Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Espranor

Ethypharm (Unimedic Pharma AB)


Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet, partiell opioidagonist​/​-antagonist.

N07B C01 (Buprenorfin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

LYOFILISATTABLETT 2 mg: Hver lyofilisattablett inneh.: Buprenorfin (som hydroklorid) 2 mg, aspartam, hjelpestoffer. Myntesmak.


Indikasjoner

Substitusjonsbehandling for opioidavhengighet, innenfor et rammeverk for medisinsk, sosial og psykologisk behandling. Preparatet er beregnet på voksne og ungdom ≥15 år som har samtykket til behandling for avhengighet.

Dosering

Behandling skal skje under oppsyn av kliniker med erfaring innen håndtering av opioidavhengighet. Pga. manglende data hos ungdom 15-18 år skal preparatet kun brukes med forsiktighet og nøye overvåkning under behandlingen. Espranor kan ikke byttes ut med andre buprenorfinpreparater, da de har ulik biotilgjengelighet og dosen i mg kan variere. Etter at riktig dose er identifisert for en pasient med et preparat, kan det ikke uten videre byttes ut med et annet preparat.
Voksne og ungdom ≥15 år
Forholdsregler før induksjon: Før behandlingsstart skal det tas hensyn til type opioidavhengighet (dvs. lang- eller korttidsvirkende opioid), hvor lang tid det har gått siden siste opioidbruk, og grad av opioidavhengighet. For å unngå å utløse abstinens skal induksjon med buprenorfin gjøres når det foreligger objektive og tydelige tegn på abstinens (f.eks. score som indikerer lett til moderat abstinens på COWS-skalaen). Opioidavhengige narkomane som ikke har opplevd abstinens: 1. dose skal tas når det oppstår tegn på abstinens, men ikke <6 timer etter siste inntak av opioider (f.eks. heroin; korttidsvirkende opioider). Pasienter som får metadon: Før behandlingsstart skal metadondosen reduseres til maks. 30 mg​/​dag. Den lange halveringstiden til metadon skal tas i betraktning ved behandlingsoppstart med buprenorfin. Den 1. dosen med buprenorfin skal tas når tegn på abstinens oppstår, men ikke <24 timer etter siste inntak av metadon. Buprenorfin kan utløse abstinenssymptomer hos pasienter som er avhengig av metadon. Pga. den delvise agonistprofilen til buprenorfin skal pasienten advares om at de første 24 timene av substitusjonsbehandlingen med buprenorfin kan føles ukomfortable med lette symptomer på opioidabstinens. Behandlingsmål og seponering: Før behandlingsstart bør en behandlingsstrategi inkl. behandlingsvarighet og -mål avtales med pasienten. Under behandlingen bør det være hyppig kontakt mellom lege og pasient for å vurdere behovet for fortsatt behandling, vurdere seponering og justere doser om nødvendig. Når behandling ikke lenger er nødvendig, kan gradvis dosenedtrapping være tilrådelig for å forhindre abstinenssymptomer. Innledende behandling (induksjon): Anbefalt startdose er 2 mg. Ytterligere 2-4 mg kan gis på dag 1 avhengig av pasientens behov. Under innledende behandling anbefales daglig oppsyn av doseringen for å sikre riktig plassering på tungen og for å observere behandlingsresponsen for effektiv dosetitrering iht. effekt. Dosejustering og -vedlikehold: Dosen skal deretter justeres iht. klinisk effekt for rask stabilisering. Doseringen kan trappes opp​/​ned iht. vurdering av klinisk og psykologisk status i trinn på 2-6 mg inntil laveste effektive vedlikeholdsdose nås, men skal ikke overskride maks. daglig enkeltdose på 18 