Intelence

Antiviralt middel, ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer.

Står ikke på WADAs dopingliste

Miljørisiko i Norge

J05A G04

Etravirin

PNEC: 0,49 μg/liter

Salgsvekt: 2,28 kg

Miljørisiko: Bruk av etravirin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Bioakkumulering: Etravirin har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Etravirin er potensielt persistent.

Miljøinformasjonen (datert 30.01.2018) er utarbeidet av Janssen.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 200 mg: Hver tablett inneh.: Etravirin 200 mg, hjelpestoffer.

Indikasjoner

I kombinasjon med boostret proteasehemmer og andre antiretrovirale midler for behandling av infeksjon med humant immunsviktvirus type 1 (hiv-1)-infeksjon hos voksne pasienter tidligere behandlet med antiretrovirale midler, og pediatriske pasienter fra 6 års alder som tidligere er behandlet med antiretrovirale midler.

Dosering

Behandling bør igangsettes av lege med erfaring med behandling av hiv-infeksjon. Etravirin må alltid gis i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
Voksne: Anbefalt etravirindose for voksne er 200 mg 2 ganger daglig.
Barn og ungdom 6-<18 år: Anbefalt etravirindose for pediatriske pasienter ≥16 kg er basert på kroppsvekt, se tabell:

Kroppsvekt	Dose	Tabletter
≥16-<20 kg	100 mg 2 ganger daglig	4 × 25 mg tabletter 2 ganger daglig
≥20-<25 kg	125 mg 2 ganger daglig	5 × 25 mg tabletter 2 ganger daglig
≥25-<30 kg	150 mg 2 ganger daglig	6 × 25 mg tabletter 2 ganger daglig
≥30 kg	200 mg 2 ganger daglig	8 × 25 mg tabletter 2 ganger daglig eller én 200 mg tablett 2 ganger daglig

Glemt dose/Oppkast: Dersom en manglende dose oppdages innen 6 timer etter vanlig doseringstidspunkt, bør pasienten ta den forskrevne dosen rett etter et måltid så fort som mulig, og deretter ta neste dose i følge vanlig doseringsregime. Hvis det er gått >6 timer, bør dosen ikke tas, og pasienten bør fortsette med det vanlige doseringsregimet. Dersom pasienten kaster opp innen 4 timer etter inntak av legemidlet, skal det tas en ny dose rett etter et måltid så fort som mulig. Dersom en pasient kaster opp senere enn 4 timer etter inntak, skal pasienten ikke ta en ny dose før neste dose i følge det vanlige doseringsregimet.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. manglende data. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt hos barn <6 år eller som veier <16 kg er ikke fastslått. Eldre >65 år: Begrenset informasjon, forsiktighet bør utvises.

Administrering: Skal tas oralt, rett etter måltid. Pasienten bør instrueres om å svelge tablettene hele med væske. Bruk av varm (>40°C) eller kullsyreholdig drikke bør unngås. Ved svelgeproblemer kan tablettene oppløses i et glass vann. For tilberedning av oppløst tablett, se pakningsvedlegg. Tabletten kan deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av elbasvir/grazoprevir.

Forsiktighetsregler

Selv om effektiv viral suppresjon med antiretroviral behandling reduserer risikoen for seksuell overføring av hiv-infeksjon betraktelig, kan en gjenværende risiko ikke utelukkes. Forholdsregler for å forhindre overføring bør tas iht. nasjonale retningslinjer. Resistens: Nedsatt virologisk respons overfor etravirin er observert hos pasienter infisert med virusstammer med 3 eller flere av følgende mutasjoner: V90I, A98G, L100I, K101E/P, V106I, V179D/F, Y181C/I/V og G190A/S. Nye data vil kunne endre konklusjoner angående relevans av spesielle mutasjoner eller mutasjonsmønstre, og det anbefales at man alltid sjekker oppdaterte tolkningssystemer for å analysere testresultater om resistens. Hud- og hypersensitivitetsreaksjoner: Sjeldne tilfeller av alvorlige hudreaksjoner som Stevens-Johnsons syndrom og erythema multiforme. Behandling bør avsluttes ved alvorlig hudreaksjon. Tilfeller av alvorlig og noen ganger dødelig hypersensitivitetssyndrom, inkl. DRESS (Drug Rash with Eosiniphilia and Systemic Symptoms) og TEN (Toksisk Epidermal Nekrolyse) er rapportert. DRESS er karakterisert ved utslett, feber, eosinofili og systemiske reaksjoner (inkl., men ikke begrenset til, alvorlig utslett eller utslett ledsaget av feber, generelt nedsatt allmenntilstand, utmattelse, muskel- eller leddsmerter, blemmer, munnsår, konjunktivitt, hepatitt eller eosinofili). Syndromet oppstår vanligvis etter 3-6 uker og utfallet er i de fleste tilfeller bra etter avsluttet behandling og oppstart av kortikosteroidbehandling. Pasienten skal instrueres om å søke medisinske råd ved alvorlig utslett eller hypersensitivitetsreaksjon. Dersom en hypersensitivitetsreaksjon diagnostiseres, skal behandlingen avbrytes umiddelbart. Forsinket avbrudd ved alvorlig utslett, kan gi livstruende reaksjoner. Dersom behandlingen avsluttes pga. hypersensitivitetsreaksjoner, så skal behandlingen ikke gjenopptas. Økt risiko for hudreaksjoner ved tidligere hudreaksjoner relatert til bruk av NNRTI, kan ikke utelukkes. Forsiktighet bør utvises hos slike pasienter, særlig ved alvorlige legemiddelrelaterte hudreaksjoner. Utslettene er oftest selvbegrensende, milde til moderate, forekommer i 2. behandlingsuke, og sjelden etter uke 4. De er vanligvis borte innen 1-2 uker ved kontinuerlig behandling. Insidensen av hudreaksjoner er høyere hos kvinner enn menn. Graviditet: Grunnet økt eksponering for etravirin under graviditet, bør det utvises forsiktighet hos gravide som har samtidig behov for andre legemidler eller med komorbiditet som kan øke eksponering for etravirin ytterligere. Samtidig infeksjon med HBV eller HCV: Forsiktighet bør utvises pga. begrenset informasjon. Høyere leverenzymnivåer kan ikke utelukkes. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og økt lipid- og glukosenivå i blodet kan forekomme ved antiretroviral behandling. Kan være forbundet med både sykdomskontroll og livsstil. For lipider er det i noen tilfeller vist at det er en effekt av behandlingen. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles klinisk hensiktsmessig. Immunt reaktiveringssyndrom: Hos hiv-smittede pasienter med alvorlig immunsvikt på det tidspunkt de skal begynne med CART, kan inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og føre til alvorlige kliniske tilstander eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er stort sett observert de første ukene eller månedene etter igangsetting av CART. Relevante eksempler er cytomegalovirus retinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterielle infeksjoner og pneumoni forårsaket av Pneumocystis jiroveci. Ethvert betennelsessymptom bør undersøkes og behandling igangsettes om nødvendig. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) har også vært rapportert i forbindelse med immun reaktivering. Tidspunkt for utbrudd er variabelt, og kan være flere måneder etter behandlingsstart. Osteonekrose: Tilfeller er rapportert særlig ved langtkommet hiv-sykdom og/eller langvarig CART-eksponering. Pasienten bør rådes til å søke medisinsk hjelp ved vonde eller stive ledd eller ved vanskeligheter med å bevege seg. Legemiddelinteraksjoner: Se Interaksjoner. Kombinasjon med tipranavir/ritonavir, simeprevir, daklatasvir eller darunavir/kobicistat anbefales ikke. Natriuminnhold: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) i hver tablett, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ikke undersøkt. Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Søvnighet og svimmelhet er rapportert, og bør tas i betraktning ved vurdering av en pasients evne til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A G04

