Blodplateaggregasjonshemmer, P2Y12-blodplatereseptorantagonist.

ATC-nr.: B01A C25

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 mg: Hvert hetteglass inneh.: Kangrelortetranatrium tilsv. kangrelor 50 mg, mannitol, sorbitol, natriumhydroksid (for pH-justering). Etter rekonstituering til konsentrat: 10 mg/ml. Etter fortynning: 200 µg/ml.


Indikasjoner

Kangrelor, administrert sammen med acetylsalisylsyre (ASA), er indisert for reduksjon av trombotiske kardiovaskulære hendelser hos voksne med koronararteriesykdom, som gjennomgår perkutan koronar intervensjon (PCI), som ikke har fått en oral P2Y12-hemmer før PCI-prosedyren, og som P2Y12-behandling ikke er ønskelig eller gjennomførbart for.

Dosering

Skal administreres av lege med erfaring i enten akutt koronarpleie eller i koronar-intervensjonsprosedyrer, og er ment for spesiell bruk i akutt- eller sykehusmiljø.
Voksne: Anbefalt dose er 30 µg/kg som i.v. bolus, umiddelbart etterfulgt av 4 µg/kg/minutt i.v. infusjonsvæske. Bolusen og infusjonen skal innledes før prosedyren, og fortsettes i minst 2 timer eller så lenge prosedyren varer, det som måtte vare lengst. Etter legevurdering kan infusjonen fortsettes i totalt 4 timer. Pasienten skal overføres til oral P2Y12-behandling for kronisk behandling. For overføring bør en overføringsdose med oral P2Y12-behandling administreres umiddelbart etter avslutning av kangrelorinfusjonen. Alternativt kan en metningsdose med tikagrelor eller prasugrel, men ikke klopidogrel, administreres opptil 30 minutter før infusjonen avsluttes. Hos pasienter som gjennomgår PCI, skal standard adjunktiv terapi under prosedyren implementeres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering. Skal brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen data. Eldre >75 år: Dosejustering ikke nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Hetteglasset på 50 mg skal rekonstitueres umiddelbart før fortynning og bruk ved å tilsette 5 ml sterilt vann for injeksjon. Før administrering må 5 ml rekonstituert oppløsning trekkes ut av hvert hetteglass og fortynnes ytterligere med 250 ml natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) oppløsning til injeksjon eller glukose (5%) oppløsning til injeksjon. Bland innholdet i posen grundig. Se SPC for detaljert instruksjon. Fortynnet oppløsning (200 µg/ml) rekker til minst 2 timers administrering. Pasienter ≥100 kg vil trenge minst 2 poser. Skal ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Til i.v. bruk, kun etter rekonstituering og fortynning. Bolusen bør administreres raskt (<1 minutt) fra posen med fortynningen, via manuelt i.v. trykk eller pumpe. Påse at bolusen er helt administrert før oppstart av PCI. Start infusjonen umiddelbart etter at bolusen er administrert.

Kontraindikasjoner

Aktiv blødning eller økt risiko for blødning pga. forringet hemostase og/eller irreversible koagulasjonssykdommer, eller pga. nylig, omfattende kirurgi/traume eller ukontrollert alvorlig hypertensjon. Enhver historikk med slag eller transitorisk iskemisk anfall (TIA). Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Blødningsrisiko: Kan øke blødningsrisikoen, inkl. intrakraniell blødning. Blødning kan oppstå hvor som helst. Ved uforklarlig fall i blodtrykk eller hematokrit, bør preparatet seponeres og blødningshendelse grundig vurderes. Skal brukes med forsiktighet ved sykdomstilstander forbundet med økt blødningsrisiko, og hos pasienter som tar legemidler som kan øke blødningsrisikoen. Kan øke risikoen for hjertetamponade og dyspné. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering. Hjelpestoffer: Inneholder 52,2 mg sorbitol i hvert hetteglass, og skal ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse uten at det er strengt nødvendig. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium i hvert hetteglass, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se B01A C25
Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Orale P2Y12-midler (klopidogrel, prasugrel, tikagrelor): Når klopidogrel administreres under infusjon av kangrelor, oppnås ikke den forventede hemmende effekten av klopidogrel på blodplater. Administrering av 600 mg klopidogrel umiddelbart etter opphør av kangrelorinfusjon gir full effekt. Kangrelor og prasugrel kan administreres samtidig. Pasienten kan overføres fra kangrelor til prasugrel når prasugrel administreres umiddelbart etter seponering av kangrelorinfusjon eller opptil én time før, optimalt 30 minutter før slutten av kangrelorinfusjonen, for å begrense gjenoppretting av blodplatereaktivitet. Ingen interaksjon er sett ved samtidig bruk med tikagrelor, pasienten kan overføres fra kangrelor til tikagrelor uten avbrudd i antiblodplateeffekten. Acetylsalisylsyre, heparin, nitroglyserin: Ingen interaksjon er sett ved samtidig bruk. Bivalirudin, heparin med lav molekylvekt, fondaparinuks og GP IIb/IIIa-hemmere (abciximab, eptifibatid, tirofiban): Ingen interaksjon er sett ved samtidig bruk. Brystkreft-resistensprotein (BCRP): Forsiktighet tilrådes ved samtidig bruk med et BCRP-substrat.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Ikke anbefalt under graviditet.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent, risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes.
Fertilitet: Ingen effekt på kvinnelige fertilitetsparametre i dyrestudier, en reversibel effekt på fertilitet er sett hos hannrotter.

