Edurant

Ikke-nukleosid revers transkriptasehemmer.

Står ikke på WADAs dopingliste

Miljørisiko i Norge

J05A G05

Rilpivirin

PNEC: 2 μg/liter

Salgsvekt: 6,1995 kg

Miljørisiko: Bruk av rilpivirin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Bioakkumulering: Rilpivirin har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Rilpivirin er potensielt persistent.

Miljøinformasjonen (datert 06.02.2018) er utarbeidet av Janssen.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg: Hver tablett inneh.: Rilpivirinhydroklorid tilsv. rilpivirin 25 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Rilpivirin, i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler, er indisert ved behandling av infeksjon med humant immunsviktvirus type 1 (hiv-1-infeksjon) hos antiretroviral behandlingsnaive pasienter ≥12 år med virusmengde ≤100 000 hiv-1-RNA kopier/ml. Genotypisk resistenstesting bør være veiledende for bruk av rilpivirin, se Forsiktighetsregler og Egenskaper.

Dosering

Behandlingen bør startes av lege med erfaring innen behandling av hiv-infeksjon.
Voksne og ungdom ≥12 år: 1 tablett 1 gang daglig. Dosejustering: Hos pasienter som får rifabutin samtidig, bør rilpivirindosen økes til 50 mg (2 tabletter) tatt 1 gang daglig. Dersom samtidig rifabutinbruk avbrytes, bør rilpivirindosen reduseres til 1 tablett 1 gang daglig (se Interaksjoner).

Glemt dose/Oppkast: Hvis det er gått ≤12 timer fra tidspunktet for vanlig inntak, skal glemt dose tas så snart som mulig, og deretter fortsettes vanlig doseringsplan. Hvis det er gått >12 timer, skal pasienten ikke ta den glemte dosen, men fortsette med vanlig doseringsplan. Hvis en pasient kaster opp innen 4 timer etter inntak, bør en ny tablett tas. Hvis en pasient kaster opp >4 timer etter inntak, behøver ikke pasienten ta en ny dose før det er tid for den neste, planlagte dosen.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Begrenset informasjon om bruk ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child Pugh A eller B), dosejustering er ikke nødvendig. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon. Er ikke undersøkt ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child Pugh C), er derfor ikke anbefalt. Nedsatt nyrefunksjon: Er primært undersøkt hos pasienter med normal nyrefunksjon. Dosejustering ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresykdom. Hos pasienter med sterkt nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresykdom bør kombinasjonen av rilpivirin og en sterk CYP3A-hemmer (f.eks. ritonavir-forsterket hiv-proteasehemmer) kun brukes dersom nytten oppveier risikoen. Behandling med rilpivirin resulterte i en tidlig liten økning av gjennomsnittlige kreatininnivåer i serum som holdt seg stabile over tid og som ikke anses som klinisk relevant. Barn og ungdom <12 år: Sikkerhet og effekt er ikke kartlagt. Eldre ≥65 år: Begrenset informasjon, dosejustering er ikke nødvendig. Bør brukes med forsiktighet. Graviditet: Se Graviditet, amming og fertilitet.

Administrering: Skal tas med mat (viktig for å få riktig mengde virkestoff i kroppen). Ernæringsdrikk (f.eks. proteinrik) alene erstatter ikke et måltid. Svelges hele med vann. Skal ikke tygges eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bør ikke administreres samtidig med følgende legemidler, da det kan oppstå signifikant reduksjon i rilpivirins plasmakonsentrasjon (pga. CYP3A-enzyminduksjon eller økt pH i ventrikkelen), som kan medføre tap av terapeutisk effekt: Antikonvulsiva (karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin), antimykobakterielle midler (rifampicin, rifapentin), protonpumpehemmere (omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol), systemisk deksametason (unntatt enkeltdosebehandling), johannesurt (prikkperikum).

