Brevibloc

Betablokker.

INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Esmololhydroklorid 10 mg, natriumacetat, iseddiksyre, natriumklorid, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Esmololhydroklorid 10 mg, natriumacetat, konsentrert eddiksyre, natriumklorid, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.

Indikasjoner

Supraventrikulær takykardi (bortsett fra preeksitasjonssyndromer) eller ikke-kompensatorisk sinustakykardi: For rask kontroll av ventrikkelfrekvens ved atrieflimmer eller -flutter i perioperative, postoperative eller andre tilstander der kortvarig kontroll av ventrikkelfrekvensen med korttidsvirkende middel er ønskelig. Ved ikke-kompensatorisk sinustakykardi der rask hjerterytme krever spesielle tiltak. Takykardi og hypertensjon i perioperativ fase: Takykardi og hypertensjon som oppstår under induksjon av anestesi og trakeal intubasjon, under kirurgi, ved oppvåkning fra anestesi og i postoperativ periode der lege vurderer at slike tiltak kreves. Ikke indisert for bruk til barn <18 år eller til bruk ved kroniske tilstander.

Dosering

Supraventrikulær takyarytmi (bortsett fra preeksitasjonssyndromer) eller ikke-kompensatorisk sinustakykardi: Titreres individuelt. Justering avhengig av hemodynamisk respons (hjerterytme, blodtrykk) kan være nødvendig. Effektiv vedlikeholdsdose er 50-200 µg/kg/minutt. 25 µg/kg/minutt kan brukes. Doser >200 µg/kg/minutt gir liten ekstra effekt for lavere hjerterytme, og bivirkningsfrekvensen øker. Flytskjema for initiering og vedlikehold av behandling: Initialt gis 500 µg/kg/minutt over 1 minutt, etterfulgt av en vedlikeholdsdose på 50 µg/kg/minutt administrert over 4 minutter. Samme vedlikeholdsdose gis videre ved tilfredsstillende respons. Hvis ingen respons oppnås innen 5 minutter, gjentas initialdosen på 500 µg/kg/minutt over 1 minutt, med en vedlikeholdsdose på 100 µg/kg/minutt gitt over 4 minutter. Ny vedlikeholdsdose gis videre (100 µg/kg/minutt) ved tilfredsstillende respons. Ved fortsatt uteblitt respons i 5 minutter, gjentas initialdosen på 500 µg/kg/minutt over 1 minutt, deretter administreres en vedlikeholdsdose på 150 µg/kg/minutt over 4 minutter. Ny vedlikeholdsdose gis videre (150 µg/kg/minutt) ved tilfredsstillende respons. Ved fortsatt uteblitt respons, gjentas initialdosen på 500 µg/kg/minutt over 1 minutt, etterfulgt av en vedlikeholdsdose på 200 µg/kg/minutt og vedlikehold.
Tabell 1. Volum av Brevibloc 10 mg/ml for initial startdose på 500 µg/kg/minutt:

			Pasientvekt (kg)
	40	50	60	70	80	90	100	110	120
Volum (ml)	2	2,5	3	3,5	4	4,5	5	5,5	6

Tabell 2. Volum av Brevibloc 10 mg/ml for vedlikeholdsdoser ved infusjonshastigheter mellom 12,5 og 300 µg/kg/minutt:

	Infusjonshastighet (µg/kg/minutt)
	12,5	25	50	100	150	200	300
Pasientvekt (kg)	Volum som skal administreres/time for å oppnå doseringshastighet (ml/time)
40	3	6	12	24	36	48	72
50	3,75	7,5	15	30	45	60	90
60	4,5	9	18	36	54	72	108
70	5,25	10,5	21	42	63	84	126
80	6	12	24	48	72	96	144
90	6,75	13,5	27	54	81	108	162
100	7,5	15	30	60	90	120	180
110	8,25	16,5	33	66	99	132	198
120	9	18	36	72	108	144	216

