Ilomedin

Bayer AB

Perifer vasodilatator, prostasyklinanalog.

ATC-nr.: B01A C11

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 B01A C11
Iloprost
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av iloprost kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Iloprost har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at iloprost er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 07.06.2017) er utarbeidet av Bayer.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 20 μg/ml: 1 ml inneh.: Iloprosttrometamol 27 μg tilsv. iloprost 20 μg, etanol (96%), natriumklorid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Alvorlig kronisk perifer sirkulasjonsinsuffisiens, med truende gangren eller risiko for amputasjon når karkirurgi eller intervensjonsradiologisk behandling ikke er mulig eller er kontraindisert.

Dosering

Behandling skal skje på sykehus med kompetanse i behandling av arteriesykdommer i ekstremiteter. Dosen justeres iht. individuell toleranse innenfor området 0,5-2 ng/kg kroppsvekt/minutt i løpet av 6 timer daglig. Kontinuerlig infusjon under 6 timer/dag anbefales ikke. Varighet av behandling er maks. 4 uker. Blodtrykk og hjertefrekvens skal måles ved behandlingsstart og ved hver doseøkning. Dosen bestemmes i løpet av de 2-3 første dagene iht. individuell toleranse. For å klarlegge dette startes behandling med en infusjonshastighet på 0,5 ng/kg/minutt i 30 minutter. Dosen kan deretter økes i intervaller på 30 minutter i trinn på 0,5 ng/kg/minutt opptil 2 ng/kg/minutt. Nøyaktig infusjonshastighet bestemmes ut fra kroppsvekt. Avhengig av forekomst av bivirkninger, som hodepine og kvalme eller uønsket blodtrykksfall, skal infusjonshastigheten reduseres inntil tolererbar dose er funnet. Behandlingen skal fortsette, vanligvis i 4 uker, med dosen som ble tolerert i løpet av de første 2-3 dagene. Ved alvorlige bivirkninger skal infusjonen avbrytes.
Infusjonshastighet (ml/time) for ulike doser vha. infusjonspumpe: Riktig infusjonshastighet bestemmes iht. tabell, og dosen skal være i området 0,5-2 ng/kg/minutt. Tabell brukes til å beregne infusjonshastighet etter pasientens individuelle vekt og dosen som skal infunderes. Interpoler iht. pasientens kroppsvekt, og innstill deretter infusjonshastighet iht. ønsket dose i ng/kg/minutt.

 

Dose (ng/kg/minutt)

 

0,5

1

1,5

2

Kroppsvekt (kg)

Infusjonshastighet (ml/time)

40

6

12

18

24

50

7,5

15

22,5

30

60

9

18

27

36

70

10,5

21

31,5

42

80

12

24

36

48

90

13,5

27

40,5

(54)

100

15

30

45

(60)

110

16,5

33

49,5

(66)

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Utskillelsen er redusert ved nyresvikt som krever dialyse og ved levercirrhose. For disse skal dosen halveres.
Tilberedning/Håndtering: Infusjonsoppløsning: Innholdet i 1 ampulle fortynnes med steril natriumklorid infusjonsvæske 9 mg/ml eller glukose infusjonsvæske 50 mg/ml. Sluttvolum for 1 ml og 2,5 ml ampulle er hhv. 100 og 250 ml. Blandes grundig. Ferdig infusjonsoppløsning inneh. 0,2 μg iloprost/ml. Skal bare brukes etter fortynning. Ny infusjonsoppløsning skal tilberedes hver dag. Se pakningsvedlegg for ytterligere informasjon.
Administrering: Administreres som i.v. infusjon. Bruksklar infusjonsoppløsning gis via perifer vene eller et sentralt venekateter vha. en infusjonspumpe (f.eks. Infusomat). Ingen andre legemidler skal tilføres infusjonsoppløsning pga. interaksjonsfare.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tilstander hvor iloprosts hemmende effekt på trombocyttaggregasjonen kan øke risiko for blødning som ved ulcus pepticum, trauma og intrakranielle blødninger. Alvorlig koronar hjertesykdom, f.eks. ustabil angina pectoris. Myokardinfarkt innenfor de siste 6 måneder, akutt eller kronisk hjerteinsuffisiens (NYHA II-IV), alvorlige hjerterytmeforstyrrelser og lungestuvning. Graviditet og amming.

