Iclusig

Incyte

Antineoplastisk middel, proteinkinasehemmer.

ATC-nr.: L01X E24

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 L01X E24
Ponatinib
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av ponatinib kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Ponatinib har høyt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at ponatinib er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 16.10.2018) er utarbeidet av Incyte Biosciences.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 15 mg, 30 mg og 45 mg: Hver tablett inneh.: Ponatinibhydroklorid tilsv. ponatinib 15 mg, resp. 30 mg og 45 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Indisert til voksne med kronisk myelogen leukemi (KML) i kronisk fase, akselerert fase eller blastfase, som er resistente mot dasatinib eller nilotinib, som er intolerante overfor dasatinib eller nilotinib, og der det ikke er klinisk hensiktsmessig med påfølgende behandling med imatinib, eller som har en T315I-mutasjon. Indisert til voksne med Philadelphia-kromosom-positiv akutt lymfoblastisk leukemi (Ph+ ALL), som er resistente mot dasatinib, som er intolerante overfor dasatinib, og der det ikke er klinisk hensiktsmessig med påfølgende behandling med imatinib, eller som har en T315I-mutasjon. Se Dosering for vurdering av kardiovaskulær status før behandlingen starter og Forsiktighetsregler for situasjoner hvor en alternativ behandling kan vurderes.