Liste over interaksjoner (30 treff):

	Antivirale midler mot HIV og hepatitt C J05A E - Protease hemmere J05A E01 - Sakinavir J05A E02 - Indinavir J05A E03 - Ritonavir J05A E04 - Nelfinavir J05A E05 - Amprenavir J05A E07 - Fosamprenavir J05A E08 - Atazanavir J05A E09 - Tipranavir J05A E10 - Darunavir J05A F - Nukleosid og nukleotid reverstranskriptase-hemmere J05A F01 - Zidovudin J05A F02 - Didanosin J05A F03 - Zalcitabin J05A F04 - Stavudin J05A F05 - Lamivudin J05A F06 - Abakavir J05A F07 - Tenofovirdisoproksil J05A F08 - Adefovirdipivoksil J05A F09 - Emtricitabin J05A F10 - Entekavir J05A F11 - Telbivudin J05A F12 - Klevudin J05A F13 - Tenofoviralafenamid J05A G - Ikke-nukleosid reverstranskriptase-hemmere J05A G01 - Nevirapin J05A G02 - Delavirdin J05A G03 - Efavirenz J05A G04 - Etravirin J05A G05 - Rilpivirin J05A G06 - Doravirin J05A R - Antivirale midler til behandling av HIV infeksjoner, kombinasjoner J05A R01 - Zidovudin og lamivudin J05A R02 - Lamivudin og abakavir J05A R03 - Tenofovirdisoproksil og emtricitabin J05A R04 - Zidovudin, lamivudin og abakavir J05A R05 - Zidovudin, lamivudin og nevirapin J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R07 - Stavudin, lamivudin og nevirapin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R10 - Lopinavir og ritonavir J05A R11 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R12 - Lamivudin og tenofovirdisoproksil J05A R13 - Lamivudin, abakavir og dolutegravir J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R16 - Lamivudin og raltegravir J05A R17 - Emtricitabin og tenofoviralafenamid J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R20 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og biktegravir J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat J05A R23 - Atazanavir og ritonavir J05A R24 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og doravirin J05A R25 - Lamivudin og dolutegravir J05A R26 - Darunavir og ritonavir J05A R27 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og dolutegravir J05A X - Andre antivirale midler J05A X01 - Moroksydin J05A X02 - Lysosym J05A X05 - Inosin pranobeks J05A X06 - Plekonaril J05A X07 - Enfuvirtid J05A X08 - Raltegravir J05A X09 - Maraviroc J05A X10 - Maribavir J05A X11 - Elvitegravir J05A X12 - Dolutegravir J05A X13 - Umifenovir J05A X17 - Enisamiumjodid J05A X18 - Letermovir J05A X19 - Tiloron J05A X21 - Pentandioinsyreimidazolyletanamid J05A X22 - Kagosel J05A X23 - Ibalizumab J05A X24 - Tekovirimat J05A X25 - Baloksavir marboksil J05A X26 - Amenamevir J05A X27 - Favipiravir Andre hematologiske midler B06A X Vis detaljer Klinisk konsekvens Anti-HIV-midler må unngås fra minst en måned før mobilisering av stamceller til minst 7 dager etter infusjon av Zynteglo. Interaksjonsmekanisme Se preparatomtale for Zynteglo og spesiallitteratur. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Zynteglo
	Etravirin J05A G04 Barbiturater og derivater N03A A Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin, økt risiko for terapisvikt Interaksjonsmekanisme Fenobarbital øker metabolismen av etravirin via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad Legemiddelalternativer Det finnes flere antiepileptika uten relevant evne til å øke/indusere legemiddelmetabolisme (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Holtbecker N, et al. The nifedipine-rifampin interaction. Evidence for induction of gut wall metabolism. Drug Metab Dispos 1996;24:1121-3 SPC Intelence
	Antivirale midler mot HIV og hepatitt C J05A E - Protease hemmere J05A E01 - Sakinavir J05A E02 - Indinavir J05A E03 - Ritonavir J05A E04 - Nelfinavir J05A E05 - Amprenavir J05A E07 - Fosamprenavir J05A E08 - Atazanavir J05A E09 - Tipranavir J05A E10 - Darunavir J05A F - Nukleosid og nukleotid reverstranskriptase-hemmere J05A F01 - Zidovudin J05A F02 - Didanosin J05A F03 - Zalcitabin J05A F04 - Stavudin J05A F05 - Lamivudin J05A F06 - Abakavir J05A F07 - Tenofovirdisoproksil J05A F08 - Adefovirdipivoksil J05A F09 - Emtricitabin J05A F10 - Entekavir J05A F11 - Telbivudin J05A F12 - Klevudin J05A F13 - Tenofoviralafenamid J05A G - Ikke-nukleosid reverstranskriptase-hemmere J05A G01 - Nevirapin J05A G02 - Delavirdin J05A G03 - Efavirenz J05A G04 - Etravirin J05A G05 - Rilpivirin J05A G06 - Doravirin J05A R - Antivirale midler til behandling av HIV infeksjoner, kombinasjoner J05A R01 - Zidovudin og lamivudin J05A R02 - Lamivudin og abakavir J05A R03 - Tenofovirdisoproksil og emtricitabin J05A R04 - Zidovudin, lamivudin og abakavir J05A R05 - Zidovudin, lamivudin og nevirapin J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R07 - Stavudin, lamivudin og nevirapin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R10 - Lopinavir og ritonavir J05A R11 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R12 - Lamivudin og tenofovirdisoproksil J05A R13 - Lamivudin, abakavir og dolutegravir J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R16 - Lamivudin og raltegravir J05A R17 - Emtricitabin og tenofoviralafenamid J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R20 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og biktegravir J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat J05A R23 - Atazanavir og ritonavir J05A R24 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og doravirin J05A R25 - Lamivudin og dolutegravir J05A R26 - Darunavir og ritonavir J05A R27 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og dolutegravir J05A X - Andre antivirale midler J05A X01 - Moroksydin J05A X02 - Lysosym J05A X05 - Inosin pranobeks J05A X06 - Plekonaril J05A X07 - Enfuvirtid J05A X08 - Raltegravir J05A X09 - Maraviroc J05A X10 - Maribavir J05A X11 - Elvitegravir J05A X12 - Dolutegravir J05A X13 - Umifenovir J05A X17 - Enisamiumjodid J05A X18 - Letermovir J05A X19 - Tiloron J05A X21 - Pentandioinsyreimidazolyletanamid J05A X22 - Kagosel J05A X23 - Ibalizumab J05A X24 - Tekovirimat J05A X25 - Baloksavir marboksil J05A X26 - Amenamevir J05A X27 - Favipiravir Betibeglogen autotemcel B06A X02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Anti-HIV-midler må unngås fra minst en måned før mobilisering av stamceller til minst 7 dager etter infusjon av Zynteglo. Interaksjonsmekanisme Se preparatomtale for Zynteglo og spesiallitteratur. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Zynteglo
