Erleada

Janssen

Antiandrogen.

ATC-nr.: L02B B05

   

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk


Indikasjoner | Dosering | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper | Oppbevaring og holdbarhet | Pakninger, priser, refusjon og SPC

Miljørisiko i Norge
 L02B B05
Apalutamid
 
PNEC: 0,68 μg/liter
Salgsvekt: 0 kg
Miljørisiko: Bruk av apalutamid gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Apalutamid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Apalutamid brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 28.11.2019) er utarbeidet av Janssen.
Les mer på Fass
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 60 mg: Hver tablett inneh.: Apalutamid 60 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort og gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Til voksne menn til behandling av ikke-metastaserende, kastrasjonsresistent prostatakreft (nmCRPC) som har høy risiko for å utvikle metastaserende sykdom. Til voksne menn til behandling av metastaserende, hormonsensitiv prostatakreft (mHSPC) i kombinasjon med androgendeprivasjonsterapi (ADT).

Dosering

Voksne (inkl. eldre) menn: Behandlingen skal innledes og overvåkes av legespesialist med erfaring innen medisinsk behandling av prostatakreft. Anbefalt dose er 240 mg (4 tabletter) 1 gang daglig. Medisinsk kastrasjon med gonadotropinfrisettende hormonanalog (GnRHa) skal fortsette under behandlingen hos pasienter som ikke er kirurgisk kastrert. Ved toksisitet grad ≥3 eller uakseptabel bivirkning skal doseringen utsettes fremfor å seponere behandlingen permanent, inntil symptomene bedres til grad ≤1 eller opprinnelig grad, og deretter gjenopptas med samme dose eller om nødvendig, redusert dose (180 mg eller 120 mg).
Glemt dose: Tas så snart som mulig samme dag, og deretter fortsettes normal doseringsplan neste dag. Det skal ikke tas ekstra tabletter som erstatning for glemt dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A/B) ved baseline. Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, da data mangler og apalutamid hovedsakelig elimineres via lever. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet påkrevd ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, da data mangler. Dersom behandling startes skal pasienten overvåkes for bivirkninger, og dosen skal reduseres (se over).
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kvinner som er eller kan bli gravide.