Forsiktighetsregler

Før behandling av kvinner bør svangerskap utelukkes. Operasjon bør ikke utsettes til fordel for et behandlingsforsøk ved behov for akutt amputasjon f.eks. ved infisert gangren. Forsiktighet bør utvises ved hypotensjon, levercirrhose og ved nedsatt nyrefunksjon som krever dialyse. Ved signifikant hjertesykdom anbefales nøye overvåking. Mulighet for ortostatisk blodtrykksfall etter infusjon. Ved en cerebrovaskulær hendelse (f.eks. forbigående iskemisk anfall) i de siste 3 måneder, må fordelene ved behandling veies nøye opp mot risiko. Oralt inntak eller kontakt med slimhinner skal ikke forekomme. Hudkontakt skal unngås ettersom hudrødme kan fremkalles. Ved hudkontakt skal aktuelt område umiddelbart skylles med store mengder vann eller natriumkloridoppløsning. Barn og ungdom: Kun sporadiske rapporter foreligger. Hjelpestoffer: Inneholder <100 mg etanol pr. dose. Inneholder <1 mmol natrium pr. ml, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ved symptomer på lavt blodtrykk som svimmelhet, kan evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner bli påvirket. Forsiktighet bør derfor utvises i behandlingens innledende fase og inntil eventuelle effekter er klarlagt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se B01A C11
Kan ha additiv effekt på antihypertensiv effekt av betablokkere, kalsiumantagonister, ACE-hemmere og vasodilatatorer. Disse funnene er ikke reproduserbare hos forsøkspersoner. Ved sterkt blodtrykksfall skal iloprostdosen reduseres. Hemmende effekt på trombocyttfunksjonen kan medføre økt blødningsrisiko ved samtidig bruk av heparin eller kumarinlignende antikoagulantia. Kan gi additiv effekt sammen med andre trombocyttaggregasjonshemmere (acetylsalisylsyre, NSAID og fosfodiesterasehemmere), og kombinasjonene skal unngås. Ved blødninger under behandling skal infusjonen straks opphøre.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Sikkerhet ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Kan stimulere til kontraksjoner i uterus. Risiko for hypoksi foreligger hos fosteret ved hypotensjon hos moren, samt ved nedsatt perfusjon av uterus pga. omfordeling av blodtilførselen ved perifer vasodilatasjon. Embryotoksiske effekter er vist hos rotte, sannsynligvis pga. hemodynamiske forandringer i føtoplacental sirkulasjon. Tilsvarende effekter er ikke sett hos kanin eller ape. Potensiell risiko ved terapeutisk bruk under svangerskap er ukjent, og fertile kvinner bør benytte effektiv prevensjon under behandlingen.
Amming: Kontraindisert. Overgang i morsmelk er ukjent. Svært små mengder utskilles i melk hos rotter.
Iloprost

Bivirkninger

De hyppigste bivirkningene opptrer mest sannsynlig ved behandlingsstart under dosetitrering, og forsvinner vanligvis raskt ved dosereduksjon. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Hjerte/kar: Flushing. Hud: Hyperhidrose. Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, magebesvær, magesmerter. Hjerte/kar: Takykardi1, bradykardi, angina pectoris1, hypotensjon1, økt blodtrykk. Luftveier: Dyspné1. Muskel-skjelettsystemet: Smerte i kjeve/trismus, myalgi, artralgi. Nevrologiske: Svimmelhet, vertigo, parestesi, dunkende følelse, hyperestesi, brennende følelse, rastløshet, agitasjon, sedasjon, døsighet. Psykiske: Apati, forvirret tilstand. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Øvrige: Smerte, pyreksi, økt kroppstemperatur, varmefølelse, asteni, malaise, frysninger, fatigue/tretthet, tørste, reaksjoner på infusjonsstedet (erytem, smerte eller flebitt). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Hemoragisk diaré, rektal blødning, dyspepsi, anale tenesmer, forstoppelse, eruktasjon, dysfagi, munntørrhet, dysgeusi. Hjerte/kar: Myokardinfarkt1, hjertesvikt1, arytmi, ekstrasystoler, cerebrovaskulær hendelse1, cerebral iskemi, lungeembolisme1, dyp venetrombose. Hud: Pruritus. Immunsystemet: Overfølsomhet. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Astma1, lungeødem1. Muskel-skjelettsystemet: Tetani, muskelspasmer, hypertoni. Nevrologiske: Kramper1, synkope, tremor, migrene. Nyre/urinveier: Nyresmerte, blæretenesmer, unormal urin, dysuri, urinveissykdom. Psykiske: Angst, depresjon, hallusinasjoner. Øye: Tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerte. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Proktitt. Luftveier: Hoste. Øre: Vestibulær forstyrrelse. Andre bivirkninger: Kutan vasodilatasjon kan gi opphav til stripeformet erytem over infusjonsvenen. Angina pectoris kan utløses, spesielt ved koronarsykdom. 1Livstruende og/eller dødelige tilfeller er sett.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hypotensiv reaksjon kan forventes, sammen med hodepine, flushing, kvalme, oppkast og diaré. Det kan muligvis oppstå blodtrykksøkning, bradykardi, takykardi og smerter i ekstremiteter og rygg.
Behandling: Ved alvorlig tegn på overdosering skal infusjonen avbrytes. Overvåking og symptomatisk behandling anbefales.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: B01A C11

