Kortikosteroid.

A07E A06 (Budesonid)



TABLETTER OG VÆSKE TIL REKTALVÆSKE, suspensjon 2 mg/100 ml: Hvert sett inneh.: I) Tablett: Budesonid 2,3 mg, laktose 264 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Riboflavin (E 101). II) Oppløsning: Natriumklorid 9 mg, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), renset vann til 115 ml.


Indikasjoner

Ulcerøs kolitt med utbredelse i endetarm, sigmoideum og den nedadgående del av tykktarmen. Proktitt.

Dosering

Voksne: 1 klyster hver kveld i ca. 4 uker. Hvis pasienten ikke er bedre etter 4 uker, kan behandlingen forlenges til 8 uker.
Barn og ungdom: Begrenset erfaring.
Tilberedning/Håndtering: 1 tablett (I) oppløses i 115 ml isoton natriumkloridoppløsning (II). Hver pakning inneholder utførlig bruksanvisning for tilberedning og administrering samt plastposer til håndbeskyttelse. Skal brukes umiddelbart etter tilberedning.
Administrering: Appliseres i endetarmen. Under administreringen bør pasienten ligge på venstre side og deretter på magen i 5 minutter. Klysteret bør holdes i tarmen så lenge som mulig, helst over natten. Det er viktig å instruere pasienten i bruk, se pakningsvedlegget.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bivirkninger som er typiske for systemiske kortikosteroider kan oppstå (f.eks. glaukom). Forsiktighet må utvises ved infeksjoner eller andre tilstander der glukokortikoider kan forårsake uønskede effekter. Noen pasienter kan føle seg uvel på en uspesifikk måte ved seponering, f.eks. smerter i muskler og ledd. En generell utilstrekkelig kortikosteroid effekt bør mistenkes ved symptomer som tretthet, hodeverk, kvalme og oppkast. Overgang fra kortikosteroider med sterk systemisk effekt til budesonid klyster vil noen ganger fremkalle latente allergier tidligere kontrollert av det systemiske legemidlet, f.eks. rhinitt og eksem. Binyrebarksuppresjon kan også oppstå ved en slik overgang. Spesiell forsiktighet kreves ved overføring fra behandling med perorale steroider, da forstyrrelser i den endogene kortisolbalansen (HPA-aksen) kan forventes. Ved nedsatt leverfunksjon påvirkes budesonids farmakokinetikk, med nedsatt eliminasjonshastighet og økt systemisk tilgjengelighet som resultat. Vær oppmerksom på mulige systemiske bivirkninger. Samtidig bruk av CYP3A-hemmere, inkl. ketokonazol eller preparater som inneholder kobicistat, bør unngås med mindre fordel oppveier økt risiko for systemiske bivirkninger av kortikosteroider. I slike tilfeller skal pasienten overvåkes for systemiske kortikosteroideffekter. Ved kronisk bruk i usedvanlige høye doser kan systemiske kortikosteroideffekter slik som hyperkortisisme og binyrebarksuppresjon oppstå. Vedvarende overdosering er lite sannsynlig, pga. doseringsform og administreringsmåte. Synsforstyrrelser kan oppstå ved bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. Hvis en pasient får symptomer som tåkesyn eller andre synsforstyrrelser, skal pasienten vurderes for henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker. Dette kan omfatte grå stær, grønn stær eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR), som er rapportert etter bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. ACTH-stimuleringstest: Fordi binyrebarkfunksjonen kan undertrykkes, kan en ACTH-stimuleringstest for diagnostisering av hypofyseinsuffisiens vise falske resultater (for lave verdier). Hjelpestoffer: Forsiktighet ved overfølsomhet for laktose, metyl og propyl-parahydroksybenzoat. Metyl- og propylparahydroksybenzoat kan gi allergiske reaksjoner, muligens først etter en stund.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forhøyede plasmanivåer og økt effekt av kortikosteroider er sett hos kvinner som også behandles med østrogen eller antikonseptiva, men ikke med lavdose orale antikonseptiva. Budesonid metaboliseres i hovedsak av CYP3A4. CYP3A4-hemmere kan øke systemisk budesonideksponering. Kombinasjon bør unngås, da det ikke finnes data for å understøtte doseringsanbefaling. Dersom dette ikke er mulig, bør perioden mellom administrering være så lang som mulig, og en reduksjon av budesoniddosen kan også vurderes. Samtidig behandling med CYP3A4-induktorer kan redusere budesonideksponering, noe som kan gjøre en doseøkning nødvendig.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Budesonid gitt til drektige dyr er forbundet med unormal fosterutvikling. Klinisk relevans er ikke klarlagt. Bruk under graviditet krever at fordelene for moren veies opp mot risikoen for fosteret.
Amming: Utskilles i morsmelk. Basert på data fra inhalert budesonid, og det at budesonid viser lineære farmakokinetiske egenskaper innenfor terapeutisk doseintervall etter inhalert, oral og rektal administrering, er eksponering for barn som ammes antatt å være lav ved terapeutiske doser. Dette indikerer at budesonid kan brukes under amming.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Endokrine
SjeldneTegn eller symptomer på systemiske glukokortikoideffekter, inkl. binyreneinsuffisiens
Gastrointestinale
VanligeGastrointestinale forstyrrelser som flatulens, kvalme og diaré
Hud
VanligeHudreaksjoner (urticaria, utslett og kløe)
SjeldneEkkymose
Immunsystemet
Svært sjeldneAnafylaktisk reaksjon
Nevrologiske
Mindre vanligePsykomotorisk hyperaktivitet
Psykiske
VanligeDepresjon
Mindre vanligeAgitasjon, angst, insomni
SjeldneAggresjon
Øye
SjeldneGlaukom, katarakt inkl. subkapsulær katarakt, tåkesyn
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleGastrointestinale forstyrrelser som flatulens, kvalme og diaré
HudHudreaksjoner (urticaria, utslett og kløe)
PsykiskeDepresjon
Mindre vanlige
NevrologiskePsykomotorisk hyperaktivitet
PsykiskeAgitasjon, angst, insomni
Sjeldne
EndokrineTegn eller symptomer på systemiske glukokortikoideffekter, inkl. binyreneinsuffisiens
HudEkkymose
PsykiskeAggresjon
ØyeGlaukom, katarakt inkl. subkapsulær katarakt, tåkesyn
Svært sjeldne
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Fare for overdosering, selv ved svært høye doser, er usannsynlig. Dersom høye doser ved en feil tas peroralt, kan dette behandles ved magetømming med påfølgende støtte- og symptomatisk behandling. Brukt i høye doser over lengre tid kan systemiske effekter slik som hyperkortisisme og adrenal suppresjon oppstå. I så fall må doseringen trappes ned på tilsvarende måte som anbefalt ved nedtrapping av forlenget oral steroidterapi.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Uttalt antiinflammatorisk effekt. Ved administrering av budesonid i form av klyster oppnås lokal effekt, derved reduseres risikoen for systemiske bivirkninger.
Absorpsjon: Biologisk tilgjengelighet etter rektal administrering er ca. 15% (interindividuell variasjon fra 3-50%).
Metabolisme: >90% av absorbert dose metaboliseres i leveren (first pass). Hovedmetabolittenes glukokortikoide effekt er <1% av effekten av budesonid.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Entocort, TABLETTER OG VÆSKE TIL REKTALVÆSKE, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2 mg/100 ml28 sett (blister + flaske)
571901
Blå resept
-
1768,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 19.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.08.2020