	Etravirin J05A G04 Dasabuvir J05A P09 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av dasabuvir. Interaksjonsmekanisme Etravirin kan øke metabolismen av dasabuvir via CYP3A4. Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for Exviera. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Exviera
	Etravirin J05A G04 Dolutegravir J05A R13 - Lamivudin, abakavir og dolutegravir J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin J05A R25 - Lamivudin og dolutegravir J05A X12 - Dolutegravir Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder hvis dolutegravir og etravirin kombineres uten at ritonavir-forsterket atazanavir, darunavir eller lopinavir inngår i kombinasjonen. Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av dolutegravir (70-80 %). Når ritonavir gis samtidig, påvirkes konsentrasjonen av dolutegravir langt mindre (for eksempel 25 % reduksjon sammen med darunavir/ritonavir og etravirin og 10 % økning sammen med lopinavir/ritonavir og etravirin). Interaksjonsmekanisme Etravirin øker metabolismen av dolutegravir via det glukuroniderende enzymet UGT1A1 og eventuelt også via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen etravirin og dolutegravir kan brukes uten at doseendring er nødvendig hvis også ritonavir-forsterket atazanavir, darunavir eller lopinavir inngår i kombinasjonen. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Tivicay
	Etravirin J05A G04 Efavirenz J05A G03 - Efavirenz J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin. Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av etravirin via CYP3A4. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Elbasvir og grazoprevir J05A P54 Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt konsentrasjon av elbasvir og grazoprevir (usikkert omfang). Kombinasjonen er kontraindisert i preparatomtalen for Zepatier. Interaksjonsmekanisme Etravirin kan indusere metabolismen av elbasvir og grazoprevir via CYP3A4. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Zepatier
	Etravirin J05A G04 Hydantoinderivater N03A B Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin, økt risiko for terapisvikt Interaksjonsmekanisme Fenytoin øker metabolismen av etravirin via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad Legemiddelalternativer Det finnes flere antiepileptika uten relevant evne til å øke/indusere legemiddelmetabolisme (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Benedetti MS. Enzyme induction and inhibition by new antiepileptic drugs: a review of human studies. Fundam Clin Pharmacol 2000;14:301-19 SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Johannesurt Perikum Prikkperikum N06A X25 - Prikkperikum Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin. Interaksjonsmekanisme Johannesurt øker metabolismen av etravirin via CYP3A4. Legemiddelalternativer Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Spigset O, Molden E. Cytokrom P-450 3A4 – kroppens viktigste arena for legemiddelinteraksjoner. Tidsskr Nor Legeforen 2008; 128: 2832-5. Zhou SF, Lai X. An update on clinical drug interactions with the herbal antidepressant St. John's wort. Curr Drug Metab 2008; 9: 394-409.
	Etravirin J05A G04 Karbamazepin N03A F01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin, økt risiko for terapisvikt Interaksjonsmekanisme Karbamazepin øker metabolismen av etravirin via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad Legemiddelalternativer Det finnes flere antiepileptika uten relevant evne til å øke/indusere legemiddelmetabolisme (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Holtbecker N, et al. The nifedipine-rifampin interaction. Evidence for induction of gut wall metabolism. Drug Metab Dispos 1996;24:1121-3 SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Kariprazin N05A X15 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av kariprazin og aktiv metabolitt (usikkert omfang). Interaksjonsmekanisme Etravirin kan øke metabolismen av kariprazin og aktiv metabolitt via CYP3A4. Dosetilpasning Ifølge preparatomtalen for kariprazin er kombinasjonen med etravirin kontraindisert. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Reagila
	Etravirin J05A G04 Macimorelin V04C D06 Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt konsentrasjon av macimorelin med risiko for falsk positivt testresultat (feilaktig for liten økning i veksthormon-nivåene). Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av macimorelin via CYP3A4. Dosetilpasning Doseøkning av macimorelin anbefales ikke. For sikkert testresultat bør det gå minst 10 dager fra induktoren seponeres til testen utføres. (I preparatomalen for macimorelin angis det at induktoren bør seponeres fem halveringstider før testen utføres, men dette anses å kunne være for kort tid, ettersom induksjonseffekten kan vedvare i størrelsesorden en ukes tid etter at induktoren er ute av kroppen). Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Macimorelin
	Etravirin J05A G04 Mitotan L01X X23 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin (ukjent omgang, men kan være betydelig), økt risiko for terapisvikt. Interaksjonsmekanisme Mitotan øker metabolismen av etravirin via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Holtbecker N, et al. The nifedipine-rifampin interaction. Evidence for induction of gut wall metabolism. Drug Metab Dispos 1996;24:1121-3 SPC Intelence Van Erp NP et al. Mitotane has a strong and a durable inducing effect on CYP3A4 activity. Eur J Endocrinol 2011; 164: 621-6.
