Aloxi

Antiemetikum.

Står ikke på WADAs dopingliste

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 µg/ml: 1 ml inneh.: Palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 50 µg, mannitol, dinatriumedetat, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.

KAPSLER, myke 500 µg: Hver kapsel inneh.: Palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 500 µg, sorbitol 7 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Voksne: Kapsler/injeksjonsvæske: Forebygging av kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft. Kun injeksjonsvæske: Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen kjemoterapi mot kreft. Barn (>1 måned) og ungdom: Kun injeksjonsvæske: Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen kjemoterapi mot kreft, og forebygging av kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft.

Dosering

Palonosetron bør kun brukes før det gis kjemoterapi.
Voksne inkl. eldre: Injeksjonsvæske: 250 µg som en enkel i.v. bolus ca. 30 minutter før oppstart av kjemoterapi. Bør injiseres over 30 sekunder. Effekten ved forebygging av kvalme og oppkast indusert av høyemetogen kjemoterapi, kan økes ved tillegg av et kortikosteroid gitt før kjemoterapi. Kapsler: 500 µg (1 kapsel) ca. 1 time før oppstart av kjemoterapi.
Barn (>1 måned) og ungdom: Injeksjonsvæske: 20 µg/kg (maks. totaldose er 1500 µg) gitt som en 15 minutters i.v. infusjon som startes 30 minutter før oppstart av kjemoterapi.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Dosejustering er unødvendig. Data for pasienter med terminal nyresykdom som er i hemodialyse, finnes ikke. Barn <1 måned: Bruk anbefales ikke pga. utilstrekkelige data.

Administrering: Injeksjonsvæske: Til i.v. bruk. Kapsler: Tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Da palonosetron kan øke passasjetiden i tykktarmen, bør pasienter med forstoppelse eller tegn på subakutt tarmobstruksjon i anamnesen overvåkes etter administrering. 2 tilfeller av forstoppelse med fekal retensjon som krevde sykehusinnleggelse er rapportert i forbindelse med palonosetron 750 µg. Palonosetron induserer ikke klinisk relevant forlengelse av QT_C-intervallet ved noen av de testede dosenivåene. Det bør imidlertid utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler som øker QT-intervallet, og hos pasienter som har eller trolig vil utvikle forlenget QT-intervall. Bør ikke brukes til forebygging eller behandling av kvalme og oppkast i dagene etter kjemoterapi, hvis ikke det er forbundet med annen bruk av kjemoterapi. Forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner, da svimmelhet, søvnighet og tretthet kan forekomme. Kapslene inneholder sorbitol og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse. Kan også inneholde spor av soyalecitin, og pasienter med kjent overfølsomhet for peanøtter eller soya bør derfor observeres nøye for tegn på allergisk reaksjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A04A A05

Liste over interaksjoner (3 treff):

