Entocort

Kortikosteroid.

TABLETTER OG VÆSKE TIL REKTALVÆSKE, suspensjon 2 mg/100 ml: Hvert sett inneh.: I) Tablett: Budesonid 2,3 mg, laktose 264 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Riboflavin (E 101). II) Oppløsning: Natriumklorid 9 mg, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), renset vann til 115 ml.

Indikasjoner

Ulcerøs kolitt med utbredelse i endetarm, sigmoideum og den nedadgående del av tykktarmen. Proktitt.

Dosering

Voksne: 1 klyster hver kveld i ca. 4 uker. Hvis pasienten ikke er bedre etter 4 uker, kan behandlingen forlenges til 8 uker.
Barn og ungdom: Begrenset erfaring.

Tilberedning/Håndtering: 1 tablett (I) oppløses i 115 ml isoton natriumkloridoppløsning (II). Hver pakning inneholder utførlig bruksanvisning for tilberedning og administrering samt plastposer til håndbeskyttelse. Skal brukes umiddelbart etter tilberedning.

Administrering: Appliseres i endetarmen. Under administreringen bør pasienten ligge på venstre side og deretter på magen i 5 minutter. Klysteret bør holdes i tarmen så lenge som mulig, helst over natten. Det er viktig å instruere pasienten i bruk, se pakningsvedlegget.

Form:	Rund
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	9.0x9.0 mm
Farge:	Hvit

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bivirkninger som er typiske for systemiske kortikosteroider kan oppstå (f.eks. glaukom). Forsiktighet må utvises ved infeksjoner eller andre tilstander der glukokortikoider kan forårsake uønskede effekter. Noen pasienter kan føle seg uvel på en uspesifikk måte ved seponering, f.eks. smerter i muskler og ledd. En generell utilstrekkelig kortikosteroid effekt bør mistenkes ved symptomer som tretthet, hodeverk, kvalme og oppkast. Overgang fra kortikosteroider med sterk systemisk effekt til budesonid klyster vil noen ganger fremkalle latente allergier tidligere kontrollert av det systemiske legemidlet, f.eks. rhinitt og eksem. Binyrebarksuppresjon kan også oppstå ved en slik overgang. Spesiell forsiktighet kreves ved overføring fra behandling med perorale steroider, da forstyrrelser i den endogene kortisolbalansen (HPA-aksen) kan forventes. Ved nedsatt leverfunksjon påvirkes budesonids farmakokinetikk, med nedsatt eliminasjonshastighet og økt systemisk tilgjengelighet som resultat. Vær oppmerksom på mulige systemiske bivirkninger. Samtidig bruk av CYP3A-hemmere, inkl. ketokonazol eller preparater som inneholder kobicistat, bør unngås med mindre fordel oppveier økt risiko for systemiske bivirkninger av kortikosteroider. I slike tilfeller skal pasienten overvåkes for systemiske kortikosteroideffekter. Ved kronisk bruk i usedvanlige høye doser kan systemiske kortikosteroideffekter slik som hyperkortisisme og binyrebarksuppresjon oppstå. Vedvarende overdosering er lite sannsynlig, pga. doseringsform og administreringsmåte. Synsforstyrrelser kan oppstå ved bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. Hvis en pasient får symptomer som tåkesyn eller andre synsforstyrrelser, skal pasienten vurderes for henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker. Dette kan omfatte grå stær, grønn stær eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR), som er rapportert etter bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. ACTH-stimuleringstest: Fordi binyrebarkfunksjonen kan undertrykkes, kan en ACTH-stimuleringstest for diagnostisering av hypofyseinsuffisiens vise falske resultater (for lave verdier). Hjelpestoffer: Forsiktighet ved overfølsomhet for laktose, metyl og propyl-parahydroksybenzoat. Metyl- og propylparahydroksybenzoat kan gi allergiske reaksjoner, muligens først etter en stund.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forhøyede plasmanivåer og økt effekt av kortikosteroider er sett hos kvinner som også behandles med østrogen eller antikonseptiva, men ikke med lavdose orale antikonseptiva. Budesonid metaboliseres i hovedsak av CYP3A4. CYP3A4-hemmere kan øke systemisk budesonideksponering. Kombinasjon bør unngås, da det ikke finnes data for å understøtte doseringsanbefaling. Dersom dette ikke er mulig, bør perioden mellom administrering være så lang som mulig, og en reduksjon av budesoniddosen kan også vurderes. Samtidig behandling med CYP3A4-induktorer kan redusere budesonideksponering, noe som kan gjøre en doseøkning nødvendig.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Budesonid gitt til drektige dyr er forbundet med unormal fosterutvikling. Klinisk relevans er ikke klarlagt. Bruk under graviditet krever at fordelene for moren veies opp mot risikoen for fosteret.

