Emtriva

Gilead


Antiviralt middel.

J05A F09 (Emtricitabin)



KAPSLER, harde 200 mg: Hver kapsel inneh.: Emtricitabin 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigotin (E 132), sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler hos humant immunsviktvirus 1 (hiv‑1)-infiserte voksne og barn ≥4 måneder.

Dosering

Terapi bør iverksettes av lege med erfaring fra behandling av hiv-infeksjon.
Voksne: 1 kapsel daglig.
Barn og ungdom: 1 kapsel daglig til barn >4 måneder og ungdom <18 år som veier >33 kg, og som kan svelge harde kapsler.
Glemt dose/Oppkast: Glemt dose skal tas så snart som mulig, men dersom det er gått >12 timer fra normalt doseringstidspunkt, skal den ikke tas. Vanlig doseringsplan følges videre. Ved oppkast <1 time etter doseinntak skal ny dose tas.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er sannsynligvis ikke nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Da emtricitabineksponering kan økes markant ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) skal dose eller doseringsintervall justeres. Se Forsiktighetsregler og SPC. Det kan ikke gis doseanbefaling for barn. Eldre >65 år: Dosejustering er ikke nødvendig, med mindre det finnes indikasjon på nyreinsuffisiens.
Administrering: Tas 1 gang daglig. Tas med eller uten mat. Svelges hele.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Forholdsregler for å forhindre seksuell overføring bør tas iht. nasjonale retningslinjer. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering. Emtricitabin elimineres hovedsakelig via nyrene. Ved forlengede doseringsintervall bør klinisk behandlingsrespons og nyrefunksjon overvåkes nøye. Forsiktighet bør utvises hos eldre pga. økt fare for nedsatt nyrefunksjon. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og økt lipid- og glukosenivå i blodet kan forekomme ved antiretroviral behandling. Kan være forbundet med både sykdomskontroll og livsstil. For lipider er det i noen tilfeller vist at det er en effekt av behandlingen. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles hensiktsmessig. Leversykdom/nedsatt leverfunksjon: Pasienter med foreliggende leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt forekomst av unormal leverfunksjon ved antiretroviral kombinasjonsterapi (CART), og bør overvåkes i samsvar med standard praksis. Ved forverring av leversykdom må seponering vurderes. Pasienter med hiv- og HBV-virusinfeksjon: YMDD-mutasjon er sett ved bruk av emtricitabin til pasienter med kronisk HBV-infeksjon. YMDD-mutasjonen medfører resistens mot emtricitabin. Samtidig hiv- og HBV-infeksjon gir økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige hepatiske bivirkninger. Pasienter må overvåkes nøye både klinisk og laboratoriemessig, under og i minst flere måneder etter avsluttet emtricitabinbehandling, mht. symptomer på progredierende hepatitt. Forverring er sett etter avsluttet behandling hos HBV-infiserte uten samtidig hiv-infeksjon, og primært ved forhøyet serum-ALAT i tillegg til ny forekomst av HBV-DNA. Ved fremskredet leversykdom eller cirrhose anbefales ikke seponering, da forverringer av hepatitt etter seponering kan føre til hepatisk dekompensasjon. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleos(t)idanaloger kan påvirke mitokondriefunksjonen i varierende grad, noe som er mest tydelig med stavudin, didanosin og zidovudin. Det er rapportert mitokondriell dysfunksjon hos hiv-negative spedbarn eksponert in utero og/eller postnatalt for nukleosidanaloger. Disse behandles hovedsakelig med regimer som inneholder zidovudin. De viktigste bivirkningene var hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi), ofte forbigående. I sjeldne tilfeller har det vært senere forekommende nevrologiske forstyrrelser (hypertoni, kramper, unormal atferd), men det er ukjent om dette er forbigående eller permanent. Disse funnene skal vurderes for alle barn eksponert for nukleos(t)idanaloger in utero, som har alvorlige kliniske funn med ukjent etiologi, spesielt nevrologiske funn. Disse funnene påvirker ikke gjeldende retningslinjer for bruk av antiretroviral behandling til gravide for å forhindre vertikal hiv-overføring. Immunt reaktiveringssyndrom: De første ukene eller månedene kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå ved alvorlig immunsvikt. Dette kan medføre alvorlige tilstander, eller forverring av symptomer, f.eks. cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Symptom på inflammasjon bør utredes ev. behandles. