Antiemetikum, selektiv 5-HT3-reseptorantagonist.

A04A A05 (Palonosetron)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 µg/ml: 1 ml inneh.: Palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 50 µg, mannitol, dinatriumedetat, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


KAPSLER, myke 500 µg: Hver kapsel inneh.: Palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 500 µg, sorbitol 7 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Kapsler/injeksjonsvæske: Forebygging av kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft. Kun injeksjonsvæske: Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen kjemoterapi mot kreft. Barn (>1 måned) og ungdom: Kun injeksjonsvæske: Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen kjemoterapi mot kreft, og forebygging av kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft.

Dosering

Palonosetron bør kun brukes før det gis kjemoterapi. Skal gis av helsepersonell under tilstrekkelig medisinsk tilsyn.
Voksne inkl. eldre: Injeksjonsvæske: 250 µg som en enkel i.v. bolus ca. 30 minutter før oppstart av kjemoterapi. Bør injiseres over 30 sekunder. Effekten ved forebygging av kvalme og oppkast indusert av høyemetogen kjemoterapi, kan økes ved tillegg av et kortikosteroid gitt før kjemoterapi. Kapsler: 500 µg (1 kapsel) ca. 1 time før oppstart av kjemoterapi.
Barn (>1 måned) og ungdom: Injeksjonsvæske: 20 µg/kg (maks. totaldose er 1500 µg) gitt som en 15 minutters i.v. infusjon som startes 30 minutter før oppstart av kjemoterapi.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Data for pasienter med terminal nyresykdom som er i hemodialyse, finnes ikke. Barn <1 måned: Bruk anbefales ikke pga. utilstrekkelige data.
Administrering: Injeksjonsvæske: Til i.v. bruk. Kapsler: Tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Da palonosetron kan øke passasjetiden i tykktarmen, bør pasienter med forstoppelse eller tegn på subakutt tarmobstruksjon i anamnesen overvåkes etter administrering. 2 tilfeller av forstoppelse med fekal retensjon som krevde sykehusinnleggelse er rapportert i forbindelse med palonosetron 750 µg. Palonosetron induserer ikke klinisk relevant forlengelse av QTC-intervallet ved noen av de testede dosenivåene. Det bør imidlertid utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler som øker QT-intervallet, og hos pasienter som har eller trolig vil utvikle forlenget QT-intervall. Serotonergt syndrom er sett ved bruk av 5-HT3-antagonister alene eller i kombinasjon med andre serotonerge legemidler (inkl. SSRI og SNRI). Egnet observasjon for serotonergt syndromlignende symptomer anbefales. Bør ikke brukes til forebygging eller behandling av kvalme og oppkast i dagene etter kjemoterapi, hvis ikke det er forbundet med annen bruk av kjemoterapi. Hjelpestoffer: Injeksjonsvæske: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. hetteglass, og er så godt som natriumfritt. Kapsler: Inneholder sorbitol og bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse. Kan også inneholde spor av soya, og pasienter med kjent overfølsomhet for peanøtter/soya bør observeres nøye for tegn på allergisk reaksjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet bør utvises, da svimmelhet, søvnighet og tretthet kan forekomme.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Kliniske data på bruk under graviditet foreligger ikke. Begrensede data fra dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på gravide, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal ikke brukes av gravide hvis ikke nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming skal opphøre under behandlingen.

 

Bivirkninger

Voksne (injeksjonsvæske)

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
VanligeDiaré, forstoppelse
Mindre vanligeAbdominalsmerte (inkl. i øvre abdomen), dyspepsi, flatulens, munntørrhet
Generelle
Mindre vanligeAsteni, feber, influensalignende sykdom, tretthet, varmefølelse
Svært sjeldneReaksjoner på injeksjonsstedet (svie, indurasjon, ubehag, smerter)
Hjerte
Mindre vanligeBradykardi, ekstrasystoler, hjerteiskemi, sinusarytmi, sinustakykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi
Hud
Mindre vanligeAllergisk dermatitt, kløende utslett
Immunsystemet
Svært sjeldneOverfølsomhetsreaksjon
Kar
Mindre vanligeHypertensjon, hypotensjon, venemisfarging, veneutvidelse
Lever/galle
Mindre vanligeHyperbilirubinemi
Luftveier
Mindre vanligeHikke
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeArtralgi
Nevrologiske
VanligeHodepine, svimmelhet
Mindre vanligeHypersomni, insomni, parestesi, perifer sensorisk nevropati, somnolens
Nyre/urinveier
Mindre vanligeGlukosuri, urinretensjon
Psykiske
Mindre vanligeAngst, eufori
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeAnoreksi, hyperglykemi, hyperkalemi, hypokalemi, hypokalsemi, metabolsk forstyrrelse, redusert appetitt
Undersøkelser
Mindre vanligeForlenget QT i EKG, økte transaminaser
Øre
Mindre vanligeReisesyke, tinnitus
Øye
Mindre vanligeAmblyopi, øyeirritasjon

