Atectura Breezhaler

Novartis


Adrenergikum + kortikosteroid.

R03A K14 (Indakaterol, Mometason)



INHALASJONSPULVER, harde kapsler 125 µg/62,5 µg, 125 µg/127,5 µg og 125 µg/260 µg: Hver kapsel inneh.: Indakaterolacetat tilsv. indakaterol 150 µg, mometasonfuroat 80 µg, resp. 160 µg og 320 µg, laktose. Hver avgitte dose inneh.: Indakaterolacetat tilsv. indakaterol 125 µg, mometasonfuroat 62,5 µg, resp. 127,5 µg og 260 µg.


Indikasjoner

Vedlikeholdsbehandling av astma hos voksne og ungdom ≥12 år som ikke er tilstrekkelig kontrollert med inhalerte kortikosteroider og inhalerte korttidsvirkende β2agonister.

Dosering

Voksne og ungdom ≥12 år: Anbefalt dose er inhalasjon av innholdet i 1 kapsel 1 gang daglig til samme tid hver dag. Egnet styrke mometasonfuroat gis ut fra sykdommens alvorlighetsgrad. Dosen skal regelmessig revurderes. Maks. anbefalt dose er 125 µg/260 µg 1 gang daglig.
Glemt dose: Tas så snart som mulig hvis den huskes samme dag. Neste dose tas som normalt neste dag. 2 doser på samme dag anbefales ikke.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering påkrevd ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Ingen data ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Skal kun brukes dersom forventet nytte oppveier potensiell risiko. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering påkrevd. Barn <12 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data. Eldre ≥65 år: Ingen dosejustering påkrevd.
Administrering: Kun til inhalasjon ved bruk av Atectura Breezhaler-inhalatoren som kommer med hver ny forskrivning. Pasienten skal instrueres i riktig inhalasjonsteknikk, se pakningsvedlegg. Kapslene må kun fjernes fra blisteret umiddelbart før bruk. Etter inhalasjon bør munnen skylles med vann uten å svelge.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Sykdomsforverring: Skal ikke brukes til å behandle akutte astmasymptomer, inkl. akutte episoder med bronkospasme, hvor korttidsvirkende bronkodilatator er nødvendig. Behandling skal ikke avbrytes uten overvåkning av lege, da symptomer kan komme tilbake etter seponering. Det anbefales ikke at behandlingen avbrytes brått. Ved utilstrekkelig effekt bør pasienten fortsette behandlingen, men oppsøke medisinsk hjelp. Økt bruk av bronkodilatatorer for symptomlindring indikerer sykdomsforverring, og behandlingen må revurderes. Plutselig og progressiv forverring av astmasymptomer er potensielt livstruende, og medisinsk vurdering bør gjøres umiddelbart. Overfølsomhet: Akutte overfølsomhetsreaksjoner er sett. Ved tegn på allergiske reaksjoner, spesielt angioødem, urticaria eller hudutslett, skal behandlingen seponeres umiddelbart og alternativ behandling startes. Paradoksal bronkospasme: Kan oppstå. Kan være livstruende. Dersom dette oppstår, skal behandlingen seponeres umiddelbart og alternativ behandling startes. Kardiovaskulære effekter: β2agonister kan gi klinisk signifikant kardiovaskulær effekt, som økt puls, blodtrykk og/eller symptomer, og seponering kan være nødvendig. Skal brukes med forsiktighet ved kardiovaskulær sykdom (koronararteriesykdom, akutt hjerteinfarkt, hjertearytmier, hypertensjon), anfallssykdommer, tyreotoksikose og uvanlig følsomhet for β2agonister. Sikkerhet er ukjent ved ustabil iskemisk hjertesykdom, hjerteinfarkt de siste 12 månedene, NYHA klasse III/IV venstre ventrikkelsvikt, arytmi, ukontrollert hypertensjon, cerebrovaskulær sykdom, tidligere QT-forlengelse og ved bruk av legemidler kjent for å forlenge QTC. β2agonister er rapportert å gi EKG-endringer, som utflating av T-bølgen, QT-forlengelse og senkning av ST-segmentet. Bør brukes med forsiktighet ved kjent eller mistenkt QT-forlengelse eller ved behandling med legemidler som påvirker QT-intervallet. Hypokalemi: β2-agonister kan gi signifikant hypokalemi og potensielt kardiovaskulære bivirkninger. Reduksjon av serumkalium er