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes spesifikt til cellenes prostasyklinreseptorer og øker intracellulært cAMP. Mulighetene for å lege iskemiske skader forbedres gjennom gunstig påvirkning av mikrosirkulasjon i iskemisk vev. Eksakt virkningsmekanisme er ukjent, men flere observerte effekter anses å bidra til virkningen. Det er bl.a. sett at aktivering, aggregasjon og adhesjon av trombocytter hemmes og at frisetting av cytotoksiske og vasokonstringerende stoffer reduseres. Likeledes reduseres frisetting av frie radikaler og proteolytiske enzymer fra leukocytter. Arterioler og små vener dilateres. Fibrinolysen aktiveres og endotelcellenes funksjon beskyttes (f.eks. reduksjon av kapillærpermeabiliteten).
Absorpsjon: Steady state nås 10-20 minutter etter start av i.v. infusjon. Plasmanivå er lineært relatert til infusjonshastigheten. Nivået er ca. 135±24 pg/ml ved en infusjonshastighet på 3 ng/kg/minutt.
Proteinbinding: Bindes i hovedsak til albumin og plasmaproteinbindingsgraden er ca. 60%.
Halveringstid: Plasmaclearance er ca. 20 ml/kg/minutt. T1/2 er ca. 0,5 timer. Cmax reduseres til <10% av steady state-nivået 2 timer etter avsluttet infusjon.
Metabolisme: Hovedsakelig β-oksidasjon. Uforandret substans elimineres ikke.
Utskillelse: Ca. 80% av metabolittene utskilles via nyrene og 20% via gallen. Metabolittene utskilles fra plasma og via urin i to faser med halveringstider på 2 og 5 timer (plasma), resp. 2 og 18 timer (urin). Hovedmetabolitten, tetranoriloprost, er farmakologisk inaktiv og gjenfinnes i urin i fri og konjugert form som 4 diastereomere. Farmakokinetisk profil påvirkes ikke av alder eller kjønn. Ved levercirrhose og kronisk nyresvikt reduseres clearance med en faktor på 2-4.

Oppbevaring og holdbarhet

Ferdig blandet oppløsning er stabil i 24 timer.

Sist endret: 20.12.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.11.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Ilomedin, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
20 μg/ml5 × 1 ml (glassamp.)
054241
-
-
2354,70CSPC_ICON
5 × 2,5 ml (glassamp.)
110792
-
-
3763,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ace-hemmer: (ACE: Angiotensin Converting Enzyme) Legemiddel som brukes til å senke blodtrykket. ACE-hemmere reduserer nivået av angiotensin. Angiotensin er et hormon som trekker sammen kroppens blodårer, og øker dermed motstanden i blodomløpet. Når angiotensinkonsentrasjonen reduseres, øker blodårenes diameter og blodtrykket reduseres.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

anal: Som har med endetarmsåpningen å gjøre.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

blæretenesmer (blæretenesmi): Sterk trang til å late vannet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyp venetrombose (dvt): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flebitt (årebetennelse, venebetennelse): Betennelse i en vene.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gangren (koldbrann): Vevsdød og vevsforråtnelse som vanligvis skyldes manglende blodforsyning.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

levercirrhose (skrumplever, cirrhose): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

nsaid: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytter (blodplater): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.