Dosering

Bør startes opp av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av leukemi. Hematologisk støtte som f.eks. trombocyttransfusjon og hematopoetiske vekstfaktorer, kan brukes under behandling dersom klinisk indisert. Før behandling skal kardiovaskulær status vurderes, inkl. anamnese og kroppsundersøkelse, og kardiovaskulære risikofaktorer behandles aktivt. Kardiovaskulær status skal overvåkes under behandlingen.
Anbefalt startdose: 1 tablett à 45 mg 1 gang daglig. Behandlingen bør fortsette så lenge pasienten ikke viser tegn på sykdomsprogresjon eller uakseptabel toksisitet. Pasienten bør overvåkes for respons iht. standard kliniske retningslinjer. Seponering bør vurderes hvis komplett hematologisk respons ikke er oppnådd etter 90 dager. Risikoen for arterielle okklusive hendelser er trolig doserelatert. En reduksjon av dosen til 15 mg bør vurderes for CP-KML-pasienter som har oppnådd uttalt cytogenisk respons, ved å ta hensyn til følgende faktorer i en individuell pasientvurdering: Kardiovaskulær risiko, bivirkninger av ponatinibbehandling, tid til cytogenetisk respons, og BCR-ABL transkripsjonsnivåer. Hvis dosereduksjon blir gjennomført, anbefales nøye overvåkning av responsen.
Håndtering av toksisitet: Dosejustering eller doseavbrudd bør overveies for å håndtere hematologisk og ikke-hematologisk toksisitet. Ved svært alvorlige bivirkninger, bør behandlingen opphøre. Ved bivirkninger som er blitt borte eller dempet i alvorlighetsgrad kan ponatinibbehandling startes på nytt, og opptrapping av dosen tilbake til daglig dose som ble gitt før bivirkningen kan vurderes dersom klinisk hensiktsmessig. Arteriell okklusjon, venøs tromboembolisme og hypertensjon: Se Forsiktighetsregler.
Dosejustering ved myelosuppresjon; nøytropeni (ANC <1 × 109/liter) og trombocytopeni (trombocytter <50 × 109/liter) som ikke er relatert til leukemi: Første forekomst: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas ved samme dose inntil ANC ≥1,5 × 109/liter og trombocytter ≥75 × 109/liter. Gjentakelse på 45 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas ved dosen på 30 mg inntil ANC ≥1,5 × 109/liter og trombocytter ≥75 × 109/liter. Gjentakelse på 30 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas ved dosen på 15 mg inntil ANC ≥1,5 × 109/liter og trombocytter ≥75 × 109/liter.
Dosejustering ved pankreatitt og forhøyet lipase/amylase: Grad 2 pankreatitt og/eller asymptomatisk forhøyet lipase/amylase: Ponatinibbehandlingen bør fortsettes med samme dose. Kun grad 3 eller 4 asymptomatisk forhøyet lipase/amylase (>2 × IULN): Forekomst ved 45 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas med dose på 30 mg etter bedring til ≤grad 1 (<1,5 × IULN). Forekomst ved 30 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas med dose på 15 mg etter bedring til ≤grad 1 (<1,5 × IULN). Forekomst ved 15 mg: Seponering av ponatinib bør vurderes. Grad 3 pankreatitt: Forekomst ved 45 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas med dose på 30 mg etter bedring til <grad 2. Forekomst ved 30 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas med dose på 15 mg etter bedring til <grad 2. Forekomst ved 15 mg: Seponering av ponatinib bør vurderes. Grad 4 pankreatitt: Ponatinib bør seponeres.
Dosejustering ved hepatisk toksisitet: Forhøyede levertransaminaser >3 × ULN, vedvarende grad 2 (>7 dager), ≥grad 3: Forekomst ved 45 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og hepatisk funksjon bør overvåkes. Ponatinib bør gjenopptas med dose på 30 mg etter bedring til ≤grad 1 (<3 × ULN), eller bedring til tilstand før påbegynt behandling. Forekomst ved 30 mg: Ponatinibbehandlingen bør avbrytes og gjenopptas med dose på 15 mg etter bedring til ≤grad 1, eller bedring til tilstand før påbegynt behandling. Forekomst ved 15 mg: Ponatinib bør seponeres. Forhøyet ASAT eller ALAT ≥3 × ULN ved samtidig forhøyet bilirubin, >2 × ULN og alkalisk fosfatase, <2 × ULN: Ponatinib bør seponeres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan få den anbefalte startdosen. Forsiktighet bør utvises. Nedsatt nyrefunksjon: Nyreutskillelse er ikke viktig for ponatinib. Studier med pasienter med nedsatt nyrefunksjon er ikke utført. Ved estimert ClCR på ≥50 ml/minutt bør ponatinib kunne administreres uten dosejustering. Ved estimert ClCR på <50 ml/minutt, eller nyresykdom i sluttstadiet bør forsiktighet utvises. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre ≥65 år: Større sannsynlighet for bivirkninger.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke knuses. Skal ikke oppløses. Pasienten må gjøres oppmerksom på at tørkemidlet som finnes i boksen ikke skal svelges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Myelosuppresjon: Ponatinib er forbundet med alvorlig trombocytopeni, nøytropeni, og anemi. De fleste pasientene med grad 3 eller 4 redusert trombocyttall, anemi eller nøytropeni utviklet dette i løpet av de 3 første månedene etter behandling. Hyppigheten av disse er større hos pasienter med akselerert fase KML (AP-KML) eller blastfase KML (BP-KML)/Ph+ ALL, enn i kronisk fase KML (CP-KML). Fullstendig blodtelling skal utføres hver 2. uke de første 3 månedene, og deretter månedlig eller når klinisk indisert. Myelosuppresjon er vanligvis reversibel, og håndteres som oftest ved midlertidig seponering av ponatinib, eller ved dosereduksjon. Arteriell okklusjon og venøs tromboembolisme: Monitorering for tegn på tromboembolisme og arteriell okklusjon bør utføres, og ved nedsatt synsevne eller uklart syn bør det utføres en øyeundersøkelse (inkl. oftalmoskopi). Retinal venøs okklusjon forbundet i noen tilfeller med permanent nedsettelse eller tap av synsevne, har forekommet. Dersom arteriell okklusjon eller tromboembolisme forekommer skal ponatinib seponeres umiddelbart. Før en beslutning om å gjenoppta behandlingen tas bør en nytte-/risikovurdering gjøres. Skal ikke brukes ved tidligere hjerteinfarkt, tidligere