	Etravirin J05A G04 Nevirapin J05A G01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin (70-80 %). Bortsett fra dette også eventuelt økt risiko for toksiske effekter uten samtidige terapimessige fordeler. Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av etravirin via CYP3A4. Dessuten additive farmakodynamiske effekter. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av etravirin må forventes. I preparatomalen til nevirapin heter det at samtidig bruk av nevirapin og andre ikke-nukleoside revers transkriptasehemmere ikke anbefales ut fra farmakosynamiske forhold. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Intelence SPC Virammune
	Etravirin J05A G04 Rifampicin J04A B02 - Rifampicin J04A M02 - Rifampicin og isoniazid J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid J04A M07 - Rifampicin, etambutol og isoniazid Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin. Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av etravirin via CYP3A4. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Rifampicin forventes å interagere kraftig med de fleste anti-HIV-midler. Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Ritonavir J05A E03 - Ritonavir J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A R10 - Lopinavir og ritonavir Vis detaljer Situasjonskriterium Gjelder ikke nødvendigvis ritonavir i seg selv, men midler som kombineres med ritonavir. Klinisk konsekvens Etravirin kan påvirke nivåene av en rekke midler som kombineres med ritonavir. Dette er til dels lite undersøkt og det gis motstridende anbefalinger i ulike kilder. Det er postulert en redusert konsentrasjon av ombitasvir og paritaprevir (gjelder kombinasjonspreparater som inneholder disse virkestoffene). Interaksjonsmekanisme Etravirin er en svak induktor av CYP3A4 og en svak hemmer av bl.a. CYP2C19 og p-glykoprotein. Dosetilpasning Kombinasjonen med etravirin er kontraindisert for ombitasvir/paritaprevir i følge preparatomtalen for Viekirax. Monitorering Pasienten bør følges opp klinisk og laboratoriemessig og aktuelle doser ev. justeres. Se spesiallitteratur. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Intelence SPC Viekirax
	Etravirin J05A G04 Tipranavir J05A E09 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin (i gjennomsnitt 70-80%, vist i kombinasjon med ritonavir). Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av etravirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av etravirin må forventes. Legemiddelalternativer De fleste antivirale midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Amprenavir og fosamprenavir J05A E05 - Amprenavir J05A E07 - Fosamprenavir Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av amprenavir (i gjennomsnitt 70%, vist i kombinasjon med ritonavir). Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Atazanavir J05A E08 - Atazanavir J05A R15 - Atazanavir og kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av etravirin (usikkert omfang). Interaksjonsmekanisme Hemmet metabolisme via CYP3A4. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av etravirin, og etravirindosen eventuelt justeres etter dette. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Reyataz
	Etravirin J05A G04 Atorvastatin C10A A05 - Atorvastatin C10B A05 - Atorvastatin og ezetimib C10B X03 - Atorvastatin og amlodipin C10B X12 - Atorvastatin, Acetylsalisylsyre og Perindopril Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av atorvastatin (i gjennomsnitt 40 %). Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av atorvastatin via CYP3A4. Dosetilpasning Dosebehovet av atoravastatin vil anslagsvis være inntil dobbelt så høyt i kombinasjon med etravirin. Monitorering Pasienten bør følges opp med monitorering av kolesterolnivået i serum. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Digoksin C01A A05 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av digoksin (i gjennomsnitt 20%). Interaksjonsmekanisme Nedsatt renal ekskresjon av digoksin via p-glykoprotein. Dosetilpasning I utgangspunktet ikke nødvendig. Kan ev. bli aktuelt med dosejustering av digoksin etter måling av digoksinkonsentrasjonen i serum. Monitorering Pasienten bør følges opp med monitorering av digoksinkonsentrasjonen i serum. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Isavukonazol J02A C05 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av isavukonazol (usikkert omfang). Ifølge preparatomtalen for isuvakonazol er kombinasjonen kontraindisert, men siden etravirin er en relativt svak hemmer av CYP3A4, virker det lite sannsynlig at konsentrasjonen av isavukonazol vil bil så lav at effekten helt vil opphøre. Interaksjonsmekanisme Etravirin kan øke metabolismen av isavukonazol via CYP3A4. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av isavukonazol og dosen eventuelt justeres etter dette. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Cresemba
