Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.
Står ikke på WADAs dopingliste.
KAPSLER, harde 300 mg/0,5 mg: Hver kapsel inneh.: Netupitant 300 mg, palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 0,5 mg, sorbitol 7 mg, sukrose 20 mg, butylhydroksyanisol (E 320), propylenglykol, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Voksne: Forebygging av akutt og forsinket kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen cisplatinbasert kjemoterapi mot kreft. Forebygging av akutt og forsinket kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft.Dosering
- Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh 5-8). Brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh ≥9) pga. mulig økt netupitanteksponering.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Bruk bør unngås ved terminal nyresykdom som krever hemodialyse.
- Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen data.
- Eldre: Dosejustering ikke nødvendig. Forsiktighet bør utvises hos eldre >75 år, pga. lang t1/2 og begrenset erfaring.
Akynzeo «Helsinn Birex Pharmaceuticals» kapsler, harde 300 mg/0,5 mg
Merking 1: | HE1 |
---|---|
Form: | Oval |
Deling: | Uten delestrek/-kors |
Mål (lengde × bredde): | 21.7x7.6 mm |
Farge: | Brun , Hvit |
Forsiktighetsregler
Forstoppelse: Da palonosetron kan øke tykktarmens passasjetid, bør pasienter med anamnese med forstoppelse eller tegn på subakutt intestinal obstruksjon, overvåkes etter administrering. Forstoppelse med fekal impaksjon som krever sykehusinnleggelse kan forekomme. Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom har forekommet ved bruk av 5-HT3-antagonister alene eller i kombinasjon med andre serotonerge legemidler (inkl. SSRI og SNRI), og egnet observasjon for symptomer anbefales. QT-forlengelse: Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler som øker QT-tiden og hos pasienter som har eller har risiko for å utvikle forlengelse av QT-tiden. Dette omfatter anamnese eller familieanamnese med QT-forlengelse, elektrolyttforstyrrelser, stuvningssvikt, bradyarytmi, ledningsforstyrrelser og bruk av antiarytmika eller andre legemidler som medfører QT-forlengelse eller elektrolyttforstyrrelser. Hypokalemi og hypomagnesemi bør korrigeres før behandling. Hjelpestoffer: Inneholder sorbitol og sukrose og bør ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Tilleggseffekt av samtidig administrerte legemidler som inneholder sorbitol/fruktose og inntak av sorbitol/fruktose via dietten skal tas i betraktning, da det kan påvirke biotilgjengeligheten av andre orale legemidler som tas samtidig. Kan inneholde spor av lecitin som kommer fra soya. Pasienter med kjent overfølsomhet for peanøtter eller soya bør derfor overvåkes nøye for tegn på allergisk reaksjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. kapsel, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Kan utløse svimmelhet, søvnighet eller fatigue. Pasienten bør gis råd om ikke å kjøre eller bruke maskiner dersom slike symptomer oppstår.Interaksjoner
G04B E07 - Apomorfin
N04B C07 - Apomorfin
Klinisk konsekvens
Mulig økt risiko for alvorlig hypotensjon med bevissthetstap.
Interaksjonsmekanisme
Ukjent.
Dosetilpasning
Det er ukjent hvor vanlig denne interaksjonen er; den er kun nevnt helt summarisk i preparatomtalene til de aktuelle legemidlene og ikke i publisert litteratur. Noen preparatomtaler kontraindiserer bare kombinasjonen apomorfin + ondansetron, andre kontraindiserer kombinasjonene apomorfin + 5-HT3-antagonister uansett type, mens atter andre ikke kontraindiserer noen av kombinasjonene.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Fenobarbital øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Dabrafenib øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av idelalisib og dosen justeres etter dette.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
J05A G03 - Efavirenz
J05A R06 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil og efavirenz
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Efavirenz øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på nedsatt effekt av idelalisib og dosen justeres etter dette.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Fenytoin øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Perikum
Prikkperikum
N06A X25 - Hyperici herba
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Johannesurt øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte.
Legemiddelalternativer
Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Karbamazepin øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Det finnes flere antiepileptika som ikke induserer CYP3A4 (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data med den kraftige enzyminduktoren rifampicin) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Mitotan øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Dosetilpasning
Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av forventet kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av neratinib (anslagsvis i størrelsesorden 4 ganger basert på tall med enzymhemmeren verapamil).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av neratinib via CYP3A4.
Dosetilpasning
Hvis kombinasjonen ikke kan unngås, skal neratinibdosen reduseres til 40 mg en gang daglig. Dersom denne dosen tolereres godt, kan neratinibdosen økes gradvis, for detaljer se preparatomtalen til neratinib. Pasienten bør i tillegg overvåkes nøye med tanke på bivirkninger, spesielt GI-bivirkninger som diare og levertoksistet.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
J04A B02 - Rifampicin
J04A M02 - Rifampicin og isoniazid
J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid
J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid
J04A M07 - Rifampicin, etambutol og isoniazid
Klinisk konsekvens
Nedsatt konsentrasjon av netupitant (80 %) med risiko for opphevet effekt.
Interaksjonsmekanisme
Rifampicin øker metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag. Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av selumetinib (anslagsvis 30-40 % basert på teoretiske data). I preparatomtalen til selumetinib anbefales det at kombinasjonen i utgangspunktet unngås. Hvis kombinasjonen ikke er mulig å unngå, skal selumetinibdosen reduseres etter et skjema som er angitt i preparatomtalen til selumetinib.
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av selumetinib via CYP3A4.