Når ønsket hjerterytme eller sikkerhetsendepunkt (f.eks. senket blodtrykk) er oppnådd, utelates startdosen, og den trinnvise dosen i vedlikeholdsinfusjonen reduseres fra 50 µg/kg/minutt til 25 µg/kg/minutt eller lavere. Om nødvendig kan intervallet mellom titreringstrinnene økes fra 5 til 10 minutter.
Perioperativ takykardi og hypertensjon: Infusjonsvolum som kreves for ulik pasientvekt er vist i tabell 2. For intraoperativ behandling: Ved behov for umiddelbar kontroll under anestesi, gis 80 mg bolusdose over 15-30 sekunder, etterfulgt av en infusjon på 150 µg/kg/minutt. Titrer etter behov til 300 µg/kg/minutt. Ved oppvåkning fra anestesi: 500 µg/kg/minutt gis som infusjon over 4 minutter, etterfulgt av infusjon på 300 µg/kg/minutt. For postoperative situasjoner der det er mulighet for titrering: Først gis en initialdose på 500 µg/kg/minutt over 1 minutt før hvert titreringstrinn, for å gi rask innsettende effekt. Bruk titreringstrinn på 50, 100, 150, 200, 250 og 300 µg/kg/minutt over 4 minutter, og stans ved ønsket terapeutisk effekt. Anbefalte maksimaldoser: Høyere doser (250-300 µg/kg/minutt) kan være nødvendig for tilstrekkelig kontroll av blodtrykk. Sikkerhet ved doser >300 µg/kg/minutt er ikke tilstrekkelig undersøkt.
Ytterligere informasjon vedrørende dosering: Når ønsket terapeutisk effekt eller et sikkerhetsendepunkt (f.eks. senket blodtrykk) er nådd, utelates startdosen, og den trinnvise infusjonen reduseres til 12,5 til 25 µg/kg/minutt. Intervallet mellom titreringstrinnene kan også økes fra 5 til 10 minutter. Seponeres når hjerterytmen eller blodtrykket raskt nærmer seg eller overstiger sikkerhetsgrensen. Etter at hjerterytmen eller blodtrykket har gått tilbake til et akseptabelt nivå, gjenopptas infusjonen uten startinfusjon og med en lavere dose.
Erstatning med alternative legemidler: Når Brevibloc skal erstattes med alternative legemidler, skal preparatomtalen vurderes nøye for det valgte alternative legemidlet, og dosen av Brevibloc reduseres som følger: Innen 1. time etter 1. dose av det alternative legemidlet, reduseres infusjonshastigheten av Brevibloc med halvparten (50%). Etter administrering av 2. dose av det alternative legemidlet, overvåkes pasientens respons, og hvis tilfredsstillende kontroll opprettholdes den 1. timen, avbrytes infusjonen av Brevibloc.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen spesielle forholdsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet utvises ved administrering via infusjon. Utskillelse av syremetabolitten blir betydelig redusert ved nyresykdom i siste stadium, med ca. ti ganger økt eliminasjonshalveringstid og betydelig forhøyede plasmanivåer. Barn og ungdom ≤18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ikke indisert til denne pasientgruppen. Eldre: Eldre skal behandles med forsiktighet, og starte med en lavere dose.

Tilberedning/Håndtering: Bruksklar oppløsning. Til engangsbruk. Unngå kontakt med basiske løsninger. Før administrering, kontroller visuelt at oppløsningen ikke inneholder partikler eller er misfarget. Bruk bare oppløsning som er klar og fargeløs, eller lett farget. Skal ikke blandes med andre legemidler eller natriumhydrogenkarbonatoppløsninger. For nærmere informasjon om håndtering av infusjonsvæske, se SPC.

Administrering: I.v. administrering. Administrering i >24 timer er ikke evaluert, og skal bare gjøres med forsiktighet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre betablokkere (kryssreaksjon mellom betablokkere er mulig). Alvorlig sinusbradykardi (<50 slag pr. minutt). Syk sinussyndrom; alvorlige AV-nodale ledningsforstyrrelser (uten pacemaker); 2. eller 3. grads AV-blokk. Kardiogent sjokk. Alvorlig hypotensjon. Dekompensert hjertesvikt. Samtidig eller nylig i.v. administrering av verapamil. Preparatet skal ikke administreres i løpet av de første 48 timene etter seponering av verapamil. Ubehandlet feokromocytom. Pulmonal hypertensjon. Akutt astmaanfall. Metabolsk acidose.

