Descovy

Gilead

Antiviralt middel.

ATC-nr.: J05A R17

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg/10 mg: Hver tablett inneh.: Emtricitabin 200 mg, tenofoviralafenamidfumarat tilsv. tenofoviralafenamid 10 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg/25 mg: Hver tablett inneh.: Emtricitabin 200 mg, tenofoviralafenamidfumarat tilsv. tenofoviralafenamid 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigokarminaluminiumlakk (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Antiretroviral kombinasjonsterapi for behandling av hiv-1-infiserte voksne og ungdom (≥12 år med kroppsvekt ≥35 kg).

Dosering

Behandling bør initieres av lege med erfaring i hiv-behandling.
Voksne og ungdom ≥12 år, som veier ≥35 kg: 1 tablett 1 gang daglig, der tablettstyrken avhenger av 3. middel i behandlingsregimet: Styrke 200 mg/10 mg ved kombinasjon med atazanavir med ritonavir eller kobicistat, darunavir med ritonavir eller kobicistat, eller lopinavir. Styrke 200 mg/25 mg ved kombinasjon med dolutegravir, efavirenz, maraviroc, nevirapin, rilpivirin eller raltegravir.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering. Nedsatt nyrefunksjon: Behandling skal ikke startes ved ClCR <30 ml/minutt. Skal seponeres dersom ClCR synker <30 ml/minutt under behandlingen. Barn <12 år eller <35 kg: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges, knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Behandlingen kurerer ikke hiv, så det skal fortsatt tas forholdsregler for å hindre smitteoverføring av hiv ved seksuell kontakt eller gjennom blod. Pasienter som samtidig er infisert med hiv- og hepatitt B-virus (HBV) eller hepatitt C-virus (HCV): Pasienter med kronisk HBV- eller HCV‑infeksjon, som samtidig behandles med antiretrovirale midler, har økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige hepatiske bivirkninger. Sikkerhet og effekt ved samtidig infeksjon med hiv‑1 og HCV er ikke fastslått. Tenofoviralafenamid er aktiv mot HBV. Seponering hos pasienter infisert med både hiv og HBV kan være assosiert med alvorlig akutt forverring av hepatitt, og disse må overvåkes nøye med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging i minst flere måneder etter seponering. Leversykdom: Sikkerhet og effekt er ikke vist ved signifikant underliggende leversykdom. Pasienter med tidligere leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt risiko for leverfunksjonsforstyrrelser under antiretroviral kombinasjonsterapi (CART), og bør overvåkes iht. vanlig praksis. Seponering må vurderes hvis leversykdommen forverres. Blodlipider og blodglukose: Blodlipid- og blodglukosenivå kan øke under behandling. Dette kan delvis kobles til selve behandlingen (f.eks. økte nivåer av blodlipider og proteasehemmere), og delvis til sykdomskontroll og livsstil. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv‑behandling. Forstyrrelser i lipid- og glukosenivåer bør håndteres på klinisk egnet måte. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleos(t)idanaloger kan påvirke mitokondriefunksjonen i varierende grad (mest tydelig med stavudin, didanosin og zidovudin). Mitokondriell dysfunksjon hos hiv‑negative spedbarn eksponert for nukleosidanaloger in utero og/eller postnatalt er sett (disse behandles hovedsakelig med regimer som inneholder zidovudin). De viktigste bivirkningene er hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi). Bivirkningene er ofte forbigående. Senere forekommende nevrologiske forstyrrelser er rapportert (hypertoni, kramper, unormal atferd); det er ukjent om slike forstyrrelser er forbigående eller permanente. Disse funnene skal vurderes for alle barn eksponert for nukleos(t)idanaloger in utero, som presenterer alvorlige kliniske funn med ukjent etiologi, spesielt nevrologiske funn. Funnene påvirker ikke gjeldende nasjonale retningslinjer for bruk av antiretroviral behandling av gravide for å hindre vertikal hiv-overføring. Immunreaktiveringssyndrom: Hos hiv‑infiserte med alvorlig immunsvikt ved oppstart av CART, kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og gi alvorlige kliniske tilstander, eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er særlig sett i løpet av de første ukene eller månedene etter oppstart. Relevante eksempler omfatter cytomegalovirus-retinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Ethvert symptom på inflammasjon bør utredes og ev. behandles. Autoimmune forstyrrelser (som Graves sykdom) er sett. Tid til inntreden er varierende, og kan være mange måneder etter behandlingsstart. Pasienter med hiv-1-iboende mutasjoner: Skal unngås hos antiretroviralerfarne pasienter med hiv-1-iboende K65R-mutasjon. Trippel nukleosidbehandling: Det er sett høy forekomst av virologisk svikt og resistensutvikling på et tidlig stadium når tenofovirdisoproksil ble kombinert med lamivudin og abakavir, samt lamivudin og didanosin som et regime med 1 dose daglig. Dette kan også oppstå hvis Descovy kombineres med en 3. nukleosidanalog. Opportunistiske infeksjoner: Pasienten kan fortsette å utvikle opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner forbundet med hivinfeksjon under behandling, og bør derfor holdes under nøye klinisk observasjon av lege med erfaring i hiv-behandling. Osteonekrose: Det anses å være flere etiologiske faktorer (inkl. kortikosteroidbruk, alkoholbruk, alvorlig immunsuppresjon, høyere BMI), men osteonekrose er rapportert i særlig grad ved fremskreden hiv‑sykdom og/eller langtidseksponering for CART. Lege bør kontaktes ved leddverk og smerte, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Nefrotoksisitet: Potensiell risiko for nefrotoksisitet pga. kronisk eksponering for lave tenofovirnivåer kan ikke utelukkes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør informeres om at svimmelhet kan forekomme.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J05A R17
Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Skal ikke brukes samtidig med legemidler som inneholder tenofoviralafenamid, tenofovirdisoproksil, emtricitabin, lamivudin eller adefovirdipivoksil. Samtidig bruk av emtricitabin med legemidler som elimineres ved aktiv tubulær sekresjon kan øke konsentrasjonen av emtricitabin og/eller det samtidig administrerte legemidlet. Legemidler som reduserer nyrefunksjonen, kan øke konsentrasjonen av emtricitabin. Tenofoviralafenamid transporteres av P‑gp og BCRP. Det er forventet at P‑gp‑induktorer reduserer absorpsjonen av tenofoviralafenamid, noe som gir redusert plasmakonsentrasjon av tenofoviralafenamid, og kan føre til tap av terapeutisk effekt og resistensutvikling. Samtidig bruk av boceprevir anbefales heller ikke da dette kan ha negativ påvirkning på effekten av tenofoviralafenamid. Det er forventet at samtidig bruk av andre P‑gp- eller BCRP-hemmere øker absorpsjonen og plasmakonsentrasjonen av tenofoviralafenamid. Interaksjoner er sett mellom enkeltkomponentene i preparatet og følgende legemidler som potensielt administreres samtidig: Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, isavukonazol, rifampicin, rifabutin, rifapentin, boceprevir, karbamazepin, johannesurt (prikkperikum), ciklosporin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Skal bare brukes under graviditet dersom mulige fordeler oppveier mulig risiko.
Amming: For å unngå hiv-overføring bør amming frarådes på det sterkeste.
Emtricitabin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, oppkast, abdominalsmerter, flatulens. Hud: Utslett. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Psykiske: Unormale drømmer. Øvrige: Tretthet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Dyspepsi. Hud: Angioødem, pruritus. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Opptil 30% av emtricitabindosen og ca. 54% av tenofovirdosen kan fjernes ved hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: For nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere J05A F og emtricitabin J05A F09