	Etravirin J05A G04 Klaritromycin A02B D04 - Pantoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D05 - Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D06 - Esomeprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D07 - Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin A02B D09 - Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol A02B D11 - Pantoprazol, amoksicillin, klaritromycin og metronidazol J01F A09 - Klaritromycin Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av klaritromycin (i gjennomsnitt 40%). Økt konsentrasjon av etravirin (i gjennomsnitt 40%). Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av klaritromycin via CYP3A4. Nedsatt metabolisme av etravirin via CYP3A4.. Dosetilpasning Dosebehovet av klaritromycin vil anslagsvis være inntil dobbelt så høyt i kombinasjon med etravirin. Dosebehovet av etravirin vil anslagsvis være 30-40 % lavere i kombinasjon med klaritromycin Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Letermovir J05A X18 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av letemovir (usikkert omfang). Effekten forventes å være størst når letermovir gis peroralt og uten ciklosporin. Interaksjonsmekanisme Etravirin kan øke metabolismen av letermovir via glukuroniderende enzymer og øker eventuelt også eliminasjonen via transportpumper som OATP1B1/3 og p-glykoprotein. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av letermovir. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Prevymis
	Etravirin J05A G04 Lorlatinib L01X E44 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av lorlatinib (ukjent omfang). Interaksjonsmekanisme Økt metabolisme av lorlatinib via CYP3A4. Monitorering Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bør pasienten følges opp med tanke på nedsatt effekt av lorlatinib og dosen eventuelt justeres etter dette. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Lorviqua
	Etravirin J05A G04 Maraviroc J05A X09 Vis detaljer Klinisk konsekvens Effekten på maraviroc-konsentrasjonen er avhengig av hvilket tredje middel som gis. Se spesifikke doseringsanvisninger i preparatomtalen for etravirin. Interaksjonsmekanisme Eventuelt hemmet metabolisme av maraviroc via CYP3A4. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Intelence
	Antivirale midler mot HIV og hepatitt C J05A E - Protease hemmere J05A E01 - Sakinavir J05A E02 - Indinavir J05A E03 - Ritonavir J05A E04 - Nelfinavir J05A E05 - Amprenavir J05A E07 - Fosamprenavir J05A E08 - Atazanavir J05A E09 - Tipranavir J05A E10 - Darunavir J05A F - Nukleosid og nukleotid reverstranskriptase-hemmere J05A F01 - Zidovudin J05A F02 - Didanosin J05A F03 - Zalcitabin J05A F04 - Stavudin J05A F05 - Lamivudin J05A F06 - Abakavir J05A F07 - Tenofovirdisoproksil J05A F08 - Adefovirdipivoksil J05A F09 - Emtricitabin J05A F10 - Entekavir J05A F11 - Telbivudin J05A F12 - Klevudin J05A F13 - Tenofoviralafenamid J05A G - Ikke-nukleosid reverstranskriptase-hemmere J05A G01 - Nevirapin J05A G02 - Delavirdin J05A G03 - Efavirenz J05A G04 - Etravirin J05A G05 - Rilpivirin J05A G06 - Doravirin J05A R - Antivirale midler til behandling av HIV infeksjoner, kombinasjoner J05A R01 - Zidovudin og lamivudin J05A R02 - Lamivudin og abakavir J05A R03 - Tenofovirdisoproksil og emtricitabin J05A R04 - Zidovudin, lamivudin og abakavir J05A R05 - Zidovudin, lamivudin og nevirapin J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R07 - Stavudin, lamivudin og nevirapin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R10 - Lopinavir og ritonavir J05A R11 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R12 - Lamivudin og tenofovirdisoproksil J05A R13 - Lamivudin, abakavir og dolutegravir J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R16 - Lamivudin og raltegravir J05A R17 - Emtricitabin og tenofoviralafenamid J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R20 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og biktegravir J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat J05A R23 - Atazanavir og ritonavir J05A R24 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og doravirin J05A R25 - Lamivudin og dolutegravir J05A R26 - Darunavir og ritonavir J05A R27 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og dolutegravir J05A X - Andre antivirale midler J05A X01 - Moroksydin J05A X02 - Lysosym J05A X05 - Inosin pranobeks J05A X06 - Plekonaril J05A X07 - Enfuvirtid J05A X08 - Raltegravir J05A X09 - Maraviroc J05A X10 - Maribavir J05A X11 - Elvitegravir J05A X12 - Dolutegravir J05A X13 - Umifenovir J05A X17 - Enisamiumjodid J05A X18 - Letermovir J05A X19 - Tiloron J05A X21 - Pentandioinsyreimidazolyletanamid J05A X22 - Kagosel J05A X23 - Ibalizumab J05A X24 - Tekovirimat J05A X25 - Baloksavir marboksil J05A X26 - Amenamevir J05A X27 - Favipiravir Orlistat A08A B01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt konsentrasjon av det antivirale midlet (vist for efavirenz og lopinaivr). Interaksjonsmekanisme Orlistat kan redusere absorpsjonen av antivirale midler fra tarmen. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av det antivirale midlet. Kildegrunnlag Kasusrapporter Kilder De Truchis P, Mathez D, Abe E et al. Cerebrospinal fluid HIV-1 virological escape with lymphocytic meningitis under lopinavir/ritonavir monotherapy. AIDS 2010; 24: 1235-6. Kent SJ.Loss of control of HIV viremia associated with the fat malabsorption drug orlistat. AIDS Res Hum Retroviruses. 2012; 28: 961-2. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. Orlistat: theoretical interaction with antiretroviral HIV medicines.Drug safety update mars 2014, vol. 7, nr. 8, A 1.
	Etravirin J05A G04 Simeprevir J05A P05 Vis detaljer Klinisk konsekvens Usikker effekt. I følge produsenten av simeprevir forventes endret plasmakonsentrasjon av simeprevir. Interaksjonsmekanisme Usikker mekanisme. Ifølge produsenten av simpeprevir kan etravirin indusere CYP3A4. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Olysio
	Etravirin J05A G04 Darunavir J05A E10 - Darunavir J05A R14 - Darunavir og kobicistat Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin (40%, vist i kombinasjon med ritonavir). Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Intelence
	Etravirin J05A G04 Sakinavir J05A E01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av etravirin (30%, vist i kombinasjon med ritonavir). Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Intelence

