Efedrin Aguettant

Adrenergikum.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 3 mg/ml: 1 ml inneh.: Efedrinhydroklorid 3 mg, natriumklorid, sitronsyremonohydrat, natriumsitrat, saltsyre og natriumhydroksid (for pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. 1 ml inneh. natrium 3,32 mg (0,144 mmol).

Indikasjoner

Hypotensjon, assosiert med spinalanestesi, epiduralanestesi eller generell anestesi.

Dosering

Skal bare brukes av eller under oppsyn av anestesilege/anestesisykepleier.
Eldre, voksne og barn >12 år: 3-6 mg (maks. 9 mg) hvert 3.-4. minutt etter behov, til maks. 30 mg. Mangel på virkning etter 30 mg bør føre til revurdering av valg av behandlingsform. Total døgndose må ikke overskride 150 mg.
Barn <12 år: 0,5-0,75 mg/kg eller 17-25 mg/m² hvert 3.-4. minutt iht. respons.

Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegget. Uforlikeligheter er ikke undersøkt, skal ikke blandes med andre legemidler.

Administrering: Gis som langsom i.v. injeksjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Må brukes med forsiktighet ved hypertyreoidisme, hypertensjon, diabetes mellitus, trangvinklet glaukom, prostatahypertrofi og ved hjerte- og karsykdom, f.eks. iskemisk hjertesykdom, arytmi eller takykardi, okklusive karsykdommer, inkl. arteriosklerose, hypertensjon eller aneurisme. Brystsmerter kan utløses hos pasienter med angina pectoris. Efedrin må brukes med forsiktighet hos pasienter som bedøves med syklopropan, halotan eller andre halogenerte anestesimidler, siden de kan indusere ventrikkelflimmer. Når efedrin administreres samtidig med indirekte sympatomimetika (fenylpropanolamin, pseudoefedrin, fenylefedrin, metylfenidat), må en økt risiko for vasokonstriksjon og/eller akutte episoder av hypertensjon tas med i vurderingen. Efedrin interagerer med MAO-hemmere, og må ikke administreres til pasienter som mottar slik behandling eller innen 14 dager etter at behandlingen er avsluttet. Det anbefales å unngå efedrin og andre sympatomimetika ved bruk av reversible MAO-hemmere. Efedrin kan gi økt risiko for arytmier hos pasienter som bruker kardioglykosider, kinidin eller trisykliske antidepressiver. Efedrin øker blodtrykket, og det bør derfor utvises spesiell forsiktighet hos pasienter som er under antihypertensiv behandling. Interaksjoner mellom efedrin og alfa- og betablokkere kan være sammensatte. Negative metabolske følger av høye efedrindoser kan forverres av samtidig administrering av høye kortikosteroiddoser. Pasienten må derfor overvåkes nøye ved samtidig bruk av kortikosteroider. Denne forholdsregelen er imidlertid ikke like anvendbar ved inhalasjonsbehandling med kortikosteroider. Hypokalemi assosiert med høye doser efedrin kan føre til økt mottakelighet for digitalisinduserte hjertearytmier. Hypokalemi kan forverres av samtidig administrering av aminofyllin eller andre xantiner, kortikosteroider eller ved behandling med diuretika. Hjelpestoffer: Preparatet inneholder 3,32 mg (0,144 mmol) natrium pr. ml. Dette må tas med i vurderingen for pasienter på saltfattig diett.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kombinasjoner som frarådes: Indirekte sympatomimetika (fenylpropanolamin, pseudoefedrin, fenylefedrin, metylfenidat): Risiko for vasokonstriksjon og/eller akutte episoder med hypertensjon. Flyktige halogenerte anestesimidler: Alvorlige ventrikkelarytmier (økt kardial eksitabilitet). Trisykliske antidepressiver (f.eks. imipramin), noradrenalin- og serotoninreopptakshemmere (minalcipran, venlafaksin) og sibutramin: Paroksysmal hypertensjon med mulighet for arytmier (adrenalin eller noradrenalin hemmes adgang i sympatiske fibre). Guanetidin og relaterte produkter: Betraktelig forhøyning av blodtrykk (hyperreaktivitet koblet til redusert sympatisk tonus og/eller at adrenalin eller noradrenalin hemmes adgang i sympatiske fibre). Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, bruk lavere doser av sympatomimetika og utvis forsiktighet. Kombinasjoner som krever forsiktighetsregler ved bruk: Ikke-selektive MAO-hemmere: Økning i pressoreffekt fra adrenalin og noradrenalin som normalt sett er moderat. Må bare brukes under streng medisinsk overvåkning. Selektive MAO-A-hemmere (moklobemid, toloksaton) og linezolid: Av ekstrapolering fra ikke-selektive MAO-hemmere; risiko for økt pressoreffekt. Må bare brukes under streng medisinsk overvåkning. Teofyllin: Samtidig administrering kan føre til insomni, nervøsitet og gastrointestinale problemer. Klonidin: Økt trykkrespons på efedrin hos pasienter som allerede er behandlet med klonidin. Kortikosteroider: Det er påvist at efedrin øker clearance av deksametason. Potensiell påvirkning på deksametasoneffekt må overvåkes, og dosen justeres etter behov. Antihypertensiver: Efedrin kan antagonisere effektene av alfablokkere og muligens andre antihypertensiver ved reduksjon av blodtrykket. Oksytocin: Hypertensjon med vasokonstriktorsympatomimetika.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det er ingen eller begrensede data på bruk hos gravide. Ikke anbefalt under graviditet med mindre kvinnens kliniske tilstand krever behandling, da efedrin går over i placenta, noe som er assosiert med økning i fosterets hjertefrekvens og slagvariabilitet. Efedrin kan brukes under keisersnitt for å forhindre hypotensjon som forårsakes av spinalanestesi. Føtal acidose er observert ved bruk av efedrin, men dette ga imidlertid ingen skadelige effekter på neonatale resultater slik det reflekteres i Apgar-scoren. Parenteral administrering av efedrin kan forårsake økning i fosterets hjertefrekvens, og må derfor ikke brukes når morens blodtrykk overskrider 130/80 mm Hg.