Forsiktighetsregler

Pasienten må informeres om at selv om effektiv viral suppresjon med antiretroviral behandling har vist å redusere risikoen for seksuell overføring av hiv-infeksjon betraktelig, kan en gjenværende risiko ikke utelukkes. Forholdsregler for å forhindre overføring bør tas iht. nasjonale retningslinjer. Virologisk svikt og resistensutvikling: Rilpivirin er ikke undersøkt hos pasienter med virologisk svikt ved tidligere antiretroviral behandling. Genotypisk resistenstesting bør være veiledende ved behandling. Rilpivirinresistens-assosierte mutasjoner bør kun være veiledende for bruk i den behandlingsnaive populasjonen. Kun ungdom som antas å ha god etterlevelse ved antiretroviral behandlingen bør behandles med rilpivirin, da suboptimal etterlevelse kan medføre resistensutvikling og mangel på fremtidige behandlingsalternativer. Kardiovaskulært: Ved supra-terapeutiske doser (75 og 300 mg 1 gang daglig) er rilpivirin blitt assosiert med forlengelse av QT_C-intervallet ved EKG. Dosen på 25 mg er ikke assosiert med klinisk relevant effekt på QT_C. Bør brukes med forsiktighet ved samtidig administrering med legemidler med kjent risiko for torsades de pointes. Immunt reaktiveringssyndrom: Hos hiv-smittede pasienter som har alvorlig immunsvikt ved oppstart av CART, kan det oppstå en inflammatorisk reaksjon overfor asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener og påfølgende alvorlige kliniske tilstander eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er vanligvis observert de første ukene eller månedene etter oppstart av CART. Relevante eksempler er cytomegalovirusretinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterielle infeksjoner og pneumoni forårsaket av Pneumocystis jirovecii. Ethvert symptom på betennelse bør undersøkes og behandling igangsettes om nødvendig. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er også rapportert i forbindelse med immun reaktivering, se Bivirkninger. Graviditet: Se Graviditet, amming og fertilitet. Hjelpestoff: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Tretthet, svimmelhet og somnolens er imidlertid rapportert hos enkelte, og bør tas i betraktning ved vurdering av evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A G05

Liste over interaksjoner (17 treff):

