Braftovi

Pierre Fabre

Antineoplastisk middel, proteinkinasehemmer.

ATC-nr.: L01X E46

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



KAPSLER, harde 50 mg og 75 mg: Hver kapsel inneh.: Enkorafenib 50 mg, resp. 75 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), rødt, gult og svart jernoksid (E 172).


Indikasjoner

I kombinasjon med binimetinib til behandling av voksne med inoperabelt eller metastaserende melanom med BRAF V600-mutasjon.

Dosering

Behandlingen bør igangsettes og overvåkes av kvalifisert lege med erfaring i bruk av kreftlegemidler.
Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 450 mg (6 kapsler à 75 mg) 1 gang daglig. Behandlingen bør pågå så lenge pasienten har klinisk nytte eller til uakseptabel toksisitet.
Dosejustering ved bivirkninger: Ved bivirkninger kan det være nødvendig med dosereduksjon, midlertidig behandlingsavbrudd eller seponering av behandling.
Tabell 1: Anbefalte dosejusteringer:

Dosenivå

Enkorafenibdose

Startdose

450 mg 1 gang daglig

1. dosereduksjon

300 mg 1 gang daglig

2. dosereduksjon

200 mg 1 gang daglig

Senere endringer

Begrensede data om dosereduksjon til 100 mg 1 gang daglig. Enkorafenib bør seponeres permanent dersom pasienten ikke tolererer 100 mg 1 gang daglig.

Bruk av enkorafenib 450 mg 1 gang daglig som monoterapi anbefales ikke. Dersom behandlingen med binimetinib avbrytes midlertidig, bør enkorafenibdosen reduseres til 300 mg 1 gang daglig i perioden med behandlingsavbrudd (se Felleskatalogtekst for binimetinib), da enkorafenibdosen 450 mg ikke tolereres godt uten binimetinib. Dersom binimetinib seponeres permanent, bør også enkorafenib seponeres. Dersom enkorafenib avbrytes midlertidig (se tabell 2), bør også binimetinib avbrytes. Dersom enkorafenib seponeres permanent, bør også binimetinib seponeres (se Felleskatalogtekst for binimetinib). Nye primære kutane maligniteter: Ingen dosejustering av enkorafenib er nødvendig. Nye primære ikke-kutane maligniteter ved tilstedeværelse av RAS-mutasjoner: Permanent seponering av enkorafenib og binimetinib bør vurderes. Ved behandlingsrelatert toksisitet, bør doseringen av enkorafenib og binimetinib reduseres, midlertidig avbrytes eller seponeres. Følgende unntak gjelder når dosereduksjon kun er nødvendig for kun binimetinib, dvs. bivirkninger primært relatert til binimetinib: Retinal pigmentepitelavløsning (RPED), retinal veneokklusjon (RVO), interstitiell lungesykdom/lungebetennelse, hjertedysfunksjon, forhøyet CK og rabdomyolyse samt venøs tromboembolisme (VTE). Ved forekomst av én av disse toksisitetene, se Felleskatalogtekst for binimetinib.
Tabell 2: Anbefalte dosejusteringer for utvalgte bivirkninger:

Alvorlighetsgrad av bivirkning1

Enkorafenib

Hudreaksjoner:

 

Grad 2

Behandling bør fortsettes. Dersom utslettet forverres eller ikke bedres i løpet 2 uker, bør behandlingen avbrytes inntil grad ≤1, og deretter gjenopptas med samme dose.

 

 

Grad 3

Behandlingen bør avbrytes til bedring til grad ≤1, og deretter gjenopptas med samme dose dersom dette er første forekomst, eller gjenopptas med redusert dose ved tilbakevendende grad 3.

 

 

Grad 4

Bør seponeres permanent.

 

 

Palmar-plantar erytrodysestesisyndrom (PPES):

Grad 2

Behandlingen bør fortsettes, og støttetiltak, f.eks. topikal behandling, bør iverksettes. Ved manglende bedring innen 2 uker til tross for støttebehandling, bør behandlingen avbrytes til bedring til grad ≤1, og deretter gjenopptas på samme eller redusert dosenivå.

 

 

Grad 3

Behandlingen bør avbrytes, og støttetiltak, f.eks. topikal behandling, bør iverksettes, og pasienten bør revurderes ukentlig. Behandlingen bør gjenopptas på samme dosenivå eller med redusert dose ved bedring til grad ≤1.

