Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Edurant

Janssen (Janssen-Cilag AS)


Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer.

J05A G05 (Rilpivirin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg: Hver tablett inneh.: Rilpivirinhydroklorid tilsv. rilpivirin 25 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

I kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av infeksjon med humant immunsviktvirus type 1 (hiv-1-infeksjon) hos voksne og pediatriske pasienter ≥25 kg, uten kjente mutasjoner forbundet med resistens overfor klassen av ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere (NNRTI-klassen), og med virusmengde ≤100 000 hiv-1-RNA-kopier​/​ml. Genotypisk resistenstesting bør være veiledende for bruk av rilpivirin, se Forsiktighetsregler og Egenskaper.
Norsk legemiddelhåndbok: Hiv‑infeksjon og aids
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Humant immunsviktvirus (hiv)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandlingen bør startes av lege med erfaring innen behandling av hiv-infeksjon.
Voksne og ungdom ≥12 år ≥25 kg
1 tablett 1 gang daglig. Dosejustering: Hos pasienter som får rifabutin samtidig, bør rilpivirindosen økes til 50 mg (2 tabletter) tatt 1 gang daglig. Dersom samtidig rifabutinbruk avbrytes, bør rilpivirindosen reduseres til 1 tablett 1 gang daglig (se Interaksjoner).
Glemt dose​/​Oppkast Hvis det er gått ≤12 timer fra tidspunktet for vanlig inntak, skal glemt dose tas så snart som mulig, og deretter fortsettes vanlig doseringsplan. Hvis det er gått >12 timer, skal pasienten ikke ta den glemte dosen, men fortsette med vanlig doseringsplan. Hvis en pasient kaster opp innen 4 timer etter inntak, bør en ny tablett tas. Hvis en pasient kaster opp >4 timer etter inntak, behøver ikke pasienten ta en ny dose før det er tid for den neste, planlagte dosen.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Begrenset informasjon om bruk ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A eller B), dosejustering er ikke nødvendig. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Er ikke undersøkt ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child Pugh C), er derfor ikke anbefalt.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Er primært undersøkt hos pasienter med normal nyrefunksjon. Dosejustering ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresykdom, kombinasjonen av rilpivirin og en sterk CYP3A-hemmer (f.eks. ritonavir-forsterket hiv-proteasehemmer) bør kun brukes dersom nytten oppveier risikoen. Behandling med rilpivirin resulterte i en tidlig liten økning av gjennomsnittlige serumkreatininnivåer som holdt seg stabile over tid og som ikke anses som klinisk relevant.
  • Barn <2 år eller <14 kg: Sikkerhet og effekt ikke kartlagt.
  • Eldre ≥65 år: Begrenset informasjon, dosejustering ikke nødvendig. Bør brukes med forsiktighet.
  • Graviditet: Se Graviditet, amming og fertilitet.
Administrering Skal tas med mat (viktig for å få riktig mengde virkestoff i kroppen). Ernæringsdrikk (f.eks. proteinrik) alene erstatter ikke et måltid. Svelges hele med vann. Skal ikke tygges eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bør ikke administreres samtidig med følgende legemidler, da det kan oppstå signifikant reduksjon i rilpivirins plasmakonsentrasjon (pga. CYP3A-enzyminduksjon eller økt pH i ventrikkelen), som kan medføre tap av terapeutisk effekt: Antikonvulsiva (karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin), antimykobakterielle midler (rifampicin, rifapentin), protonpumpehemmere (omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol), systemisk deksametason (unntatt enkeltdosebehandling), johannesurt (prikkperikum).