Etravirin metaboliseres av CYP3A4, CYP2C9 og CYP2C19, etterfulgt av UDP-glukuronidering. Legemidler som induserer CYP3A4, CYP2C9 eller CYP2C19 kan øke etravirinclearance, og resultere i lavere plasmakonsentrasjoner av etravirin. Legemidler som inhiberer CYP3A4, CYP2C9 eller CYP2C19 kan redusere etravirinclearance, og resultere i økte plasmakonsentrasjoner av etravirin. Etravirin er en svak CYP3A4-induktor, og kombinasjon med CYP3A4-substrater kan resultere i redusert plasmakonsentrasjon av slike legemidler. Etravirin er en svak inhibitor av CYP2C9, CYP2C19 og P-gp, og kombinasjon med legemidler som primært metaboliseres av CYP2C9 eller CYP 2C19, eller som transporteres av P-gp, kan resultere i økt plasmakonsentrasjon av slike legemidler. Dosejustering kan være nødvendig. Samtidig bruk med efavirenz eller nevirapin kan føre til betydelig nedgang i plasmakonsentrasjonen av etravirin, og tap av terapeutisk effekt. Samtidig bruk av rilpivirin kan føre til redusert plasmakonsentrasjonen av rilpivirin og tap av terapeutisk effekt. Bør ikke kombineres med andre NNRTI. Etravirin forventes å øke plasmakonsentrasjonen av nelfinavir. Samtidig bruk anbefales ikke. Samtidig bruk av indinavir kan føre til betydelig reduksjon av plasmakonsentrasjonen av indinavir og tap av terapeutisk effekt. Samtidig bruk anbefales ikke. Bør ikke kombineres med tipranavir/ritonavir (76% reduksjon av etravirin AUC), da dette kan føre til markant redusert virologisk etravirinrespons. Dosereduksjon kan være nødvendig ved kombinasjon med amprenavir/ritonavir og fosamprenavir/ritonavir (69% økning i AUC for amprenavir). Samtidig bruk av etravirin og atazanavir/kobicistat eller darunavir/kobicistat kan redusere plasmakonsentrasjonen av proteasehemmeren (PI) og/eller kobicistat, noe som kan gi tap av effekt og resistensutvikling. Samtidig bruk anbefales ikke. Anbefalt maravirocdose kombinert med etravirin og en PI er 150 mg 2 ganger daglig, unntatt for fosamprenavir/ritonavir som ikke er anbefalt sammen med maraviroc. Etravirin reduserte dolutegravirs plasmakonsentrasjon signifikant. Etravirins effekt på dolutegravirs plasmakonsentrasjon ble redusert ved samtidig bruk av darunavir/ritonavir eller lopinavir/ritonavir, og forventes å bli redusert av atazanavir/ritonavir. Etravirin bør kun brukes sammen med dolutegravir dersom det gis samtidig med atazanavir/ritonavir, darunavir/ritonavir eller lopinavir/ritonavir. Denne kombinasjonen kan brukes uten dosejustering. Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av etravirin og antiarytmika. Hvis terapeutiske konsentrasjoner er tilgjengelige bør de monitoreres. Ved samtidig bruk av klaritromycin mot Mycobacterium avium-kompleks, kan samlet aktivitet mot patogenet være endret, og alternativer til klaritromycin bør vurderes. Etravirin forventes å øke plasmakonsentrasjon av warfarin. INR bør monitoreres. Antifungale midler som flukonazol, vorikonazol, itrakonazol, ketokonazol og posakonazol kan brukes uten dosejustering. Karbamazepin, fenobarbital og fenytoin forventes å redusere plasmakonsentrasjon av etravirin. Kombinasjon anbefales ikke. Antimalariaresponsen bør følges nøye ved samtidig bruk av artemeter/lumefantrin, siden en vesentlig reduksjon i eksponering for artemeter og/eller aktiv metabolitt, kan føre til redusert antimalariaeffekt. Rifampicin og rifapentin er forventet å redusere plasmakonsentrasjonen av etravirin. Kombinasjonen av etravirin, boostret PI og rifabutin bør brukes med forsiktighet, pga. risiko for redusert eksponering overfor etravirin og risiko for økning av rifabutin og 25-0-desacetyl-rifabutin-eksponering. Tett monitorering anbefales. Etravirin forventes å øke plasmakonsentrasjonen av diazepam. Alternativer bør vurderes. Deksametason forventes å redusere plasmakonsentrasjonen av etravirin. Systemisk deksametason bør brukes med forsiktighet eller alternativer vurderes, særlig ved langvarig bruk. Samtidig bruk med ribavirin eller telaprevir krever ikke dosejusteringer. Klinisk signifikans av reduksjoner i etravirins farmakokinetiske parametre og boceprevirs C_min i forbindelse med kombinasjonsbehandling med hiv-antiretrovirale legemidler som også påvirker farmakokinetikken til etravirin og/eller boceprevir, er ikke undersøkt direkte. Samtidig bruk av etravirin og daklatasvir kan redusere konsentrasjonen av daklatasvir, og anbefales ikke. Samtidig bruk av etravirin og elbasvir/grazoprevir kan redusere konsentrasjonen av elbasvir og grazoprevir, og medføre redusert effekt av elbasvir/grazoprevir. Samtidig bruk er kontraindisert. Samtidig bruk av etravirin og simeprevir kan redusere plasmakonsentrasjonen av simeprevir, og anbefales ikke. Økt klinisk og laboratoriebasert monitorering av hiv- og HCV-suppresjon anbefales. Johannesurt (prikkperikum) forventes å redusere plasmakonsentrasjonen av etravirin. Kombinasjonen anbefales ikke. Samtidig bruk av atorvastatin kan føre til at atorvastatindosen må endres iht. klinisk respons. Etravirin forventes å redusere plasmakonsentrasjon av ciklosporin, sirolimus eller takrolimus. Samtidig bruk av systemiske immunsuppressiver bør skje med forsiktighet. Samtidig bruk av PDE-5-hemmere kan kreve dosejustering av PDE-5-hemmeren for å få ønsket klinisk effekt. In vitro-data viser at etravirin har hemmende effekt på CYP2C19. Det er derfor mulig at etravirin kan hemme metabolismen av klopidogrel til dennes aktive metabolitt. Klinisk relevans for denne interaksjonen er ikke vist. Som forsiktighetsregel anbefales ikke samtidig bruk av klopidogrel. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Som en generell regel, når det bestemmes å bruke antiretrovirale midler til behandling av hiv-infeksjon hos gravide og dermed redusere risikoen for vertikal hiv-overføring til den nyfødte, bør data fra dyreforsøk samt klinisk erfaring hos gravide tas med i betraktningen ved vurdering av sikkerheten for fosteret.