Voksne (injeksjonsvæske)

FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, forstoppelse
NevrologiskeHodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte (inkl. i øvre abdomen), dyspepsi, flatulens, munntørrhet
GenerelleAsteni, feber, influensalignende sykdom, tretthet, varmefølelse
HjerteBradykardi, ekstrasystoler, hjerteiskemi, sinusarytmi, sinustakykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi
HudAllergisk dermatitt, kløende utslett
KarHypertensjon, hypotensjon, venemisfarging, veneutvidelse
Lever/galleHyperbilirubinemi
LuftveierHikke
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
NevrologiskeHypersomni, insomni, parestesi, perifer sensorisk nevropati, somnolens
Nyre/urinveierGlukosuri, urinretensjon
PsykiskeAngst, eufori
Stoffskifte/ernæringAnoreksi, hyperglykemi, hyperkalemi, hypokalemi, hypokalsemi, metabolsk forstyrrelse, redusert appetitt
UndersøkelserForlenget QT i EKG, økte transaminaser
ØreReisesyke, tinnitus
ØyeAmblyopi, øyeirritasjon
Svært sjeldne
GenerelleReaksjoner på injeksjonsstedet (svie, indurasjon, ubehag, smerter)
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjon

Voksne (kapsler)

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanligeForstoppelse, kvalme
Hjerte
Mindre vanligeAV-blokk grad 1-2
Luftveier
Mindre vanligeDyspné
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMyalgi
Nevrologiske
VanligeHodepine
Psykiske
Mindre vanligeInsomni
Undersøkelser
Mindre vanligeØkt bilirubinnivå i blod
Øye
Mindre vanligeØyehevelse

Voksne (kapsler)

FrekvensBivirkning
Vanlige
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme
HjerteAV-blokk grad 1-2
LuftveierDyspné
Muskel-skjelettsystemetMyalgi
PsykiskeInsomni
UndersøkelserØkt bilirubinnivå i blod
ØyeØyehevelse

Barn (injeksjonsvæske)

OrganklasseBivirkning
Generelle
Mindre vanligeFeber, reaksjon på infusjonsstedet, smerte, smerte på infusjonsstedet
Hjerte
Mindre vanligeForlenget QT i EKG, hjerteledningsforstyrrelser, sinustakykardi
Hud
Mindre vanligeAllergisk dermatitt, hudlidelse, kløe, urticaria
Luftveier
Mindre vanligeDyspné, epistakse, hoste
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeDyskinesi, svimmelhet

Barn (injeksjonsvæske)

FrekvensBivirkning
Vanlige
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
GenerelleFeber, reaksjon på infusjonsstedet, smerte, smerte på infusjonsstedet
HjerteForlenget QT i EKG, hjerteledningsforstyrrelser, sinustakykardi
HudAllergisk dermatitt, hudlidelse, kløe, urticaria
LuftveierDyspné, epistakse, hoste
NevrologiskeDyskinesi, svimmelhet

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen rapporterte tilfeller. Doser inntil 6 mg er brukt.
Behandling: Symptomatisk. Det er lite sannsynlig at dialyse er effektivt.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Blokkerer 5-HT3-reseptorer på nevroner i det perifere og sentrale nervesystemet.
Absorpsjon: Injeksjonsvæske: Gjennomsnittlig Cmax er vanligvis doseproporsjonal i området 0,3-90 μg/kg. Kapsler: Cmax er 0,81 ± 0,17 ng/ml.
Proteinbinding: Ca. 62%.
Fordeling: Vd ca. 6,9-7,9 liter/kg.
Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal eliminasjons t1/2 er 37-48 timer. Ved injeksjon har gjennomsnittlig 10% terminal eliminasjons t1/2 på >100 timer. Total- og nyreclearance ved 250 µg i.v. er hhv. 173 ± 73 ml/minutt og 53 ± 29 ml/minutt. Total- og nyreclearance ved 750 µg oralt er hhv. 160 ± 35 ml/time/kg og 66,5 ± 18,2 ml/time/kg.
Metabolisme: Primært via CYP2D6, og i mindre grad CYP3A4 og CYP1A2. Ca. 40% elimineres via nyrene.
Utskillelse: Etter en i.v. dose på 10 µg/kg er ca. 80% av dosen gjenfunnet i urin innen 144 timer, hvorav ca. 40% uendret. Etter en 750 µg oral dose utskilles 85-95% i urin, hvorav ca. 40% uendret, og 5-8% i feces.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Aloxi, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
50 µg/ml5 ml (hettegl.)
059224
-
Byttegruppe
719,10C

Aloxi, KAPSLER, myke:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
500 µg1 stk. (blister)
177320
-
-
736,30C
5 stk. (blister)
158992
-
-
3536,60C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 14.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.04.2018