Heminevrin

Cheplapharm

Sedativum. Hypnotikum med antikonvulsiv virkning.

ATC-nr.: N05C M02

   

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



KAPSLER 300 mg: Hver kapsel inneh.: Klometiazoldisylat 300 mg tilsv. klometiazol 192 mg, sorbitol 7 mg, mannitol, oligosakkarider, hjelpestoffer. Fargestoff: Brunt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


MIKSTUR 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Klometiazoldisylat 50 mg tilsv. klometiazol 31,5 mg, sorbitol 350 mg, etanol 1,04 mg, aroma, hjelpestoffer. Mentolsmak.


Indikasjoner

Abstinenssymptomer ved alkoholisme, delirium tremens. Søvnforstyrrelser hos eldre, spesielt i forbindelse med nattlig uro. Agiterte konfusjonstilstander kombinert med uro hos geriatriske pasienter. Status epilepticus.

Dosering

Preparatet bør bare brukes av leger med klinisk kompetanse og erfaring som dekker anvendelsen ved de godkjente indikasjoner. Hvis pasienten har inntatt andre CNS-sederende midler, inkl. alkohol skal dosen av klometiazol reduseres. Gradvis opptrapping av dosen er viktig for å oppnå optimal terapeutisk dose. Målet bør være å få symptomkontroll uten at pasienten utsettes for unødig sedering. Dosen bør holdes på lavest effektive nivå, revurderes jevnlig, og behandlingen avbrytes om nødvendig.
Behandling av agiterte konfusjonstilstander, kombinert med uro, hos geriatriske pasienter: 1 kapsel, eller 5 ml mikstur, 3 ganger daglig. Dosen bør vurderes individuelt ut fra alvorlighetsgrad av symptomer og pasientens helsetilstand.
Søvnforstyrrelser hos eldre: 2 kapsler, eller 10 ml mikstur, før leggetid. Dosen bør reduseres dersom pasienten føler seg døsig om morgenen.
Abstinenssymptomer ved alkoholisme: Alkoholabstinens bør behandles i institusjon da den daglige dosen klometiazol bør overvåkes tett av helsepersonell. Dosen bør vurderes individuelt ut fra alvorlighetsgrad av symptomer og pasientens helsetilstand. Målet er at pasienten skal være sedert, men mulig å vekke opp. Det må holdes nøye oppsyn med pasienter som er sterkt sedert. Første dose: 2-4 kapsler, eller 10-20 ml mikstur. Gjentas etter noen timer ved behov. Maks. 8 kapsler, eller 40 ml mikstur, innenfor en 2-timersperiode. 1. dag, første 24 timer: 9-12 kapsler, eller 45-60 ml mikstur, fordelt på 3-4 doser. 2. dag: 6-8 kapsler, eller 30-40 ml mikstur, fordelt på 3 eller 4 doser. 3. dag: 4-6 kapsler, eller 20-30 ml mikstur, fordelt på 3 eller 4 doser. 4.-6. dag: En gradvis nedtrapping av dosen. Behandling over 10 dager er ikke anbefalt.
Delirium tremens: Initiell dosering: 2-4 kapsler, eller 10-20 ml mikstur. Dersom beroligende virkning ikke inntrer innen 1-2 timer, kan ytterligere 1-2 kapsler, eller 5-10 ml mikstur, gis. Denne doseringen gjentas til pasienten faller i søvn. Det bør ikke gis mer enn 8 kapsler, eller 40 ml mikstur, i løpet av de første 2 timene. Sterkt sederte pasienter bør holdes under nøye oppsyn. Når symptomene er under kontroll, kan en fortsette med doser slik det anbefales i regimet for «alkoholabstinenser». Dosen reduseres gradvis og behandlingen termineres innen 10 dager.
Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Eldre: Kan trenge lavere doser. Japanske pasienter: Kan trenge lavere doser.
Administrering: Kapsler: Svelges hele med tilstrekkelig mengde vann. Skal ikke tygges eller deles. Mikstur: Kan blandes med vann eller juice. Slike oppløsninger bør alltid være nylaget for hver dose som tas. Det bør under ingen omstendigheter blandes og lagres for senere bruk. Klometiazoldisylat er kjent for sin egenskap til å binde seg til ulike plastmaterialer, og dette må det tas hensyn til ved fortynning og administrering av legemidlet. Om mulig bør det brukes glass, og tid til administrering bør reduseres til et minimum.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt svekket lungefunksjon.