Forsiktighetsregler

Krampeanfall: Ikke anbefalt ved krampeanfall i anamnesen eller andre disponerende faktorer, inkl., men ikke begrenset til, underliggende hjerneskade, nylig slag (siste år), primære hjernesvulster eller hjernemetastaser. Ved krampeanfall skal behandlingen seponeres permanent. Risikoen for krampeanfall øker ved samtidig bruk av legemidler som senker krampeterskelen. Fall og frakturer: Økt risiko for fall og frakturer. Pasienten skal evalueres for fraktur- og fallrisiko før behandlingsstart, og videre overvåkes og behandles iht. etablerte behandlingsretningslinjer, og bruk av skjelettspesifikke legemidler skal vurderes. Iskemisk hjertesykdom: Iskemisk hjertesykdom, inkl. fatale tilfeller, er sett ved apalutamidbehandling. De fleste pasientene hadde hjerterisikofaktorer. Pasienter skal overvåkes for tegn/symptomer på iskemisk hjertesykdom, og håndtering av kardiovaskulære risikofaktorer, slik som hypertensjon, diabetes og dyslipidemi, skal optimalisere iht. klinisk praksis. Samtidig bruk av andre legemidler: Apalutamid er en potent enzyminduktor og kan medføre tap av effekt av mange vanlig brukte legemidler. En gjennomgang av samtidig brukte legemidler skal derfor foretas ved oppstart av apalutamidbehandling. Apalutamid skal vanligvis unngås ved bruk av legemidler som er følsomme substrater for mange metaboliserende enzymer eller transportører, dersom deres terapeutiske effekt er av stor betydning for pasienten, og dersom dosejustering ikke lett kan foretas ut fra måling av effekt eller plasmakonsentrasjon. Samtidig bruk av warfarin og kumarinlignende antikoagulanter skal unngås. Ved samtidig bruk av en antikoagulant som metaboliseres av CYP2C9 (slik som warfarin eller acenokumarol), skal det foretas ekstra overvåkning av INR. Nylig kardiovaskulær sykdom: Pasienter med klinisk signifikant kardiovaskulær sykdom siste 6 måneder, inkl. alvorlig/ustabil angina, hjerteinfarkt, symptomatisk kongestiv hjertesvikt, arteriell eller venøs tromboembolisme (f.eks. lungeembolisme, cerebrovaskulær hendelse, inkl. transitorisk iskemisk anfall) eller klinisk signifikant ventrikkelarytmi, ble ekskludert fra de kliniske studiene, og sikkerheten er derfor ikke fastslått. Pasienter med klinisk signifikant kardiovaskulær sykdom skal overvåkes for risikofaktorer, slik som hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi og andre kardiometabolske sykdommer. Hvis aktuelt skal de etter oppstart med apalutamid behandles for disse tilstandene iht. etablerte behandlingsretningslinjer. Androgendeprivasjonsterapi som kan forlenge QT-tiden: Ved anamnese med eller risikofaktorer for QT-forlengelse, og hos pasienter som samtidig får legemidler som kan forlenge QT-tiden, skal nytte-/risikoforholdet, inkl. potensialet for torsades de pointes, vurderes før oppstart med apalutamid. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen/ubetydelig påvirkning. Krampeanfall er imidlertid sett, og pasienten skal informeres om risikoen mht. bilkjøring og bruk av maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L02B B05
Eliminasjon av apalutamid og dannelse av den aktive metabolitten, N- desmetylapalutamid, medieres av både CYP2C8 og CYP3A4 i tilsvarende grad ved steady state. Det forventes ingen klinisk relevante endringer i samlet eksponering av disse som følge av legemiddelinteraksjon med hemmere eller induktorer av CYP2C8 eller CYP3A4. Apalutamid er en induktor av enzymer og transportører, og kan gi økt eliminasjon av mange vanlig brukte legemidler. Potensial for at andre legemidler påvirker apalutamideksponering: CYP2C8-hemmere: Cmax for apalutamid ble redusert med 21% mens AUC økte med 68% etter samtidig bruk av apalutamid 240 mg enkeltdose og gemfibrozil (sterk CYP2C8-hemmer). For de aktive enhetene (summen av ubundet apalutamid og potensjustert aktiv metabolitt), ble Cmax redusert med 21% mens AUC økte med 45%. Ingen innledende dosejustering er nødvendig når apalutamid gis samtidig med en sterk CYP2C8-hemmer, men reduksjon av apalutamiddosen basert på tolerabilitet bør vurderes. Svake eller moderate CYP2C8-hemmere forventes ikke å påvirke apalutamideksponeringen. CYP3A4-hemmere: Cmax for apalutamid ble redusert med 22% mens AUC var uendret etter samtidig bruk av apalutamid 240 mg enkeltdose og itrakonazol (sterk CYP3A4-hemmer). For de aktive enhetene (summen av ubundet apalutamid og potensjustert aktiv metabolitt), ble Cmax redusert med 22% mens AUC var uendret. Innledende dosejustering er ikke nødvendig når apalutamid gis samtidig med en sterk CYP3A4-hemmer, men reduksjon av apalutamiddosen basert på tolerabilitet bør vurderes. Svake eller moderate CYP3A4-hemmere forventes ikke å påvirke apalutamideksponeringen. CYP3A4- eller CYP2C8-induktorer: Effekten er ikke evaluert in vivo. Klinisk