Leukeran

Aspen

Cytostatikum.

ATC-nr.: L01A A02

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper | Oppbevaring og holdbarhet | Pakninger, priser, refusjon og SPC

TABLETTER, filmdrasjerte 2 mg: Hver tablett inneh.: Klorambucil 2 mg, laktose. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Kronisk lymfatisk leukemi. Palliativ behandling av maligne lymfomer.

Dosering

Relevant litteratur bør konsulteres for fullstendige opplysninger om anvendte behandlingsskjemaer. Skal bare brukes av lege med erfaring fra slik terapi. Brukes kun under sykehuskontroll. Individuell dosering. Vanlig dose er 0,1-0,2 mg/kg daglig i 3-6 uker.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon skal vurderes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Pasienten overvåkes nøye for tegn og symptomer på toksisitet. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Eldre: Overvåkning av nyre- og leverfunksjon anbefales. Ved nedsatte funksjoner bør forsiktighet utvises. Doseringen av legemidlet bør titreres forsiktig. Startdosen er vanligvis i den nedre delen av doseringsområdet.
Tilberedning/Håndtering: Se lokale retningslinjer for håndtering og destruksjon av cytostatika.
Administrering: Skal tas på tom mage (minst 1 time før eller 3 timer etter mat). Skal svelges hele med litt vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Pasienter som er kandidater til autolog stamcelletransplantasjon bør ikke langtidsbehandles med klorambucil. Overvåkning av blodverdier: Bør ikke gis de første 4 uker etter strålebehandling eller behandling med andre cytostatika. Kan forårsake benmargssuppresjon og blodbildet skal derfor overvåkes nøye under behandlingen. Terapeutiske doser gir fall i lymfocyttall, og har mindre effekt på nøytrofile, trombocytter og hemoglobinverdien. Seponering er ikke nødvendig ved første tegn på fall i nøytrofile, men vær oppmerksom på at fallet kan fortsette 10 dager eller mer etter siste dose. Døgndosen bør ikke overskride 0,1 mg/kg ved lymfocyttisk infiltrasjon av benmargen eller når benmargen er hypoplastisk. Barn med nefrotisk syndrom, pasienter på høye doseringsregimer og pasienter med epileptiske anfall, bør monitoreres nøye etter administrering pga. økt anfallsrisiko. Mutagenisitet og karsinogenisitet: Forårsaker kromatid og kromosomal skade hos mennesker. Akutte, sekundære, maligne hematologiske tilstander (spesielt leukemi og myelodysplastisk syndrom) er rapportert, spesielt etter langtidsbehandling. Få tilfeller med akutt myelogen leukemi hos langtidsbehandlede brystkreftpasienter er rapportert. Risikoen for leukemi må avveies mot forventet terapeutisk effekt. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L01A A02
Bruk av levende vaksiner ved nedsatt immunforsvar anbefales ikke pga. økt infeksjonsrisiko. Purin-nukleosidanaloger (f.eks. fludarabin, pentostatin og kladribin) øker klorambucils cytotoksisitet ex vivo, klinisk signifikans er ukjent.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Har i enkelte tilfeller ført til fosterskader (unilateral renal agenese). Dyreforsøk viser teratogene effekter som indikerer mulig risiko for humane fostre. Bruk skal unngås hvis mulig, særlig i 1. trimester. Potensiell risiko for fosteret må veies opp mot forventet fordel for moren. Effektiv prevensjon må brukes hvis en av partnerne får klorambucil.
Amming: Skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Kan undertrykke ovarialfunksjonen og gi amenoré. Azoospermi er sett, men antas først å inntreffe etter totaldose på minst 400 mg. Etter seponering er bedring av spermatogenesen i varierende grad sett hos lymfompasienter.
Klorambucil