Forsiktighetsregler

Ved bivirkninger kan dosen reduseres eller seponeres. Farmakologiske bivirkninger skal forsvinne innen 30 minutter. Ved lokal reaksjon på infusjonsstedet, skal alternativt infusjonssted brukes, og det må tas forholdsregler for å forhindre ekstravasasjon. Infusjonen bør avsluttes gradvis pga. risiko for rebound-takykardi og rebound-hypertensjon. Utvis forsiktighet ved plutselig seponering hos pasienter med koronarsykdom (CAD). Hos alle pasienter anbefales det å overvåke blodtrykk og EKG kontinuerlig. Bruk for kontroll av ventrikulær respons ved supraventrikulære arytmier, bør utføres med forsiktighet når pasienten er hemodynamisk kompromittert eller bruker andre legemidler som reduserer noe av følgende: Perifer resistens, fylling av myokard, myokardial kontraktilitet eller utbredelse av elektriske impulser i myokard. På tross av raskt innsettende og avsluttende effekt, kan det oppstå alvorlige reaksjoner, inkl. bevissthetstap, kardiogent sjokk og hjertestans. Det er rapportert om flere dødsfall ved komplekse kliniske tilstander der preparatet formodentlig er brukt til kontroll av ventrikkelfrekvensen. Hyppigst observerte bivirkning er hypotensjon, som er doserelatert, men som kan oppstå ved enhver dose. Dette kan være alvorlig. Ved episoder av hypotensjon skal infusjonshastigheten reduseres eller, om nødvendig, behandlingen avbrytes. Hypotensjon er vanligvis reversibel (i løpet av 30 minutter etter seponering). I noen tilfeller kan det være nødvendig med ytterligere intervensjon for å gjenopprette blodtrykk. Hos pasienter med lavt systolisk blodtrykk må det utvises ekstra forsiktighet ved dosejustering og under vedlikeholdsinfusjon. Bradykardi, inkl. alvorlig bradykardi, og hjertestans har oppstått. Skal brukes med stor forsiktighet hos pasienter med lav hjerterytme før behandling, og kun dersom de mulige fordelene vurderes å oppveie risiko. Hvis pulsen synker til <50-55 slag pr. minutt ved hvile, og pasienten har bradykardirelaterte symptomer, må dosen reduseres eller administreringen avbrytes. Sympatisk stimulering er nødvendig for å støtte sirkulasjonsfunksjonen ved kongestiv hjertesvikt. Betablokade innebærer en mulig risiko for ytterligere depresjon av myokardkontraktilitet og kan føre til mer alvorlig svikt. Fortsatt myokardial depresjon med betablokkere over tid kan, i noen tilfeller, føre til hjertesvikt. Utvis forsiktighet ved nedsatt hjertefunksjon. Ved første tegn eller symptom på forestående hjertesvikt skal preparatet seponeres. Selv om seponering kan være tilstrekkelig pga. den korte halveringstiden, bør spesialbehandling også vurderes. Pga. negativ effekt på ledningstiden skal betablokkere kun gis med forsiktighet til pasienter med førstegrads hjerteblokk eller andre forstyrrelser i hjerteledningen. Hos pasienter med feokromocytom skal preparatet brukes med forsiktighet, og kun etter forbehandling med alfa-reseptorblokkere. Utvis forsiktighet ved behandling av hypertensjon som følge av indusert hypotermi. Pga. at β₁-selektiviteten ikke er absolutt, bør preparatet brukes med forsiktighet hos pasienter med bronkospastiske sykdommer. Det skal derfor titreres forsiktig for å oppnå lavest mulig effektiv dose. I tilfelle av bronkospasme må infusjonen avsluttes umiddelbart, og en β₂-agonist skal administreres om nødvendig. Hvis et β₂-reseptorstimulerende middel allerede brukes, kan det bli nødvendig å revurdere dosen av dette. Bruk med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt pipende pust eller astma. Bruk med forsiktighet hos diabetikere eller ved mistenkt eller bekreftet hypoglykemi. Betablokkere kan maskere prodromale symptomer på hypoglykemi, slik som takykardi. Reaksjoner på infusjonsstedet har oppstått og omfatter irritasjon og inflammasjon på infusjonsstedet samt mer alvorlige reaksjoner som tromboflebitt, nekrose og sårdannelse, særlig assosiert med ekstravasasjon. Infusjon i små vener eller gjennom et butterfly-kateter bør unngås. Betablokkere kan øke antallet og varigheten av anginaanfall ved Prinzmetals angina pga. uhindret alfa-reseptormediert vasokonstriksjon av koronararteriene. Ikke-selektive betablokkere skal ikke brukes, og β₁-selektive blokkere skal bare brukes med største forsiktighet. Hos hypovolemiske pasienter kan preparatet svekke reflekstakykardi og øke risikoen for sirkulatorisk sammenbrudd, og skal derfor brukes med forsiktighet. Ved perifere sirkulasjonsforstyrrelser (Raynauds sykdom, claudicatio intermittens), skal betablokkere brukes med største forsiktighet, da det kan forekomme forverring av disse sykdommene. Noen betablokkere, spesielt de som administreres i.v., er assosiert med økning i serumkaliumnivåer og hyperkalemi. Det er økt