Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 10.05.2017) er utarbeidet av Sobi.
Kineret
Står ikke på WADAs dopingliste
Bestill bekreftelse på dopingsøkINJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 100 mg/0,67 ml: 1 ferdigfylt sprøyte inneh.: Anakinra 100 mg, vannfri sitronsyre, natriumklorid, dinatriumedetatdihydrat, polysorbat 80, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Voksne: I kombinasjon med metotreksat for behandling av symptomer hos voksne med revmatoid artritt (RA) som ikke oppnår tilstrekkelig effekt med metotreksat alene. Voksne, ungdom, barn og spedbarn (≥8 måneder med kroppsvekt ≥10 kg): Behandling av autoinflammatoriske periodiske febersyndromer: Cryopyrinassosierte periodiske syndromer (CAPS) inkl. Neonatal-onset multisystemisk inflammatorisk sykdom (NOMID)/kronisk infantilt nevrologisk kutant artikulært syndrom (CINCA), Muckle-Wells syndrom (MWS) og familiær autoinflammatorisk kuldesyndrom (FCAS). Familiær middelhavsfeber (FMF), hvis hensiktsmessig i kombinasjon med kolkisin. Behandling av Stills sykdom, inkl. systemisk juvenil idiopatisk artritt (sJIA) og Stills sykdom i voksen alder (AOSD), med aktive systemiske trekk av moderat til høy sykdomsaktivitet, eller ved fortsatt sykdomsaktivitet etter behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID) eller glukokortikoider. Kan gis som monoterapi eller i kombinasjon med andre antiinflammatoriske legemidler og sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD).Dosering
Mht. sporbarhet skal preparatnavn og batchnr. noteres i pasientjournalen. Behandling bør initieres og følges opp av spesialist med erfaring i diagnostisering og behandling av hhv. RA, CAPS, FMF og Stills sykdom.RA: Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 100 mg 1 gang daglig, tatt på omtrent samme tid hver dag.
CAPS: Voksne inkl. eldre, ungdom og barn ≥8 måneder og ≥10 kg: Anbefalt startdose 1‑2 mg/kg/dag. Terapeutisk respons gjenspeiles primært ved reduksjon av symptomer, som feber, utslett, leddsmerter og hodepine, men også ved reduksjon av inflammatoriske serummarkører (CRP-/SAA-nivå) eller forekomst av oppblussinger. Vedlikeholdsdose ved mild CAPS (FCAS, mild MWS): 1‑2 mg/kg/dag gir vanligvis god kontroll. Vedlikeholdsdose ved alvorlig CAPS (MWS og NOMID/CINCA): Doseøkning kan bli nødvendig innen 1‑2 måneder basert på terapeutisk respons. Vanlig vedlikeholdsdose er 3‑4 mg/kg/dag, maks. 8 mg/kg/dag. I tillegg til evaluering av symptomer og inflammatoriske markører ved alvorlig CAPS anbefales CNS-undersøkelser mht. inflammasjon, inkl. det indre øret (MRI eller CT, lumbalpunksjon og audiologi) og oftalmologiske undersøkelser etter en innledende 3-måneders behandling, og deretter etter hver 6. måned, inntil effektiv behandlingsdose er funnet. Ved god klinisk kontroll, kan CNS-overvåkning og oftalmologisk overvåkning gjennomføres årlig.
FMF og Stills sykdom: Anbefalt dose 100 mg/dag ved kroppsvekt ≥50 kg. Ved kroppsvekt <50 kg bør dosen justeres etter kroppsvekt med startdose 1-2 mg/kg/dag. Hos barn med utilstrekkelig respons kan dosen økes opptil 4 mg/kg/dag. For Stills sykdom bør behandlingsrespons evalueres etter 1 måned: Ved vedvarende systemiske manifestasjoner kan dosen justeres hos barn, ellers bør fortsatt behandling revurderes av behandlende lege.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved moderat nedsatt leverfunksjon
(Child-Pugh B). Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt nyrefunksjon
(ClCR 60-89 ml/minutt). Bør brukes med forsiktighet ved
moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-59 ml/minutt). Ved
alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller
terminal nyresvikt, inkl. dialyse, bør administrering av forskrevet
dose annenhver dag vurderes. Barn: Manglende data hos barn <8 måneder. Data
for effekt ved FMF er begrenset hos barn <2 år. RA (JIA): Sikkerhet
og effekt er ikke fastslått hos barn og ungdom (<18 år).