revaskularisering eller hjerneslag, med mindre potensiell nytte oppveier potensiell risiko. Hos disse bør alternative behandlingstilbud vurderes. Hypertensjon: Hypertensjon kan bidra til risiko for arterielle trombotiske hendelser inkl. renal arteriestenose. Blodtrykk skal overvåkes og behandles under hver konsultasjon, og hypertensjon skal behandles til blodtrykket er normalt. Ved betydelig forverring, labil eller behandlingsresistent hypertensjon, bør behandlingen avbrytes og undersøkelse av pasienten mtp. renal arteriestenose bør vurderes. Ponatinib skal seponeres midlertidig dersom hypertensjonen ikke blir kontrollert medisinsk. Pasienten kan kreve presserende klinisk intervensjon for hypertensjon assosiert med forvirring, hodepine, brystsmerter eller kortpustethet. Aneurismer og arteriedisseksjoner: Bruk av VEGF-hemmere til pasienter med eller uten hypertensjon kan fremme dannelsen av aneurismer og/eller arteriedisseksjoner. Før oppstart må denne risikoen vurderes nøye ved risikofaktorer som hypertensjon eller aneurisme i sykehistorien. Kongestiv hjertesvikt: Det er forekommet fatal og alvorlig hjertesvikt eller venstre ventrikkeldysfunksjon, inkl. hendelser knyttet til tidligere vaskulære okklusive hendelser. Pasienten bør overvåkes for tegn eller symptomer som tyder på hjertesvikt, og bør behandles som klinisk indisert, inkl. avbrudd av ponatinib. Ved alvorlig hjertesvikt bør seponering vurderes. Pankreatitt og serumlipase: Ponatinib er forbundet med pankreatitt. Opptrer hyppigst i de første 2 månedene. Kontroller serumlipase hver 2. uke de første 2 månedene og deretter med jevne mellomrom. Doseavbrudd eller -reduksjon kan være nødvendig. Hvis lipasestigning er ledsaget av abdominale symptomer, bør ponatinib seponeres, og pasienten evalueres for tegn på pankreatitt. Forsiktighet anbefales ved anamnese med pankreatitt eller alkoholmisbruk. Pasienter med alvorlig eller svært alvorlig hypertriglyseridemi bør overvåkes nøye for å redusere risikoen for pankreatitt. Hepatotoksisitet: Ponatinib kan gi forhøyet ALAT, ASAT, bilirubin og alkalisk fosfatase. De fleste pasientene som hadde en hendelse med hepatotoksisitet hadde denne i løpet av det 1. behandlingsåret. Leversvikt (også med dødelig utgang) har forekommet. Leverfunksjonstester bør utføres før behandlingen innledes, og med jevne mellomrom, når klinisk indisert. Hemoragi: Alvorlig blødning, inkl. dødsfall, er forekommet. Forekomsten av alvorlige blødninger var høyere hos pasienter med AP-KML, BP-KML og Ph+ ALL. Behandlingen bør avbrytes og pasienten undersøkes med tanke på alvorlig eller svært alvorlig blødning. Hepatitt B-reaktivering: Reaktivering av hepatitt B hos kroniske bærere av viruset er sett etter bruk av BCR-ABL tyrosinekinasehemmere. Noen tilfeller ga akutt leversvikt eller fulminant hepatitt, som igjen førte til levertransplantasjon eller død. Pasienter bør testes for HBV-infeksjon før behandlingsstart. Ekspert på leversykdom og behandling av hepatitt B bør konsulteres før behandlingsstart hos pasienter med positiv hepatitt B-serologi (inkl. aktiv sykdom), og ved positiv test på HBV-infeksjon under behandlingen. Dersom ponatinibbehandling er nødvendig til tross for positiv hepatitt B-serologi, bør pasienten overvåkes nøye for tegn og symptomer på aktiv HBV-infeksjon under og i flere måneder etter avsluttet behandling (se SPC). Posterior reversibelt encefalopatisyndrom (PRES): Tilfeller av PRES er rapportert hos pasienter behandlet med ponatinib. PRES er en nevrologisk forstyrrelse med tegn og symptomer som spasmer, hodepine, økt årvåkenhet, endret mentalfunksjon, synstap og andre visuelle og nevrologiske forstyrrelser. Hvis denne diagnosen stilles, avbryt behandlingen og gjenoppta kun dersom hendelsen går over og hvis fordelen av fortsatt behandling oppveier risikoen for PRES. QT-forlengelse: Grundig QT-studie er ikke utført, og klinisk signifikant effekt på QT kan derfor ikke utelukkes. Hjelpestoff: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Hudreaksjoner: Alvorlige hudreaksjoner (som Stevens-Johnsons syndrom) er sett for noen BCR-ABL tyrosinkinasehemmere. Pasienten skal informeres om å rapportere hudreaksjoner umiddelbart, spesielt ved blemmedannelse, hudavskalling, systemiske symptomer eller dersom slimhinner er påvirket. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet er anbefalt pga. bivirkninger som slapphet, svimmelhet og tåkesyn.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L01X E24
Samtidig administrering av CYP3A-hemmere kan øke serumkonsentrasjonen av ponatinib. Forsiktighet bør utvises og det bør vurderes å redusere startdosen med ponatinib til 30 mg ved samtidig administrering av sterke CYP3A-hemmere. Samtidig administrering av sterke CYP3A-induktorer bør unngås. Samtidig bruk av ponatinib med antikoagulerende substanser er ikke studert, og bør skje med forsiktighet hos pasienter som kan stå i fare for blødninger. In vitro er ponatinib en P-gp- og BCRP-hemmer. Ponatinib kan derfor potensielt øke plasmakonsentrasjonen av samtidig administrerte substrater for P-gp eller BCRP, og kan øke deres terapeutiske effekt og bivirkninger. Nøye klinisk observasjon anbefales når ponatinib administreres sammen med disse legemidlene.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Human risiko er ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Skal bare brukes under graviditet hvis strengt nødvendig. Fertile kvinner som behandles bør rådes til å ikke bli gravide, og menn som behandles bør rådes til å ikke gjøre en kvinne gravid under behandlingen. Sikker prevensjon må benyttes under behandlingen. Ukjent om ponatinib påvirker effekten av systemiske hormonelle prevensjonsmidler. En alternativ prevensjonsmetode eller tilleggsprevensjon bør brukes.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Data kan ikke utelukke potensiell utskillelse. Amming bør stoppes under behandlingen.
Fertilitet: Ingen humane data.
Ponatinib

