Vasopressinprekursor.

ATC-nr.: H01B A04

 

  Terlipressin forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 H01B A04
Terlipressin
 
Miljørisiko: Bruk av aminosyrer, proteiner og peptider gir ingen miljøpåvirkning.
Miljøinformasjonen (datert 25.10.2016) er utarbeidet av Ferring.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg: Hver ampulle inneh.: Terlipressinacetat 1 mg tilsv. terlipressin 0,85 mg, natriumklorid 77 mg, eddiksyre, natriumacetat, vann til injeksjonsvæsker til 8,5 ml.


PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Terlipressinacetat 1 mg tilsv. terlipressin 0,86 mg, mannitol 10 mg, saltsyre. II) Ampulle: Natriumklorid 45 mg, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker til 5 ml.


Indikasjoner

Blødende øsofagusvaricer.

Dosering

Voksne: Innledende i.v. injeksjon à 2 mg hver 4. time. Behandling bør opprettholdes inntil blødningen har vært under kontroll i 24 timer, dog maks. 48 timer. Ved kroppsvekt <50 kg eller ved forekomst av bivirkninger kan påfølgende doser reduseres til 1 mg i.v. hver 4. time.
Tilberedning/Håndtering: Pulver og væske til injeksjonsvæske: Klar oppløsning tilberedes ved å tilsette den medfølgende oppløsningsvæsken (II) til pulveret (I). Brukes umiddelbart.
Administrering: Skal kun injiseres i.v.

Kontraindikasjoner

Graviditet. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Blodtrykk, hjertefrekvens og væskebalanse monitoreres under behandling. Settes i.v. for å unngå nekrose på injeksjonsstedet. Barn, eldre og pasienter med hypertensjon eller hjertesykdom behandles med forsiktighet. Bør ikke anvendes ved septisk sjokk med lavt minuttvolum. Innholdet av natrium må tas i betraktning hos pasienter på kontrollert natriumdiett.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se H01B A04
Terlipressin øker hypotensiv effekt av ikke-selektive betablokkere på portvenen. Samtidig behandling med legemidler som er kjent for å indusere bradykardi (f.eks. propofol, sufentanil), kan nedsette hjertefrekvens og minuttvolum.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Se Kontraindikasjoner.
Amming: Det er ukjent om terlipressin utskilles i morsmelk, risiko for barnet kan ikke utelukkes. Hvorvidt amming/behandlingen bør fortsettes eller avbrytes avgjøres på bakgrunn av fordel av amming for barnet og fordel av behandlingen for kvinnen.
Terlipressin

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forbigående abdominale kramper og diaré. Hjerte/kar: Bradykardi, perifer vasokonstriksjon, perifer iskemi, ansiktsblekhet, hypertensjon. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forbigående kvalme og oppkast. Hjerte/kar: Artrieflimmer, ventrikulære ekstrasystoler, takykardi, smerter i brystet, myokardinfarkt, væskeoverbelastning med lungeødem, intestinal iskemi, perifer cyanose, hetetokter, «torsades de pointes», hjertesvikt. Hud: Hudnekrose. Luftveier: Åndenød, lungesvikt. Stoffskifte/ernæring: Hyponatremi dersom væskeinntak ikke monitoreres. Svangerskap: Livmorsammentrekninger, nedsatt blodgjennomstrømning i livmor. Øvrige: Nekrose på injeksjonsstedet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Luftveier: Dyspné.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Anbefalt dose bør ikke overskrides pga. risiko for alvorlige sirkulatoriske bivirkninger. Forhøyet blodtrykk hos pasienter med kjent hypertensjon kan kontrolleres med 150 μg klonidin i.v. Behandlingskrevende bradykardi bør behandles med atropin.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: H01B A04

Egenskaper

Klassifisering: Vasopressinprekursor.
Virkningsmekanisme: Doser à 1 mg og 2 mg reduserer effektivt det venøse trykket i portvenen og gir uttalt vasokonstriksjon. Senkningen av portatrykket og blodgjennomstrømningen i vena azygos er doseavhengig. Effekten av 1 mg avtar etter 3 timer, mens 2 mg gir en mer pålitelig effekt under hele behandlingstiden.
Fordeling: Farmakokinetikken følger 2-kompartmentmodell. Vd ca. 0,5 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 40 minutter.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Ønsket plasmakonsentrasjon av lysinvasopressin nås initialt etter ca. 30 minutter; og Cmax etter 60-120 minutter.
Metabolisme: Terlipressin har initialt en egen effekt, men konverteres via enzymatisk spaltning til lysinvasopressin.
Utskillelse: Metabolsk clearance er ca. 9 ml/kg/minutt.

Oppbevaring og holdbarhet

Injeksjonsvæske: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) beskyttet mot lys. Pulver og væske til injeksjonsvæske: Oppbevares beskyttet mot lys. Brukes umiddelbart etter rekonstituering.

Sist endret: 22.05.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Injeksjonsvæske: 26.11.2014

Pulver og væske til injeksjonsvæske: 07.08.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Glypressin, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 mg5 × 8,5 ml (amp.)
565982
-
-
1982,00CSPC_ICON

Glypressin, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 mg5 sett (hettegl. + amp.)
031942
-
-
1347,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

myokardinfarkt (hjerteinfarkt, myokardreinfarkt, hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

øsofagusvaricer (gastroøsofageale varicer, åreknuter i spiserøret): Åreknuter i spiserøret.