Indikasjoner | Dosering | Legemiddelfoto | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Pakninger, priser, refusjon og SPC

TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg/10 mg: Hver tablett inneh.: Emtricitabin 200 mg, tenofoviralafenamidfumarat tilsv. tenofoviralafenamid 10 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg/25 mg: Hver tablett inneh.: Emtricitabin 200 mg, tenofoviralafenamidfumarat tilsv. tenofoviralafenamid 25 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Indigokarminaluminiumlakk (E 132), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Antiretroviral kombinasjonsterapi for behandling av hiv-1-infiserte voksne og ungdom (≥12 år med kroppsvekt ≥35 kg).

Dosering

Behandling bør initieres av lege med erfaring i hiv-behandling.
Voksne og ungdom ≥12 år, som veier ≥35 kg: 1 tablett 1 gang daglig, der tablettstyrken avhenger av 3. middel i behandlingsregimet: Styrken 200 mg/10 mg ved kombinasjon med atazanavir med ritonavir eller kobicistat, darunavir med ritonavir eller kobicistat, eller lopinavir med ritonavir. Styrken 200 mg/25 mg ved kombinasjon med dolutegravir, efavirenz, maraviroc, nevirapin, rilpivirin eller raltegravir.
Glemt dose/Oppkast: Dersom 1 dose er glemt og det er gått <18 timer, skal glemt dose tas så snart som mulig og normal doseringsplan følges. Dersom det er gått >18 timer, skal glemt dose ikke tas og normal doseringsplan følges. Ved oppkast innen 1 time etter inntak skal ny dose tas.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved ClCR ≥30 ml/minutt. Skal seponeres dersom ClCR synker <30 ml/minutt under behandlingen. Ingen dosejustering nødvendig hos voksne med terminal nyresykdom (ClCR <15 ml/minutt) i kronisk hemodialyse; skal generelt unngås, men kan brukes hos disse hvis mulige fordeler veier opp for mulige risikoer. På hemodialysedagen skal behandling gis etter fullført hemodialyse. Skal unngås ved ClCR ≥15 ml/minutt og <30 ml/minutt, eller <15 ml/minutt uten kronisk hemodialyse. Ingen doseanbefalinger kan gis ved terminal nyresykdom hos barn/ungdom <18 år. Barn <12 år eller <35 kg: Sikkerhet og effekt ikke fastslått.
Administrering: Tas med eller uten mat. Skal svelges hele. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Behandlingen kurerer ikke hiv, så det skal fortsatt tas forholdsregler for å hindre smitteoverføring av hiv ved seksuell kontakt eller gjennom blod. Pasienter som samtidig er infisert med hiv- og hepatitt B-virus (HBV) eller hepatitt C-virus (HCV): Pasienter med kronisk HBV- eller HCV‑infeksjon, som samtidig behandles med antiretrovirale midler, har økt risiko for alvorlige og potensielt dødelige hepatiske bivirkninger. Sikkerhet og effekt ved samtidig infeksjon med hiv‑1 og HCV er ikke fastslått. Tenofoviralafenamid er aktiv mot HBV. Seponering hos pasienter infisert med både hiv og HBV kan være assosiert med alvorlig akutt forverring av hepatitt, og disse må overvåkes nøye med både klinisk oppfølging og laboratorieoppfølging i minst flere måneder etter seponering. Leversykdom: Sikkerhet og effekt er ikke vist ved signifikant underliggende leversykdom. Pasienter med tidligere leverdysfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt, har økt risiko for leverfunksjonsforstyrrelser under antiretroviral kombinasjonsterapi (CART), og bør overvåkes iht. vanlig praksis. Seponering må vurderes hvis leversykdommen forverres. Blodlipider og blodglukose: Blodlipid- og blodglukosenivå kan øke under behandling. Dette kan delvis kobles til selve behandlingen (f.eks. økte nivåer av blodlipider og proteasehemmere), og delvis til sykdomskontroll og livsstil. For monitorering av lipid- og glukosenivå i blodet, se etablerte retningslinjer for hiv‑behandling. Forstyrrelser i lipid- og glukosenivåer bør håndteres på