risiko ved f.eks. nedsatt nyrefunksjon og hemodialyse. Betablokkere kan øke både følsomheten for allergener, og alvorlighetsgraden av anafylaktiske reaksjoner, og kan medføre manglende respons på vanlige doser adrenalin. Betablokkere er assosiert med utvikling av psoriasis eller psoriasislignende utbrudd, og forverring av psoriasis. Pasienter som selv har psoriasis eller som har det i familien, skal kun få betablokkere administrert etter nøye vurdering av forventede fordeler og risikoer. Betablokkere kan maskere kliniske tegn på hypertyreoidisme (som f.eks. takykardi). Plutselig seponering av eksisterende betablokkbehandling hos pasienter med risiko for eller som mistenkes å ha utviklet tyreotoksikose, kan fremskynde en tyreotoksisk krise. Disse pasientene må overvåkes nøye. Injeksjonsvæsken inneholder ca. 1,22 mmol (28 mg) natrium pr. hetteglass. Infusjonsvæsken inneholder ca. 30,45 mmol (700 mg) natrium pr. pose. Dette må tas hensyn til hos pasienter på kontrollert natriumdiett.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Utvis forsiktighet ved bruk sammen med andre antihypertensiver eller andre legemidler som kan forårsake hypotensjon eller bradykardi: Effekten kan forsterkes, eller bivirkningene hypotensjon eller bradykardi kan forverres. Kalsiumantagonister: Kombinasjon med kalsiumantagonister som verapamil, og i mindre grad diltiazem, bør ikke gis til pasienter med ledningsforstyrrelser, og preparatet bør ikke administreres i løpet av de første 48 timene etter seponering av verapamil. Dihydropyridinderivater kan øke risikoen for hypotensjon. Ved hjertesvikt, og behandling med en kalsiumantagonist, kan behandling med betablokkere gi hjertesvikt. Nøyaktig titrering og tilstrekkelig hemodynamisk overvåkning anbefales. Antiarytmika: Samtidig bruk med antiarytmika, klasse I og amiodaron kan ha en forsterkende effekt på atrial ledningstid og indusere negativ inotrop effekt. Antidiabetika: Samtidig bruk med insulin eller orale antidiabetika kan forsterke den blodsukkersenkende effekten. Betaadrenerg blokade kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi), men det er mulig at andre manifestasjoner, slik som svimmelhet og svetting, ikke maskeres. Anestetika: Der volumstatus er usikker eller ved samtidig bruk av antihypertensiver, kan svekkelse av reflekstakykardi forekomme og økt risiko for hypotensjon. Fortsatt betablokade reduserer risikoen for arytmi under induksjon og intubasjon. Anestesilegen må informeres hvis pasienten får en betablokker i tillegg. De hypotensive virkningene av inhalasjonsanestetika kan øke ved samtidig bruk av Brevibloc. Dosejustering kan være nødvendig. Ganglieblokkerende midler: Kan forsterke hypotensiv effekt. NSAID: Kan redusere hypotensiv effekt. Samtidig bruk av TCA, barbiturater eller fentiaziner, samt andre antipsykotika, kan øke hypotensiv effekt. Breviblocdosen bør nedjusteres for å unngå uventet hypotensjon. Anafylaksi: Pasienter utsatt for anafylaktiske reaksjoner, kan ved bruk av betablokkere være mer mottagelige for allergeneksponering (utilsiktet, diagnostisk eller terapeutisk). Respons på vanlige doser adrenalin kan utebli. Sympatomimetika: Effekten av Brevibloc kan motvirkes med sympatomimetika. Dosejustering kan være nødvendig eller alternative preparater bør vurderes. Katekolamindepleterende midler: Kan ha en tilleggseffekt når de gis sammen med betablokkere. Ved samtidig bruk må pasienten observeres nøye for tegn på hypotensjon eller uttalt bradykardi, som kan gi vertigo, synkope eller postural hypotensjon. Andre midler: Spesiell forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av floktafenin eller amisulprid. Brevibloc titreres med forsiktighet hos pasienter som samtidig behandles med warfarin, digoksin, morfin, suksametoniumklorid eller mivakurium. Klasseeffekter: Bruk av betablokkere med moksonidin eller med α₂-antagonister øker risikoen for rebound-hypertensjon ved seponering. Hvis klonidin eller moksonidin brukes i kombinasjon med betablokker, og begge behandlingene må avsluttes, bør betablokkeren avsluttes først, og deretter klonidin eller moksonidin etter noen få dager. Bruk av betablokkere sammen med ergotderivater, kan forårsake alvorlig, perifer vasokonstriksjon og hypertensjon.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ikke anbefalt. Begrensede data. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet. Basert på farmakologisk virkning bør det i siste del av graviditeten tas hensyn til bivirkninger på fosteret og det nyfødte barnet (især hypoglykemi, hypotensjon og bradykardi). Hvis behandling vurderes som nødvendig, må uteroplacental blodgjennomstrømning og fostervekst overvåkes. Det nyfødte barnet må overvåkes nøye.