	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Barbiturater og derivater N03A A Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin, betydelig risiko for manglende effekt. Interaksjonsmekanisme Induksjon av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av rilpivirin må forventes. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer leverenzymer (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin H2-reseptorantagonister A02B A Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin (70-80 %, vist for famotidin), betydelig risiko for mangelfull effekt av rilpivirin. Interaksjonsmekanisme H2-blokkere øker pH i ventrikkelen, noe som reduserer absorpsjonen av rilpivirin. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Justering av doseringstidspunkt Kombinasjonen bør i utgangspunktet unngås, men hvis H2-blokkere må brukes, kan de tas minst 12 timer før eller minst 4 timer etter inntak av rilpivirin. Legemiddelalternativer Antacida. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Hydantoinderivater N03A B Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin, betydelig risiko for manglende effekt. Interaksjonsmekanisme Induksjon av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av rilpivirin må forventes. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer leverenzymer (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Johannesurt Perikum Prikkperikum N06A X25 - Prikkperikum Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin, betydelig risiko for manglende effekt. Interaksjonsmekanisme Induksjon av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av rilpivirin må forventes. Legemiddelalternativer Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Karbamazepin N03A F01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin, betydelig risiko for manglende effekt. Interaksjonsmekanisme Induksjon av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av rilpivirin må forventes. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer leverenzymer (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Mitotan L01X X23 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin (ukjent omgang, men kan være betydelig), risiko for manglende effekt. Interaksjonsmekanisme Induksjon av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant Van Erp NP et al. Mitotane has a strong and a durable inducing effect on CYP3A4 activity. Eur J Endocrinol 2011; 164: 621-6.
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Nevirapin J05A G01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt risiko for toksiske effekter uten samtidige terapimessige fordeler. Interaksjonsmekanisme Additive farmakoynamiske effekter Dosetilpasning I preparatomalen til nevirapin heter det at samtidig bruk av nevirapin og andre ikke-nukleoside revers transkriptasehemmere ikke anbefales. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Virammune
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Okskarbazepin N03A F02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin, risiko for mangelfull effekt. Interaksjonsmekanisme Induksjon av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer leverenzymer (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Protonpumpehemmere A02B C Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin (40 %; vist for omeprazol), betydelig risiko for mangelfull effekt av rilpivirin. Interaksjonsmekanisme Protonpumpehemmere øker pH i ventrikkelen, noe som reduserer absorpsjonen av rilpivirin. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Legemiddelalternativer H2-blokkere (med restriksjoner!), antacida. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Rifampicin J04A B02 - Rifampicin J04A M02 - Rifampicin og isoniazid J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid J04A M07 - Rifampicin, etambutol og isoniazid Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin, betydelig risiko for manglende effekt. Interaksjonsmekanisme Induksjon av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Manglende effekt av rilpivirin må forventes. Legemiddelalternativer De aller fleste anti-HIV-midler har en rekke interaksjoner. Valg mellom midene må gjøres på individuelt grunnlag. Rifampicin forventes å interagere kraftig med de fleste anti-HIV-midler. Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Antacida A02A A - Magnesiumforbindelser A02A A01 - Magnesiumkarbonat A02A A02 - Magnesiumoksid A02A A03 - Magnesiumperoksid A02A A04 - Magnesiumhydroksid A02A A05 - Magnesiumsilikat A02A A10 - Kombinasjoner A02A B - Aluminiumforbindelser A02A B01 - Aluminiumhydroksid A02A B02 - Algeldrat A02A B03 - Aluminiumfosfat A02A B04 - Dihydroksyaluminium natriumkarbonat A02A B05 - Aluminiumacetoacetat A02A B06 - Aloglutamol A02A B07 - Aluminiumglysinat A02A B10 - Kombinasjoner A02A D - Kombinasjoner og komplekser av aluminium, kalsium og magnesium forbindelser A02A D01 - Ordinære saltkombinasjoner A02A D02 - Magaldrat A02A D03 - Almagat A02A D04 - Hydrotalcit A02A D05 - Almasilat A02B A53 - Famotidin, kombinasjoner A02B X13 - Alginsyre Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin (indirekte data), risiko for mangelfull effekt. Interaksjonsmekanisme Antacida øker pH i ventrikkelen, noe som reduserer absorpsjonen av rilpivirin. Justering av doseringstidspunkt Antacida bør tas minst 4 timer før eller minst 2 timer etter inntak av rilpivirin. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Dabigatran eteksilat B01A E07 Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig økt konsentrasjon av dabigatran. Interaksjonsmekanisme Rilpivirin er en hemmer av p-glykoptotein. Dermed kan utpumpingen av dabigatran (i form av dabigatraneteksilat) via p-glykoprotein hemmes. Imidlertid er trolig er hemmingen av p-glykoprotein relatvit svak, så det er usikkert om interaksjonen har klinisk relevans. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på økt blødningsrisiko. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Juluca