klinisk egnet måte. Mitokondriell dysfunksjon etter eksponering in utero: Nukleos(t)idanaloger kan påvirke mitokondriefunksjonen i varierende grad (mest tydelig med stavudin, didanosin og zidovudin). Mitokondriell dysfunksjon hos hiv‑negative spedbarn eksponert for nukleosidanaloger in utero og/eller postnatalt er sett (disse behandles hovedsakelig med regimer som inneholder zidovudin). De viktigste bivirkningene er hematologiske forstyrrelser (anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (hyperlaktatemi, hyperlipasemi). Bivirkningene er ofte forbigående. Senere forekommende nevrologiske forstyrrelser er rapportert (hypertoni, kramper, unormal atferd); det er ukjent om slike forstyrrelser er forbigående eller permanente. Disse funnene skal vurderes for alle barn eksponert for nukleos(t)idanaloger in utero, som presenterer alvorlige kliniske funn med ukjent etiologi, spesielt nevrologiske funn. Funnene påvirker ikke gjeldende nasjonale retningslinjer for bruk av antiretroviral behandling av gravide for å hindre vertikal hiv-overføring. Immunreaktiveringssyndrom: Hos hiv‑infiserte med alvorlig immunsvikt ved oppstart av CART, kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og gi alvorlige kliniske tilstander, eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er særlig sett i løpet av de første ukene eller månedene etter oppstart. Relevante eksempler omfatter cytomegalovirus-retinitt, generaliserte og/eller fokale mykobakterieinfeksjoner og Pneumocystis jirovecii-pneumonier. Ethvert symptom på inflammasjon bør utredes og ev. behandles. Autoimmune forstyrrelser (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er sett. Tid til inntreden er varierende, og kan være mange måneder etter behandlingsstart. Pasienter med hiv-1-iboende mutasjoner: Skal unngås hos antiretroviralerfarne pasienter med hiv-1-iboende K65R-mutasjon. Trippel nukleosidbehandling: Det er sett høy forekomst av virologisk svikt og resistensutvikling på et tidlig stadium når tenofovirdisoproksil ble kombinert med lamivudin og abakavir, samt lamivudin og didanosin som et regime med 1 dose daglig. Dette kan også oppstå hvis Descovy kombineres med en 3. nukleosidanalog. Opportunistiske infeksjoner: Pasienten kan fortsette å utvikle opportunistiske infeksjoner og andre komplikasjoner forbundet med hiv‑infeksjon under behandling, og bør derfor holdes under nøye klinisk observasjon av lege med erfaring i hiv-behandling. Osteonekrose: Det anses å være flere etiologiske faktorer (inkl. kortikosteroidbruk, alkoholbruk, alvorlig immunsuppresjon, høyere BMI), men osteonekrose er rapportert i særlig grad ved fremskreden hiv‑sykdom og/eller langtidseksponering for CART. Lege bør kontaktes ved leddverk og smerte, leddstivhet eller bevegelsesproblemer. Nefrotoksisitet: Potensiell risiko for nefrotoksisitet pga. kronisk eksponering for lave tenofovirnivåer kan ikke utelukkes. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg), og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør informeres om at svimmelhet kan forekomme.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Skal ikke brukes samtidig med legemidler som inneholder tenofoviralafenamid, tenofovirdisoproksil, emtricitabin, lamivudin eller adefovirdipivoksil. Samtidig bruk av emtricitabin med legemidler som elimineres ved aktiv tubulær sekresjon kan øke konsentrasjonen av emtricitabin og/eller det samtidig administrerte legemidlet. Legemidler som reduserer nyrefunksjonen, kan øke konsentrasjonen av emtricitabin. Tenofoviralafenamid transporteres av P‑gp og BCRP. Det er forventet at P‑gp‑induktorer reduserer absorpsjonen av tenofoviralafenamid, noe som gir redusert plasmakonsentrasjon av tenofoviralafenamid, og kan føre til tap av terapeutisk effekt og resistensutvikling. Det er forventet at samtidig bruk av andre P‑gp- eller BCRP-hemmere øker absorpsjonen og plasmakonsentrasjonen av tenofoviralafenamid. Interaksjoner er sett mellom enkeltkomponentene i preparatet og følgende legemidler som potensielt administreres samtidig: Ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, isavukonazol, rifampicin, rifabutin, rifapentin, karbamazepin, johannesurt (prikkperikum), ciklosporin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Skal bare brukes under graviditet dersom mulige fordeler oppveier mulig risiko.