Tilberedning/Håndtering: Steril oppløsning uten konserveringsmiddel.
Kun til engangsbruk. Skal ikke ristes. Sprøyten skal romtempereres
før injeksjon. Kontroller oppløsningen for partikler og misfarginger.
Injiser kun klare, fargeløse til hvite oppløsninger, som kan inneholde
små mengder delvis gjennomsiktige til hvite partikler. Skal ikke blandes
med andre legemidler.
Administrering: Gis s.c. For å unngå ubehag på injeksjonsstedet
bør injeksjonssted varieres. Reaksjoner på injeksjonsstedet kan lindres
ved nedkjøling av injeksjonssted, romtemperering av injeksjonsvæske,
bruk av kalde pakninger (før og etter injeksjon) og bruk av topiske
glukokortikoider og antihistaminer etter injeksjon.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller E. coli-proteiner. Skal ikke initieres ved nøytropeni (ANC <1,5 × 109/liter).Forsiktighetsregler
Allergiske reaksjoner: I mindre vanlige tilfeller er det sett allergiske reaksjoner inkl. anafylaktiske reaksjoner og angioødem. De fleste reaksjonene var makulopapulære eller urtikarielle utslett. Ved alvorlig allergisk reaksjon bør preparatet seponeres og annen behandling igangsettes. Lever: Forbigående økning i leverenzymer er sett. Økningene var ikke assosiert med hepatocellulær skade, med ett unntak. Hepatiske hendelser som ikke påvirket leverfunksjonen er sett. Flertallet av disse har vært ved Stills sykdom eller ved predisponerende faktorer, f.eks. forhøyning i transaminaser. Tilfeller med ikke-infeksiøs hepatitt, inkl. akutt leversvikt, er sett ved Stills sykdom. Hepatiske hendelser ved Stills sykdom forekom hovedsakelig i løpet av den første måneden med behandling. Rutinemessig testing av leverenzymer i løpet av den første måneden bør vurderes, særlig ved predisponerende faktorer eller utvikling av symptomer som antyder leverdysfunksjon. Effekt og sikkerhet ved ASAT/ALAT ≥1,5 × øvre normalnivå er ikke undersøkt. Alvorlige infeksjoner: Forekommer vanligvis ved RA, for det meste i luftveiene og særlig ved astma. Sikkerhet og effekt ved kroniske og alvorlige infeksjoner er ikke undersøkt. Skal ikke initieres ved aktive infeksjoner. Seponeres ved alvorlig infeksjon hos RA-pasienter. Hos CAPS- eller FMF-pasienter kan sykdommen blusse opp ved seponering. Med nøye overvåkning kan behandlingen fortsettes ved alvorlig infeksjon. Makrofagaktiveringssyndrom (MAS) kan oppstå ved Stills sykdom. Pasienter med Stills sykdom har økt risiko for spontan utvikling av MAS. MAS er rapportert hos pasienter med Stills sykdom behandlet med anakinra, årsakssammenheng er ikke fastslått. Ved mistanke om MAS eller dersom MAS oppstår, bør vurdering og passende behandling startes så tidlig som mulig. Legen bør være oppmerksom på symptomer på infeksjon eller forverring av Stills sykdom, da dette er kjente triggere for MAS. Begrensede data vedrørende fortsettelse av behandling ved alvorlige infeksjoner ved Stills sykdom. Ved fortsatt behandling er nøye overvåkning nødvendig. Forsiktighet bør utvises ved tidligere tilbakevendende infeksjoner eller underliggende tilstander som disponerer for infeksjoner. Sikkerhet ved latent tuberkulose er ukjent. Pasienter skal screenes for latent tuberkulose før behandlingsstart. Tilgjengelige medisinske retningslinjer skal tas med i vurderingen. Andre antirevmatiske behandlinger er assosiert med hepatitt B-reaktivering. Screening for virushepatitt skal derfor utføres i samsvar med offentlige retningslinjer før behandlingsstart. Nøytropeni: Nøytropeni (ANC <1,5 × 109/liter) forekommer vanligvis ved RA, og er også sett ved CAPS og Stills sykdom. Behandling bør ikke