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) kan også forekomme ved immun reaktivering. Tidspunkt for utbrudd er variabelt, og kan være flere måneder etter behandlingsstart. Osteonekrose: Osteonekrose kan oppstå, særlig ved fremskreden hiv-sykdom og/eller langtids-CART. Pasienten bør rådes til å kontakte lege ved leddverk og smerter, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Barn: Anbefales ikke til spedbarn <4 måneder. Bivirkningene anemi og misfarget hud oppstår oftere hos hiv-infiserte barn enn hos voksne.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Skal ikke kombineres med legemidler som inneholder emtricitabin eller lamivudin. Samtidig bruk av legemidler som elimineres ved aktiv tubulær sekresjon kan gi økt serumkonsentrasjon av emtricitabin eller samtidig administrert legemiddel pga. konkurranse om eliminasjonsveien.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ukjent om emtricitabin går over i placenta. Hvis nødvendig kan bruk under graviditet vurderes.
Amming: Går over i morsmelk. Skal ikke brukes ved amming. Det anbefales generelt at hiv-infiserte ikke ammer under noen omstendigheter, for å unngå hiv-overføring.
Fertilitet: Ukjent om emtricitabin påvirker fertilitet. Dyrestudier indikerer ingen skadelige effekter.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
VanligeAnemi2, nøytropeni
Mindre vanligeAnemi1
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré, kvalme
VanligeAbdominalsmerte, amylaseøkning (inkl. økt pankreatisk amylase), dyspepsi, oppkast, økt lipase
Generelle
VanligeAsteni, smerte
Hud
Svært vanligeHudmisfarging (hyperpigmentering)2
VanligeHudmisfarging (hyperpigmentering)1, kløe, makulopapuløst utslett, pustuløst utslett, urticaria, utslett, vesikulobulløst utslett
Mindre vanligeAngioødem
Immunsystemet
VanligeAllergisk reaksjon
Lever/galle
VanligeHyperbilirubinemi, økt ASAT og/eller ALAT
Muskel-skjelettsystemet
Svært vanligeØkt CK
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine
VanligeSvimmelhet
Psykiske
VanligeInsomni, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæring
VanligeHyperglykemi, hypertriglyseridemi
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré, kvalme
HudHudmisfarging (hyperpigmentering)2
Muskel-skjelettsystemetØkt CK
NevrologiskeHodepine
Vanlige
Blod/lymfeAnemi2, nøytropeni
GastrointestinaleAbdominalsmerte, amylaseøkning (inkl. økt pankreatisk amylase), dyspepsi, oppkast, økt lipase
GenerelleAsteni, smerte
HudHudmisfarging (hyperpigmentering)1, kløe, makulopapuløst utslett, pustuløst utslett, urticaria, utslett, vesikulobulløst utslett
ImmunsystemetAllergisk reaksjon
Lever/galleHyperbilirubinemi, økt ASAT og/eller ALAT
NevrologiskeSvimmelhet
PsykiskeInsomni, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi, hypertriglyseridemi
Mindre vanlige
Blod/lymfeAnemi1
HudAngioødem

1Frekvens sett hos voksne.

2Frekvens sett hos barn og ungdom.

Se også Forsiktighetsregler for ytterligere informasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

≤30% av emtricitabindosen kan fjernes ved hemodialyse.

Egenskaper

Klassifisering: Nukleosid/nukleotid revers transkriptasehemmer.
Virkningsmekanisme: Syntetisk nukleosidanalog av cytidin med aktivitet som er spesifikk for hiv-1, hiv-2 og HBV. Emtricitabin fosforyleres av cellulære enzymer og danner emtricitabin 5'-trifosfat som kompetitivt hemmer hiv-1 revers transkriptase, noe som fører til DNA-kjedeterminering. Svak hemmer av mammalsk og mitokondriell DNA-polymerase.
Absorpsjon: Rask og omfattende. Tmax 1-2 timer.
Proteinbinding: <4%, uavhengig av konsentrasjon i området 0,02-200 μg/ml.
Fordeling: Vd: 1,4 ± 0,3 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 10 timer. Clearance: Ca. 307 ml/minutt.
Utskillelse: Ca. 86% via nyrene, 13% som metabolitter og ca. 14% via lever.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Emtriva, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
200 mg30 stk. (boks)
016973
H-resept
-
2407,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 21.05.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

18.06.2020