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært vanligeAnemi, redusert nøytrofiltall, redusert platetall
VanligeFebril nøytropeni, pancytopeni, redusert antall hvite blodceller, redusert lymfocyttall
Endokrine
VanligeHypotyreoidisme
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré, forstoppelse, kvalme, magesmerte, oppkast, økt lipase
VanligeAbdominal distensjon, abdominalt ubehag, dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, mageblødning, munntørrhet, pankreatitt, stomatitt, økt amylase i blodet
Generelle
Svært vanligeAsteni, fatigue, feber, perifert ødem, smerte
VanligeAnsiktsødem, frysninger, ikke-kardiale brystsmerter, influensalignende sykdom, kul
Hjerte
VanligeAkutt koronarsyndrom, angina pectoris, atrieflimmer, atrieflutter, hjerteinfarkt, hjertesvikt, kongestiv hjertesvikt, koronararteriesykdom, perikardeffusjon, redusert ejeksjonsfraksjon
Mindre vanligeHjerteiskemi, hjerteubehag, iskemisk kardiomyopati, koronar arteriespasme, venstre ventrikkeldysfunksjon
Hud
Svært vanligePruritus, tørr hud, utslett
VanligeAlopesi, ekkymose, eksfoliativ dermatitt, eksfoliativt utslett, erytem, hudeksfoliasjon, hudsmerte, hyperhidrose, hyperkeratose, hyperpigmentering av hud, kløende utslett, nattesvette, petekkier
Infeksiøse
Svært vanligeØvre luftveisinfeksjon
VanligeCellulitt, follikulitt, pneumoni, sepsis
Kar
Svært vanligeHypertensjon
VanligeClaudicatio intermittens, dyp venetrombose, flushing, hetetokter, perifer arteriell okklusiv sykdom, perifer arteriestenose, perifer iskemi
Mindre vanligeDårlig perifer sirkulasjon, hypertensiv krise, miltinfarkt, renal arteriestenose, venetrombose, venøs embolisme
Ukjent frekvensAneurisme, arteriedisseksjon
Kjønnsorganer/bryst
VanligeErektil dysfunksjon
Lever/galle
Svært vanligeØkt ALAT, økt ASAT
VanligeØkt alkalisk fosfatase i blodet, økt bilirubinnivå i blodet, økt γ-GT
Mindre vanligeGulsott, hepatotoksisitet, leversvikt
Luftveier
Svært vanligeDyspné, hoste
VanligeDysfoni, epistakse, lungeemboli, pleuraeffusjon, pulmonal hypertensjon
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanligeArtralgi, muskelkramper, myalgi, ryggsmerter, skjelettsmerter, smerte i ekstremitet
VanligeMuskel-skjelettsmerte i bryst, muskel-skjelettsmerter, nakkesmerte
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine, svimmelhet
VanligeCerebrovaskulær hendelse, hjerneinfarkt, hyperestesi, hypoestesi, letargi, migrene, parestesi, perifer nevropati, transitorisk iskemisk attakk
Mindre vanligeCerebral arteriestenose, hjerneblødning, intrakraniell blødning, posterior reversibelt encefalopatisyndrom
Psykiske
Svært vanligeInsomni
Stoffskifte/ernæring
Svært vanligeNedsatt appetitt
VanligeDehydrering, hyperglykemi, hypertriglyseridemi, hyperurikemi, hypofosfatemi, hypokalemi, hypokalsemi, hyponatremi, vekttap, væskeretensjon
Mindre vanligeTumorlysesyndrom
Øye
VanligeKonjunktivitt, periorbitalt ødem, synssvekkelse, tåkesyn, tørre øyne, øyelokksødem
Mindre vanligeRetinal arterieokklusjon, retinal veneokklusjon, retinal venetrombose

