Efedrin Aguettant

Aguettant


Adrenergikum.

C01C A26 (Efedrin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 3 mg/ml: 1 ml inneh.: Efedrinhydroklorid 3 mg, natriumklorid, sitronsyremonohydrat, natriumsitrat, saltsyre og natriumhydroksid (for pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. 1 ml inneh. natrium 3,32 mg (0,144 mmol).


Indikasjoner

Hypotensjon, assosiert med spinalanestesi, epiduralanestesi eller generell anestesi.

Dosering

Skal bare brukes av eller under oppsyn av anestesilege/anestesisykepleier.
Eldre, voksne og barn >12 år: 3-6 mg (maks. 9 mg) hvert 3.-4. minutt etter behov, til maks. 30 mg. Mangel på virkning etter 30 mg bør føre til revurdering av valg av behandlingsform. Total døgndose må ikke overskride 150 mg.
Barn <12 år: 0,5-0,75 mg/kg eller 17-25 mg/m2 hvert 3.-4. minutt iht. respons.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegget. Uforlikeligheter er ikke undersøkt, skal ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Gis som langsom i.v. injeksjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Må brukes med forsiktighet ved hypertyreoidisme, hypertensjon, diabetes mellitus, trangvinklet glaukom, prostatahypertrofi og ved hjerte- og karsykdom, f.eks. iskemisk hjertesykdom, arytmi eller takykardi, okklusive karsykdommer, inkl. arteriosklerose, hypertensjon eller aneurisme. Brystsmerter kan utløses hos pasienter med angina pectoris. Efedrin må brukes med forsiktighet hos pasienter som bedøves med syklopropan, halotan eller andre halogenerte anestesimidler, siden de kan indusere ventrikkelflimmer. Når efedrin administreres samtidig med indirekte sympatomimetika (fenylpropanolamin, pseudoefedrin, fenylefedrin, metylfenidat), må en økt risiko for vasokonstriksjon og/eller akutte episoder av hypertensjon tas med i vurderingen. Efedrin interagerer med MAO-hemmere, og må ikke administreres til pasienter som mottar slik behandling eller innen 14 dager etter at behandlingen er avsluttet. Det anbefales å unngå efedrin og andre sympatomimetika ved bruk av reversible MAO-hemmere. Efedrin kan gi økt risiko for arytmier hos pasienter som bruker kardioglykosider, kinidin eller trisykliske antidepressiver. Efedrin øker blodtrykket, og det bør derfor utvises spesiell forsiktighet hos pasienter som er under antihypertensiv behandling. Interaksjoner mellom efedrin og alfa- og betablokkere kan være sammensatte. Negative metabolske følger av høye efedrindoser kan forverres av samtidig administrering av høye kortikosteroiddoser. Pasienten må derfor overvåkes nøye ved samtidig bruk av kortikosteroider. Denne forholdsregelen er imidlertid ikke like anvendbar ved inhalasjonsbehandling med kortikosteroider. Hypokalemi assosiert med høye doser efedrin kan føre til økt mottakelighet for digitalisinduserte hjertearytmier. Hypokalemi kan forverres av samtidig administrering av aminofyllin eller andre xantiner, kortikosteroider eller ved behandling med diuretika. Hjelpestoffer: Preparatet inneholder 3,32 mg (0,144 mmol) natrium pr. ml. Dette må tas med i vurderingen for pasienter på saltfattig diett.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kombinasjoner som frarådes: Indirekte sympatomimetika (fenylpropanolamin, pseudoefedrin, fenylefedrin, metylfenidat): Risiko for vasokonstriksjon og/eller akutte episoder med hypertensjon. Flyktige halogenerte anestesimidler: Alvorlige ventrikkelarytmier (økt kardial eksitabilitet). Trisykliske antidepressiver (f.eks. imipramin), noradrenalin- og serotoninreopptakshemmere (minalcipran, venlafaksin) og sibutramin: Paroksysmal hypertensjon med mulighet for arytmier (adrenalin eller noradrenalin hemmes adgang i sympatiske fibre). Guanetidin og relaterte produkter: Betraktelig forhøyning av blodtrykk (hyperreaktivitet koblet til redusert sympatisk tonus og/eller at adrenalin eller noradrenalin hemmes adgang i sympatiske fibre). Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bruk lavere doser av sympatomimetika og utvis forsiktighet. Kombinasjoner som krever forsiktighetsregler ved bruk: Ikke-selektive MAO-hemmere: Økning i pressoreffekt fra adrenalin og noradrenalin som normalt sett er moderat. Må bare brukes under streng medisinsk overvåkning. Selektive MAO-A-hemmere (moklobemid, toloksaton) og linezolid: Av ekstrapolering fra ikke-selektive MAO-hemmere; risiko for økt pressoreffekt. Må bare brukes under streng medisinsk overvåkning. Teofyllin: Samtidig administrering kan føre til insomni, nervøsitet og gastrointestinale problemer. Klonidin: Økt trykkrespons på efedrin hos pasienter som allerede er behandlet med klonidin. Kortikosteroider: Det er påvist at efedrin øker clearance av deksametason. Potensiell påvirkning på deksametasoneffekt må overvåkes, og dosen justeres etter behov. Antihypertensiver: Efedrin kan antagonisere effektene av alfablokkere og muligens andre antihypertensiver ved reduksjon av blodtrykket. Oksytocin: Hypertensjon med vasokonstriktorsympatomimetika.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det er ingen eller begrensede data på bruk hos gravide. Ikke anbefalt under graviditet med mindre kvinnens kliniske tilstand krever behandling, da efedrin går over i placenta, noe som er assosiert med økning i fosterets hjertefrekvens og slagvariabilitet. Efedrin kan brukes under keisersnitt for å forhindre hypotensjon som forårsakes av spinalanestesi. Føtal acidose er observert ved bruk av efedrin, men dette ga imidlertid ingen skadelige effekter på neonatale resultater slik det reflekteres i Apgar-scoren. Parenteral administrering av efedrin kan forårsake økning i fosterets hjertefrekvens, og må derfor ikke brukes når morens blodtrykk overskrider 130/80 mm Hg.
Amming: Efedrin skilles ut i brystmelk. Amming må opphøre i 2 dager etter administrering. Det er rapportert om irritabilitet og forstyrrede søvnmønstre hos ammede spedbarn.
Fertilitet: Dyrestudier er utilstrekkelige mhp. fertilitet. Det er imidlertid sett antiøstrogene effekter av efedrin på uutviklede rotter ved dose på 5 mg/kg oralt, noe som indikerer potensielle effekter på kvinnelig fertilitet.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeKvalme, oppkast
Ukjent frekvensRedusert appetitt
Hjerte
VanligeHypertensjon, palpitasjoner, takykardi
SjeldneArytmi
Ukjent frekvensBrystsmerte, hjertestans, hypotensjon, refleksbradykardi
Immunsystemet
Ukjent frekvensOverfølsomhet
Kar
Ukjent frekvensHjerneblødning
Luftveier
VanligeDyspné
Ukjent frekvensLungeødem
Nevrologiske
VanligeHodepine, insomni, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, svakhet, svetting
Ukjent frekvensTremor, økt spyttsekresjon
Nyre/urinveier
SjeldneAkutt urinretensjon
Psykiske
VanligeAngst, depresjon, forvirring
Ukjent frekvensFrykt, psykotiske tilstander
Undersøkelser
Ukjent frekvensHypokalemi, svingninger i blodglukose
Øye
Ukjent frekvensEpisoder med trangvinkelglaukom
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleKvalme, oppkast
HjerteHypertensjon, palpitasjoner, takykardi
LuftveierDyspné
NevrologiskeHodepine, insomni, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, svakhet, svetting
PsykiskeAngst, depresjon, forvirring
Sjeldne
HjerteArytmi
Nyre/urinveierAkutt urinretensjon
Ukjent frekvens
GastrointestinaleRedusert appetitt
HjerteBrystsmerte, hjertestans, hypotensjon, refleksbradykardi
ImmunsystemetOverfølsomhet
KarHjerneblødning
LuftveierLungeødem
NevrologiskeTremor, økt spyttsekresjon
PsykiskeFrykt, psykotiske tilstander
UndersøkelserHypokalemi, svingninger i blodglukose
ØyeEpisoder med trangvinkelglaukom