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni, pancytopeni, benmargssuppresjon (vanligvis reversibel hvis behandlingen avsluttes i tide). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Kvalme, brekninger, diaré, munnsår. Nevrologiske: Kramper hos barn med nefrotisk syndrom. Svulster/cyster: Akutte, sekundære, maligne hematologiske tilstander (spesielt leukemi og myelodysplastisk syndrom), hovedsakelig etter langtidsbehandling. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Utslett (i sjeldne tilfeller Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Allergiske reaksjoner som urticaria og angionevrotisk ødem etter initial eller senere dosering. Lever/galle: Levertoksisitet, ikterus. Nevrologiske: Partielle og/eller generaliserte kramper hos barn og voksne (pasienter med tidligere kramper er særlig utsatt for risiko). Øvrige: Feber. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Irreversibel benmargssvikt. Luftveier: Interstitiell pulmonal fibrose (sett ved langtidsbehandling ved KLL, kan være reversibel ved seponering), interstitiell pneumoni. Nevrologiske: Bevegelsesforstyrrelser inkl. tremor, rykninger og myokloni, uten kramper. Perifer nevropati. Nyre/urinveier: Steril cystitt. Ukjent frekvens: Kjønnsorganer/bryst: Amenoré, azoospermi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Reversibel pancytopeni. Nevrotoksisk påvirkning fra oppstemthet og ataksi til gjentatte grand mal-anfall.
Behandling: Blodbildet skal overvåkes nøye og om nødvendig må generell understøttende behandling sammen med adekvat blodtransfusjon gis.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L01A A02

Egenskaper

Klassifisering: Alkylerende cytostatikum. Nitrogen-sennepsgassanalog.
Virkningsmekanisme: Virker som et bifunksjonelt alkylerende stoff. I tillegg til interferens med DNA-replisering induserer klorambucil cellulær apoptose via akkumuleringen av cytosol p53 og påfølgende aktivering av en apoptosefremmer (Bax).
Absorpsjon: God. Biotilgjengelighet: ca. 70-100% etter enkeltdoser på 10-200 mg. Tmax 0,25-2 timer.
Proteinbinding: Primært til albumin (98%).
Fordeling: Vd: 0,14-0,24 liter/kg.
Halveringstid: 1,3-1,5 timer.
Metabolisme: Metaboliseres ekstensivt i lever av monodikloretylering og β-oksidering.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C).

Sist endret: 26.11.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.06.2016


 

Pakninger, priser, refusjon og SPC


Leukeran, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
2 mg25 stk. (boks)
378501		SPC_ICONH-resept
-		624,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akutt myelogen leukemi (aml, akutt myeloid leukemi): Akutt myelogen leukemi (AML) er den vanligste formen for blodkreft hos voksne. Faktorer som kan bidra til at sykdommen utvikles er arvelighet, stråling og enkelte kjemikalier. Vanlige symptomer er tretthet og blekhet. Sykdommen behandles med kraftig cellegift.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, fravær av menstruasjon): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angionevrotisk ødem (angioødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cystitt (blærekatarr, urinblærebetennelse): Betyr generelt katarr i en blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

ikterus (gulsott): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kll (kronisk lymfatisk leukemi): (KLL: kronisk lymfatisk leukemi) KLL er en form for blodkreft. Sykdommen er mindre alvorlig enn de akutte leukemiene, og behandlingen startes ikke før det oppstår symptomer. De vanligste symptomene er anemi/blodmangel (med tretthet og økt infeksjonstendens), forstørret milt og hovne lymfeknuter. Behandlingen består av kjemoterapi, kortison og noen ganger fjerning av milten.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lymfom (lymfekreft): Ved lymfekreft (malignt lymfom) endrer normale lymfeceller seg til kreftceller. Det finnes to hovedtyper av lymfekreft: Hodgkin lymfom og non-Hodgkin lymfom, som begge inndeles i flere undertyper. Hovedsymptomene ved lymfekreft er en hevelse uten medfølgende smerte av lymfeknuter, på hals, i armhuler eller lyske. Men sykdommen kan starte i alle lymfeknuter. Vanlige symptomer er tretthet, vekttap, feber og nattesvette.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nefrotisk syndrom: Tilstand som kjennetegnes av store mengder protein i urinen, lavt albuminnivå i blodet og væskeansamling i kroppen. Skyldes ofte nyresykdom.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

pulmonal fibrose (lungefibrose): Arrdannelse i lungene.

stamcelletransplantasjon: Overføring av stamceller fra et individ til et annet eller overføring fra individet til seg selv (f.eks. ved blodkreft kan stamceller tas fra pasienten før kjemoterapi og settes inn igjen etter at kjemoterapien er ferdig).

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

toksisk epidermal nekrolyse (ten, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytter (blodplater): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.