mg. Under innledende behandling anbefales daglig utlevering av buprenorfin. Etter stabilisering kan en pålitelig pasient få en forsyning som rekker til flere dager, men bør begrenses til 7 dager eller iht. lokale krav. Mindre enn daglig dosering: Etter at tilfredsstillende stabilisering er nådd kan doserinshyppigheten reduseres til annenhver dag med 2 × individuelt titrert daglig dose. Hos enkelte kan doseringshyppigheten reduseres til 3 × i uken (f.eks. mandag, onsdag og fredag). Dosen på mandag og onsdag skal være 2 × individuelt titrert daglig dose, og dosen på fredag skal være 3 × individuelt titrert daglig dose, uten at noen dose gis på dagene imellom. Daglig dose skal imidlertid aldri overskride 18 mg. Dette regimet kan være utilstrekkelig for pasienter som krever en titrert daglig dose >8 mg​/​dag. Dosereduksjon og seponering av behandling: Etter at tilfredsstillende stabilisering er nådd, og hvis pasienten samtykker, kan dosen reduseres gradvis til en lavere vedlikeholdsdose, og i noen tilfeller kan behandlingen seponeres. For pasienter som krever en lavere buprenorfindose kan smeltetabletter med 1 mg eller 0,4 mg buprenorfin brukes. Pasienter skal overvåkes etter seponering pga. mulighet for tilbakefall.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Leververdier ved baseline og dokumentasjon av viral hepatitt-status anbefales før behandlingsstart. Pasienter som er positive for viral hepatitt, som tar samtidige legemidler (se Interaksjoner) og​/​eller har eksisterende nedsatt leverfunksjon, er utsatt for akselerert leverskade. Jevnlig overvåkning av leverfunksjon anbefales. Effekten av nedsatt leverfunksjon på farmakokinetikken til buprenorfin er ukjent. Siden buprenorfin primært metaboliseres i lever, forventes høyere plasmanivå ved moderat​/​alvorlig nedsatt leverfunksjon. Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon anbefales lavere innledende doser og nøye dosetitrering, da farmakokinetikken kan være endret ved nedsatt leverfunksjon. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Nyreeliminasjonen kan være forlenget, da 30% av dosen elimineres via nyre. Metabolitter av buprenorfin ansamles ved nyresvikt. Dosejustering er som regel ikke nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml​/​minutt).
  • Barn <15 år: Bruk anbefales ikke, sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
  • Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen doseringsanbefalinger kan gis.
Administrering Lyofilisattabletten tas ut av blisterpakningen med tørre fingre og plasseres på tungen til den løser seg opp, vanligvis innen 15 sekunder, og absorberes så gjennom munnslimhinnen. Svelging skal unngås i 2 minutter. Lyofilisattabletten skal tas rett etter åpning av blisterpakningen. Pasienter skal ikke innta mat​/​drikke i 5 minutter etter administrering. Legen må rådføre pasienten om at oromukosal administrering er den eneste effektive og trygge administreringssveien for preparatet. Hvis lyofilisattabletten eller spytt som inneholder buprenorfin svelges, vil buprenorfin bli metabolisert og utskilt og ha minimal effekt. For mer informasjon, se nasjonale retningslinjer for buprenorfinbehandling.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig respiratorisk insuffisiens, alvorlig nedsatt leverfunksjon, akutt alkoholisme eller delirium tremens, bruk under akutt astmaanfall, hodeskade og økt intrakranielt trykk samt amming.