Amming: Skal ikke brukes. Ukjent om esmololhydroklorid/metabolitter utskilles i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Brekning, kvalme
Mindre vanlige	Abdominalsmerter, dysgeusi, dyspepsi, forstoppelse, munntørrhet
Generelle
Vanlige	Asteni, fatigue, indurasjon på infusjonsstedet, inflammasjon på infusjonsstedet, reaksjon på infusjonsstedet, reaksjon på injeksjonsstedet
Mindre vanlige	Ekkymose på infusjonsstedet, feber, frysninger, smerter², svie på infusjonsstedet, ødem²
Ukjent frekvens	Blemmedannelse², flebitt på infusjonsstedet, vesikler på infusjonsstedet
Hjerte
Mindre vanlige	AV-blokk, angina pectoris, bradykardi, hjertesvikt, nodal rytme, ventrikulære ekstrasystoler
Svært sjeldne	Asystole, sinusarrest
Ukjent frekvens	Akselerert idioventrikulær rytme, hjertestans, koronararteriespasme
Hud
Svært vanlige	Hyperhidrose¹
Mindre vanlige	Erytem², hudmisfarging²
Svært sjeldne	Hudnekrose (pga. ekstravasasjon)²
Ukjent frekvens	Angioødem, psoriasis³, urticaria
Kar
Svært vanlige	Hypotensjon
Mindre vanlige	Flushing, pallor, perifer iskemi, økt pulmonalt arterietrykk
Svært sjeldne	Tromboflebitt²
Luftveier
Mindre vanlige	Bronkospasme, dyspné, hvesing, lungeødem, ralling, snorking, tett nese
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige	Muskel-skjelettsmerter⁴
Nevrologiske
Vanlige	Agitasjon, forvirring, hodepine, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, somnolens, svimmelhet¹
Mindre vanlige	Krampeanfall, synkope, taleforstyrrelse
Nyre/urinveier
Mindre vanlige	Urinretensjon
Psykiske
Vanlige	Angst, depresjon
Mindre vanlige	Unormalt tankemønster
Stoffskifte/ernæring
Vanlige	Anoreksi
Ukjent frekvens	Hyperkalemi, metabolsk acidose
Øye
Mindre vanlige	Synssvekkelse

¹Knyttet til symptomatisk hypotensjon.

