Antiemetikum, selektiv 5-HT3-reseptorantagonist.

A04A A05 (Palonosetron)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 50 µg/ml: 1 ml inneh.: Palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 50 µg, mannitol, dinatriumedetat, natriumsitrat, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker.


KAPSLER, myke 500 µg: Hver kapsel inneh.: Palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 500 µg, sorbitol 7 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Kapsler/injeksjonsvæske: Forebygging av kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft. Kun injeksjonsvæske: Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen kjemoterapi mot kreft. Barn (>1 måned) og ungdom: Kun injeksjonsvæske: Forebygging av akutt kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen kjemoterapi mot kreft, og forebygging av kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft.

Dosering

Palonosetron bør kun brukes før det gis kjemoterapi. Skal gis av helsepersonell under tilstrekkelig medisinsk tilsyn.
Voksne inkl. eldre: Injeksjonsvæske: 250 µg som en enkel i.v. bolus ca. 30 minutter før oppstart av kjemoterapi. Bør injiseres over 30 sekunder. Effekten ved forebygging av kvalme og oppkast indusert av høyemetogen kjemoterapi, kan økes ved tillegg av et kortikosteroid gitt før kjemoterapi. Kapsler: 500 µg (1 kapsel) ca. 1 time før oppstart av kjemoterapi.
Barn (>1 måned) og ungdom: Injeksjonsvæske: 20 µg/kg (maks. totaldose er 1500 µg) gitt som en 15 minutters i.v. infusjon som startes 30 minutter før oppstart av kjemoterapi.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Data for pasienter med terminal nyresykdom som er i hemodialyse, finnes ikke. Barn <1 måned: Bruk anbefales ikke pga. utilstrekkelige data.
Administrering: Injeksjonsvæske: Til i.v. bruk. Kapsler: Tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Da palonosetron kan øke passasjetiden i tykktarmen, bør pasienter med forstoppelse eller tegn på subakutt tarmobstruksjon i anamnesen overvåkes etter administrering. 2 tilfeller av forstoppelse med fekal retensjon som krevde sykehusinnleggelse er rapportert i forbindelse med palonosetron 750 µg. Palonosetron induserer ikke klinisk relevant forlengelse av QTC-intervallet ved noen av de testede dosenivåene. Det bør imidlertid utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler som øker QT-intervallet, og hos pasienter som har eller trolig vil utvikle forlenget QT-intervall. Serotonergt syndrom er sett ved bruk av 5-HT3-antagonister alene eller i kombinasjon med andre serotonerge legemidler (inkl. SSRI og SNRI). Egnet observasjon for serotonergt syndromlignende symptomer anbefales. Bør ikke brukes til forebygging eller behandling av kvalme og oppkast i dagene etter kjemoterapi, hvis ikke det er forbundet med annen bruk av kjemoterapi. Hjelpestoffer: Injeksjonsvæske: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. hetteglass, og er så godt som natriumfritt. Kapsler: Inneholder sorbitol og bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse. Kan også inneholde spor av soya, og pasienter med kjent overfølsomhet for peanøtter/soya bør observeres nøye for tegn på allergisk reaksjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet bør utvises, da svimmelhet, søvnighet og tretthet kan forekomme.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Kliniske data på bruk under graviditet foreligger ikke. Begrensede data fra dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på gravide, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Skal ikke brukes av gravide hvis ikke nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming skal opphøre under behandlingen.

 

Bivirkninger

Bivirkninger sett hos voksne (injeksjonsvæske)

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige Diaré, forstoppelse
Mindre vanlige Abdominalsmerte (inkl. i øvre abdomen), dyspepsi, flatulens, munntørrhet
Generelle
Mindre vanlige Asteni, feber, influensalignende sykdom, tretthet, varmefølelse
Svært sjeldne Reaksjoner på injeksjonsstedet (svie, indurasjon, ubehag, smerter)
Hjerte
Mindre vanlige Bradykardi, ekstrasystoler, hjerteiskemi, sinusarytmi, sinustakykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi
Hud
Mindre vanlige Allergisk dermatitt, kløende utslett
Immunsystemet
Svært sjeldne Overfølsomhetsreaksjon
Kar
Mindre vanlige Hypertensjon, hypotensjon, venemisfarging, veneutvidelse
Lever/galle
Mindre vanlige Hyperbilirubinemi
Luftveier
Mindre vanlige Hikke
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Artralgi
Nevrologiske
Vanlige Hodepine, svimmelhet
Mindre vanlige Hypersomni, insomni, parestesi, perifer sensorisk nevropati, somnolens
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Glukosuri, urinretensjon
Psykiske
Mindre vanlige Angst, eufori
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige Anoreksi, hyperglykemi, hyperkalemi, hypokalemi, hypokalsemi, metabolsk forstyrrelse, redusert appetitt
Undersøkelser
Mindre vanlige Forlenget QT i EKG, økte transaminaser
Øre
Mindre vanlige Reisesyke, tinnitus
Øye
Mindre vanlige Amblyopi, øyeirritasjon

Bivirkninger sett hos voksne (injeksjonsvæske)

Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Diaré, forstoppelse
Nevrologiske Hodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerte (inkl. i øvre abdomen), dyspepsi, flatulens, munntørrhet
Generelle Asteni, feber, influensalignende sykdom, tretthet, varmefølelse
Hjerte Bradykardi, ekstrasystoler, hjerteiskemi, sinusarytmi, sinustakykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi
Hud Allergisk dermatitt, kløende utslett
Kar Hypertensjon, hypotensjon, venemisfarging, veneutvidelse
Lever/galle Hyperbilirubinemi
Luftveier Hikke
Muskel-skjelettsystemet Artralgi
Nevrologiske Hypersomni, insomni, parestesi, perifer sensorisk nevropati, somnolens
Nyre/urinveier Glukosuri, urinretensjon
Psykiske Angst, eufori
Stoffskifte/ernæring Anoreksi, hyperglykemi, hyperkalemi, hypokalemi, hypokalsemi, metabolsk forstyrrelse, redusert appetitt
Undersøkelser Forlenget QT i EKG, økte transaminaser
Øre Reisesyke, tinnitus
Øye Amblyopi, øyeirritasjon
Svært sjeldne
Generelle Reaksjoner på injeksjonsstedet (svie, indurasjon, ubehag, smerter)
Immunsystemet Overfølsomhetsreaksjon

Bivirkninger sett hos voksne (kapsler)

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanlige Forstoppelse, kvalme
Hjerte
Mindre vanlige AV-blokk grad 1-2
Luftveier
Mindre vanlige Dyspné
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Myalgi
Nevrologiske
Vanlige Hodepine
Psykiske
Mindre vanlige Insomni
Undersøkelser
Mindre vanlige Økt bilirubinnivå i blod
Øye
Mindre vanlige Hevelse i øyet

Bivirkninger sett hos voksne (kapsler)

Frekvens Bivirkning
Vanlige
Nevrologiske Hodepine
Mindre vanlige
Gastrointestinale Forstoppelse, kvalme
Hjerte AV-blokk grad 1-2
Luftveier Dyspné
Muskel-skjelettsystemet Myalgi
Psykiske Insomni
Undersøkelser Økt bilirubinnivå i blod
Øye Hevelse i øyet

Bivirkninger sett hos barn (injeksjonsvæske)

Organklasse Bivirkning
Generelle
Mindre vanlige Feber, reaksjon på infusjonsstedet, smerter, smerter på infusjonsstedet
Hjerte
Mindre vanlige Forlenget QT i EKG, hjerteledningsforstyrrelser, sinustakykardi
Hud
Mindre vanlige Allergisk dermatitt, hudlidelser, kløe, urticaria
Luftveier
Mindre vanlige Dyspné, epistakse, hoste
Nevrologiske
Vanlige Hodepine
Mindre vanlige Dyskinesi, svimmelhet

Bivirkninger sett hos barn (injeksjonsvæske)

Frekvens Bivirkning
Vanlige
Nevrologiske Hodepine
Mindre vanlige
Generelle Feber, reaksjon på infusjonsstedet, smerter, smerter på infusjonsstedet
Hjerte Forlenget QT i EKG, hjerteledningsforstyrrelser, sinustakykardi
Hud Allergisk dermatitt, hudlidelser, kløe, urticaria
Luftveier Dyspné, epistakse, hoste
Nevrologiske Dyskinesi, svimmelhet

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen rapporterte tilfeller. Doser inntil 6 mg er brukt.
Behandling: Symptomatisk. Det er lite sannsynlig at dialyse er effektivt.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Blokkerer 5-HT3-reseptorer på nevroner i det perifere og sentrale nervesystemet.
Absorpsjon: Injeksjonsvæske: Gjennomsnittlig Cmax er vanligvis doseproporsjonal i området 0,3-90 μg/kg. Kapsler: Cmax er 0,81 ± 0,17 ng/ml.
Proteinbinding: Ca. 62%.
Fordeling: Vd ca. 6,9-7,9 liter/kg.
Halveringstid: Gjennomsnittlig terminal eliminasjons t1/2 er 37-48 timer. Ved injeksjon har gjennomsnittlig 10% terminal eliminasjons t1/2 på >100 timer. Total- og nyreclearance ved 250 µg i.v. er hhv. 173 ± 73 ml/minutt og 53 ± 29 ml/minutt. Total- og nyreclearance ved 750 µg oralt er hhv. 160 ± 35 ml/time/kg og 66,5 ± 18,2 ml/time/kg.
Metabolisme: Primært via CYP2D6, og i mindre grad CYP3A4 og CYP1A2. Ca. 40% elimineres via nyrene.
Utskillelse: Etter en i.v. dose på 10 µg/kg er ca. 80% av dosen gjenfunnet i urin innen 144 timer, hvorav ca. 40% uendret. Etter en 750 µg oral dose utskilles 85-95% i urin, hvorav ca. 40% uendret, og 5-8% i feces.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Aloxi, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
50 µg/ml 5 ml (hettegl.)
059224
-
Byttegruppe
719,10 C

Aloxi, KAPSLER, myke:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
500 µg 1 stk. (blister)
177320
-
-
736,30 C
5 stk. (blister)
158992
-
-
3536,60 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 14.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.04.2018