Se for øvrig SPC.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
Blod/lymfeAnemi, redusert nøytrofiltall, redusert platetall
GastrointestinaleDiaré, forstoppelse, kvalme, magesmerte, oppkast, økt lipase
GenerelleAsteni, fatigue, feber, perifert ødem, smerte
HudPruritus, tørr hud, utslett
InfeksiøseØvre luftveisinfeksjon
KarHypertensjon
Lever/galleØkt ALAT, økt ASAT
LuftveierDyspné, hoste
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, muskelkramper, myalgi, ryggsmerter, skjelettsmerter, smerte i ekstremitet
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
PsykiskeInsomni
Stoffskifte/ernæringNedsatt appetitt
Vanlige
Blod/lymfeFebril nøytropeni, pancytopeni, redusert antall hvite blodceller, redusert lymfocyttall
EndokrineHypotyreoidisme
GastrointestinaleAbdominal distensjon, abdominalt ubehag, dyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, mageblødning, munntørrhet, pankreatitt, stomatitt, økt amylase i blodet
GenerelleAnsiktsødem, frysninger, ikke-kardiale brystsmerter, influensalignende sykdom, kul
HjerteAkutt koronarsyndrom, angina pectoris, atrieflimmer, atrieflutter, hjerteinfarkt, hjertesvikt, kongestiv hjertesvikt, koronararteriesykdom, perikardeffusjon, redusert ejeksjonsfraksjon
HudAlopesi, ekkymose, eksfoliativ dermatitt, eksfoliativt utslett, erytem, hudeksfoliasjon, hudsmerte, hyperhidrose, hyperkeratose, hyperpigmentering av hud, kløende utslett, nattesvette, petekkier
InfeksiøseCellulitt, follikulitt, pneumoni, sepsis
KarClaudicatio intermittens, dyp venetrombose, flushing, hetetokter, perifer arteriell okklusiv sykdom, perifer arteriestenose, perifer iskemi
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
Lever/galleØkt alkalisk fosfatase i blodet, økt bilirubinnivå i blodet, økt γ-GT
LuftveierDysfoni, epistakse, lungeemboli, pleuraeffusjon, pulmonal hypertensjon
Muskel-skjelettsystemetMuskel-skjelettsmerte i bryst, muskel-skjelettsmerter, nakkesmerte
NevrologiskeCerebrovaskulær hendelse, hjerneinfarkt, hyperestesi, hypoestesi, letargi, migrene, parestesi, perifer nevropati, transitorisk iskemisk attakk
Stoffskifte/ernæringDehydrering, hyperglykemi, hypertriglyseridemi, hyperurikemi, hypofosfatemi, hypokalemi, hypokalsemi, hyponatremi, vekttap, væskeretensjon
ØyeKonjunktivitt, periorbitalt ødem, synssvekkelse, tåkesyn, tørre øyne, øyelokksødem
Mindre vanlige
HjerteHjerteiskemi, hjerteubehag, iskemisk kardiomyopati, koronar arteriespasme, venstre ventrikkeldysfunksjon
KarDårlig perifer sirkulasjon, hypertensiv krise, miltinfarkt, renal arteriestenose, venetrombose, venøs embolisme
Lever/galleGulsott, hepatotoksisitet, leversvikt
NevrologiskeCerebral arteriestenose, hjerneblødning, intrakraniell blødning, posterior reversibelt encefalopatisyndrom
Stoffskifte/ernæringTumorlysesyndrom
ØyeRetinal arterieokklusjon, retinal veneokklusjon, retinal venetrombose
Ukjent frekvens
KarAneurisme, arteriedisseksjon