 

 

Uveitt inkl. iritt og iridosyklitt:

Grad 1-3

Dersom uveitt av grad 1/2 ikke responderer på spesifikk (f.eks. topikal) okulær behandling, eller ved uveitt av grad 3, bør behandlingen med enkorafenib avbrytes og det bør utføres ny oftalmologisk kontroll i løpet av 2 uker. Ved uveitt av grad 1, som bedres til grad 0, bør behandlingen gjenopptas med samme dose. Ved uveitt av grad 2/3, som bedres til grad ≤1, bør behandlingen gjenopptas med redusert dose. Ved manglende bedring bør det utføres ny oftalmologisk kontroll, og behandlingen bør seponeres permanent.

 

 

Grad 4

Bør seponeres permanent, og det bør følges opp med oftalmologisk kontroll.

 

 

QTC-forlengelse:

 

QTCF >500 msek og endring ≤60 msek fra baseline

Behandlingen bør avbrytes. Behandlingen bør gjenopptas med redusert dose når QTCF er ≤500 msek. Bør seponeres ved mer enn ett tilbakefall.

 

 

QTCF >500 msek og økning med >60 msek fra baseline

Bør seponeres permanent.

 

 

Unormale leververdier:

 

Grad 2
(ASAT/ALAT >3-5 × øvre normalgrense (ULN))

Behandlingen bør fortsettes. Ved manglende bedring innen 4 uker bør behandlingen avbrytes inntil bedring til grad ≤1 eller til baselinenivåer, og deretter gjenopptas med samme dose.

 

 

Første forekomst av grad 3
(ASAT/ALAT >5 × ULN og blodbilirubin >2 × ULN)

Behandlingen bør avbrytes i inntil 4 uker. Ved bedring til grad ≤1 eller til baselinenivåer bør behandlingen gjenopptas med redusert dose. Bør seponeres permanent ved manglende bedring.

 

 

Første forekomst av grad 4
(ASAT/ALAT >20 × ULN)

Behandlingen bør avbrytes i inntil 4 uker (eller seponeres permanent). Ved bedring til grad ≤1 eller til baselinenivåer bør behandlingen gjenopptas med redusert dose. Bør seponeres permanent ved manglende bedring.

 

 

Tilbakevendende grad 3
(ASAT/ALAT >5 × ULN og blodbilirubin >2 × ULN)

Permanent seponering bør vurderes.

 

 

Tilbakevendende grad 4
(ASAT/ALAT >20 × ULN)

Bør seponeres permanent.

1NCI CTCAE versjon 4.03.Tabell 3: Anbefalte dosejusteringer for andre bivirkninger:

Alvorlighetsgrad av bivirkning

 

Enkorafenib

Tilbakevendende eller ikke-tolererbare bivirkninger av grad 2, eller første forekomst av bivirkninger av grad 3

 

Behandlingen bør avbrytes i inntil 4 uker. Ved bedring til grad ≤1 eller til baselinenivåer bør behandlingen gjenopptas med redusert dose. Bør seponeres permanent ved manglende bedring.

 

 

 

Første forekomst av bivirkninger av grad 4

 

Behandlingen bør avbrytes i inntil 4 uker (eller seponeres permanent). Ved bedring til grad ≤1 eller til baselinenivåer bør behandlingen gjenopptas med redusert dose. Bør seponeres permanent ved manglende bedring.

 

 

 

Tilbakevendende bivirkninger av grad 3

 

Permanent seponering bør vurderes.

 

 

 

Tilbakevendende bivirkninger av grad 4

 

Bør seponeres permanent.

