet. Ritlecitinib hemmer spesifikt signalene fra vanlige gamma-cytokiner (IL-2, IL-4, IL-7, IL-15 og IL-21) gjennom JAK-3-avhengige vanlige gamma-kjedereseptorer. Hemmer i tillegg TEC-familien med kinaser, som gir redusert cytolytisk aktivitet i NK-celler og CD8+-T-celler.
AbsorpsjonCmax nås innen 1 time etter flere doser.
ProteinbindingCa. 14%.
FordelingEtter i.v. administrering er Vd ca. 74 liter.
HalveringstidGjennomsnittlig t1/2 er 1,3-2,3 timer.
MetabolismeMetaboliseres via flere isoformer av glutation-S-transferase, mikrosomal-membranassosierte proteiner og CYP-enzymer (CYP3A, CYP2C8, CYP1A2 og CYP2C9) uten noen enkelt clearance-vei som bidrar >25%.
UtskillelseCa. 66% (4% uendret) utskilles i urin og 20% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser og refusjon

Litfulo, KAPSLER, harde:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
50 mg 30 stk. (blister)
384770

-

 13 886,80 C

SPC (preparatomtale)

Litfulo KAPSLER, harde 50 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

02.04.2024


Sist endret: 21.09.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)