Cresemba

Basilea

Antimykotikum.

ATC-nr.: J02A C05

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



KAPSLER, harde 100 mg: Hver kapsel inneh.: Isavukonazolsulfat 186,3 mg tilsv. isavukonazol 100 mg. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 200 mg: Hvert hetteglass inneh.: Isavukonazolsulfat 372,6 mg tilsv. isavukonazol 200 mg, mannitol, svovelsyre (til pH-justering).


Indikasjoner

Voksne: Behandling av invasiv aspergillose. Behandling av mukormykose der amfotericin B ikke er egnet. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer for riktig bruk av antimykotika.

Dosering

Behandlingsvarighet bestemmes av klinisk respons. Ved behandling >6 måneder må nytte-/risikobalansen overveies nøye. Pga. høy oral biotilgjengelighet er bytte mellom i.v. og oral administrering egnet når klinisk indisert.
Startdose: 200 mg (1 hetteglass eller 2 kapsler) hver 8. time i de første 48 timene (6 administreringer totalt).
Vedlikeholdsdose: 200 mg (1 hetteglass eller 2 kapsler) 1 gang/døgn, fra og med 12-24 timer etter siste startdose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett/moderat nedsatt leverfunksjon. Bruk anbefales ikke ved kraftig nedsatt leverfunksjon med mindre mulig nytte anses større enn risiko, og pasienten skal overvåkes nøye for legemiddeltoksisitet. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig, inkl. ved nyresykdom i sluttstadiet. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig. Begrenset klinisk erfaring.
Tilberedning/Håndtering: Pulver til konsentrat til infusjonsvæske: Rekonstitueres og fortynnes ytterligere til ca. 0,8 mg isavukonazol/ml. Se pakningsvedlegget. Kun til engangsbruk. Skal ikke blandes med andre legemidler enn de som er angitt i pakningsvedlegget.
Administrering: Kapsler: Kan tas med eller uten mat. Svelges hele. Skal ikke tygges, knuses, oppløses eller åpnes. Pulver til konsentrat til infusjonsvæske: I.v. infusjon. Gis over minst 1 time, for å redusere risiko for infusjonsrelaterte reaksjoner. Skal gis via infusjonssett med slangefilter med mikroporøs membran av polyetersulfon (PES) og porestørrelse 0,2-1,2 µm.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av ketokonazol, høydose ritonavir (>200 mg hver 12. time), sterke CYP3A4-/CYP3A5-induktorer som f.eks. rifampicin, rifabutin, karbamazepin, langtidsvirkende barbiturater (f.eks. fenobarbital), fenytoin og johannesurt (prikkperikum), eller moderate CYP3A4-/CYP3A5-induktorer som efavirenz, nafcillin og etravirin. Familiært kort QT-syndrom.