Se for øvrig SPC.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ved en ev. overdosering bør pasienten observeres og gis egnet støttebehandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L01X E24

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent pan-BCR-ABL-hemmer med strukturelle elementer, inkl. en karbon/karbon-trippelbinding, som muliggjør binding med høy affinitet til native BCR-ABL og mutante former av ABL-kinase. Ponatinib hemmer tyrosinkinaseaktiviteten til T315I-mutant ABL med IC50-verdier på hhv. 0,4 og 2,0 nM.
Absorpsjon: Tmax ca. 4 timer.
Proteinbinding: >99% til plasmaproteiner in vitro.
Fordeling: Ved daglige doser på 45 mg, er det geometriske gjennomsnittet (CV%) av tilsynelatende Vdss 1101 liter (94%).
Halveringstid: Etter én eller flere 45 mg-doser er terminal t1/2 22 timer, og steady state oppnås typisk innen 1 ukes kontinuerlig dosering. Med dosering 1 gang daglig øker plasmaeksponeringen for ponatinib ca. 1,5 ganger mellom 1. dose og en steady state-tilstand.
Metabolisme: Metaboliseres til en inaktiv karboksylsyre av esteraser og/eller amidaser, og metaboliseres av CYP3A4 til en N-desmetylmetabolitt som er 4 ganger mindre aktiv enn ponatinib.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. Boksen inneholder en forseglet beholder med et tørkemiddel av molekylarsil. La tørkemidlet være i boksen.