Amming: Efedrin skilles ut i brystmelk. Amming må opphøre i 2 dager etter administrering. Det er rapportert om irritabilitet og forstyrrede søvnmønstre hos ammede spedbarn.

Fertilitet: Dyrestudier er utilstrekkelige mhp. fertilitet. Det er imidlertid sett antiøstrogene effekter av efedrin på uutviklede rotter ved dose på 5 mg/kg oralt, noe som indikerer potensielle effekter på kvinnelig fertilitet.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Kvalme, oppkast
Ukjent frekvens	Redusert appetitt
Hjerte
Vanlige	Hypertensjon, palpitasjoner, takykardi
Sjeldne	Arytmi
Ukjent frekvens	Brystsmerte, hjertestans, hypotensjon, refleksbradykardi
Immunsystemet
Ukjent frekvens	Overfølsomhet
Kar
Ukjent frekvens	Hjerneblødning
Luftveier
Vanlige	Dyspné
Ukjent frekvens	Lungeødem
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine, insomni, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, svakhet, svetting
Ukjent frekvens	Tremor, økt spyttsekresjon
Nyre/urinveier
Sjeldne	Akutt urinretensjon
Psykiske
Vanlige	Angst, depresjon, forvirring
Ukjent frekvens	Frykt, psykotiske tilstander
Undersøkelser
Ukjent frekvens	Hypokalemi, svingninger i blodglukose
Øye
Ukjent frekvens	Episoder med trangvinkelglaukom

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Kvalme, oppkast
Hjerte	Hypertensjon, palpitasjoner, takykardi
Luftveier	Dyspné
Nevrologiske	Hodepine, insomni, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, svakhet, svetting
Psykiske	Angst, depresjon, forvirring
Sjeldne
Hjerte	Arytmi
Nyre/urinveier	Akutt urinretensjon
Ukjent frekvens
Gastrointestinale	Redusert appetitt
Hjerte	Brystsmerte, hjertestans, hypotensjon, refleksbradykardi
Immunsystemet	Overfølsomhet
Kar	Hjerneblødning
Luftveier	Lungeødem
Nevrologiske	Tremor, økt spyttsekresjon
Psykiske	Frykt, psykotiske tilstander
Undersøkelser	Hypokalemi, svingninger i blodglukose
Øye	Episoder med trangvinkelglaukom

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Letal dose er ca. 2 g, tilsv. blodkonsentrasjoner på ca. 3,5-20 mg/liter.