Amming: Skal ikke brukes. For å unngå hiv-overføring bør amming frarådes på det sterkeste.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeAnemi
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme
VanligeAbdominalsmerte, diaré, flatulens, oppkast
Mindre vanligeDyspepsi
Generelle
VanligeFatigue
Hud
VanligeUtslett
Mindre vanligeAngioødem, kløe, urticaria
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeArtralgi
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
Psykiske
VanligeUnormale drømmer
Vekt og metabolske parametre kan øke i løpet av behandlingen. Immunreaktiveringssyndrom kan oppstå. Osteonekrose er rapportert. Se Forsiktighetsregler og ev. SPC for ytterligere informasjon.
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme
Vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, diaré, flatulens, oppkast
GenerelleFatigue
HudUtslett
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
PsykiskeUnormale drømmer
Mindre vanlige
Blod/lymfeAnemi
GastrointestinaleDyspepsi
HudAngioødem, kløe, urticaria
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
Vekt og metabolske parametre kan øke i løpet av behandlingen. Immunreaktiveringssyndrom kan oppstå. Osteonekrose er rapportert. Se Forsiktighetsregler og ev. SPC for ytterligere informasjon.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Opptil 30% av emtricitabindosen og ca. 54% av tenofovirdosen kan fjernes ved hemodialyse.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Emtricitabin er en nukleosid revers transkriptasehemmer (NRTI) og en nukleosidanalog av 2’‑deoksycytidin. Tenofoviralafenamid er en nukleotid revers transkriptasehemmer (NtRTI) og fosfonamidat-prodrug av tenofovir (2’‑deoksyadenosin monofosfatanalog). Emtricitabin og tenofovir fosforyleres av cellulære enzymer til de farmakologisk aktive metabolittene emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat. Emtricitabintrifosfat og tenofovirdifosfat hemmer hiv‑reproduksjon gjennom inkorporering i viralt DNA av hiv revers transkriptase (RT), som fører til DNA‑kjedeterminering. Emtricitabin og tenofovir har aktivitet mot hiv-1, hiv-2 og HBV.
Absorpsjon: Tmax etter inntak med mat for emtricitabin og tenofovir er hhv. 1-2 timer og 1 time. Administrering med fettrikt måltid gir økt eksponering for tenofoviralafenamid.
Proteinbinding: Emtricitabin <4%, tenofovir <0,7%.
Halveringstid: Emtricitabin ca. 10 timer, tenofoviralafenamid ca. 0,5 timer, tenofovir ca. 32 timer. Emtricitabinclearance 307 ml/minutt.
Utskillelse: Emtricitabin utskilles primært via nyrene, med ca. 86% i urin, hvorav 13% som 3 metabolitter, og ca. 14% i feces. Tenofoviralafenamid metaboliseres til tenofovir som utskilles via nyrene ved filtrering og aktiv tubulær sekresjon, <1% utskilles uomdannet.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Hold boksen tett lukket.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Descovy, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
200 mg/10 mg30 stk. (boks)
500481		H-resept
-		5823,50C

Descovy, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.		SPC1Refusjon2
Byttegruppe		Pris (kr)3R.gr.4
200 mg/25 mg30 stk. (boks)
537111		H-resept
-		5823,50C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

05/2020