Forsiktighetsregler

Pga. risiko for økt nasofaryngeal/bronkial sekresjon, bør ikke pasienten ligge i ryggleie. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med søvnapnésyndrom og kronisk svekket lungefunksjon. Hypoksi, forårsaket av f.eks. sviktende lunge- og/eller hjertefunksjon, kan gi seg utslag i en akutt forvirringstilstand. Gjenkjennelse av symptomer og spesifikk behandling av årsak er essensielt ved disse pasientene (sedativa/hypnotika bør unngås i disse tilfellene). Forsiktighet må utvises ved behandling av pasienter (spesielt eldre) der man kan regne med cerebrale eller kardiale komplikasjoner pga. hypotensjon eller takykardi. Kan potensere eller potenseres av sentraltvirkende stoffer. Fatal kardiorespiratorisk kollaps er rapportert ved kombinasjon med andre CNS-depressive legemidler. Ved samtidig administrering, bør klometiazoldosen reduseres. Alkohol skal unngås. Moderat svekkelse av lever som følge av alkoholisme, utelukker ikke bruk av klometiazol. Økt systemisk tilgjengelighet av oral dose, og forsinket eliminasjon av legemidlet må det imidlertid tas høyde for. Stor forsiktighet bør utvises når det gjelder pasienter med omfattende leverskader og nedsatt leverfunksjon, spesielt ettersom sedasjon kan maskere begynnende leverkoma. Det er rapporter på abnormal leverfunksjon, inkl. økning av transaminaser, og i sjeldne tilfeller gulsott og kolestatisk hepatitt. Forsiktighet bør utvises når det gjelder pasienter med kroniske nyresykdommer. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til avhengighetsdisponerte personer eller til de som en av erfaring vet kan øke dosen på eget initiativ, ettersom klometiazol kan føre til psykologisk og/eller fysisk avhengighet. Etter lengre bruk av høye doser, er det rapportert om fysisk avhengighet med abstinenssymptomer som f.eks. kramper, tremor og organisk psykose. Rapportene er hovedsakelig knyttet til ukritisk forskriving til alkoholikere utenfor institusjon. Klometiazol bør ikke gis til pasienter som fortsatt drikker eller misbruker alkohol. Alkohol kombinert med klometiazol kan føre til dødelig respirasjonsdepresjon selv ved korttidsbruk, spesielt hos alkoholikere med cirrhose. Det anbefales at det utvises forsiktighet hos eldre, ettersom en kan få økt biotilgjengelighet og forsinket eliminasjon av klometiazol. Inneholder små mengder etanol, <100 mg pr. dose (0,13 vol% etanol). Inneholder sorbitol, og mikstur bør ikke brukes ved arvelige problemer med fruktoseintoleranse. Kan forårsake ubehag i mage/tarm og ha lett avførende effekt. Bilkjøring og betjening av maskiner: Legemidlet har stor påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05C M02
Det er rapportert at kombinasjonen av propranolol og klometiazol resulterte i dyp bradykardi hos én pasient. Cimetidin kan hemme metabolismen av klometiazol, og kan føre til økt blod-/plasmanivå av klometiazol. Resultater viser at oral plasmaclearance av klorzoxazon for klometiazol-behandlede pasienter var redusert sammenlignet med ikke-behandlede, friske frivillige. Dette tyder på at klometiazol hemmer aktiviteten av enzymet CYP2E1. Det kan derfor forventes at klometiazol også hemmer metabolismen av andre legemidler som metaboliseres av dette enzymet. Når klometiazol administreres i.v. i kombinasjon med karbamazepin, økes klometiazolclearance med 30%. Denne interaksjonen er ikke studert ved oral administrering av klometiazol. Likevel kan samtidig administrering av karbamazepin og oral klometiazol resultere både i redusert biotilgjengelighet og forhøyet clearance. Det kan være behov for høyere doser klometiazol for å oppnå effekt ved samtidig administrering av karbamazepin eller en annen potent induktor.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det er rapportert hypotensjon, åndedrettsbesvær eller apné og nedsatt sugeevne hos det nyfødte barnet etter behandling av moren for preeklampsi. Det kan ikke utelukkes at abstinenssymptomer hos nyfødte kan oppstå etter behandling av moren i siste del av svangerskapet. Sikkerheten ved bruk av preparatet tidligere i svangerskapet er ikke klarlagt da erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Dyrestudier er heller ikke tilstrekkelige til å utrede ev. reproduksjonstoksiske effekter. Preparatet skal bare brukes ved graviditet inkl. fødsel hvis fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Beregnet dose barnet får i seg er gjennomsnittlig 0,1% og maks. 1,6% av morens daglige dose. Hos nyfødte er halveringstiden mye lenger enn hos voksne. Det er mulig at barn som ammes kan påvirkes. Preparatet bør derfor ikke brukes under amming.
Klometiazol