Forsiktighetsregler

Virologisk svikt og resistensutvikling: Rilpivirin er ikke undersøkt hos pasienter med virologisk svikt ved tidligere antiretroviral behandling. Genotypisk resistenstesting bør være veiledende ved behandling. Rilpivirinresistens-assosierte mutasjoner bør kun være veiledende for bruk i den behandlingsnaive populasjonen. Kun pasienter som antas å ha god etterlevelse ved antiretroviral behandling bør behandles med rilpivirin, da suboptimal etterlevelse kan medføre resistensutvikling og mangel på fremtidige behandlingsalternativer. Kardiovaskulært: Ved supra-terapeutiske doser (75 og 300 mg 1 gang daglig) er rilpivirin blitt assosiert med forlengelse av QTC-intervallet ved EKG. Dosen på 25 mg er ikke assosiert med klinisk relevant effekt på QTC. Bør brukes med forsiktighet ved samtidig administrering med legemidler med kjent risiko for torsades de pointes. Immunt reaktiveringssyndrom: Hos hiv-smittede pasienter som har alvorlig immunsvikt ved oppstart av CART, kan det oppstå en inflammatorisk reaksjon overfor asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener og påfølgende alvorlige kliniske tilstander eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er vanligvis observert de første ukene eller månedene etter oppstart av CART. Relevante eksempler er cytomegalovirusretinitt, generaliserte og​/​eller fokale mykobakterielle infeksjoner og pneumoni forårsaket av Pneumocystis jirovecii. Ethvert symptom på betennelse bør undersøkes og behandling igangsettes om nødvendig. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er også rapportert i forbindelse med immun reaktivering, se Bivirkninger. Graviditet: Se Graviditet, amming og fertilitet. Hjelpestoff: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har ingen​/​ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Fatigue, svimmelhet og somnolens er imidlertid rapportert hos enkelte, og bør tas i betraktning ved vurdering av evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Legemidler som påvirker rilpivirineksponering: Rilpivirin metaboliseres hovedsakelig av CYP3A, og legemidler som induserer eller hemmer CYP3A kan derfor påvirke plasmakonsentrasjonen av rilpivirin, se Kontraindikasjoner. Bruk av legemidler som øker ventrikkelens pH kan medføre redusert plasmakonsentrasjon av rilpivirin. H2-reseptorantagonister og antacida bør brukes med spesiell forsiktighet. Det bør kun benyttes H2-reseptorantagonister som kan gis én gang daglig, og en streng doseringsplan med inntak av H2-reseptorantagonister minst 12 timer før eller minst 4 timer etter rilpivirin bør benyttes. Antacida bør kun tas minst 2 timer før eller minst 4 timer etter rilpivirin. Legemidler som påvirkes av bruk av rilpivirin: Ved samtidig bruk av rilpivirin og rifabutin bør rilpivirindosen økes fra 25 mg 1 gang daglig til 50 mg 1 gang daglig. Dersom samtidig bruk av rifabutin avbrytes, bør rilpivirindosen reduseres til 25 mg 1 gang daglig. Det er lite sannsynlig at en dose på 25 mg 1 gang daglig vil ha noen klinisk relevant effekt på eksponeringen for legemidler som metaboliseres av CYP-enzymer. Rilpivirin hemmer P-glykoprotein (P-gp) in vitro (IC50 er 9,2 μM). I en klinisk studie påvirket ikke rilpivirin digoksins farmakokinetikk signifikant. Det kan imidlertid ikke helt utelukkes at rilpivirin kan øke eksponeringen for andre legemidler som transporteres av P-pg og er mer følsomme for intestinal P-gp-hemming, f.eks. dabigatraneteksilat. Rilpivirin hemmer transportøren MATE‑2K in vitro (IC50 <2,7 nM). Klinisk betydning er ukjent. Det foreligger begrenset informasjon om potensialet for en farmakodynamisk interaksjon mellom rilpivirin og legemidler som forlenger QTC-tiden i et EKG. Rilpivirin bør brukes med forsiktighet sammen med legemidler med kjent risiko for torsades de pointes. For ytterligere informasjon om interaksjoner, se interaksjonstabell i SPC.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetEn moderat mengde data (utfallet av mellom 300-1000 graviditeter) indikerer ikke potensial for misdannelser eller føto​/​neonatal-toksisitet forårsaket av rilpivirin. Lavere eksponering av rilpivirin er sett under graviditet, og virusmengden bør derfor overvåkes nøye. Dyrestudier indikerer ingen reproduksjonstoksisitet. Hvis nødvendig kan bruk av rilpivirin under graviditet vurderes.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. For å unngå potensielle bivirkninger og hiv-overføring anbefales det at hiv-smittede kvinner ikke ammer.
FertilitetIngen data.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Begrenset erfaring fra overdosering.
SymptomerSymptomer på overdosering kan være hodepine, kvalme, svimmelhet og​/​eller unormale drømmer.
BehandlingGenerelle støttetiltak, inkl. overvåkning av vitale tegn og EKG (QT-tid), samt observasjon av klinisk status. Ytterligere behandlingstiltak bør baseres på kliniske funn eller følge Giftinformasjonens anbefalinger, hvis mulig. Da rilpivirin er sterkt proteinbundet, er det lite sannsynlig at dialyse kan fjerne virkestoffet i signifikant grad.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeRilpivirin er en diarylpyrimidin NNRTI av hiv-1. Aktiviteten medieres av ikke-kompetitiv hemming av hiv-1 revers transkriptase. Rilpivirin hemmer ikke cellulær DNA-polymerase α, β og γ hos mennesker. For resistens og kryssresistens, se SPC.
AbsorpsjonCmax nås vanligvis innen 4-5 timer. Absolutt biotilgjengelighet er ukjent. Skal tas med mat for å oppnå optimal absorpsjon.
ProteinbindingCa. 99,7%, hovedsakelig til albumin.
HalveringstidTerminal eliminasjons t1/2 er ca. 45 timer.
MetabolismeHovedsakelig oksidativ metabolisme via CYP3A i lever.
UtskillelseHovedsakelig via lever. Ubetydelig nyreutskillelse.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalboksen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser og refusjon

Edurant, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
25 mg 30 stk. (boks)
189148

H-resept

 2 838,80 C

SPC (preparatomtale)

Edurant TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

04/2025


Sist endret: 04.10.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)