Symptomer: Kvalme, oppkast, feber, vrangforestillinger, ventrikulære og supraventrikulære arytmier, hypertensjon, hypoventilasjon, krampetrekninger og koma.

Behandling: Efedrinoverdoser kan kreve intensivbehandling. Langsom i.v. injeksjon av labetalol 50-200 mg kan administreres med EKG-overvåkning for behandling av supraventrikulær takykardi. Markert hypokalemi (<2,8 mmol/liter) som følge av forflytning av kalium predisponerer til hjertearytmier, og kan korrigeres ved å infundere kaliumklorid i tillegg til propranolol og korrigere respiratorisk alkalose, når tilstedeværende.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Efedrin er et sympatomimetisk amin som virker direkte på alfa- og betareseptorer, og indirekte ved å øke frigivelsen av noradrenalin fra sympatiske nerveender. Stimulerer sentralnervesystemet, hjerte- og karsystemet, åndedrettssystemet og lukkemusklene i fordøyelses- og urinveissystemet.

Halveringstid: Plasma t_¹/₂ er 3-6 timer (opptil 9 timer er rapportert) avhengig av urinens pH-verdi. Elimineringen øker (og dermed reduseres t_¹/₂) når pH-verdien i urinen reduseres.

Utskillelse: En liten mengde efedrin metaboliseres, men majoriteten utskilles uendret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Etter åpning: Må brukes umiddelbart.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Efedrin Aguettant, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
3 mg/ml	10 × 10 ml (ferdigfylt sprøyte) 478456		- -	775,80	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 28.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.09.2020

Acidose (Syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

Adrenergikum: Substans som har samme effekt som de kroppsegne hormonene adrenalin og noradrenalin. Disse substansene aktiverer det sympatiske nervesystemet og gir effekter som sammentrekning av blodårene, økt blodtrykk, økt hjertefunksjon, utvidelse av luftrørene i lungene og økt muskelspenning.

Alkalose (Baseose): Forstyrrelse i kroppens syre-basebalanse. En redusert hydrogenionkonsentrasjon fører til at blodets pH (surhetsgrad) stiger over 7,45.

Anestesi (Bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

Angina pectoris (Angina, Hjertekrampe, AP): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

Diabetes mellitus (Sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Epiduralanestesi (Epiduralbedøvelse): Ved epiduralanestesi injiseres det legemiddel inn i et område rett utenfor hjerne- og ryggmargshinnen som gir lokal bedøvelse/smertelindring.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hjertestans (Hjertestopp, Asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypertyreoidisme (Tyreotoksikose, Hypertyreose, Høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Hypoventilasjon (Hypoventilering): Hypoventilasjon betyr reduksjon i pust, noe som gir nedsatt tilførsel av oksygen til lungene. Dette fører til en forverring av oksygenopptaket i blodet og dermed i kroppens organer. I tillegg reduseres også utpustingen av avfallsstoffet karbondioksid fra lungene, slik at karbondioksid opphopes i blodet.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

MAO (Monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. Se også MAOH; monoaminoksidasehemmer.

MAO-hemmere (MAOH): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

Parenteral (Parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

Sentralnervesystemet (CNS): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

Trisyklisk antidepressiv (TCA): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

Ventrikkelflimmer (Ventrikkelfibrillering, Hjertekammerflimmer): Alvorlig form for hjerterytmeforstyrrelse. Elektriske impulser opptrer uregelmessig fra hjertekamrene. Vanligste årsak til plutselig hjertedød.

Økt spyttsekresjon (Hypersalivasjon, Sialoré, Økt salivasjon, Hypersekresjon av spytt): Hypersalivasjon (sialoré) er overflod av spytt og kan være et stort problem ved visse nevrologiske sykdommer.