	Serotonin (5HT3) antagonister A04A A Apomorfin G04B E07 - Apomorfin N04B C07 - Apomorfin Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig økt risiko for alvorlig hypotensjon med bevissthetstap. Interaksjonsmekanisme Ukjent. Dosetilpasning Det er ukjent hvor vanlig denne interaksjonen er; den er kun nevnt helt summarisk i preparatomtalene til de aktuelle legemidlene og ikke i publisert litteratur. Noen preparatomtaler kontraindiserer bare kombinasjonen apomorfin + ondansetron, andre kontraindiserer kombinasjonene apomorfin + 5-HT3-antagonister uansett type, mens atter andre ikke kontraindiserer noen av kombinasjonene. Legemiddelalternativer Må vurderes på individuelt grunnlag. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder SPC Britaject SPC Dacepton SPC Zofran
	Serotonin (5HT3) antagonister A04A A Tramadol N02A J13 - Tramadol og paracetamol N02A J14 - Tramadol og deksketoprofen N02A J15 - Tramadol og andre ikke-opioide analgetika N02A X02 - Tramadol N02A X52 - Tramadol, kombinasjoner Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt analgetisk effekt av tramadol, nedsatt antiemetisk effekt av 5-HT3-antagonisten. I studier har det vært nødvendig å øke tramadoldosen med fra 30-40 % og opp til det dobbelte til tredobbelte for å opprettholde den analgetiske effekten. Da har også pasienten fått mer kvalme. Interaksjonen er dokumentert for ondansetron, men er trolig en gruppeeffekt av 5-HT3-antagonister. Interaksjonsmekanisme En av tramadols virkningsmekanismer er å stimulere serotoninsystemet, og muligens også akrtiviteten i de smertehemmende serotonerge banene i CNS. Denne effekten kan blokkeres av 5-HT3-antagonister. Den økte tramadoldosen som må gis for å kompensere for dette vil føre til økt kvalmetendens og redusert effekt av 5-HT3-antagonisten. Monitorering Pasienten bør følges opp med tanke på analgetisk og antiemetisk effekt. Doseøkning av tramadol kan eventuelt forsøkes, men hvis dette fører til mer kvalme bør midlet seponeres og bytte ut med et annet opioid. Det vil i mange tilfeller trolig være enklere å velge et annen opioid enn tramadol allerede i utgangspunktet for helt å unngå interaksjonen. Legemiddelalternativer Kodein, eventuelt sterkere opioider som morfin. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Arcioni R, della Rocca M, Romano S et al. Ondansetron inhibits the analgesic effects of tramadol: a possible 5-HT3 spinal receptor involvement in acute pain in humans. Anesth Analg 2002; 94: 1553–7. De Witte JL, Schoenmaekers B, Sessler DI et al. The analgesic efficacy of tramadol is impaired by concurrent administration of ondansetron. Anesth Analg 2001; 92: 1319–21.
	Serotonin (5HT3) antagonister A04A A Paracetamol N02A A59 - Kodein, kombinasjoner ekskl. psykoleptika N02A J01 - Dihydrokodein og paracetamol N02A J06 - Kodein og paracetamol N02A J13 - Tramadol og paracetamol N02A J17 - Oksykodon og paracetamol N02B E01 - Paracetamol N02B E05 - Propacetamol N02B E51 - Paracetamol, kombinasjoner ekskl. psykoleptika N02B E71 - Paracetamol, kombinasjoner med psykoleptika Vis detaljer Klinisk konsekvens Mulig nedsatt effekt av paracetamol Interaksjonsmekanisme En av paracetamols virkningsmekanismer er foreslått å være stimulering av smertehemmende serotonerge baner i CNS. Det er mulig at denne effekten hemmes av 5-HT3-antagonister. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Pickering G, Loriot M-A, Libert F et al. Analgesic effect of acetaminophen in humans: first evidence of a central serotonergic mechanism. Clin Pharmacol Ther 2006; 79: 371–8.

Metaboliseres hovedsakelig av CYP2D6, med et lite bidrag fra CYP3A4 og CYP1A2. Ingen klinisk relevante interaksjoner er sett.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Kliniske data på bruk under graviditet foreligger ikke. Begrensede data fra dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på gravide, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal ikke brukes av gravide hvis ikke nødvendig.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming skal opphøre under behandlingen.