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Det er derfor lite trolig at det er noen risiko for misdannelser hos mennesker. Svært begrensede kliniske data gir ikke grunnlag for bekymring vedrørende sikkerhet.

Amming: Etravirin utskilles i morsmelk. For å unngå hiv-overføring frarådes amming under alle omstendigheter.

Etravirin

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige≥1/100 til <1/10	Anemi, redusert nøytrofiltall, trombocytopeni
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Redusert antall hvite blodceller
Gastrointestinale
Svært vanlige≥1/10	Diaré, kvalme
Vanlige≥1/100 til <1/10	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, munntørrhet, oppkast, stomatitt, økt amylase, økt lipase
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Brekning, hematemese, pankreatitt
Generelle
Vanlige≥1/100 til <1/10	Fatigue
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Treghet
Hjerte
Vanlige≥1/100 til <1/10	Hjerteinfarkt
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Angina pectoris, atrieflimmer
Hud
Svært vanlige≥1/10	Utslett
Vanlige≥1/100 til <1/10	Nattesvette, prurigo, tørr hud
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Angioødem, ansiktshevelse, hyperhidrose
Sjeldne≥1/10 000 til <1/1000	Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom
Svært sjeldne<1/10 000	DRESS, toksisk epidermal nekrolyse
Immunsystemet
Vanlige≥1/100 til <1/10	Legemiddeloverfølsomhet
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Immunrekonstitusjonssyndrom
Kar
Vanlige≥1/100 til <1/10	Hypertensjon
Sjeldne≥1/10 000 til <1/1000	Hemoragisk slag
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Gynekomasti
Lever/galle
Vanlige≥1/100 til <1/10	Økt ALAT, økt ASAT
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Cytolytisk hepatitt, hepatitt, hepatomegali, leversteatose
Luftveier
Vanlige≥1/100 til <1/10	Anstrengelsesdyspné
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Bronkospasme
Nevrologiske
Svært vanlige≥1/10	Hodepine
Vanlige≥1/100 til <1/10	Amnesi, hypoestesi, parestesi, perifer nevropati, somnolens
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Epileptisk anfall, hypersomni, oppmerksomhetsforstyrrelse, synkope, tremor
Nyre/urinveier
Vanlige≥1/100 til <1/10	Nyresvikt, økt kreatinin i blod
Psykiske
Vanlige≥1/100 til <1/10	Angst, insomni, søvnforstyrrelse
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Desorientering, forvirringstilstand, mareritt, nervøsitet, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæring
Vanlige≥1/100 til <1/10	Anoreksi, diabetes mellitus, dyslipidemi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperlipidemi, hypertriglyseridemi, økt LDL
Øre
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100	Vertigo
Øye
Vanlige≥1/100 til <1/10	Tåkesyn