vanligvis forbigående, og tilskudd er vanligvis ikke nødvendig. Ved alvorlig astma kan hypokalemi potenseres av hypoksi og samtidig behandling med andre legemidler, noe som kan øke sannsynligheten for hjertearytmier. Hyperglykemi: Inhalasjon av høye doser kan gi plasmaglukoseøkning. Plasmaglukose bør monitoreres nøye hos diabetikere etter behandlingsstart. Orofaryngeale candidainfeksjoner: Risikoen reduseres ved å skylle munnen eller gurgle med vann uten å svelge, eller å pusse tennene etter inhalasjon. Systemiske kortikosteroideffekter: Kan oppstå, spesielt ved høye doser over lengre perioder. Mulige systemiske effekter kan inkludere Cushings syndrom, cushingoide trekk, binyresuppresjon, veksthemming hos barn og ungdom, reduksjon i benmineraltetthet, katarakt, glaukom og, mer sjelden, psykologiske eller atferdsbetingede virkninger, inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (særlig hos barn). Det er derfor viktig at dosen titreres til laveste dose som opprettholder effektiv astmakontroll. Synsforstyrrelser er rapportert ved bruk av kortikosteroider, inkl. inhalerte. Ved symptomer som tåkesyn/andre synsforstyrrelser skal henvisning til øyelege vurderes for evaluering av mulige årsaker, som katarakt, glaukom eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR). Skal brukes med forsiktighet ved lungetuberkulose eller ved kroniske eller ubehandlede infeksjoner. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Spesifikke interaksjonsstudier er ikke utført, og informasjon om interaksjonspotensialet er derfor basert på hvert av virkestoffene. Brukes med forsiktighet sammen med MAO-hemmere, TCA eller legemidler kjent for å forlenge QT-intervallet, da effekten på QT-intervallet kan forsterkes. Samtidig hypokalemisk behandling med metylxantinderivater, steroider eller ikke-kaliumsparende diuretika kan potensere mulig hypokalemisk effekt av β2-agonister. Bør ikke gis sammen med adrenerge betablokkere, med mindre det ikke kan unngås. Hvis nødvendig bør kardioselektive betablokkere foretrekkes, men de skal gis med forsiktighet. Hemming av CYP3A4 og P-gp påvirker ikke sikkerheten av terapeutisk dose, men øker systemisk eksponering av indakaterol eller mometasonfuroat opptil 2 ganger. Samtidig bruk av andre langtidsvirkende β2-agonister anbefales ikke, da det kan forsterke bivirkninger.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Utilstrekkelige data fra bruk hos gravide. I dyrestudier har mometasonfuroat ført til misdannelser og redusert overlevelse og vekst hos fostre. Indakaterol relakserer glatt muskulatur i livmor og kan hemme fødsel. Bør kun brukes dersom forventet nytte oppveier mulig risiko.
Amming: Ingen humane data. Andre inhalerte kortikosteroider utskilles i morsmelk. Indakaterol (inkl. metabolitter) og mometasonfuroat er påvist i melk hos lakterende rotter. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Hjerte
Mindre vanligeTakykardi
Hud
Mindre vanligeKløe, utslett
Immunsystemet
VanligeOverfølsomhet
Mindre vanligeAngioødem
Infeksiøse
Svært vanligeNasofaryngitt
VanligeØvre luftveisinfeksjon
Mindre vanligeCandidiasis
Luftveier
Svært vanligeAstmaeksaserbasjon
VanligeDysfoni, orofaryngeal smerte
Muskel-skjelettsystemet
VanligeMuskel-skjelettsmerter
Mindre vanligeMuskelkramper
Nevrologiske
VanligeHodepine
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeHyperglykemi
Øye
Mindre vanligeKatarakt, tåkesyn
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
InfeksiøseNasofaryngitt
LuftveierAstmaeksaserbasjon
Vanlige
ImmunsystemetOverfølsomhet
InfeksiøseØvre luftveisinfeksjon
LuftveierDysfoni, orofaryngeal smerte
Muskel-skjelettsystemetMuskel-skjelettsmerter
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
HjerteTakykardi
HudKløe, utslett
ImmunsystemetAngioødem
InfeksiøseCandidiasis
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi
ØyeKatarakt, tåkesyn