Glemt dose/Oppkast: Glemt dose skal bare tas ved >12 timer til neste planlagte dose. Ved oppkast skal ekstra dose ikke tas, men neste dose tas som planlagt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Nedsatt leverfunksjon kan gi økt eksponering for enkorafenib, og forsiktighet bør utvises. Dosen reduseres til 300 mg 1 gang daglig ved lett nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A). Bruk anbefales ikke ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child Pugh B eller C), og ingen doseanbefalinger kan gis. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ingen kliniske data om bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Behov for dosejustering kan ikke fastslås, og forsiktighet bør utvises. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med vann. Samtidig administrering med grapefruktjuice bør unngås.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Enkorafenib skal gis i kombinasjon med binimetinib. For ytterligere informasjon om advarsler og forsiktighetsregler vedrørende binimetinib, se Felleskatalogteksten for denne. BRAF-mutasjonstest: Før behandlingen igangsettes, må BRAF V600-mutasjon bekreftes med en validert test. Effekt og sikkerhet er kun fastslått ved tumorer som uttrykker BRAF V600E- og V600K-mutasjoner. Bør ikke brukes ved villtype BRAF malignt melanom. Pasienter som har progrediert på en BRAF-hemmer: Begrensede data viser redusert effekt hos disse pasientene. Pasienter med hjernemetastaser: Begrensede data ved BRAF V600-mutasjonspositivt melanom som har metastasert til hjernen. Venstre ventrikkeldysfunksjon (LVD): Det anbefales at venstre ventrikkels ejeksjonsfraksjon (LVEF) vurderes ved EKG eller MUGA-undersøkelse før behandlingstart, 1 måned etter, og deretter med ca. 3 måneders intervaller eller oftere som klinisk indisert, mens behandlingen pågår. Ved forekomst av LVD under behandlingen, se Felleskatalogteksten for binimetinib. Sikkerheten er ikke fastslått ved baseline LVEF <50% eller under institusjonell LLN, og forsiktighet skal utvises ved bruk hos disse pasientene. Ved symptomatisk venstre ventrikkeldysfunksjon, LVEF av grad 3-4 eller absolutt reduksjon av LVEF på ≥10% fra baseline, bør binimetinib og enkorafenib seponeres, og LVEF vurderes hver 2. uke inntil bedring. Blødning: Blødningsrisikoen kan øke ved samtidig bruk av antikoagulasjonsmidler og antiplatemidler. Blødning grad ≥3 bør håndteres med doseavbrudd eller seponering (se tabell 3) som klinisk indisert. Okulære toksisiteter: Okulære toksisiteter inkl. uveitt, iritt og iridosyklitt kan forekomme. Retinal pigmentepitelavløsning (RPED) er sett. Pasienten bør kontrolleres for symptomer på nyoppståtte eller forverrede synsforstyrrelser ved hver konsultasjon. Ved symptomer som nedsatt sentralsyn, uklart syn eller synstap, anbefales umiddelbar øyeundersøkelse. Ved forekomst av uveitt (inkl. iritt og iridosyklitt) under behandlingen, se tabell 2. Dersom pasienten utvikler RPED eller retinal veneokklusjon (RVO) under behandlingen, se preparatomtalen for binimetinib. QT-forlengelse: QT-forlengelse er sett ved bruk av BRAF-hemmere. QT-forlengende effekt av enkorafenib er ikke grundig studert. Generelt tyder resultater på at enkorafenib som monoterapi kan gi mild økning av hjertefrekvens. Resultater fra kombinasjonsstudier av enkorafenib og binimetinib, og en monoterapistudie av enkorafenib, tyder på at enkorafenib kan gi små økninger i korrigert QT-intervall (QTC). Det er utilstrekkelige data til å utelukke en klinisk signifikant eksponeringsavhengig QT-forlengelse. Pga. potensiell risiko for QT-forlengelse anbefales det å korrigere forstyrrelser i serumelektrolyttbalansen, inkl. magnesium og kalium, og kontrollere risikofaktorer for QT-forlengelse (f.eks. kongestiv hjertesvikt, bradyarytmi) før behandlingsstart og under behandlingen. Det anbefales å ta EKG før oppstart, 1 måned etter, og deretter med ca. 3 måneders intervaller eller oftere som klinisk indisert, mens behandlingen pågår. QTC-forlengelse kan håndteres med dosereduksjon, avbrudd eller seponering, med korrigering av unormale elektrolyttnivåer og kontroll av risikofaktorer (se tabell 2). Kutane maligniteter: Kutane maligniteter som kutant plateepitelkarsinom (inkl. keratoakantom) og nye primære melanomer er sett. Pasienten bør gjennomgå dermatologiske undersøkelser før behandlingsstart, hver 2. måned under behandlingen samt i opptil 6 måneder etter seponering. Mistenkelige hudlesjoner håndteres ved dermatologisk kirurgi og dermatopatologisk vurdering. Pasienten bør anmodes om