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige≥1/10
Gastrointestinale	Diaré, kvalme
Hud	Utslett
Nevrologiske	Hodepine
Vanlige≥1/100 til <1/10
Blod/lymfe	Anemi, redusert nøytrofiltall, trombocytopeni
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, flatulens, forstoppelse, gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, munntørrhet, oppkast, stomatitt, økt amylase, økt lipase
Generelle	Fatigue
Hjerte	Hjerteinfarkt
Hud	Nattesvette, prurigo, tørr hud
Immunsystemet	Legemiddeloverfølsomhet
Kar	Hypertensjon
Lever/galle	Økt ALAT, økt ASAT
Luftveier	Anstrengelsesdyspné
Nevrologiske	Amnesi, hypoestesi, parestesi, perifer nevropati, somnolens
Nyre/urinveier	Nyresvikt, økt kreatinin i blod
Psykiske	Angst, insomni, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring	Anoreksi, diabetes mellitus, dyslipidemi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, hyperlipidemi, hypertriglyseridemi, økt LDL
Øye	Tåkesyn
Mindre vanlige≥1/1000 til <1/100
Blod/lymfe	Redusert antall hvite blodceller
Gastrointestinale	Brekning, hematemese, pankreatitt
Generelle	Treghet
Hjerte	Angina pectoris, atrieflimmer
Hud	Angioødem, ansiktshevelse, hyperhidrose
Immunsystemet	Immunrekonstitusjonssyndrom
Kjønnsorganer/bryst	Gynekomasti
Lever/galle	Cytolytisk hepatitt, hepatitt, hepatomegali, leversteatose
Luftveier	Bronkospasme
Nevrologiske	Epileptisk anfall, hypersomni, oppmerksomhetsforstyrrelse, synkope, tremor
Psykiske	Desorientering, forvirringstilstand, mareritt, nervøsitet, unormale drømmer
Øre	Vertigo
Sjeldne≥1/10 000 til <1/1000
Hud	Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom
Kar	Hemoragisk slag
Svært sjeldne<1/10 000
Hud	DRESS, toksisk epidermal nekrolyse

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Behandling av overdose består av generelle støttetiltak. Pga. sterk proteinbinding er det usannsynlig at etravirin vil fjernes ved dialyse.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: For ikke-nukleosid revers tranksriptasehemmere J05A G

Egenskaper

Virkningsmekanisme: NNRTI av humant immunsviktvirus type-1 (hiv-1). Bindes direkte til revers transkriptase (RT) og blokkerer de RNA-DNA-avhengige DNA-polymeraseaktivitetene ved å bryte en forbindelse på enzymets katalytiske punkt.

Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet er ukjent. Etter oralt inntak sammen med mat oppnås C_max vanligvis innen 4 timer.

Proteinbinding: 99,9%.

Halveringstid: Terminal eliminasjons t_¹/₂ er ca. 30-40 timer.

Metabolisme: Metaboliseres trolig av CYP450 (CYP3A og i mindre grad CYP2C), etterfulgt av glukuronidering.

Utskillelse: 93,7% og 1,2% av dosen gjenfinnes i hhv. feces og urin. Uendret etravirin i feces utgjør 81,2-86,4%, og gjenspeiler sannsynligvis uabsorbert legemiddel. Uendret etravirin kan ikke detekteres i urin.

Sist endret: 04.06.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03/2019

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Intelence, TABLETTER:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
200 mg	60 stk. (boks) 073027	H-resept -	3782,00	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

amnesi (hukommelsestap, minnetap): Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

cytomegalovirus (cmv): Virus som tilhører herpesvirusfamilien. Vanlige virus som kan forårsake forbigående feber og hovne lymfeknuter. De fleste som blir smittet vil ikke få symptomer. Hos pasienter med nedsatt immunforsvar, for eksempel aids-pasienter, kan infeksjon med cytomegalovirus forårsake alvorlige symptomer. Det finnes en viss risiko for at viruset smitter fra gravide til fosteret, noe som kan føre til infeksjon og skade på fosteret.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dress (legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer): Legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms - DRESS) er en immunologisk overfølsomhetsreaksjon og alvorlig form for legemiddelreaksjon som kan være dødelig.

dyslipidemi: Ugunstig sammensetning av blodlipidene. Blodlipider består av HDL, LDL og triglyserider. HDL er det "gode kolesterolet". LDL og triglyserider er ikke like bra for kroppen, og det fins derfor retningslinjer for behandling ved et bestemt nivå. Ved dyslipidemi kan totalkolesterolverdien være normal, mens fordelingen mellom godt og dårlig kolesterol er i ubalanse.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hepatomegali (forstørret lever, leverforstørrelse): Forstørret lever. Kan være forårsaket av en rekke forhold, som for eksempel virusinfeksjon, rus, alkoholmisbruk og kreft.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperhidrose (økt svetting, overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

hyperlipidemi (hyperlipemi): Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjerte-karsykdommer.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

konjunktivitt (øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

proteasehemmer: Legemiddel som brukes i behandling av hiv-infeksjon. Proteasehemmere virker ved å bremse ned virusets evne til å reprodusere seg selv og dermed reduseres spredning av virus i kroppen. Immunforsvaret innhenter seg og sykdomsutviklingen hemmes.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

ten (toksisk epidermal nekrolyse, lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.