Emtriva

Antiviralt middel.

KAPSLER, harde 200 mg: Hver kapsel inneh.: Emtricitabin 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler hos humant immunsviktvirus 1 (hiv‑1)-infiserte voksne og barn ≥4 måneder.

Dosering

Terapi bør iverksettes av lege med erfaring fra behandling av hiv-infeksjon.
Voksne: 1 kapsel daglig.
Barn og ungdom: 1 kapsel daglig til barn >4 måneder og ungdom <18 år som veier >33 kg, og som kan svelge harde kapsler.

Glemt dose/Oppkast: Glemt dose skal tas så snart som mulig, men dersom det er gått >12 timer fra normalt doseringstidspunkt, skal den ikke tas. Vanlig doseringsplan følges videre. Ved oppkast <1 time etter doseinntak skal ny dose tas.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er sannsynligvis ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Da emtricitabineksponering kan økes markant ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <30 ml/minutt) skal dose eller doseringsintervall justeres. Se Forsiktighetsregler og SPC. Det kan ikke gis doseanbefaling for barn. Eldre >65 år: Dosejustering er ikke nødvendig, med mindre det finnes indikasjon på nyreinsuffisiens.

Administrering: Tas 1 gang daglig. Tas med eller uten mat. Svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Forholdsregler for å forhindre seksuell overføring bør tas iht. nasjonale retningslinjer. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering. Emtricitabin elimineres hovedsakelig via nyrene. Ved forlengede doseringsintervall bør klinisk behandlingsrespons og nyrefunksjon overvåkes nøye. Forsiktighet bør utvises hos eldre pga. økt fare for nedsatt nyrefunksjon. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og økt lipid- og glukosenivå i blodet kan forekomme ved antiretroviral behandling. Kan være forbundet med både sykdomskontroll og livsstil. For lipider er det i noen tilfeller vist at det er en effekt av behandlingen. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles hensiktsmessig. Leversykdom/nedsatt leverfunksjon: Pasienter med foreliggende leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt forekomst av unormal leverfunksjon ved antiretroviral kombinasjonsterapi (CART), og bør overvåkes i samsvar med standard praksis. Ved forverring av leversykdom må seponering vurderes. Pasienter med hiv- og HBV-virusinfeksjon: YMDD-mutasjon er sett ved bruk av emtricitabin til pasienter med kronisk HBV-infeksjon. YMDD-mutasjonen medfører resistens mot emtricitabin. Samtidig hiv- og HBV-infeksjon gir økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige hepatiske bivirkninger. Pasienter må overvåkes nøye både klinisk og laboratoriemessig, under og i minst flere måneder etter avsluttet emtricitabinbehandling, mht. symptomer på progredierende hepatitt. Forverring er sett etter avsluttet behandling hos HBV-infiserte uten samtidig hiv-infeksjon, og primært ved forhøyet serum-ALAT i tillegg til ny forekomst av HBV-DNA. Ved fremskredet leversykdom eller cirrhose anbefales ikke seponering, da forverringer av hepatitt etter seponering kan føre til hepatisk dekompensasjon. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleos(t)idanaloger kan påvirke mitokondriefunksjonen i varierende grad, noe som er mest tydelig med stavudin, didanosin og zidovudin. Det er rapportert mitokondriell dysfunksjon hos hiv-negative spedbarn eksponert in utero og/eller postnatalt for nukleosidanaloger. Disse behandles hovedsakelig med regimer som inneholder zidovudin. De viktigste bivirkningene var hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi), ofte forbigående. I sjeldne tilfeller har det vært senere forekommende nevrologiske forstyrrelser (hypertoni, kramper, unormal atferd), men det er ukjent om dette er forbigående eller permanent. Disse funnene skal vurderes for alle barn eksponert for nukleos(t)idanaloger in utero, som har alvorlige kliniske funn med ukjent etiologi, spesielt nevrologiske funn. Disse funnene påvirker ikke gjeldende retningslinjer for bruk av antiretroviral behandling til gravide for å forhindre vertikal hiv-overføring. Immunt reaktiveringssyndrom: De første ukene eller månedene kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå ved alvorlig immunsvikt. Dette kan medføre alvorlige tilstander, eller forverring av symptomer, f.eks. cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Symptom på inflammasjon bør utredes ev. behandles. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) kan også forekomme ved immun reaktivering. Tidspunkt for utbrudd er variabelt, og kan være flere måneder etter behandlingsstart. Osteonekrose: Osteonekrose kan oppstå, særlig ved fremskreden hiv-sykdom og/eller langtids-CART. Pasienten bør rådes til å kontakte lege ved leddverk og smerter, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Barn: Anbefales ikke til spedbarn <4 måneder. Bivirkningene anemi og misfarget hud oppstår oftere hos hiv-infiserte barn enn hos voksne.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Skal ikke kombineres med legemidler som inneholder emtricitabin eller lamivudin. Samtidig bruk av legemidler som elimineres ved aktiv tubulær sekresjon kan gi økt serumkonsentrasjon av emtricitabin eller samtidig administrert legemiddel pga. konkurranse om eliminasjonsveien.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ukjent om emtricitabin går over i placenta. Hvis nødvendig kan bruk under graviditet vurderes.