Palonosetron

Bivirkninger

Voksne (injeksjonsvæske): Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, diaré. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Hyperkalemi, hypokalemi, stoffskiftesykdommer, hypokalsemi, anoreksi, hyperglykemi, nedsatt appetitt. Gastrointestinale: Dyspepsi, magesmerter (inkl. i øvre abdomen), munntørrhet, flatulens. Hjerte/kar: Takykardi, bradykardi, ekstrasystoler, myokardiskemi, sinustakykardi, sinusarytmi, supraventrikulære ekstrasystoler, hypotensjon, hypertensjon, venemisfarging, veneutvidelse. Hud: Allergisk dermatitt, kløende utslett. Lever/galle: Hyperbilirubinemi. Luftveier: Hikke. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi. Nevrologiske: Søvnighet, søvnløshet, parestesi, hypersomni, perifer sensorisk nevropati. Nyre/urinveier: Urinretensjon, glukosuri. Psykiske: Angst, eufori. Øre: Reisesyke, tinnitus. Øye: Øyeirritasjon, amblyopi. Øvrige: Asteni, feber, tretthet, varmefølelse, influensalignende sykdom, forhøyede transaminaser, forlenget QT i EKG. Svært sjeldne (<1/10 000): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner. Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet (svie, indurasjon, ubehag, smerter). Voksne (kapsler): Vanlige (≥1/100 til <1/10): Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Forstoppelse, kvalme. Hjerte/kar: AV-blokk grad 1-2. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Psykiske: Søvnløshet. Undersøkelser: Økt bilirubinnivå i blod. Øye: Øyehevelse. Barn (injeksjonsvæske): Vanlige (≥1/100 til <1/10): Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Forlenget QT i EKG, ledningsforstyrrelser, sinustakykardi. Hud: Allergisk dermatitt, kløe, hudlidelse, urticaria. Luftveier: Hoste, dyspné, epistakse. Nevrologiske: Svimmelhet, dyskinesi. Øvrige: Feber, smerter på infusjonsstedet, reaksjon på infusjonsstedet, smerter.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ingen rapporterte tilfeller. Doser inntil 6 mg er brukt.

Behandling: Symptomatisk. Det er lite sannsynlig at dialyse er effektivt.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: A04A A05

Egenskaper

Klassifisering: Selektiv 5-HT₃-reseptorantagonist.

Virkningsmekanisme: Blokkerer 5-HT₃-reseptorer på nevroner både i det perifere og sentrale nervesystem.

Absorpsjon: Injeksjonsvæske: Gjennomsnittlig C_max er vanligvis doseproporsjonal i doseområdet 0,3-90 μg/kg. Kapsler: Gjennomsnittlig C_max er 0,81 ng/ml.

Proteinbinding: Ca. 62%.

Fordeling: Vd ca. 6,9-7,9 liter/kg.

Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal eliminasjons t_¹/₂ er 37-48 timer. 10% har gjennomsnittlig terminal eliminasjons t_¹/₂ på >100 timer. Total- og nyreclearance ved 250 µg i.v. er hhv. 173±73 ml/minutt og 53±29 ml/minutt. Total- og nyreclearance ved 750 µg oralt er hhv. 160±35 ml/time/kg og 66,5±18,2 ml/time/kg.

Metabolisme: Hovedsakelig via CYP2D6, og i mindre grad CYP3A4 og CYP1A2.

Utskillelse: Etter en i.v. dose på 10 µg/kg er ca. 80% av dosen gjenfunnet i urin innen 144 timer, hvorav ca. 40% uendret. Etter en 750 µg oral dose utskilles 85-95% i urin, hvorav ca. 40% uendret, og 5-8% i feces.

Sist endret: 05.06.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.04.2018

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Aloxi, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
50 µg/ml	5 ml (hettegl.) 059224	SPC_ICON	- Byttegruppe	719,10	C

Aloxi, KAPSLER, myke:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
500 µg	1 stk. (blister) 177320	SPC_ICON	- -	736,30	C
500 µg	5 stk. (blister) 158992	SPC_ICON	- -	3536,60	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiemetikum (antiemetika): Legemiddel som demper kvalme.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

bolus: En bolus er en liten mengde væske som raskt injiseres i blodet. Hensikten med en bolusdose kan være å raskt å oppnå en høy konsentrasjon av legemiddel i blodet, slik at også virkningen kommer tidligere.

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

emetogen: Noe som fremkalle brekninger.

epistakse (neseblødning): Blødning fra nesen.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (promping): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukosuri (glykosuri): Sukker i urinen. Glukose finnes normalt i svært lav konsentrasjon i urinen, men konsentrasjonen øker kraftig ved visse sykdomstilstander som for eksempel diabetes mellitus og ved nyreskader.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kreft (cancer): En gruppe sykdommer som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Til toppen

Design : InCreo | CMS : Ovitas AS & Thot-Soft 2002