Bivirkninger

Den vanligste bivirkningen er en prikkende følelse i nesen og neseregionen som kan oppstå 15-20 minutter etter inntak. Konjunktival irritasjon er også bemerket i enkelte tilfeller. Disse symptomene kan av og til være kraftige, og kan være forbundet med hodepine. Dette forekommer vanligvis etter første dose, og reduseres vanligvis med påfølgende doser. Hos eldre forventes bivirkninger å opptre hos ca. 13%. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Øvrige: Irritasjon i nesen, nesetetthet (kan avta eller opphøre ved fortsatt behandling). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Dyspepsi, kvalme, oppkast, magesmerter og diaré. Hud: Utslett, kløe og urticaria. Lever/galle: Reversibel transaminasestigning. Luftveier: Rhinitt, økt bronkial sekresjon. Øvrige: Hodepine. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Blæredannelse. Øvrige: Anafylaktisk reaksjon, allergisk reaksjon. Ukjent frekvens: Parestesi, gulsott, kolestatisk hepatitt, ansiktsødem, respiratorisk depresjon og hjertestans (ofte sammen med respiratorisk depresjon, spesielt ved høye doser og i kombinasjon med CNS-hemmende legemidler), anafylaktisk sjokk.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Bevisstløshet og dyp koma, ledsaget av respiratorisk og kardiovaskulær depresjon, lik den en ser ved overdosering av barbiturater.
Behandling: Sikre frie luftveier, gi oksygen (med assistert kontrollert ventilasjon om nødvendig) og oppretthold sirkulasjonen. Økt sekresjon i øvre luftveier, hypotensjon og hypotermi vil også høre til symptombildet og vil kreve adekvat behandling. Miose er også karakteristisk ved bruk av kapsler. Det er rapportert om overdoser av klometiazol med dødelig utgang. Risikoen for at dette kan skje, er høyere dersom overdosering av klometiazol kombineres med andre CNS-depressiver (deriblant alkohol), spesielt dersom leverfunksjonen er betydelig redusert (f.eks. hos alkoholikere med cirrhose). Medisinsk kull kan ikke ventes å være effektivt ved behandling av klometiazolforgiftning.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05C M02

Egenskaper

Klassifisering: Klometiazol er et korttidsvirkende sedativ-hypnotisk middel med krampestillende effekt.
Virkningsmekanisme: Klometiazol potenserer den elektrofysiologiske responsen til den inhibitoriske nevrotransmitteren GABA og glysin, men har ingen effekt på inhibitorisk respons av acetylkolin og adenosin. Klometiazol forstyrrer ikke elektrofysiologisk respons til eksitatoriske aminosyrer. Potensering av GABA kan oppstå ved interaksjon med en reseptor tilknyttet kloridionkanalen for GABA A-reseptoren. I tillegg virker klometiazol direkte på kloridionkanalene. Klometiazol har vist å være effektiv ved behandling av status epilepticus som ikke responderer på vanlig antikonvulsiv behandling som tiopentalnatrium og diazepam.
Absorpsjon: Absorberes raskt etter peroral tilførsel, men substansen gjennomgår en omfattende hepatisk metabolisme før den når den systemiske sirkulasjonen. Cmax oppnås i løpet av 90 minutter med kapsler og innen 60 minutter med miksturen. Biotilgjengeligheten av peroralt tilført klometiazol er lav og varierende (5-60% etter administrering av 2 kapsler), men kan øke ved høyere doser og med miksturen. En uttalt økning av biotilgjengeligheten er vist hos pasienter med alvorlig levercirrhose som følge av alkoholbruk.
Fordeling: Vd er ca. 9 liter/kg, og øker hos eldre til ca. 13 liter/kg.
Halveringstid: Under eliminasjonsfasen er den ca. 4 timer hos unge friske forsøkspersoner, noe kortere hos alkoholikere uten leversvekkelse og kan stige til 9 timer hos alkoholikere med uttalt levercirrhose. Hos eldre kan t1/2 være forlenget til 8 timer som følge av økt Vd. Hos japanere sees en ca. 30% reduksjon av klometiazolclearance ved i.v. administrering.
Metabolisme: Metaboliseres i høy grad.
Utskillelse: <1% av dosen utsondres i uforandret form i urinen.

Oppbevaring og holdbarhet

Kapsler: Oppbevares ≤25°C. Mikstur: Oppbevares ved 2-8°C (i kjøleskap), beskyttet mot lys. Skal ikke fryses. Holdbarhet etter åpning: 120 dager.

Sist endret: 12.09.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

31.08.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Heminevrin, KAPSLER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
300 mg25 stk. (boks)
458067
Blå resept
-
146,30BSPC_ICON

Heminevrin, MIKSTUR:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg/ml300 ml
034616
Blå resept
-
309,10BSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylkolin: Acetylkolin er en nevrotransmitter. Acetylkolin produseres og frigjøres i nerveender, og formidler impulser fra nervene til kolinerge reseptorer. Acetylkolinets aktivitet kan både økes og dempes ved hjelp av legemidler.

alkoholabstinens: Abstinens som sees når en person reduserer eller kutter ut alkohol etter lengre perioder med stort alkoholinntak.

alkoholisme (alkoholavhengighet): Sykelig trang til alkohol. Kjennetegnes ved minst 3 av følgende faktorer: 1) Trangen til å innta alkohol vekkes lett. 2) Begrensning av inntaket er vanskelig. 3) Abstinenssymptomer. 4) Toleranseutvikling.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

apné: Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gaba: (GABA: gammaaminosmørsyre) er den viktigste hemmende signalsubstansen i sentralnervesystemet. Når GABA utskilles i synapsen mellom nerveceller hemmes impulsoverføringen mellom nervecellene. For lave konsentrasjonen av GABA fører til for høy aktivitet i cellene, og en effekt av dette er epilepsi.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hypnotika: Annet ord for sovemedisin.

hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

sedativ: Avslappende, beroligende.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.