Amming: Utskilles i morsmelk. Basert på data fra inhalert budesonid, og det at budesonid viser lineære farmakokinetiske egenskaper innenfor terapeutisk doseintervall etter inhalert, oral og rektal administrering, er eksponering for barn som ammes antatt å være lav ved terapeutiske doser. Dette indikerer at budesonid kan brukes under amming.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Endokrine
Sjeldne	Tegn eller symptomer på systemiske glukokortikoideffekter, inkl. binyreneinsuffisiens
Gastrointestinale
Vanlige	Gastrointestinale forstyrrelser som flatulens, kvalme og diaré
Hud
Vanlige	Hudreaksjoner (urticaria, utslett og kløe)
Sjeldne	Ekkymose
Immunsystemet
Svært sjeldne	Anafylaktisk reaksjon
Nevrologiske
Mindre vanlige	Psykomotorisk hyperaktivitet
Psykiske
Vanlige	Depresjon
Mindre vanlige	Agitasjon, angst, insomni
Sjeldne	Aggresjon
Øye
Sjeldne	Glaukom, katarakt inkl. subkapsulær katarakt, tåkesyn

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Gastrointestinale forstyrrelser som flatulens, kvalme og diaré
Hud	Hudreaksjoner (urticaria, utslett og kløe)
Psykiske	Depresjon
Mindre vanlige
Nevrologiske	Psykomotorisk hyperaktivitet
Psykiske	Agitasjon, angst, insomni
Sjeldne
Endokrine	Tegn eller symptomer på systemiske glukokortikoideffekter, inkl. binyreneinsuffisiens
Hud	Ekkymose
Psykiske	Aggresjon
Øye	Glaukom, katarakt inkl. subkapsulær katarakt, tåkesyn
Svært sjeldne
Immunsystemet	Anafylaktisk reaksjon

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Fare for overdosering, selv ved svært høye doser, er usannsynlig. Dersom høye doser ved en feil tas peroralt, kan dette behandles ved magetømming med påfølgende støtte- og symptomatisk behandling. Brukt i høye doser over lengre tid kan systemiske effekter slik som hyperkortisisme og adrenal suppresjon oppstå. I så fall må doseringen trappes ned på tilsvarende måte som anbefalt ved nedtrapping av forlenget oral steroidterapi.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Uttalt antiinflammatorisk effekt. Ved administrering av budesonid i form av klyster oppnås lokal effekt, derved reduseres risikoen for systemiske bivirkninger.

Absorpsjon: Biologisk tilgjengelighet etter rektal administrering er ca. 15% (interindividuell variasjon fra 3-50%).

Metabolisme: >90% av absorbert dose metaboliseres i leveren (first pass). Hovedmetabolittenes glukokortikoide effekt er <1% av effekten av budesonid.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Entocort, TABLETTER OG VÆSKE TIL REKTALVÆSKE, suspensjon:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
2 mg/100 ml	28 sett (blister + flaske) 571901		Blå resept -	1768,30	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 19.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.08.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ACTH (Adrenokortikotropt hormon, Kortikotropin): Hormon som dannes i hypofysens forlapp. Stimulerer dannelse og utskillelse av kortisol i binyrebarken.

Agitasjon (Hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

Allergi: Overfølsomhet, unormal følsomhet for visse fremmede stoffer (allergener). Det er kroppens immunsystem som gjenkjenner og reagerer på allergenet. Vanlige allergener er pollen, mugg og pelsdyr, og diverse matvarer som melk, egg og nøtter. Når kroppen kommer i kontakt med allergenet frisetter immunforsvaret substansen histamin, som utløser reaksjoner som rennende nese, nysing, opphovning, røde øyne og andre kroppsreaksjoner.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

CYP3A-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Ekkymose: Liten hudblødning, gir blåmerke.

Eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

Endetarm: Nederste del av fordøyelseskanalen (15-20 cm).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flatulens (Promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Sykdommen kan ofte innebære høyt trykk inne i øyet. På sikt kan tilstanden medføre innskrenkninger i synsfeltet og ubehandlet kan man ende opp med tunnelsyn. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

Glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

Grå stær (Katarakt): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

HPA-akse (Hypothalamus-hypofyse-binyre (HPA)-akse, Hypothalamus-hypofyse-binyre-akse): (HPA: Hypothalamic-Pituitary-Adrenal) En tenkt akse mellom hypothalamus, hypofyse og binyrer; 3 organer som via hormoner/signalstoff påvirker hverandre og regulerer kroppsfunksjoner som metabolisme, hjerte-karsystem, immunsystem, CNS og reproduksjon.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

Ulcerøs kolitt (Kronisk tykktarminflammasjon, Kronisk tykktarmbetennelse): Betennelse i tykktarmen og endetarmen. I slimhinnen danner det seg sår. Tarmen tømmer seg ofte, hvilket gir løs avføring med slim og blod.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.