Forsiktighetsregler

Overfølsomhet: Kan gi hypotensjon, respirasjonssvikt, dyspné, legemiddelerupsjon, pruritt og utslett. Forsiktighet bør utvises ved overfølsomhet for andre azoler. Alvorlige kutane bivirkninger: Er sett ved bruk av azoler, f.eks. Stevens-Johnsons syndrom. I slike tilfeller skal legemidlet seponeres. QT-forkortelse: Forkorter QTC-intervallet på en konsentrasjonsrelatert måte. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med andre legemidler som reduserer QT-intervallet. Se også Kontraindikasjoner. Forhøyede levertransaminaser: Er sett, men krever sjelden seponering. Overvåkning av leverenzymer skal overveies, som klinisk indisert. Infusjonsrelaterte reaksjoner: Bl.a. hypotensjon, dyspné, svimmelhet, parestesi, kvalme og hodepine er sett. Infusjonen skal stanses ved slike reaksjoner. Bilkjøring og bruk av maskiner: Moderat påvirkning. Bør unngås ved symptomer på forvirret tilstand, somnolens, synkope og/eller svimmelhet.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J02A C05
Se Kontraindikasjoner. Se SPC for mer detaljerte anbefalinger for samtidig administrering. Dosejustering er ikke nødvendig ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-/CYP3A5-hemmere, men forsiktighet anbefales pga. økte bivirkninger. Samtidig bruk av milde CYP3A4-/CYP3A5-induktorer skal unngås, med mindre mulig nytte anses større enn risiko. Samtidig bruk av sterke/moderate CYP3A4-/CYP3A5-induktorer eller høydose ritonavir er kontraindisert. Kan øke systemisk eksponering for CYP3A4-/CYP3A5-substrater, og egnet terapeutisk overvåkning og dosejustering av disse legemidlene kan være nødvendig. Kan redusere systemisk eksponering for CYP2B6-substrater og forsiktighet anbefales, spesielt for legemidler med lav terapeutisk indeks. Kan øke eksponeringen av P-gp-substrater, og overvåkning og dosejustering av disse kan være nødvendig ved samtidig bruk, spesielt for legemidler med lav terapeutisk indeks. Kan øke plasmakonsentrasjonen av BCRP-substrater, og forsiktighet anbefales. Samtidig bruk av OCT2-substrater kan gi økt plasmakonsentrasjon av disse legemidlene. Kan gi lett økt plasmakonsentrasjon av UGT-substrater og overvåkning av toksisitet anbefales.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Human risiko er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, bortsett fra ved alvorlige/potensielt livstruende soppinfeksjoner der forventet nytte for moren oppveier mulig risiko for fosteret. Anbefales ikke til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Dyrestudier viser utskillelse i melk. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Amming skal opphøre ved behandling.
Fertilitet: Ingen data. Dyrestudier viste ingen nedsatt fertilitet hos hann- eller hunnrotte.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast, diaré, kvalme, abdominalsmerte. Hjerte/kar: Tromboflebitt. Hud: Utslett, pruritus. Lever/galle: Forhøyede leverkjemitester (inkl. økt ALAT, ASAT, økt alkalisk fosfatase, bilirubin og LDH i blod, økt γ-GT, leverenzymer, unormal leverfunksjon og leverfunksjonstest, hyperbilirubinemi og økte transaminaser). Luftveier: Dyspné, akutt respirasjonssvikt. Nevrologiske: Hodepine, somnolens. Nyre/urinveier: Nyresvikt. Psykiske: Delirium (inkl. forvirringstilstand). Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi, nedsatt appetitt. Øvrige: Brystsmerter, tretthet1, utmattelse2, reaksjon på injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Nøytropeni, trombocytopeni, pancytopeni, leukopeni, anemi. Gastrointestinale: Dyspepsi, forstoppelse, abdominal distensjon. Hjerte/kar: Atriell fibrillering, takykardi, bradykardi, palpitasjoner, atrieflimmer, QT-forkortelse, superventrikulær takykardi, ventrikylære ekstrasystoler, supraventrikulære ekstrasystoler, sirkulasjonskollaps, hypotensjon. Hud: Petekkier, alopesi, legemiddelerupsjon, dermatitt. Immunsystemet: Overfølsomhet. Lever/galle: Hepatomegali. Luftveier: Bronkospasme, takypné, hemoptyse, epistakse. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Krampeanfall, synkope, svimmelhet, parestesi, encefalopati, presynkope, perifer nevropati, dysgeusi. Psykiske: Depresjon, insomni. Stoffskifte/ernæring: Hypomagnesemi, hypoglykemi, hypoalbuminemi, feilernæring. Øre: Vertigo. Øvrige: Perifert ødem1, malaise, asteni. 1Gjelder infusjonsvæske. 2Gjelder kapsler.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hodepine, svimmelhet, parestesi, somnolens, konsentrasjonsproblemer, dysgeusi, munntørrhet, diaré, peroral hypoestesi, oppkast, hetetokter, angst, rastløshet, palpitasjoner, takykardi, fotofobi og artralgi.
Behandling: Fjernes ikke med hemodialyse. Støttebehandling innsettes.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer CYP450-avhengig enzymlanosterol 14-alfa-demetylase. Ergosterolsyntesen blokkeres og cellemembranen svekkes. Ingen tydelig korrelasjon mellom in vitro MIC og klinisk respons for de ulike artene (Aspergillus og Mucorales) er etablert. Konsentrasjoner som kreves for hemming in vitro varierer sterkt for Mucroales-arter, og er vanligvis høyere enn de som kreves for å hemme de fleste Aspergillus-arter. Klinisk effekt er vist for følgende Aspergillus-arter: Aspergillus fumigatus, A. flavus, A. niger og A. terreus. Se SPC for informasjon om brytningspunkter, følsomme og resistente arter.
Absorpsjon: Tmax ca. 2-3 timer etter enkel eller gjentatt oral dosering. Absolutt biotilgjengelighet etter oral dosering er 98%.
Proteinbinding: ˃99% til plasmaproteiner, primært albumin.
Fordeling: Vdss: Ca. 450 liter.
Metabolisme: Studier indikerer at CYP3A4, CYP3A5 og etterfølgende UGT inngår.
Utskillelse: 46,1% i feces, 45,5% i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Infusjonsvæske: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Kjemisk og fysisk stabilitet etter rekonstituering/fortynning er vist i 24 timer ved 2-8°C eller 6 timer ved romtemperatur. Skal fra et mikrobiologisk synspunkt brukes umiddelbart. Hvis ikke, er oppbevaringstider og -betingelser brukerens ansvar, og er normalt ≤24 timer ved 2-8°C, med mindre rekonstituering/fortynning er utført under kontrollerte/validerte aseptiske forhold. Kapsler: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

Sist endret: 18.04.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

23.02.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Cresemba, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
100 mg14 stk. (blister)
141377
Blå resept
-
9305,50CSPC_ICON

Cresemba, PULVER TIL KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
200 mg10 ml (hettegl.)
053809
Blå resept
-
5174,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antimykotika (antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

atrieflimmer (forkammerflimmer): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dysgeusi: Smaksforstyrrelse.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

epistakse: Neseblødning.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fotofobi: Lysømfintlighet.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hepatomegali: Forstørret lever. Kan være forårsaket av en rekke forhold, som for eksempel virusinfeksjon, rus, alkoholmisbruk og kreft.

hyperbilirubinemi (gulsott, ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni: Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

petekkier: Små punktformede hudblødninger.

somnolens: Sykelig søvnighet.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

trombocytopeni: Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

ugt: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.