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Didanosin J05A F02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av rilpivirin. Interaksjonsmekanisme Didanosin øker pH i ventrikkelen, noe som reduserer absorpsjonen av rilpivirin. Justering av doseringstidspunkt Midlene bør tas med minst 2 timers mellomrom. Legemiddelalternativer Andre anti-HIV-midler enn didanosin øker ikke pH i ventrikkelen. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Digoksin C01A A05 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av digoksin. Interaksjonsmekanisme Rilpivirin er en hemmer av p-glykoptotein. Dermed hemmes utpumping av digoksin via p-glykoprotein Monitorering Pasienten bør følges opp klinisk og med serumkonsentrasjonsmålinger av digoksin og digoksindosen justeres etter dette. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Edurant
	Antivirale midler mot HIV og hepatitt C J05A E - Protease hemmere J05A E01 - Sakinavir J05A E02 - Indinavir J05A E03 - Ritonavir J05A E04 - Nelfinavir J05A E05 - Amprenavir J05A E07 - Fosamprenavir J05A E08 - Atazanavir J05A E09 - Tipranavir J05A E10 - Darunavir J05A E11 - Telaprevir J05A E12 - Boceprevir J05A E13 - Faldaprevir J05A E14 - Simeprevir J05A E15 - Asunaprevir J05A F - Nukleosid og nukleotid reverstranskriptase-hemmere J05A F01 - Zidovudin J05A F02 - Didanosin J05A F03 - Zalcitabin J05A F04 - Stavudin J05A F05 - Lamivudin J05A F06 - Abakavir J05A F07 - Tenofovirdisoproksil J05A F08 - Adefovirdipivoksil J05A F09 - Emtricitabin J05A F10 - Entekavir J05A F11 - Telbivudin J05A F12 - Klevudin J05A G - Ikke-nukleosid reverstranskriptase-hemmere J05A G01 - Nevirapin J05A G02 - Delavirdin J05A G03 - Efavirenz J05A G04 - Etravirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R - Antivirale midler til behandling av HIV infeksjoner, kombinasjoner J05A R01 - Zidovudin og lamivudin J05A R02 - Lamivudin og abakavir J05A R03 - Tenofovirdisoproksil og emtricitabin J05A R04 - Zidovudin, lamivudin og abakavir J05A R05 - Zidovudin, lamivudin og nevirapin J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R07 - Stavudin, lamivudin og nevirapin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat J05A R10 - Lopinavir og ritonavir J05A R11 - Lamivudin, tenofovirdisoproksil og efavirenz J05A R12 - Lamivudin og tenofovirdisoproksil J05A R13 - Lamivudin, abakavir og dolutegravir J05A R14 - Darunavir og kobicistat J05A R15 - Atazanavir og kobicistat J05A R16 - Lamivudin og raltegravir J05A R17 - Emtricitabin og tenofoviralafenamid J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A X - Andre antivirale midler J05A X01 - Moroksydin J05A X02 - Lysosym J05A X05 - Inosin pranobeks J05A X06 - Plekonaril J05A X07 - Enfuvirtid J05A X08 - Raltegravir J05A X09 - Maraviroc J05A X10 - Maribavir J05A X11 - Elvitegravir J05A X12 - Dolutegravir J05A X13 - Umifenovir J05A X14 - Daklatasvir J05A X15 - Sofosbuvir J05A X16 - Dasabuvir J05A X65 - Sofosbuvir og ledipasvir J05A X66 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A X67 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir Orlistat A08A B01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt konsentrasjon av det antivirale midlet (vist for efavirenz og lopinaivr). Interaksjonsmekanisme Orlistat kan redusere absorpsjonen av antivirale midler fra tarmen. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av det antivirale midlet. Kildegrunnlag Kasusrapporter Kilder De Truchis P, Mathez D, Abe E et al. Cerebrospinal fluid HIV-1 virological escape with lymphocytic meningitis under lopinavir/ritonavir monotherapy. AIDS 2010; 24: 1235-6. Kent SJ.Loss of control of HIV viremia associated with the fat malabsorption drug orlistat. AIDS Res Hum Retroviruses. 2012; 28: 961-2. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. Orlistat: theoretical interaction with antiretroviral HIV medicines.Drug safety update mars 2014, vol. 7, nr. 8, A 1.
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Ritonavir J05A E03 - Ritonavir J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir J05A R10 - Lopinavir og ritonavir Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av rilpivirin (50-60 % når ritonavir gis i kombinasjon med lopinavir; 2 ganger når ritonavir gis i kombinasjon med darunavir; 3-4 ganger når ritonavir gis i kombinasjon med ombitasvir og paritaprevir). Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Dosetilpasning ikke nødvendig ifølge preparatomtalen for Edurant. Ifølge preparatomtalen for Viekirax bør pasienter som bruker dette midlet i kombinasjon med rilpivirin følges nøye klinisk og eventuelt også følges opp med EKG-målinger med tanke på forlenget QT-tid. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Edurant SPC Viekirax
	Rilpivirin J05A G05 - Rilpivirin J05A R08 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og rilpivirin J05A R19 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid og rilpivirin J05A R21 - Dolutegravir og rilpivirin Ketokonazol J02A B02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av rilpivirin (50 %). Interaksjonsmekanisme Hemming av metabolismen av rilpivirin via CYP3A4. Dosetilpasning Dosetilpasning ikke nødvendig ifølge SPC for Edurant. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder SPC Edurant

Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Legemidler som påvirker rilpivirineksponering: Rilpivirin metaboliseres hovedsakelig av CYP3A, og legemidler som induserer eller hemmer CYP3A kan derfor påvirke plasmakonsentrasjonen av rilpivirin, se Kontraindikasjoner. Bruk av legemidler som øker ventrikkelens pH kan medføre redusert plasmakonsentrasjon av rilpivirin. H₂-reseptorantagonister og antacida bør brukes med spesiell forsiktighet. Det bør kun benyttes H₂-reseptorantagonister som kan gis én gang daglig, og en streng doseringsplan med inntak av H₂-reseptorantagonister minst 12 timer før eller minst 4 timer etter rilpivirin bør benyttes. Antacida bør kun tas minst 2 timer før eller minst 4 timer etter rilpivirin. Legemidler som påvirkes av bruk av rilpivirin: Ved samtidig bruk av rilpivirin og rifabutin bør rilpivirindosen økes fra 25 mg 1 gang daglig til 50 mg 1 gang daglig. Dersom samtidig bruk av rifabutin avbrytes, bør rilpivirindosen reduseres til 25 mg 1 gang daglig. Det er lite sannsynlig at en dose på 25 mg 1 gang daglig vil ha noen klinisk relevant effekt på eksponeringen for legemidler som metaboliseres av CYP-enzymer. Rilpivirin hemmer P-glykoprotein (P-gp) in vitro (IC₅₀ er 9,2 μM). I en klinisk studie påvirket ikke rilpivirin digoksins farmakokinetikk signifikant. Det kan imidlertid ikke helt utelukkes at rilpivirin kan øke eksponeringen for andre legemidler som transporteres av P-pg og er mer følsomme for intestinal P-gp-hemming, f.eks. dabigatraneteksilat. Rilpivirin hemmer transportøren MATE‑2K in vitro (IC₅₀ <2,7 nM). Klinisk betydning er ukjent. Det foreligger begrenset informasjon om potensialet for en farmakodynamisk interaksjon mellom rilpivirin og legemidler som forlenger QT_C-tiden i et EKG. Rilpivirin bør brukes med forsiktighet sammen med legemidler med kjent risiko for torsades de pointes. For ytterligere informasjon om interaksjoner, se interaksjonstabell i SPC.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data (<300 graviditeter) på bruk hos gravide. Lavere eksponering av rilpivirin er observert under graviditet, og virusmengden bør derfor overvåkes nøye. I fase III-studiene har lavere rilpivirineksponering, tilsvarende det som er sett under graviditet, vært forbundet med økt risiko for virologisk svikt, og virusmengden bør derfor overvåkes nøye. Alternativt bør bytte til et annet ART-regime overveies. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. reproduksjonstoksisitet. Ved graviditet skal rilpivirin kun brukes dersom mulig fordel oppveier mulig risiko. Som et forsiktighetstiltak er det anbefalt å unngå bruk under graviditet.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Pga. fare for hiv-overføring og fare for bivirkninger hos barn som ammes, bør mødre informeres om at de ikke skal amme mens de får behandling.