relevante effekter forventes ikke, dosejustering er ikke nødvendig. Potensial for at apalutamid påvirker andre legemidlers eksponering: Apalutamid er en potent enzyminduktor og øker syntesen av mange enzymer og transportører, og derfor forventes interaksjon med mange vanlig brukte legemidler som er substrater for enzymer eller transportører. Reduksjonen i plasmakonsentrasjon kan være betydelig og medføre tapt eller redusert klinisk effekt. Det er også risiko for økt dannelse av aktive metabolitter. Legemiddelmetaboliserende enzymer: Apalutamid og N-desmetylapalutamid er moderate til sterke CYP3A4- og CYP2B6-induktorer, moderate CYP2B6- og CYP2C8-hemmere og svake CYP2C9-, CYP2C19- og CYP3A4-hemmere in vitro. Apalutamid og N-desmetylapalutamid påvirker ikke CYP1A2 og CYP2D6 ved terapeutisk relevante konsentrasjoner. Effekten av apalutamid på CYP2B6-substrater er ikke evaluert in vivo, og nettoeffekten er ukjent. Dersom CYP2B6-substrater gis sammen med apalutamid, skal bivirkninger overvåkes og tap av effekt av substratet evalueres. Dosejustering av substratet kan være nødvendig for å opprettholde optimal plasmakonsentrasjon. I en legemiddelinteraksjonsstudie hvor det ble brukt en cocktail-tilnærming, ga samtidig bruk av apalutamid og orale enkeltdoser av sensitive CYP-substrater en 92% reduksjon av AUC for midazolam (CYP3A4-substrat), 85% reduksjon av AUC for omeprazol (CYP2C19-substrat) og 46% reduksjon av AUC for S-warfarin (CYP2C9-substrat). Apalutamid medførte ikke klinisk relevante endringer i eksponeringen av CYP2C8-substratet. Samtidig bruk av apalutamid og legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP3A4, CYP2C19 eller CYP2C9 kan medføre lavere eksponering av disse legemidlene. Substitusjon av disse legemidlene anbefales hvis mulig, eller evaluering av tap av effekt dersom legemidlet fortsatt skal brukes. Ved samtidig bruk av warfarin skal INR overvåkes under apalutamidbehandling. Apalutamids induksjon av CYP3A4 indikerer at UGT også kan induseres ved aktivering av nukleær pregnan X-reseptor (PXR). Samtidig bruk av UGT-substrater (f.eks. levotyroksin, valproinsyre) kan gi lavere eksponering av disse legemidlene. Dersom UGT-substrater brukes samtidig med apalutamid, skal tap av effekt av substratet evalueres. Dosejustering av substratet kan være nødvendig for å opprettholde optimal plasmakonsentrasjon. Legemiddeltransportører: Apalutamid er en svak induktor av P-gp, BCRP og OATP1B1. En legemiddelinteraksjonsstudie hvor det ble brukt en cocktail-tilnærming, viste at samtidig bruk av apalutamid og orale enkeltdoser av følsomme transportørsubstrater ga en 30% reduksjon av AUC for feksofenadin (P-gp-substrat) og 41% reduksjon av AUC for rosuvastatin (BCRP-/OATP1B1-substrat), men påvirket ikke Cmax. Samtidig bruk av apalutamid og P-gp-substrater (f.eks. kolkisin, dabigatraneteksilat, digoksin), BCRP eller OATP1B1 (f.eks. lapatinib, metotreksat, rosuvastatin, repaglinid) kan gi lavere eksponering av disse legemidlene. Dersom substrater for P-gp, BCRP eller OATP1B1 brukes samtidig med apalutamid, skal tap av effekt av substratet evalueres. Dosejustering av substratet kan være nødvendig for å opprettholde optimal plasmakonsentrasjon. Basert på in vitro-data kan hemming av OCT2, OAT3 og MATE forårsaket av apalutamid og N-desmetylmetabolitten ikke utelukkes. Hemming av OAT1 ble ikke sett. GnRH-analog: Hos forsøkspersoner med mHSPC som fikk leuprolidacetat (en GnRH-analog), hadde samtidig bruk av apalutamid tilsynelatende ingen effekt på leuprolidacetateksponeringen ved steady state. Legemidler som forlenger QT-tiden: Da androgendeprivasjonsterapi kan forlenge QT-tiden, bør samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-tiden, eller legemidler som kan indusere torsades de pointes, slik som bl.a. antiarytmika klasse IA (f.eks. kinidin, disopyramid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksacin og antipsykotika (f.eks. haloperidol), evalueres nøye.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data. Det er ukjent om apalutamid eller dets metabolitter foreligger i sæd. Apalutamid kan være skadelig for et foster under utvikling. Pasienter som har sex med kvinnelige partnere med reproduksjonspotensial skal bruke kondom i tillegg til annen svært sikker prevensjon under behandling og i 3 måneder etter siste apalutamiddose. Apalutamid er kontraindisert hos kvinner som er eller kan bli gravide. Basert på virkningsmekanismen kan apalutamid medføre fosterskader dersom det brukes under graviditet.
Amming: Ukjent om apalutamid/metabolitter utskilles i morsmelk. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Apalutamid skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Basert på dyrestudier kan apalutamid redusere fertilitet hos menn i fertil alder.