Amming: Går over i morsmelk. Skal ikke brukes ved amming. Det anbefales generelt at hiv-infiserte ikke ammer under noen omstendigheter, for å unngå hiv-overføring.

Fertilitet: Ukjent om emtricitabin påvirker fertilitet. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige	Anemi², nøytropeni
Mindre vanlige	Anemi¹
Gastrointestinale
Svært vanlige	Diaré, kvalme
Vanlige	Abdominalsmerte, amylaseøkning (inkl. økt pankreatisk amylase), dyspepsi, oppkast, økt lipase
Generelle
Vanlige	Asteni, smerte
Hud
Svært vanlige	Hudmisfarging (hyperpigmentering)²
Vanlige	Hudmisfarging (hyperpigmentering)¹, kløe, makulopapuløst utslett, pustuløst utslett, urticaria, utslett, vesikulobulløst utslett
Mindre vanlige	Angioødem
Immunsystemet
Vanlige	Allergisk reaksjon
Lever/galle
Vanlige	Hyperbilirubinemi, økt ASAT og/eller ALAT
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanlige	Økt CK
Nevrologiske
Svært vanlige	Hodepine
Vanlige	Svimmelhet
Psykiske
Vanlige	Insomni, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Hyperglykemi, hypertriglyseridemi

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale	Diaré, kvalme
Hud	Hudmisfarging (hyperpigmentering)²
Muskel-skjelettsystemet	Økt CK
Nevrologiske	Hodepine
Vanlige
Blod/lymfe	Anemi², nøytropeni
Gastrointestinale	Abdominalsmerte, amylaseøkning (inkl. økt pankreatisk amylase), dyspepsi, oppkast, økt lipase
Generelle	Asteni, smerte
Hud	Hudmisfarging (hyperpigmentering)¹, kløe, makulopapuløst utslett, pustuløst utslett, urticaria, utslett, vesikulobulløst utslett
Immunsystemet	Allergisk reaksjon
Lever/galle	Hyperbilirubinemi, økt ASAT og/eller ALAT
Nevrologiske	Svimmelhet
Psykiske	Insomni, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæring	Hyperglykemi, hypertriglyseridemi
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Anemi¹
Hud	Angioødem

¹Frekvens sett hos voksne.

²Frekvens sett hos barn og ungdom.

Se også Forsiktighetsregler for ytterligere informasjon.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

≤30% av emtricitabindosen kan fjernes ved hemodialyse.

Egenskaper

Klassifisering: Nukleosid/nukleotid revers transkriptasehemmer.

Virkningsmekanisme: Syntetisk nukleosidanalog av cytidin med aktivitet som er spesifikk for hiv-1, hiv-2 og HBV. Emtricitabin fosforyleres av cellulære enzymer og danner emtricitabin 5'-trifosfat som kompetitivt hemmer hiv-1 revers transkriptase, noe som fører til DNA-kjedeterminering. Svak hemmer av mammalsk og mitokondriell DNA-polymerase.

Absorpsjon: Rask og omfattende. T_max 1-2 timer.

Proteinbinding: <4%, uavhengig av konsentrasjon i området 0,02-200 μg/ml.

Fordeling: Vd: 1,4 ± 0,3 liter/kg.

Halveringstid: Ca. 10 timer. Clearance: Ca. 307 ml/minutt.

Utskillelse: Ca. 86% via nyrene, 13% som metabolitter og ca. 14% via lever.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Emtriva, KAPSLER, harde:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
200 mg	30 stk. (boks) 016973		H-resept -	2407,70	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 21.05.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

18.06.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

Cirrhose (Levercirrhose, Skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

CK (Kreatinkinase, Kreatinfosfokinase, CPK): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

HBV-infeksjon (Hepatitt B, Hepatitt B-virusinfeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hiv (Humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

Hyperglykemi (Høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Inflammasjon (Betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

Pneumoni (Lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Merking 1:	200 mg
Merking 2:	GILEAD
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.9x19.4 mm
Farge:	Lyseblå , Hvit
Merking (symbol):