Forsiktighetsregler

Bruk anbefales kun for behandling av opioidavhengighet. Behandlingen bør forskrives av lege som sørger for omfattende behandling av narkomane. Det må tas hensyn til risiko for feilbruk og misbruk (f.eks. i.v. administrering), spesielt ved behandlingsstart. Feilbruk, misbruk og alternativ bruk: Risiko ved feilbruk og misbruk inkluderer overdose, spredning av blodbårne virale eller lokale og systemiske infeksjoner, respirasjonsdepresjon og leverskade. Misbruk av andre enn pasienten utgjør også en risiko for at nye personer kan bli avhengige, noe som kan skje ved videreformidling for ulovlig bruk. Suboptimal buprenorfinbehandling kan medføre legemiddelmisbruk, som fører til overdose​/​behandlingsfrafall. En pasient som underdoseres med buprenorfin og får ukontrollerte abstinenssymptomer, kan fortsette å selvmedisinere seg med opioider, alkohol eller andre beroligende hypnotika slik som benzodiazepiner. For å minimere risikoen for feilbruk, misbruk og alternativ bruk skal legen følge egnede forholdsregler ved forskrivning og utlevering av buprenorfin, f.eks. for å unngå at doser tas med hjem tidlig i behandlingen, og for å gjennomføre pasientoppfølgingsbesøk med klinisk overvåkning iht. behov. Fjerning av preparatet fra munnen etter overvåket administrering er praktisk talt umulig, pga. rask oppløsning på tungen. Toleranse og problematisk opioidbruk (misbruk og avhengighet): Buprenorfin er en partiell my-opioidreseptoragonist. Dyrestudier, samt klinisk erfaring, har vist at buprenorfin kan gi avhengighet, men på et lavere nivå enn en full agonist som f.eks. morfin. Toleranse, fysisk og psykisk avhengighet og problematisk opioidbruk (OUD) kan utvikles ved gjentatt administrering av opioider som buprenorfin. Misbruk​/​tilsiktet feilbruk kan føre til overdose og​/​eller dødsfall. Risikoen for OUD er økt hos pasienter som tidligere har opplevd eller har en familiehistorikk (foreldre​/​søsken) med narkotika-​/​legemiddelmisbruk (inkl. alkoholmisbruk), hos tobakksbrukere eller hos pasienter som har hatt andre psykiske lidelser (f.eks. alvorlig depresjon, angst og personlighetsforstyrrelser). Før oppstart av og under behandling bør behandlingsmål og en seponeringsplan avtales med pasienten. Pasienten skal overvåkes for tegn på legemiddeloppsøkende atferd (f.eks. ber om for tidlig reseptfornyelse). Dette omfatter gjennomgang av opioider og psykoaktive legemidler (som benzodiazepiner) som brukes samtidig. Ved tegn og symptomer på problematisk opioidbruk bør det vurderes å konsultere en spesialist innen avhengighet. Utløsning av opioid abstinenssyndrom: Ved innledende buprenorfinbehandling må legen være klar over den delvise agonistprofilen til buprenorfin, og at abstinens kan utløses hos opioidavhengige pasienter, spesielt hvis det administreres <6 timer etter siste inntak av heroin​/​andre korttidsvirkende opioider, eller hvis det administreres <24 timer etter siste metadondose. For å unngå å utløse abstinens skal induksjon med buprenorfin skje ved objektive tegn på abstinens. Respirasjonsdepresjon: Et antall dødsfall som følge av respirasjonsdepresjon er rapportert, spesielt ved bruk i kombinasjon med benzodiazepiner eller der buprenorfin ikke ble brukt iht. forskrivning. Dødsfall er også rapportert i forbindelse med samtidig bruk av andre respirasjonsdempende midler, slik som alkohol eller andre opioider. Dersom buprenorfin administreres til ikke-opioidavhengige personer, som ikke tåler effekten av opioider, kan potensielt dødelig respirasjonsdepresjon oppstå. Skal brukes med forsiktighet ved astma eller respirasjonsinsuffisiens (f.eks. kols, cor pulmonale, redusert respirasjonsreserve, hypoksi, hyperkapni, allerede eksisterende respirasjonsdepresjon eller kyfoskoliose (krumning av ryggraden som medfører potensiell kortpustethet)). Buprenorfin kan gi alvorlig, og muligens dødelig, respirasjonsdepresjon hos barn og ikke-avhengige personer ved utilsiktet​/​tilsiktet inntak. Pasienter må advares om å oppbevare blisterpakningen trygt, aldri åpne blisterpakningen på forhånd, oppbevare den