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
OrganklasseBivirkning
Endokrine
VanligeHypotyreoidisme3
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré
Generelle
Svært vanligeFatigue
Hjerte
VanligeIskemisk hjertesykdom5
Ukjent frekvensForlenget QT-tid
Hud
Svært vanligeHudutslett1
VanligeKløe
Kar
Svært vanligeHetetokter, hypertensjon
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanligeArtralgi, benbrudd2
VanligeMuskelkramper
Nevrologiske
VanligeDysgeusi
Mindre vanligeKrampeanfall4
Skader/komplikasjoner
Svært vanligeFall
Stoffskifte/ernæring
VanligeHyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi
Undersøkelser
Svært vanligeRedusert vekt
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré
GenerelleFatigue
HudHudutslett1
KarHetetokter, hypertensjon
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, benbrudd2
Skader/komplikasjonerFall
UndersøkelserRedusert vekt
Vanlige
EndokrineHypotyreoidisme3
HjerteIskemisk hjertesykdom5
HudKløe
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper
NevrologiskeDysgeusi
Stoffskifte/ernæringHyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi
Mindre vanlige
NevrologiskeKrampeanfall4
Ukjent frekvens
HjerteForlenget QT-tid

126% enhver grad og 6% grad 3 eller 4. For nærmere beskrivelse, se SPC.

2Inkluderer ribbensfraktur, lumbalvirvelfraktur, spinalkompresjonsfraktur, spinalfraktur, fotfraktur, hoftefraktur, humerusfraktur, thoraxvirvelfraktur, armfraktur, sacrumfraktur, håndfraktur, pubisfraktur, acetabulumfraktur, ankelfraktur, kompresjonsfraktur, kostalbruskfraktur, ansiktsbenfraktur, benfraktur, osteoporotisk fraktur, håndleddsfraktur, avrivningsfraktur, fibulafraktur, halebensfraktur, pelvisfraktur, radiusfraktur, sternalfraktur, stressfraktur, traumatisk fraktur, halsvirvelfraktur, lårhalsfraktur, tibiafraktur.

3Inkluderer hypotyreoidisme, økt thyreoideastimulerende hormon i blod, redusert tyroksin, autoimmun tyreoiditt, redusert fritt tyroksin, redusert trijodtyronin.

4Inkluderer tungebiting.

5Inkluderer angina pectoris, ustabil angina, hjerteinfarkt, akutt hjerteinfarkt, koronararterieokklusjon, koronararteriestenose, akutt koronarsyndrom, koronararteriesklerose, unormal hjertebelastningstest, økt troponin, myokardiskemi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ikke sett. Reaksjoner tilsv. bivirkningene forventes.
Behandling: Apalutamidbehandlingen avbrytes og generelle støttetiltak iverksettes til klinisk toksisitet er redusert eller opphørt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L02B B05