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Emtricitabin er en nukleosid revers transkriptasehemmer (NRTI) og en nukleosidanalog av 2’‑deoksycytidin. Tenofoviralafenamid er en nukleotid revers transkriptasehemmer (NtRTI) og fosfonamidat-prodrug av tenofovir (2’‑deoksyadenosin monofosfatanalog). Emtricitabin og tenofovir fosforyleres av cellulære enzymer til de farmakologisk aktive metabolittene emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat. Emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat hemmer hiv‑reproduksjon gjennom inkorporering i viralt DNA av hiv revers transkriptase (RT), som fører til DNA‑kjedeterminering. Emtricitabin og tenofovir har aktivitet mot hiv-1, hiv-2 og HBV.
Absorpsjon: Tmax etter inntak med mat for emtricitabin og tenofovir er hhv. 1-2 timer og 1 time. Administrering med fettrikt måltid gir økt eksponering for tenofoviralafenamid.
Proteinbinding: Emtricitabin <4%, tenofovir <0,7%.
Halveringstid: Emtricitabin ca. 10 timer, tenofoviralafenamid ca. 0,5 timer, tenofovir ca. 32 timer. Emtricitabinclearance 307 ml/minutt.
Utskillelse: Emtricitabin utskilles primært via nyrene, med ca. 86% i urin, hvorav 13% som 3 metabolitter, og ca. 14% i feces. Tenofoviralafenamid metaboliseres til tenofovir som utskilles via nyrene ved filtrering og aktiv tubulær sekresjon, <1% utskilles uomdannet.

Sist endret: 05.09.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

07/2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Descovy, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg/10 mg30 stk. (flaske)
500481
-
-
5844,50CSPC_ICON

Descovy, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg/25 mg30 stk. (flaske)
537111
-
-
5844,50CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem: Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvening. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

autoimmun: Bbetyr at kroppens immunsystem reagerer på kroppens egne stoffer eller vev. Dette fører til forskjellige sykdommer, avhengig av hva immunforsvaret reagerer på. Eksempler på autoimmune sykdommer er type 1-diabetes og multippel sklerose (MS).

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

cytomegalovirus (cmv): Virus som tilhører herpesvirusfamilien. Vanlige virus som kan forårsake forbigående feber og hovne lymfeknuter. De fleste som blir smittet vil ikke få symptomer. Hos pasienter med nedsatt immunforsvar, for eksempel aids-pasienter, kan infeksjon med cytomegalovirus forårsake alvorlige symptomer. Det finnes en viss risiko for at viruset smitter fra gravide til fosteret, noe som kan føre til infeksjon og skade på fosteret.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hepatitt b: Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt B-virus (HBV). HBV kan smitte gjennom blod eller overføres som en kjønnssykdom.

hepatitt c: Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt C-virus (HCV). HCV smitter hovedsakelig gjennom blod.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni: Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

pneumoni (lungebetennelse): Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.