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneAnemi, trombocytopeni
Gastrointestinale
Mindre vanligeGastrointestinal blødning, peritonealt hematom, retroperitoneal blødning (inkl. fatal)
Generelle
VanligeVæsking fra karpunksjonsstedet
Mindre vanligeHematom på karpunksjonsstedet
Hjerte
Mindre vanligeHjertetamponade (perikardblødning)
Hud
VanligeEkkymose (petekkier, purpura)
Mindre vanligePruritus, urticaria, utslett
SjeldneAngioødem
Immunsystemet
SjeldneAnafylaktisk reaksjon (anafylaktisk sjokk), overfølsomhet
Infeksiøse
Svært sjeldneHematominfeksjon
Kar
VanligeBlødning, hematom <5 cm
Mindre vanligeHemodynamisk ustabilitet
SjeldneSårblødning, vaskulær pseudoaneurisme
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneBekkenblødning
Svært sjeldneMenoragi, penisblødning
Luftveier
VanligeAnstrengelsesdyspné
Mindre vanligeEpistakse, hemoptyse
SjeldneLungeblødning
Nevrologiske
SjeldneIntrakraniell blødning, inkl. fatal
Nyre/urinveier
Mindre vanligeNyresvikt (inkl. akutt), urinrørsblødning
Skader/komplikasjoner
VanligeHematom ≥5 cm
SjeldneKontusjon
Svært sjeldnePeriorbitalt hematom, subkutant hematom
Svulster/cyster
Svært sjeldneBlødende hudneoplasme
Undersøkelser
VanligeRedusert hematokrit, redusert hemoglobin (uvanlig ved transfusjon)
Mindre vanligeØkt kreatinin i blod
SjeldneRedusert INR (unormal koagulasjonstid, forlenget protrombintid), redusert antall røde blodceller, redusert platetall
Øre
Svært sjeldneBlødning i øret
Øye
SjeldneØyeblødning
FrekvensBivirkning
Vanlige
GenerelleVæsking fra karpunksjonsstedet
HudEkkymose (petekkier, purpura)
KarBlødning, hematom <5 cm
LuftveierAnstrengelsesdyspné
Skader/komplikasjonerHematom ≥5 cm
UndersøkelserRedusert hematokrit, redusert hemoglobin (uvanlig ved transfusjon)
Mindre vanlige
GastrointestinaleGastrointestinal blødning, peritonealt hematom, retroperitoneal blødning (inkl. fatal)
GenerelleHematom på karpunksjonsstedet
HjerteHjertetamponade (perikardblødning)
HudPruritus, urticaria, utslett
KarHemodynamisk ustabilitet
LuftveierEpistakse, hemoptyse
Nyre/urinveierNyresvikt (inkl. akutt), urinrørsblødning
UndersøkelserØkt kreatinin i blod
Sjeldne
Blod/lymfeAnemi, trombocytopeni
HudAngioødem
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon (anafylaktisk sjokk), overfølsomhet
KarSårblødning, vaskulær pseudoaneurisme
Kjønnsorganer/brystBekkenblødning
LuftveierLungeblødning
NevrologiskeIntrakraniell blødning, inkl. fatal
Skader/komplikasjonerKontusjon
UndersøkelserRedusert INR (unormal koagulasjonstid, forlenget protrombintid), redusert antall røde blodceller, redusert platetall
ØyeØyeblødning
Svært sjeldne
InfeksiøseHematominfeksjon
Kjønnsorganer/brystMenoragi, penisblødning
Skader/komplikasjonerPeriorbitalt hematom, subkutant hematom
Svulster/cysterBlødende hudneoplasme
ØreBlødning i øret

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Blødning er den mest sannsynlige farmakologiske effekten.
Behandling: Egnede støttetiltak, seponering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: B01A C25

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Blokkerer ADP-indusert blodplateaktivering og -aggregering, via selektiv og reversibel binding til P2Y12-reseptoren.
Absorpsjon: Tmax: <2 minutter.
Proteinbinding: 97-98%.
Fordeling: Vd 3,9 liter.
Halveringstid: 3-6 minutter, uavhengig av dose. Blodplatefunksjonen gjenopprettes innen 60 minutter etter at infusjonen er stoppet.
Metabolisme: Deaktiveres raskt i plasma ved defosforylering.
Utskillelse: 58% via urin og 35% via feces, antagelig etter utskillelse via galleveiene.

Oppbevaring og holdbarhet

Pulveret skal rekonstitueres umiddelbart før fortynning og bruk. Skal ikke oppbevares i kjøleskap. Bør fra et mikrobiologisk synpunkt brukes umiddelbart med mindre rekonstitusjons-/fortynningsmetoden utelukker risiko for mikrobiologisk kontaminasjon. Hvis det ikke brukes umiddelbart, er oppbevaringstider i bruk og oppbevaringsbetingelser før bruk brukerens ansvar.

Sist endret: 18.02.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.12.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Kengrexal, PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg10 stk. (hettegl.)
125981
-
-
37623,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

blodplater (trombocytter): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

bolus: En bolus er en liten mengde væske som raskt injiseres i blodet. Hensikten med en bolusdose kan være å raskt å oppnå en høy konsentrasjon av legemiddel i blodet, slik at også virkningen kommer tidligere.

brystkreft (brystcancer, brystsvulst, brysttumor, cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

ekkymose: Liten hudblødning, gir blåmerke.

epistakse (neseblødning): Blødning fra nesen.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hematom: Blodansamling i vev eller organer som skyldes en blødning.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. ​liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

menoragi (kraftig menstruasjonsblødning, økt menstruasjonsblødning): Kraftig og regelmessig menstruasjon som varer mer enn 8 dager og/eller med blødningsmengde over 80 ml/menstruasjon. Hos de fleste er årsaken ukjent, men kjente årsaker er livmorinnlegg (spiral) og livmorknuter (myomer).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

petekkier (punkthudblødninger): Små punktformede hudblødninger.

subkutant (s.c., subkutan): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.