umiddelbart å informere lege ved utvikling av nye hudlesjoner. Enkorafenib og binimetinib bør fortsettes uten dosejusteringer. Ikke-kutane maligniteter: Økt risiko for maligniteter assosiert med aktivering av RAS via mutasjon eller andre mekanismer. Før behandlingsstart, under og ved slutten av behandlingen bør pasienten gjennomgå en hode- og halsundersøkelse, CT-undersøkelse av bryst/buk, anal- og bekkenundersøkelser (for kvinner) og fullstendig blodtelling, som klinisk indisert. Permanent seponering bør vurderes ved utvikling av RAS-mutasjonspositive ikke-kutane maligniteter. Nytte og risiko bør vurderes nøye før bruk ved tidligere eller nåværende kreft assosiert med RAS-mutasjoner. Unormale leververdier: Unormale leververdier bør monitoreres før behandlingsstart, minst 1 gang i måneden de 6 første månedene, deretter som klinisk indisert. Unormale leververdier bør håndteres med doseavbrudd, dosereduksjon eller seponering (se tabell 2). Nedsatt leverfunksjon: Ettersom enkorafenib hovedsakelig metaboliseres og elimineres via lever, kan lett til alvorlig nedsatt leverfunksjon gi økt eksponering. Bruk ikke anbefalt ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Bør gis med forsiktighet, med redusert dose ved lett nedsatt leverfunksjon, og pasienten bør overvåkes nøyere mht. enkorafenibrelaterte toksisiteter, inkl. klinisk undersøkelse, leverfunksjonstester og EKG, som klinisk hensiktsmessig i løpet av behandlingen. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen tilgjengelige data ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Økt kreatinin er sett. Nyresvikt (inkl. akutt nyreskade og nedsatt nyrefunksjon) er sett, generelt assosiert med oppkast og dehydrering. Andre medvirkende faktorer inkluderer diabetes og hypertensjon. Blodkreatinin bør overvåkes som klinisk indisert, og forhøyet kreatinin håndteres ved dosejustering eller seponering (se tabell 3). Pasienten bør sørge for adekvat væskeinntak under behandlingen. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning. Pasienten bør rådes til ikke å kjøre bil eller bruke maskiner ved synsforstyrrelser eller andre bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se L01X E46
Enkorafenib metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4. Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere bør unngås (pga. økt enkorafenibeksponering og potensiell økt toksisitet). Dersom samtidig bruk ikke kan unngås, bør pasienten overvåkes nøye. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av moderate CYP3A4-hemmere, og pasienten bør overvåkes nøye. Samtidig bruk av en CYP3A4-induktor er ikke studert, men reduksjon av enkorafenibeksponering (og svekket effekt) er sannsynlig. Alternative legemidler med ingen eller minimal CYP3A-induksjon bør vurderes. Enkorafenib er både en hemmer og en induktor av CYP3A4. Samtidig bruk med CYP3A4-substrater kan gi økt toksisitet eller tap av effekt av disse legemidlene. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av CYP3A4-substrater. Enkorafenib er en UGT1A1-hemmer. Samtidig bruk av UGT1A1-substrater (f.eks. raltegravir, atorvastatin, dolutegravir) kan gi økt eksponering for disse, og forsiktighet bør utvises. Enkorafenib kan virke hemmende på en rekke transportører. Substrater for OAT1, OAT3, OCT2 (f.eks. furosemid, penicillin), substrater for OATP1B1, OATP1B3, OCT1 (f.eks atorvastatin, bosentan), substrater for BCRP (f.eks. metotreksat, rosuvastatin) eller substrater for P-gp (f.eks. posakonazol) kan få økt eksponering, og bør derfor gis med forsiktighet.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen humane data. Kvinner som kan bli gravide må bruke sikker prevensjon under og i minst 1 måned etter avsluttet behandling. Enkorafenib kan redusere effekten av hormonelle prevensjonsmidler. Kvinnelige pasienter som bruker hormonell prevensjon anbefales derfor å bruke tilleggsprevensjon (barrieremetode, f.eks. kondom) under og i minst 1 måned etter avsluttet behandling. Studier på dyr har vist reproduksjonstoksisitet. Ikke anbefalt under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. Dersom enkorafenib blir brukt under svangerskap, eller dersom pasienten blir gravid, skal hun informeres om potensiell fare for fosteret.
Amming: Ukjent om enkorafenib/metabolitter utskilles i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Ingen humane data. Basert på funn fra dyrestudier kan enkorafenib ha innvirkning på fertilitet hos menn. Ettersom klinisk relevans er ukjent, bør mannlige pasienter informeres om mulig risiko for svekket spermatogenese.

