Kortikosteroid, lokaltvirkende.

A07E A06 (Budesonid)



DEPOTTABLETTER 9 mg: Hver depottablett inneh.: Budesonid 9 mg, soyalecitin (E 322), laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Induksjon av remisjon hos voksne med mild til moderat aktiv ulcerøs kolitt hvor behandling med 5-ASA ikke er tilstrekkelig. Induksjon av remisjon hos voksne med aktiv mikroskopisk kolitt.

Dosering

Voksne: Anbefalt daglig dose er 1 tablett om morgenen i opptil 8 uker.
Seponering: Gradvis dosereduksjon kan være fordelaktig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ikke undersøkt. Forsiktighet bør utvises, og pasienten bør monitoreres. Se også Forsiktighetsregler.
Administrering: Tas oralt om morgenen. Tas med eller uten mat. Bør svelges med et glass vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, soya- eller jordnøttolje (peanøttolje).

Forsiktighetsregler

Skal brukes med forsiktighet ved infeksjoner, hypertensjon, diabetes mellitus, osteoporose, magesår, glaukom eller katarakt, ved familiær diabetes eller familiær glaukom i anamnesen samt ved andre tilstander hvor bruk av glukokortikoider kan gi uønsket effekt. Synsforstyrrelser: Ved symptomer som tåkesyn eller andre synsforstyrrelser, skal henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker (f.eks. katarakt, glaukom, sentral serøs chorioretinopati (CSCR)) vurderes. Nedsatt leverfunksjon: Kan påvirke elimineringen og gi høyere systemisk eksponering med mulige systemiske bivirkninger, inkl. glaukom. Bytte fra annen konvensjonell oral steroidbehandling: Kan gi symptomer som skyldes lavere systemisk steroidnivå ved bruk av Cortiment. Pasienten kan føle seg dårlig på en uspesifikk måte under seponering, f.eks. muskel- og leddsmerter. Utilstrekkelig kortikosteroideffekt bør mistenkes ved tretthet, hodepine, kvalme og oppkast, og midlertidig doseøkning av systemiske kortikosteroider kan være nødvendig. Se SPC for ytterligere informasjon om generelle kortikosteroideffekter. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet og fatigue kan tidvis forekomme, og forsiktighet bør utvises.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere bør unngås da det kan gi økt systemisk budesonideksponering. Ved koadministrering bør tiden mellom behandlingene være så lang som mulig og en reduksjon av budesoniddosen kan vurderes. Lite trolig at budesonid hemmer andre CYP3A4-substrater, ettersom budesonid har lav affinitet til enzymet. Samtidig bruk av CYP3A4-induktorer kan gi redusert budesonideksponering, hvilket kan kreve doseøkning. Interaksjoner mellom kortikosteroider og hjerteglykosider (økt effekt grunnet redusert kaliumnivå) og diuretika (økt eliminasjon av kalium) kan utgjøre en signifikant risiko hos enkelte. Samtidig bruk av kolestyramin eller antacida kan gi redusert budesonidopptak, og legemidlene bør derfor tas med minst 2 timers mellomrom. I anbefalte doser påvirker ikke omeprazol farmakokinetikken til oral budesonid, mens cimetidin gir en svak, ikke klinisk signifikant effekt. ACTH-stimuleringstest kan gi falskt resultat. Vaksiner: Kortikosteroider har kjent immunologisk effekt, og samtidig administrering av budesonid vil trolig redusere immunresponsen på vaksiner.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bør kun brukes dersom potensiell fordel oppveier potensiell risiko for fosteret. En stor mengde data fra inhalert budesonid indikerer ingen bivirkninger. Data fra oral bruk mangler, men biotilgjengeligheten etter oral administrering er lav. Dyrestudier med høy eksponering viser at kortikosteroider er skadelige.
Amming: Utskilles i morsmelk, men eksponeringen for diende barn forventes å være lav. Data understøtter fortsatt bruk.
Fertilitet: Ingen humane data. Effekter hos rotte er ikke sett.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeLeukocytose
Gastrointestinale
VanligeAbdominal distensjon, abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, øvre abdominalsmerte
Mindre vanligeFlatulens
Generelle
VanligeFatigue
Mindre vanligePerifert ødem
Hud
VanligeAkne
Infeksiøse
Mindre vanligeInfluensa
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMyalgi
Mindre vanligeMuskelkramper, ryggsmerter
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeSvimmelhet
Psykiske
VanligeInsomni
Mindre vanligeHumørforandringer
Undersøkelser
VanligeRedusert kortisol i blod

For klasseeffekter av lokalt virkende budesonid, se SPC.

FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleAbdominal distensjon, abdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, øvre abdominalsmerte
GenerelleFatigue
HudAkne
Muskel-skjelettsystemetMyalgi
NevrologiskeHodepine
PsykiskeInsomni
UndersøkelserRedusert kortisol i blod
Mindre vanlige
Blod/lymfeLeukocytose
GastrointestinaleFlatulens
GenerellePerifert ødem
InfeksiøseInfluensa
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper, ryggsmerter
NevrologiskeSvimmelhet
PsykiskeHumørforandringer

For klasseeffekter av lokalt virkende budesonid, se SPC.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Pga. lav systemisk biotilgjengelighet forventes ingen akutt klinisk krise selv ved akutt overdose med veldig høye doser.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Nøyaktig virkningsmekanisme ved ulcerøs kolitt og mikroskopisk kolitt er ikke fullstendig forstått. Generelt hemmer budesonid flere inflammatoriske prosesser, inkl. cytokinproduksjon, inflammatorisk celleaktivering og ekspresjon av adhesjonsmolekyler på endotel- og epitelceller. Legemiddelformen sørger for frigjøring i kontrollert hastighet gjennom hele kolon for lokal effekt.
Absorpsjon: Systemisk biotilgjengelighet er ca. 10%. Cmax: Ca. 1,3-1,8 ng/ml. Tmax: 13-14 timer.
Proteinbinding: Ca. 85-90%.
Fordeling: Vd: Ca. 3 liter/kg.
Metabolisme: I lever til metabolitter med lav glukokortikoid aktivitet (<1% av aktiviteten til budesonid).
Utskillelse: Eliminasjonshastigheten er begrenset av absorpsjonen. Høy systemisk clearance (ca. 1,2 liter/minutt).

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Cortiment, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
9 mg30 stk. (blister)
065339
Blå resept
-
1056,20C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 07.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

25.09.2020