Sist endret: 16.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.08.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Iclusig, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
15 mg30 stk. (boks)
399211
H-resept
Byttegruppe
68264,70CSPC_ICON
30 mg30 stk. (boks)
465337
H-resept
-
68264,70CSPC_ICON
45 mg30 stk. (boks)
137460
H-resept
-
68264,70CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

all (akutt lymfatisk leukemi): Akutt lymfatisk leukemi (ALL) er en form for blodkreft. Sykdommen er den vanligste kreftformen hos barn. Vanlige symptomer er plutselig tretthet og blekhet. Sykdommen behandles effektivt med cellegift, noen ganger i kombinasjon med benmargstransplantasjon. Over 80% av pasientene blir friske.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anc (all neutrophil cells, absolutt nøytrofiltall): Antall nøytrofile leukocytter i blod. Normalområde hos voksne over 18 år: 2,0-7,0 × 109/liter.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angina pectoris (angina, hjertekrampe): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antineoplastisk: Legemiddel som er tumorhemmende og motvirker kreft (kreftcelledrepende).

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

atrieflutter: Forstyrrelse i de elektriske impulsene i hjertet som gjør at hjertets forkamre trekker seg sammen mye raskere enn normalt. Sammentrekningene ved atrieflutter er langsommere enn ved atrieflimmer.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

claudicatio intermittens (åreforkalkning i benene, klaudikasjon, røykeben): Smerter i leggen pga. utilstrekkelig oksygentilførsel. Forekommer som regel ved anstrengelse av muskelen f.eks. ved gåing. Årsaken til claudicatio intermittens er åreforkalkning, som reduserer blodgjennomstrømningen i muskelen.

cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

cyp3a-induktor: Se CYP3A4-induktor.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyp venetrombose (dvt): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

ekkymose: Liten hudblødning, gir blåmerke.

embolisme (embolidannelse): En sykdomstilstand som oppstår av en plutselig tilstopping av blodstrømmen. Tilstoppingen skyldes en dannelse av en embolus som oftest stammer fra en blodpropp dannet et annet sted i blodsirkulasjonen. Embolisme kan også skyldes plakk av kolesterol, bakterieklumper, kreftceller eller injiserte substanser som luftbobler eller uoppløselige partikler som føres med blodet.

epistakse (neseblødning): Blødning fra nesen.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

febril nøytropeni: Tilstand med nøytropeni og samtidig feber. Feber kan tyde på systemisk infeksjon, og krever rask behandling med antibiotika.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flushing (rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

follikulitt (hårkjertelbetennelse, hårsekkbetennelse, hårrotsbetennelse): Betennelse i hårsekkene, den delen av overhuden som omslutter roten til et hår.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hbv-infeksjon (hepatitt b, hepatitt b-virusinfeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hjerneslag (slag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt, hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperhidrose (økt svetting, overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperkeratose: Fortykkelse av det ytterste hudlaget.

hyperpigmentering av hud: Sterk farging av huden, vanligvis som et resultat av økt melanin i huden. Pigmentforandringen kan oppstå lokalt eller være utbredt.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypofosfatemi (fosfatmangel): Unormalt lavt nivå av fosfat i blodet. Kan blant annet gi svakhet og kramper, og kan sees ved flere ulike sykdomstilstander.

hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotyreoidisme (hypotyreose, lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

konjunktivitt (øyekatarr, øyebetennelse): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli (pulmonal emboli): En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

petekkier (punkthudblødninger): Små punktformede hudblødninger.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

sepsis (septikemi, blodforgiftning): Blodforgiftning er en infeksjon med bakterier i blodet, høy feber og påvirket allmenntilstand.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

trombocytter (blodplater): Trobocytter/blodplater er skiveformede fragmenter av store hvite blodceller som kalles megakarocytter. Blodplater har en viktig funksjon ved blødning, siden de inneholder stoffer som er nødvendige for at blod skal størkne. De kan også klebre seg sammen for å tette hullet i en blodårevegg hvis denne skades.

tumorlysesyndrom (tls): Potensielt livstruende tilstand med hyperurikemi, hyperkalemi, hyperfosfatemi og sekundær utvikling av nyresvikt og hypokalsemi.

uln: Øvre normalgrense.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

venetrombose (veneblodpropp, venøs trombose): Blodpropp i en vene.

væskeretensjon (vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).