Fertilitet: Ingen data.

Rilpivirin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, økt pankreasamylase. Lever/galle: Økt transaminase. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Psykiske: Søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Økt totalkolesterol (fastende), økt LDL-kolesterol (fastende). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Redusert antall hvite blodlegemer, redusert hemoglobin, redusert trombocyttall. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, oppkast, økt lipase, abdominalt ubehag, munntørrhet. Hud: Utslett. Lever/galle: Økt bilirubin. Nevrologiske: Somnolens. Psykiske: Unormale drømmer, depresjon, søvnforstyrrelser, nedstemthet. Stoffskifte/ernæring: Redusert appetitt, økte triglyserider (fastende). Øvrige: Tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Immunsystemet: Immunt reaktiverings-syndrom. I uke 96 var gjennomsnittlig endring fra baseline i totalkolesterol (fastende) 5 mg/dl, HDL-kolesterol (fastende) 4 mg/dl, LDL-kolesterol (fastende) 1 mg/dl og triglyserider (fastende) 7 mg/dl. Hos hiv-smittede pasienter med alvorlig immunsvikt ved oppstart av kombinasjonsbehandling (CART), kan det oppstå en inflammatorisk reaksjon overfor asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske infeksjoner. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er rapportert. Tidspunktet for når disse hendelsene inntreffer er variabelt, og kan oppstå flere måneder etter behandlingsstart. Barn og ungdom (12-18 år): Det er ikke sett andre bivirkninger enn hos voksne, vanligvis grad 1 eller 2. Vanligst (alle grader) er hodepine (19,4%), depresjon (19,4%), søvnighet (13,9%) og kvalme (11,1%). Barn <12 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data. Hos pasienter med samtidig hepatitt B- eller C-virusinfeksjon som fikk rilpivirin, var insidensen av leverenzymøkning høyere enn hos pasienter som fikk rilpivirin og ikke hadde koinfeksjon. Den farmakokinetiske rilpivirineksponeringen var sammenlignbar hos pasienter med og uten koinfeksjon.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Begrenset erfaring fra overdosering.

Symptomer: Symptomer på overdosering kan være hodepine, kvalme, svimmelhet og/eller unormale drømmer.

Behandling: Generelle støttetiltak, inkl. overvåkning av vitale tegn og EKG (QT-tid), samt observasjon av klinisk status. Ytterligere behandlingstiltak bør baseres på kliniske funn eller følge Giftinformasjonens anbefalinger, hvis mulig. Da rilpivirin er sterkt proteinbundet, er det lite sannsynlig at dialyse kan fjerne virkestoffet i signifikant grad.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: For ikke-nukleosid revers tranksriptasehemmere J05A G

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Rilpivirin er en diarylpyrimidin NNRTI av hiv-1. Aktiviteten medieres av ikke-kompetitiv hemming av hiv-1 revers transkriptase. Rilpivirin hemmer ikke cellulær DNA-polymerase α, β og γ hos mennesker. For resistens og kryssresistens, se SPC.

Absorpsjon: C_max nås vanligvis innen 4-5 timer. Absolutt biotilgjengelighet er ukjent. Skal tas med mat for å oppnå optimal absorpsjon.

Proteinbinding: Ca. 99,7%, hovedsakelig til albumin.

Halveringstid: Terminal eliminasjons t_¹/₂ er ca. 45 timer.

Metabolisme: Hovedsakelig oksidativ metabolisme via CYP3A i lever.

Utskillelse: Hovedsakelig via lever. Ubetydelig nyreutskillelse.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 12.03.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

09/2019

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Edurant, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
25 mg	30 stk. (boks) 189148	H-resept -	2838,80	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

autoimmun: Betyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

betennelse (inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp3a-hemmer: Se CYP3A4-hemmer.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hdl: (HDL: high density lipoprotein) HDL er et stoff som transporterer kolesterol og andre fettstoffer i blodet. Siden HDL fjerner kolesterol fra blodkarvegger reduseres risikoen for hjerte-karsykdom.

hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

hepatitt b (hepatitt b-virusinfeksjon, hbv-infeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

ldl (low density lipoprotein): (LDL: Low Density Lipoprotein) LDL er et protein i blodet som transporterer kolesterol og andre blodfettstoffer. Høye nivåer av LDL kan føre til hjertesykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

proteasehemmer: Legemiddel som brukes i behandling av hiv-infeksjon. Proteasehemmere virker ved å bremse ned virusets evne til å reprodusere seg selv og dermed reduseres spredning av virus i kroppen. Immunforsvaret innhenter seg og sykdomsutviklingen hemmes.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.