Bivirkninger

Enkorafenib 300 mg som monoterapi: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, forstoppelse. Hud: Palmar-plantar erytrodysestesisyndrom (PPES), hyperkeratose, utslett, tørr hud, pruritus, alopesi, erytem, hyperpigmentering i hud. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, myalgi, smerter i ekstremiteter, ryggsmerter. Nevrologiske: Hodepine, perifer nevropati, dysgeusi. Psykiske: Insomni. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt. Svulster/cyster: Hudpapillom, melanocytisk nevus. Undersøkelser: Forhøyet γ-GT. Øvrige: Fatigue, pyreksi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hjerte/kar: Supraventrikulær takykardi. Hud: Akneiform dermatitt, hudavskalling, lyssensitivitet. Immunsystemet: Overfølsomhet. Muskel-skjelettsystemet: Artritt. Nevrologiske: Ansiktslammelse. Nyre/urinveier: Nyresvikt. Svulster/cyster: Kutant plateepitelkarsinom (cuSCC), nytt primært melanom. Undersøkelser: Forhøyede transaminaser, kreatininstigning, økt lipase. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Pankreatitt. Svulster/cyster: Basalcellekarsinom. Undersøkelser: Økt amylase. Øye: Uveitt. Enkorafenib 450 mg i kombinasjon med binimetinib: Svært vanlige (≥1/10): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, forstoppelse, magesmerter, diaré. Hjerte/kar: Blødning, hypertensjon. Hud: Hyperkeratose, utslett, tørr hud, pruritus, alopesi. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, muskelsykdommer/myalgi, smerter i ekstremiteter, ryggsmerter. Nevrologiske: Perifer nevropati, svimmelhet, hodepine. Undersøkelser: Økt CK, økt γ-GT, forhøyede transaminaser. Øye: Nedsatt syn, retinal pigmentepitelavløsning (RPED). Øvrige: Utmattelse (fatigue), pyreksi, perifert ødem. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kolitt. Hjerte/kar: Venstre ventrikkeldysfunksjon (LVD), venøs tromboembolisme (VTE). Hud: Akneiform dermatitt, PPES, erytem, pannikulitt, lyssensitivitet. Immunsystemet: Overfølsomhet. Nevrologiske: Dysgeusi. Nyre/urinveier: Nyresvikt. Svulster/cyster: Kutant plateepitelkarsinom (cuSCC), basalcellekarsinom, hudpapillom. Undersøkelser: Økt alkalisk fosfatase, kreatininstigning, økt amylase, økt lipase. Øye: Uveitt. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Pankreatitt. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Nevrologiske: Ansiktslammelse.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ved enkorafenibdoser 600-800 mg 1 gang daglig ble nedsatt nyrefunksjon (hyperkreatinemi grad 3) sett hos 3 av 14 pasienter. Én pasient som tok enkorafenib 600 mg 2 ganger daglig i 1 dag ved en feil (total dose 1200 mg) fikk bivirkninger av grad 1 (kvalme, oppkast og tåkesyn), som gikk over av seg selv.
Behandling: Ingen spesifikk behandling. Behandlingen skal avbrytes, og nyrefunksjon samt bivirkninger monitoreres. Symptomatisk behandling og støttebehandling bør gis etter behov. Siden enkorafenib har moderat grad av binding til plasmaproteiner, er hemodialyse sannsynligvis ikke effektivt.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Potent og svært selektiv ATP-kompetitiv lavmolekylær RAF-kinasehemmer. IC50 av enkorafenib mot BRAF V600E, BRAF og CRAF-enzymer er hhv. 0,35, 0,47 og 0,30 nM. Dissosiasjons t1/2 for enkorafenib er >30 timer, noe som gir forlenget pERK-hemming. Enkorafenib undertrykker RAF/MEK/ERK-kaskaden i tumorceller som uttrykker flere mutasjonspositive former av BRAF-kinaser (V600E, D og K). Enkorafenib hemmer spesielt cellevekst i BRAF V600E, D og K-mutasjonspositivt melanom. Enkorafenib hemmer ikke RAF/MEK/ERK-signalisering i celler som uttrykker BRAF villtype. Kombinasjonen av enkorafenib og binimetinib forsinker utvikling av resistens i BRAF V600E-mutasjonspositive humane melanomxenografter.
Absorpsjon: Tmax: 1,5-2 timer. Etter 1 enkeltdose på 100 mg til friske ble minst 86% av enkorafenibdosen absorbert.
Proteinbinding: 86,1% in vitro.
Fordeling: Etter 1 enkeltdose på 100 mg til friske er gjennomsnittlig blod-til-plasma-konsentrasjonsratio 0,58 og gjennomsnittlig Vz/F 226 liter.
Halveringstid: Median t1/2: 6,32 timer (3,74-8,09 timer).
Metabolisme: Metabolisme er primær eliminasjonsvei (ca. 88%), hovedsakelig ved N-dealkylasjon. Andre viktige metabolske veier er hydroksylasjon, karbamathydrolyse, indirekte glukuronidering og dannelse av konjugater av glukose.
Utskillelse: Etter 1 enkeltdose på 100 mg til friske ble 47,2% gjenfunnet i feces og urin (1,8% uomdannet i urin). Gjennomsnittlig CL/F var 27,9 liter/time.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskyttes mot fuktighet.