initieres ved nøytropeni. Nøytrofiltallet bør vurderes før behandlingsstart samt hver måned de første 6 månedene, deretter kvartalsvis. Ved nøytropeni bør absolutt nøytrofiltall overvåkes nøye og behandlingen seponeres. Sikkerhet og effekt ved nøytropeni er ikke undersøkt. Pulmonale hendelser: Interstitiell lungesykdom, pulmonal alveolær proteinose og pulmonal hypertensjon, primært hos barn og ungdom med Stills sykdom behandlet med IL‑6- og IL‑1‑hemmere, inkl. anakinra, er rapportert. Pasienter med trisomi 21 synes å være overrepresentert. Årsakssammenheng med anakinra er ikke fastslått. Immunsuppresjon: Bruk ved allerede eksisterende maligniteter anbefales ikke, pga. manglende data. Maligniteter: RA‑pasienter kan ha høyere risiko (gjennomsnittlig 2-3 ganger) for å utvikle lymfom. Vaksinering: Levende vaksiner bør ikke gis samtidig pga. utilstrekkelige data. Eldre: Begrenset erfaring med behandling av eldre med CAPS, FMF og Stills sykdom. Pga. generelt høyere insidens av infeksjoner, bør forsiktighet utvises ved behandling av eldre. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium pr. 100 mg, dvs. praktisk talt natriumfritt.Interaksjoner
For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L04A C03
Kan brukes sammen med NSAID, glukokortikoider og DMARD. Pga. økt risiko for alvorlige infeksjoner og nøytropeni anbefales ikke samtidig behandling med etanercept eller andre TNF-α-antagonister. Ved oppstart eller seponering av behandling hos pasienter som bruker legemidler som er CYP450-substrater med lav terapeutisk indeks, kan det være behov for terapeutisk overvåkning av effekt eller konsentrasjon og ev. dosejustering kan være nødvendig.
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Data mangler. Dyrestudier indikerer ingen direkte
eller indirekte effekter mhp. reproduksjonstoksisitet. Bruk under
graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon anbefales
ikke.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for nyfødte/spedbarn
som ammes kan ikke utelukkes. Amming skal opphøre ved behandling.
Anakinra
Bivirkninger
| Organklasse | Bivirkning |
| Blod/lymfe | |
| Vanlige | Nøytropeni, trombocytopeni |
| Hud | |
| Svært vanlige | Reaksjon på injeksjonsstedet |
| Mindre vanlige | Utslett |
| Immunsystemet | |
| Mindre vanlige | Allergiske reaksjoner inkl. anafylaktiske reaksjoner, angioødem, urticaria og pruritus. |
| Infeksiøse | |
| Vanlige | Alvorlige infeksjoner |
| Lever/galle | |
| Mindre vanlige | Økte nivåer av leverenzymer. |
| Ukjent frekvens | Ikke-infeksiøs hepatitt |
| Nevrologiske | |
| Svært vanlige | Hodepine |
| Undersøkelser | |
| Svært vanlige | Økt blodkolesterol |
| Frekvens | Bivirkning |
| Svært vanlige | |
| Hud | Reaksjon på injeksjonsstedet |
| Nevrologiske | Hodepine |
| Undersøkelser | Økt blodkolesterol |
| Vanlige | |
| Blod/lymfe | Nøytropeni, trombocytopeni |
| Infeksiøse | Alvorlige infeksjoner |
| Mindre vanlige | |
| Hud | Utslett |
| Immunsystemet | Allergiske reaksjoner inkl. anafylaktiske reaksjoner, angioødem, urticaria og pruritus. |
| Lever/galle | Økte nivåer av leverenzymer. |
| Ukjent frekvens | |
| Lever/galle | Ikke-infeksiøs hepatitt |
Overdosering/Forgiftning
Ingen dosebegrensende toksisitet er sett. I studier på sepsis, ble doser på opptil 2 mg/kg/time gitt i.v. over 72 timer. Uventede hendelser fra disse skiller seg ikke fra det som er observert i studiene for RA. Se Giftinformasjonens anbefalinger: L04A C03
Egenskaper
Klassifisering: Human interleukin-1 reseptorantagonist (r-metHuIL-1ra)
produsert ved rekombinant DNA-teknikk i E. coli.