²I tilknytning til reaksjoner på inj.-/inf.stedet.

³Betablokkere kan i noen situasjoner forårsake eller forverre psoriasis.

⁴Inkl. smerter mellom skulderbladene og kostokondritt.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Hud	Hyperhidrose¹
Kar	Hypotensjon
Vanlige
Gastrointestinale	Brekning, kvalme
Generelle	Asteni, fatigue, indurasjon på infusjonsstedet, inflammasjon på infusjonsstedet, reaksjon på infusjonsstedet, reaksjon på injeksjonsstedet
Nevrologiske	Agitasjon, forvirring, hodepine, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi, somnolens, svimmelhet¹
Psykiske	Angst, depresjon
Stoffskifte/ernæring	Anoreksi
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Abdominalsmerter, dysgeusi, dyspepsi, forstoppelse, munntørrhet
Generelle	Ekkymose på infusjonsstedet, feber, frysninger, smerter², svie på infusjonsstedet, ødem²
Hjerte	AV-blokk, angina pectoris, bradykardi, hjertesvikt, nodal rytme, ventrikulære ekstrasystoler
Hud	Erytem², hudmisfarging²
Kar	Flushing, pallor, perifer iskemi, økt pulmonalt arterietrykk
Luftveier	Bronkospasme, dyspné, hvesing, lungeødem, ralling, snorking, tett nese
Muskel-skjelettsystemet	Muskel-skjelettsmerter⁴
Nevrologiske	Krampeanfall, synkope, taleforstyrrelse
Nyre/urinveier	Urinretensjon
Psykiske	Unormalt tankemønster
Øye	Synssvekkelse
Svært sjeldne
Hjerte	Asystole, sinusarrest
Hud	Hudnekrose (pga. ekstravasasjon)²
Kar	Tromboflebitt²
Ukjent frekvens
Generelle	Blemmedannelse², flebitt på infusjonsstedet, vesikler på infusjonsstedet
Hjerte	Akselerert idioventrikulær rytme, hjertestans, koronararteriespasme
Hud	Angioødem, psoriasis³, urticaria
Stoffskifte/ernæring	Hyperkalemi, metabolsk acidose

¹Knyttet til symptomatisk hypotensjon.

²I tilknytning til reaksjoner på inj.-/inf.stedet.

³Betablokkere kan i noen situasjoner forårsake eller forverre psoriasis.

⁴Inkl. smerter mellom skulderbladene og kostokondritt.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Startdoser på 625 mg-2,5 g (12,5-50 mg/kg) har vært fatale.

Symptomer: Alvorlig hypotensjon, sinusbradykardi, atrioventrikulært blokk, hjerteinsuffisiens, kardiogent sjokk, hjertestans, bronkospasme, respiratorisk insuffisiens, bevissthetstap til koma, kramper, kvalme, brekninger, hypoglykemi og hyperkalemi.

Behandling: Pga. kort eliminasjonshalveringstid (9 minutter) er seponering primær behandling. Tiden før symptomene forsvinner etter overdose, avhenger av hvor mye som er administrert. Det kan ta lengre tid enn 30 minutter som ved seponering av terapeutiske doser. Kunstig respirasjon kan være nødvendig. Følgende generelle tiltak vurderes: Bradykardi: Atropin eller annet antikolinergt legemiddel gis i.v. Hvis utilstrekkelig, kan det være nødvendig med en pacemaker. Bronkospasme: β₂-sympatomimetika via nebulisator skal gis. Hvis utilstrekkelig, kan det vurderes i.v. β₂-sympatomimetika eller aminofyllin. Symptomatisk hypotensjon: Væsker og/eller pressorsubstanser skal gis i.v. Kardiovaskulær depresjon eller kardiogent sjokk: Diuretika eller sympatomimetika kan administreres. Dosen med sympatomimetika (avhengig av symptomene: Dobutamin, dopamin, noradrenalin, isoprenalin osv.) avhenger av terapeutisk effekt. Dersom videre behandling er nødvendig, kan følgende midler gis i.v., basert på den kliniske situasjonen: Atropin, inotrope midler, kalsium.