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Sannsynligvis forbundet med farmakologisk virkning av enkeltkomponentene.
Behandling: Generelle støttetiltak og symptomatisk behandling. Kardioselektive betablokkere kan vurderes ved β2-adrenerge effekter, men kun under tilsyn av lege og med stor forsiktighet pga. mulighet for bronkospasme.

Egenskaper

Klassifisering: Kombinasjon av langtidsvirkende β2-agonist og syntetisk kortikosteroid.
Virkningsmekanisme: Ved inhalasjon virker indakaterol lokalt i lungene som en bronkodilatator ved å relaksere glatt bronkialmuskulatur. Mometasonfuroat har høy affinitet for glukokortikoidreseptorer og lokale antiinflammatoriske egenskaper. In vitro hemmer mometasonfuroat frigjøring av leukotriener fra leukocytter hos allergiske pasienter. I cellekultur er mometasonfuroat en høypotent hemmer av syntese og frigjøring av IL‑1, IL‑5, IL‑6 og TNF‑α, og en potent hemmer av leukotrienproduksjon og produksjon av Th2-cytokinene IL‑4 og IL‑5 fra humane CD4+ T‑celler. Hurtig innsettende effekt i løpet av 5 miutter etter dosering. Vedvarende effekt over doseringsintervallet på 24 timer.
Absorpsjon: Median tid til Cmax etter inhalasjon ca. 15 minutter for indakaterol og 1 time for mometasonfuroat. Biotilgjengelighet: Ca. 45% for indakaterol og <10% for mometasonfuroat.
Proteinbinding: Plasmaproteinbinding er 95,1-96,2% for indakaterol og 98-99% for mometasonfuroat.
Fordeling: Vd etter i.v. administrering: Indakaterol: 2361-2557 liter. Mometasonfuroat: 332 liter.
Halveringstid: Indakaterol: Terminal t1/2 45,5-126 timer. Effektiv t1/2 ut fra akkumulering etter gjentatt dosering er 40-52 timer. Steady state nås etter 12-14 dager. Mometasonfuroat: Terminal t1/2 ca. 4,5 timer.
Metabolisme: Indakaterol: Via UGT1A1 og CYP3A4. Substrat med lav affinitet for P-gp. Mometasonfuroat: Via CYP3A4.
Utskillelse: Indakaterol: I feces (54% uendret, 23% som hydroksylerte metabolitter). Renal clearance utgjør 2-6% av systemisk clearance. Mometasonfuroat: Primært i feces (74%) og i mindre grad i urin (8%).

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot lys og fuktighet.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Atectura Breezhaler, INHALASJONSPULVER, harde kapsler:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
125 µg/62,5 µg30 stk. (blister)
438775
-
-
289,90C
90 stk. (blister)
183175
-
-
795,50C
125 µg/127,5 µg30 stk. (blister)
083966
-
-
432,20C
90 stk. (blister)
506788
-
-
1231,40C
125 µg/260 µg30 stk. (blister)
152408
-
-
491,90C
90 stk. (blister)
578991
-
-
1406,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 20.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

30.05.2020