Virkningsmekanisme: Nøytraliserer biologisk aktivitet av interleukin-1α
(IL-1α) og interleukin-1β (IL-1β) ved kompetitiv hemming
av binding til interleukin-1 type I-reseptor (IL-1RI). Interleukin-1
(IL-1) er et sentralt pro-inflammatorisk cytokin som medierer mange
cellulære responser som er viktige i synovial inflammasjon. Inhiberer
IL-1-responser in vitro, inkl. induksjon av synovialcellenes, fibroblastenes
og kondrocyttenes produksjon av nitrogenoksid og prostaglandin E2 og/eller kollagenase. Klinisk respons nås innen 2 uker etter
behandlingsstart ved RA og innen 10 dager ved CAPS. Maks. klinisk
respons sees vanligvis innen 12 uker ved RA.
Absorpsjon: Tmax etter 3-7 timer. Absolutt biotilgjengelighet
er 95%. Absorpsjonsfasen er hastighetsbegrensende faktor for eliminasjon
fra plasma etter s.c. injeksjon.
Fordeling: Vd 18,5 (11) liter. Distribusjon
i cerebrospinalvæske er vist ved CAPS.
Halveringstid: 4-6 timer. Clearance 105 (27) ml/minutt.
Estimert clearance øker med økende ClCR og kroppsvekt.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene.
Sist endret: 18.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
28.04.2020
Ordforklaringer til teksten
Ordforklaringer
absolutt nøytrofiltall (anc, all neutrophil cells): Antall nøytrofile leukocytter i blod. Normalområde hos voksne over 18 år: 2,0-7,0 × 109/liter.
absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.
allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.
ambulatorisk (ambulant, ambulerende): Oppegående, ikke sengeliggende. Pasienten kommer seg selv til sin behandling og er ikke innlagt på sykehus.
anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.
angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.
antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.
antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.
antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.
artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.
asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.
astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.
biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.
clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.
cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.
cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.
dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.
dmard: (DMARD: Disease Modifying Antirheumatic Drugs) Sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler. En gruppe legemidler som brukes mot leddgikt.
fcas (familiær kulde autoinflammatorisk syndrom): Svært sjelden sykdom hvor kulde fører til regelmessige, systemiske irritasjonstilstander med feber, elveblest, røde øyne, leddsmerter og økt antall hvite blodceller. Sykdommen er arvelig.
feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).
fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.
forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.
halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.
hepatitt b (hepatitt b-virusinfeksjon, hbv-infeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.
hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.
i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.
immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.
indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.
inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.
interstitiell lungesykdom (ils, ild): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).
kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.
lymfom (lymfekreft): Ved lymfekreft (malignt lymfom) endrer normale lymfeceller seg til kreftceller. Det finnes to hovedtyper av lymfekreft: Hodgkin lymfom og non-Hodgkin lymfom, som begge inndeles i flere undertyper. Hovedsymptomene ved lymfekreft er en hevelse uten medfølgende smerte av lymfeknuter, på hals, i armhuler eller lyske. Men sykdommen kan starte i alle lymfeknuter. Vanlige symptomer er tretthet, vekttap, feber og nattesvette.
nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.
nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.
prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.
revmatoid artritt (leddgikt): Kronisk betennelse i kroppens bindevev, først og fremst i leddene. Symptomer er smerter, stivhet, hevelse i flere ledd, tretthet og eventuelt lett feber. Alle ledd kan bli angrepet, men håndledd og fingerledd er de vanligste stedene å få symptomer.
s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.
sepsis (septikemi, blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.
trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.
tuberkulose: Tuberkulose er en infeksjon som skyldes bakterien Mycobacterium tuberculosis. Infeksjonen rammer oftest lungene, men kan også ramme andre steder i kroppen.
urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.
vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.
Finn oss på Facebook