utilgjengelig for barn og andre husstandsmedlemmer, og om å ikke ta preparatet i nærvær av barn. Akuttmottak skal kontaktes umiddelbart ved utilsiktet inntak eller mistanke om inntak. Avhengighet: Buprenorfin er en delvis agonist til my-opioidreseptoren, og kronisk bruk gir avhengighet, men ved et lavere nivå enn en full agonist, f.eks. morfin. Brå seponering anbefales ikke, da det kan gi abstinenssyndrom senere. Hepatitt og leverhendelser: Tilfeller av akutt leverskade er rapportert hos opioidavhengige narkomane. Varierer fra forbigående asymptomatisk økte levertransaminaser til leversvikt. I mange tilfeller kan tilstedeværelse av preeksisterende abnormiteter i leverenzymer, infeksjon med HBV eller HCV, samtidig bruk av andre potensielt hepatotoksiske legemidler og pågående sprøytebruk ha en kausal​/​medvirkende rolle. Disse underliggende faktorene må tas i betraktning før forskrivning og under behandling. Ved mistenkt leverhendelse skal videre biologisk og etiologisk evaluering utføres. Avhengig av funn kan preparatet seponeres med forsiktighet slik at abstinenssymptomer unngås og gjenopptakelse av narkotikabruk forhindres. Hvis behandlingen fortsettes skal leverfunksjonen overvåkes nøye. Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Se Dosering. Risiko ved samtidig bruk av sedativer som f.eks. benzodiazepiner e.l.: Buprenorfin kan gi døsighet, som kan forverres av andre CNS-virkende midler, som alkohol, beroligende midler (f.eks. benzodiazepiner), sedativer og hypnotika. Samtidig bruk kan gi sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død. Samtidig forskrivning skal derfor forbeholdes pasienter som ikke kan behandles på andre måter. I slike tilfeller skal de beroligende midlene brukes ved lavest effektiv dose, og behandlingsvarigheten skal være kortest mulig. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Mht. dette anbefales det på det sterkeste å informere pasient og omsorgsperson om symptomene. Barn og ungdom: Se Dosering. CYP3A-hemmere: CYP3A4-hemmere kan gi økt buprenorfinkonsentrasjon, og reduksjon av buprenorfindosen kan være nødvendig. Pasienter som allerede behandles med CYP3A4-hemmere, skal få buprenorfindosen nøye titrert da redusert dose kan være tilstrekkelig. Generelle advarsler knyttet til bruk av opioider: Opioider kan gi ortostatisk hypotensjon hos ambulatoriske pasienter. Opioider kan øke cerebrospinalvæsketrykket, og gi krampeanfall. Opioider skal derfor brukes med forsiktighet ved hodeskade, intrakranielle lesjoner og andre forhold hvor cerebrospinaltrykket kan være økt eller hvor det er historie med krampeanfall. Opioider skal brukes med forsiktighet ved hypotensjon, prostatahypertrofi eller urinrørsstenose. Opioidindusert miose, endret bevissthetsnivå eller endret oppfattelse av smerte som et symptom på sykdom, kan forstyrre pasientevalueringen eller skjule diagnosen eller det kliniske forløpet av samtidig sykdom. Opioider skal brukes med forsiktighet ved myksødem, hypotyreose eller binyrebarkinsuffisiens (f.eks. Addisons sykdom). Opioider øker intrakoledokalt trykk og skal brukes med forsiktighet ved gallegangsdysfunksjon. Opioider skal brukes med forsiktighet hos eldre eller svekkede pasienter. Serotonergt syndrom: Samtidig bruk av buprenorfin og andre serotonerge midler, som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA kan gi serotonergt syndrom, en potensielt livstruende tilstand. Hvis samtidig bruk er klinisk indisert, anbefales nøye overvåkning, spesielt ved behandlingsstart og doseøkning. Hvis serotonergt syndrom mistenkes skal dosereduksjon​/​seponering vurderes, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad. Søvnrelaterte pusteforstyrrelser: Opioider kan gi søvnrelaterte pusteforstyrrelser, inkl. sentral søvnapne (CSA) og søvnrelatert hypoksemi. Opioidbruk øker risikoen for CSA på en doseavhengig måte. Hos pasienter med CSA skal reduksjon av total opioiddosering vurderes. Hjelpestoffer: Inneholder aspartam, en kilde til fenylalanin som kan være skadelig ved fenylketonuri. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten til moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner når det administreres til opioidavhengige pasienter. Kan gi døsighet, svimmelhet eller svekket tankeevne, spesielt under innledende behandling og dosejustering. Ved kombinasjon med alkohol​/​CNS-dempende midler, forsterkes sannsynligvis effekten. Forsiktighet anbefales derfor ved bilkjøring​/​bruk av farlige maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Skal ikke tas med alkohol eller legemidler som inneholder alkohol. Alkohol øker den beroligende effekten til buprenorfin. Skal brukes med forsiktighet ved samtidig bruk av: Sedative midler (som benzodiazepiner e.l.): Samtidig bruk øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og død som følge av additiv CNS-dempende effekt. Risikoen for CNS-demping er betydelig økt når buprenorfin misbrukes gjennom bevisst overdosering, inhalasjon eller i.v. administrering. Pasienten skal informere legen før ev. elektive anestesiprosedyrer som kan kreve bruk av benzodiazepiner eller relaterte legemidler. Samtidig forskrivning av benzodiazepiner eller relaterte legemidler med buprenorfin ved behandling av opioidavhengighet skal derfor unngås, med mindre det er medisinsk nødvendig innenfor en omfattende medisinsk, sosial og psykologisk behandlingsstrategi; nytte oppveier risiko ved samtidig bruk, og pasienten er klar over risikoen. Dose og varighet ved samtidig bruk skal begrenses. Gabapentinoider (gabapentin og pregabalin): Samtidig bruk av gabapentinoider (gabapentin og pregabalin) kan gi respirasjonsdepresjon, hypotensjon, uttalt sedasjon, koma eller dødsfall. Andre opioidderivater (f.eks. metadon, analgetika og antitussiva), visse antidepressiver, beroligende H1-reseptorantagonister, barbiturater, andre anxiolytika enn benzodiazepiner, nevroleptika, klonidin og relaterte substanser: Kombinasjon gir økt CNS-dempende effekt. Det reduserte bevissthetsnivået kan gjøre det farlig å kjøre og bruke maskiner. Antikolinergika eller legemidler med antikolinerg effekt: Samtidig bruk av buprenorfin og antikolinergika eller legemidler med antikolinerg effekt (f.eks. TCA, antihistaminer, antipsykotika, muskelrelakserende midler, legemidler til bruk ved Parkinsons sykdom) kan føre til økning i antikolinerge bivirkninger. Opioidanalgetika: Tilstrekkelig analgesi kan være vanskelig å oppnå ved bruk av en full opioidagonist hos pasienter som får buprenorfin. Potensialet for overdosering er også til stede med en full agonist, spesielt ved forsøk på å overgå buprenorfins delvise agonisteffekt eller når buprenorfinnivået i plasma synker. Pasienter med behov for analgetika og behandling for opioidavhengighet kan ha best nytte av et tverrfaglig team som omfatter spesialister innen både smertebehandling og behandling av opioidavhengighet. Naltrekson: Opioidantagonist som kan blokkere de farmakologiske effektene av buprenorfin. Samtidig bruk skal unngås hvis mulig, pga. den potensielt farlige interaksjonen som plutselig kan utløse langvarige og intense opioidabstinenssymptomer. For pasienter som for tiden får naltreksonbehandling, kan tiltenkt terapeutisk effekt av buprenorfin blokkeres av naltrekson. CYP3A4-hemmere: Samtidig bruk med ketokonazol (CYP3A4-hemmer) ga økt Cmax og AUC for buprenorfin med hhv. ca. 50% og 70%, og i mindre grad for norbuprenorfin. Ved samtidig bruk av CYP3A4-hemmere skal pasienten overvåkes nøye og dosereduksjon kan være nødvendig. CYP3A4-induktorer: Samtidig bruk av CYP3A4-induktorer kan redusere buprenorfinkonsentrasjonen i plasma og potensielt gi suboptimal behandling av opioidavhengighet med buprenorfin. Ved samtidig bruk av CYP3A4-induktor anbefales nøye overvåkning. Dosejustering av buprenorfin​/​CYP3A4-induktor kan være nødvendig. MAO-hemmere: Mulig forsterkning av effektene av opioider, basert på erfaring med morfin. Serotonerge legemidler: Som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA: Forsiktighet utvises pga. økt risiko for serotonergt syndrom. CYP3A4-hemmer: Buprenorfin er en CYP3A4-hemmer in vitro. Risikoen for hemming in vivo ved terapeutiske konsentrasjoner virker lav, men kan ikke utelukkes. Ved kombinasjon med CYP3A4-substrater kan plasmanivå til substratene øke, og doseavhengige bivirkninger kan forekomme.