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv androgenreseptor (AR)-hemmer som bindes direkte til det ligandbindende domenet til AR. Apalutamid hindrer nukleær translokasjon av AR, hemmer DNA-binding, hemmer AR-mediert transkripsjon og mangler androgenreseptoragonistaktivitet. Apalutamidbehandling reduserer tumorcelleproliferasjon og øker apoptose, noe som medfører potent antitumoraktivitet. Hovedmetabolitten N-desmetylapalutamid viser 1/3 av apalutamids aktivitet in vitro.
Absorpsjon: Median Tmax er 2 timer (1-5 timer). Absolutt biotilgjengelighet er ca. 100%. Administrering sammen med et fettrikt måltid gir ingen klinisk relevante endringer i Cmax og AUC hos friske. Median Tmax forsinkes med ca. 2 timer sammen med mat.
Proteinbinding: Apalutamid og N-desmetylapalutamid er hhv. 96% og 95% bundet til plasmaproteiner, primært serumalbumin.
Halveringstid: CL/F for apalutamid er 1,3 liter/time etter en enkeltdose, og øker til 2 liter/time ved steady state etter dosering 1 gang daglig. Gjennomsnittlig effektiv t1/2 for apalutamid er ca. 3 dager ved steady state.
Metabolisme: Apalutamid metaboliseres hovedsakelig av CYP2C8 og CYP3A4 til N-desmetylapalutamid. Apalutamid og N-desmetylapalutamid metaboliseres videre av karboksylesterase til en inaktiv karboksylsyremetabolitt. Bidraget fra CYP2C8 og CYP3A4 ved apalutamids metabolisme anslås til hhv. 58% og 13% etter en enkeltdose, men forventes å endres ved steady state pga. apalutamids induksjon av CYP3A4 ved gjentatt dosering.
Utskillelse: Primært via urin, hovedsakelig som metabolitter. Etter en oral enkeltdose ble 89% gjenfunnet 70 dager etter dosering; 65% i urin (1,2% av dosen som uendret apalutamid og 2,7% som N-desmetylapalutamid) og 24% i feces (1,5% av dosen som uendret apalutamid og 2% som N-desmetylapalutamid).

Oppbevaring og holdbarhet

I originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

Sist endret: 20.02.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01/2020


 

Pakninger, priser, refusjon og SPC


Erleada, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
60 mg112 stk. (kalenderpakn.)
512560		SPC_ICONH-resept
-		37292,20C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angina (angina pectoris, hjertekrampe, ap): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

benbrudd (benfraktur, brudd, fraktur, beinbrudd, beinfraktur): Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp2b6-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP2B6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2B6, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP2B6: Fenobarbital (fenemal), fenytoin, karbamazepin, klotrimazol, rifampicin.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c8-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C8. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C8, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C8: Gemfibrozil, montelukast, trimetoprim.

cyp2c8-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP2C8. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C8, kan få nedsatt virkning. Eksempel på induktorer av CYP2C8: Rifampicin.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyslipidemi: Ugunstig sammensetning av blodlipidene. Blodlipider består av HDL, LDL og triglyserider. HDL er det "gode kolesterolet". LDL og triglyserider er ikke like bra for kroppen, og det fins derfor retningslinjer for behandling ved et bestemt nivå. Ved dyslipidemi kan totalkolesterolverdien være normal, mens fordelingen mellom godt og dårlig kolesterol er i ubalanse.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hyperkolesterolemi: En tilstand med en unormal høy mengde kolesterol i blodet. For mye kolesterol i blodet kan forårsakes av for høyt alkoholkonsum, samt dårlige kost- og mosjonsvaner. I tillegg finnes noen arvelige tilstander.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypotyreoidisme (hypotyreose, lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trijodtyronin (t3): Hormon som er viktig for stoffskifteprosesser i kroppen.

tyreoiditt (skjoldkjertelbetennelse): Kan blant annet skyldes en autoimmun reaksjon eller infeksjon med bakterie/virus.

tyroksin (t4, tetrajodtyronin): Hormon som dannes i skjoldkjertelen og utøver et vidt spekter av stimulerende effekter på stoffskiftet. Det omdannes også til trijodtyronin som er mange ganger så virksomt.

ugt: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.