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Letal dose er ca. 2 g, tilsv. blodkonsentrasjoner på ca. 3,5-20 mg/liter.
Symptomer: Kvalme, oppkast, feber, vrangforestillinger, ventrikulære og supraventrikulære arytmier, hypertensjon, hypoventilasjon, krampetrekninger og koma.
Behandling: Efedrinoverdoser kan kreve intensivbehandling. Langsom i.v. injeksjon av labetalol 50-200 mg kan administreres med EKG-overvåkning for behandling av supraventrikulær takykardi. Markert hypokalemi (<2,8 mmol/liter) som følge av forflytning av kalium predisponerer til hjertearytmier, og kan korrigeres ved å infundere kaliumklorid i tillegg til propranolol og korrigere respiratorisk alkalose, når tilstedeværende.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Efedrin er et sympatomimetisk amin som virker direkte på alfa- og betareseptorer, og indirekte ved å øke frigivelsen av noradrenalin fra sympatiske nerveender. Stimulerer sentralnervesystemet, hjerte- og karsystemet, åndedrettssystemet og lukkemusklene i fordøyelses- og urinveissystemet.
Halveringstid: Plasma t1/2 er 3-6 timer (opptil 9 timer er rapportert) avhengig av urinens pH-verdi. Elimineringen øker (og dermed reduseres t1/2) når pH-verdien i urinen reduseres.
Utskillelse: En liten mengde efedrin metaboliseres, men majoriteten utskilles uendret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Etter åpning: Må brukes umiddelbart.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Efedrin Aguettant, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
3 mg/ml10 × 10 ml (ferdigfylt sprøyte)
478456
-
-
775,80C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 28.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.09.2020