Sist endret: 23.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.04.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Braftovi, KAPSLER, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg28 stk. (blister)
408979
H-resept
-
9078,80CSPC_ICON
75 mg42 stk. (blister)
421014
H-resept
-
17043,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anal: Som har med endetarmsåpningen å gjøre.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

antineoplastisk: Legemiddel som er tumorhemmende og motvirker kreft (kreftcelledrepende).

artritt (leddbetennelse, betennelse i ledd): Betennelse som gir smerte, stivhet og hevelse i ledd. Samlebetegnelse for en rekke sykdommer, som f.eks. revmatoid artritt, urinsyregikt og psoriasisartritt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

basalcellekarsinom (basalcellekreft, bcc, basaliom, krompechers karsinom): En ondartet hudkrefttype som sjelden sprer seg.

ck (kreatinkinase, kreatinfosfokinase, cpk): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

ctcae (the common terminology criteria for adverse events): The Common Terminology Criteria for Adverse Events (CTCAE), tidligere kalt The Common Toxicity Criteria (CTC eller NCI-CTC), er et sett av kriterier for klassifisering av bivirkninger av legemidler brukt i kreftbehandling. Klassifiseringen er utviklet av US National Cancer Institute (NCI). CTCAE v5.0 er er siste publiserte versjon, men mange preparatomtaler viser til CTCAE v4.03. Bivirkningene klassifiseres som Grad 1-5, hvor Grad 1 er mild, Grad 2 er moderat, Grad 3 er alvorlig, Grad 4 er livstruende og Grad 5 er død.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hyperkeratose: Fortykkelse av det ytterste hudlaget.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

interstitiell lungesykdom (ils, ild): Interstitielle lungesykdommer er en heterogen gruppe av lungesykdommer. Diffuse lungeparenkymsykdommer er foretrukken betegnelse, i engelsk litteratur brukes "diffuse parenchymal lung disease" (DPLD).

iritt (regnbuehinnebetennelse): Akutt betennelse i øyets regnbuehinne. Symptomer er lysskyhet, smerter, tåreflod, irritasjon og rødhet i øyet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lln: Nedre normalgrense.

malignt melanom (melanom, føflekkreft): Melanom er en spesiell form for hudkreft som oppstår i hudens pigmentceller (celler med fargestoff). Sykdommen kan også opptre i pigmentcellene i slimhinner, i øyne og i indre organer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

palmar-plantar erytrodysestesisyndrom (ppes, hånd-fot syndrom): Palmar-plantar erytrodysestesi også kjent som hånd-fot syndrom er en bivirkning som kan forekomme under kjemoterapi. Symptomene inkluderer rødhet, prikking, hevelse og smerte i håndflatene og/eller fotsålene.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

uln: Øvre normalgrense.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).