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetUtilstrekkelige data på bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Potensiell human risiko er ukjent. Mot slutten av svangerskapet kan høye doser, selv i en kort periode, fremkalle respirasjonsdepresjon hos nyfødte. I løpet av de siste 3 månedene i svangerskapet kan kronisk bruk gi abstinenssyndrom hos nyfødte (f.eks. hypertoni, neonatal tremor, neonatal agitasjon, myoklonus eller krampetrekninger). Syndromet oppstår som regel senere, fra flere timer til flere dager etter fødsel. Pga. den lange halveringstiden bør neonatal overvåkning i flere dager vurderes mot slutten av svangerskapet, for å unngå risiko for respirasjonsdepresjon/abstinenssyndrom hos nyfødte. I tillegg skal bruk under graviditet vurderes av lege. Buprenorfin skal kun brukes under graviditet dersom potensiell nytte oppveier potensiell risiko for fosteret.
AmmingBuprenorfin og metabolitter utskilles i morsmelk. Amming skal derfor opphøre under behandling.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerRespirasjonsdepresjon som følge av CNS-demping er det primære symptomet som krever intervensjon ved overdose, da det kan gi pustestans og død. Tegn på overdose kan også inkludere somnolens, amblyopi, miose, hypotensjon, kvalme, oppkast og​/​eller taleforstyrrelser.
BehandlingNalokson er kanskje ikke effektivt når det gjelder å reversere respirasjonsdepresjon forårsaket av buprenorfin. Primær håndtering av overdose skal derfor være å gjenopprette tilstrekkelig ventilasjon med mekanisk assistanse av respirasjon om nødvendig. Generelle støttetiltak skal iverksettes, inkl. nøye overvåkning av respirasjons- og hjertestatus. Symptomatisk behandling av respirasjonsdepresjon, etter standard intensivtiltak, skal iverksettes. Åpne luftveier og assistert​/​kontrollert ventilasjon må sikres. Pasienten bør overføres til omgivelser med fullstendige gjenopplivningsfasiliteter. Ved oppkast må det gjøres tiltak for å unngå aspirasjon. Den lange virketiden til buprenorfin skal tas i betraktning ved valg av behandlingslengde for å reversere effektene av en overdose. Bruk av en opioidantagonist (f.eks. nalokson) anbefales til tross for den moderate effekten det kan ha når det gjelder å reversere respirasjonssymptomer på buprenorfin, sammenlignet med effekten på full agonist-opioid. Naloksonhydrokloriddoser >10 mg kan ha begrenset verdi og anbefales ikke ved håndtering av buprenorfinoverdose. Da de fleste overdosetilfeller rapportert med buprenorfin er forbundet med samtidig misbruk av andre CNS-dempende midler (f.eks. benzodiazepiner, visse antidepressiver, barbiturater, antipsykotika), bør det gjøres tiltak egnet for overdose av ev. samtidige legemidler.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeBindes til my- og kappa-reseptorene i hjernen. Aktivitet ved opioidvedlikeholdsbehandling tilskrives dets langsomt reversible kobling med my-reseptorene som, over en lengre periode, minimerer narkotikabehovet hos den avhengige pasienten.
AbsorpsjonCmax oppnås etter ca. 70 minutter, og forholdet mellom maks. dose og konsentrasjon er lineært mellom 2-8 mg.
FordelingRask distribusjonsfase.
Halveringstid32 timer.
MetabolismeMetaboliseres via 14-N-dealkylering og glukurokonjugering av modersubstansen og den dealkylerte metabolitten. N-dealkylbuprenorfin (norbuprenorfin) er en my-agonist med svak aktivitet.
UtskillelseBuprenorfin elimineres i feces gjennom galleutskillelse av de glukurokonjugerte metabolittene (70%); resten via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys og fuktighet.

 

Pakninger, priser og refusjon

Espranor, LYOFILISATTABLETT:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
2 mg 7 stk. (endoseblister)
563914

-

 154,90 A

SPC (preparatomtale)

Espranor LYOFILISATTABLETT 2 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

31.01.2025


Sist endret: 14.05.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)