Egenskaper

Klassifisering: β₁-selektiv reseptorblokker uten egenstimulerende effekt.

Absorpsjon: Rask innsettende effekt og kort virkningstid der dosen raskt kan justeres. Kinetikken er lineær hos friske voksne.

Proteinbinding: Ca. 55% for esmolol og ca. 10% for metabolitten.

Fordeling: Vd: 3,4 liter/kg.

Halveringstid: Ved i.v. administrering er eliminasjonshalveringstiden ca. 9 minutter. Syremetabolitten som utskilles i urin har halveringstid på ca. 3,7 timer. Ved riktig startdose oppnås steady state-blodverdier i løpet av 5 minutter. Uten startdose, oppnås steady state innen 30 minutter med doser på 50-300 µg/kg/minutt. Total clearance er 285 ml/kg/minutt.

Metabolisme: Metaboliseres av esteraser til en syremetabolitt (ASL-8123) og metanol gjennom hydrolyse av estergruppen av esteraser i røde blodlegemer. Metabolitten har lav betablokkerende effekt (tilsv. 0,1% av esmolols virkning).

Utskillelse: <2% utskilles uforandret i urin. Metabolitten utskilles også i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Posen skal ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses. Preparatet er fysiokjemisk stabilt i 24 timer i kjøleskap (2-8°C) etter åpning av pakningen. Bør fra et mikrobiologisk synspunkt brukes umiddelbart. Brukeren er ansvarlig for oppbevaringstid og -forhold, som normalt bør være <24 timer ved 2-8°C, med mindre åpningen er utført under aseptiske forhold.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Brevibloc, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
10 mg/ml	250 ml (pose) 097961		- -	1363,60	C

Brevibloc, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
10 mg/ml	5 × 10 ml (hettegl.) 097973		- -	528,90	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 04.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.08.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

Agitasjon (Hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Anafylaksi (Anafylaktisk reaksjon, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Anestesi (Bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

Angina (Angina pectoris, Hjertekrampe, AP): Brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

Antiarytmika (Antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

Antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

Antipsykotika (Antipsykotikum, Nevroleptikum, Nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelser, Hjertefrekvensforstyrrelser): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

Atrieflimmer (Atriefibrillering, Forkammerflimmer, Atriell fibrillering, Atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

Atrioventrikulært blokk (AV-blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en komplett blokade.

Bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

Claudicatio intermittens (Åreforkalkning i benene, Åreforkalkning i beina, Klaudikasjon, Røykebein): Smerter i leggen pga. utilstrekkelig oksygentilførsel. Forekommer som regel ved anstrengelse av muskelen f.eks. ved gåing. Årsaken til claudicatio intermittens er åreforkalkning, som reduserer blodgjennomstrømningen i muskelen.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

Diuretika (Diuretikum, Urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Ekkymose: Liten hudblødning, gir blåmerke.

Erytem (Rødhet i huden, Hudrødme): Diffus rødhet i huden.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flebitt (Årebetennelse, Venebetennelse): Betennelse i en vene.

Flushing (Rødming): Plutselig varmefølelse, hudrødme

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

Hjertestans (Hjertestopp): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

Hyperhidrose (Økt svetting, Overdreven svetting, Diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

Hyperkalemi (Kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hypertyreoidisme (Tyreotoksikose, Hypertyreose, Høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

Hypoglykemi (Føling, Insulinføling, Lav blodglukose, Lav glukose i blod, Lavt blodsukker): Lav blodglukose. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Inflammasjon (Betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

Iskemi (Manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

NSAID: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

Raynauds sykdom: Kramper i perifere blodkar, spesielt i fingrene. Fører til at fingrene blir hvite og kalde. Årsaken er ukjent og det er hovedsakelig kvinner som rammes

Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

TCA (Trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.