Dosetilpasning
Se skjema for dosereduksjon i preparatomtalen til selumetinib. I tillegg bør pasienten følges opp ekstra med tanke på bivirkninger av selumetinib.
Legemiddelalternativer
Må vurderes på individuelt grunnlag.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av deksametason (2-3 ganger).
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av deksametason via CYP3A4.
Dosetilpasning
Dosen av deksametason bør reduseres halvparten ved samtidig behandling med netupitant.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av docetaksel (30-40 %).
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av docetaksel via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp nøye med tanke på bivirkninger av docetaksel og dosen justeres etter dette.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av finerenon (2-4 ganger basert på tall med de moderate enzymhemmerte verapamil og erytromycin).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av finerenon via CYP3A4.
Dosetilpasning
Ut fra den forventede graden av konsentrasjonsøkning, kan i utgangspunktet en halvering av finerenondosen overveies.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med måling av kaliumkonsentrasjonen i serum. Ved høye kaliumnivåer bør ytterligere dosereduksjon overveies, eventuelt må det vurderes om et eller begge midlene skal seponeres.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av larotrektinib (inntil 4-5 ganger basert på data med den kraftige CYP3A4-hemmeren itrakonazol).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av larotrektinib via CYP3A4.
Dosetilpasning
I preparatomtalen for larotrektinib angis det at larotrektinibdosen bør reduseres til halvparten ved samtidig behandling med sterke CYP3A4-hemmere. Selv om netupitant vanligvis regnes som en moderat og ikke som en sterk hemmer, synes det rimelig å følge samme forholdsregler også ved kombinasjon med dette midlet.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Situasjonskriterium
Interaksjonen gjelder ved peroral bruk av midazolam. Når midazolam gis intravenøst, er neppe noen stor dosereduksjon nødvendig. Som enkeltdose gitt bukkalt i forbindelse med krampeanfall kan vanlig midazolamdose gis.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av midazolam (2-3 ganger). Selv om det ikke er spesifiset i preparatomtalen for netupitant, gjelder dette tallet trolig når midazolam er gitt peroralt. I så fall vil effekten være betydelig lavere og trolig ikke klinisk signifikant ved bruk av midazolam intravenøst.
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av midazolam via CYP3A4.
Dosetilpasning
Dosebehovet av midazolam gitt peroralt vil anslagsvis være 50-70 % lavere ved samtidig bruk av krizotinib. Dosebehovet av midazolam gitt intravenøst vil mest trolig ikke være særlig mye lavere enn vanlig. Som enkeltdose gitt bukkalt i forbindelse med krampeanfall kan trolig vanlig midazolamdose gis.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av tofacitinib (usikkert omfang, kanskje i størrelsesorden 50 %).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av tofacitinib via CYP3A4.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på bivirkninger av tofacitinib og tofacitinibdosen eventuelt justeres etter dette.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Situasjonskriterium
Gjelder netupitant-komponenten i kombinasjonspreparatet, ikke palonosetron.
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av trabektedin (konsentrasjonen av trabektedin øker med 60-70% ved samtidig bruk av den kraftige hemmeren ketokonazol; netupitiant er en langt svakere hemmer enn ketokonazol). I preparatomtalen for trabektedin nevnes at kombinasjonen med aprepitant "skal unngås, hvis mulig", mens netupitant, som har omtrent de samme enzymhemmende egenskapene som aprepitant, ikke nevnes eksplisitt.
Interaksjonsmekanisme
Netupitant kan hemme metabolismen av trabektedin via CYP3A4.
Dosetilpasning
Dosebehovet av midazolam gitt peroralt vil anslagsvis være 50-70 % lavere ved samtidig bruk av krizotinib. Dosebehovet av midazolam gitt intravenøst vil mest trolig ikke være særlig mye lavere enn vanlig. Som enkeltdose gitt bukkalt i forbindelse med krampeanfall kan trolig vanlig midazolamdose gis.
Monitorering
Pasienten bør følges opp ekstra med tanke på med tanke på bivirkninger/toksiske effekter av trabektedin og trabektedindosen justeres etter dette.
Legemiddelalternativer
5-HT3-reseptorantagonister har ingen effekt på metabolismen av trabektedin.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
N02A J13 - Tramadol og paracetamol
N02A J14 - Tramadol og deksketoprofen
N02A J15 - Tramadol og andre ikke-opioide analgetika
N02A X02 - Tramadol
Klinisk konsekvens
Nedsatt analgetisk effekt av tramadol, nedsatt antiemetisk effekt av 5-HT3-antagonisten. I studier har det vært nødvendig å øke tramadoldosen med fra 30-40 % og opp til det dobbelte til tredobbelte for å opprettholde den analgetiske effekten. Da har også pasienten fått mer kvalme. Interaksjonen er dokumentert for ondansetron, men er trolig en gruppeeffekt av 5-HT3-antagonister.
Interaksjonsmekanisme
En av tramadols virkningsmekanismer er å stimulere serotoninsystemet, og muligens også akrtiviteten i de smertehemmende serotonerge banene i CNS. Denne effekten kan blokkeres av 5-HT3-antagonister. Den økte tramadoldosen som må gis for å kompensere for dette vil føre til økt kvalmetendens og redusert effekt av 5-HT3-antagonisten.
Monitorering
Pasienten bør følges opp med tanke på analgetisk og antiemetisk effekt. Doseøkning av tramadol kan eventuelt forsøkes, men hvis dette fører til mer kvalme bør midlet seponeres og bytte ut med et annet opioid. Det vil i mange tilfeller trolig være enklere å velge et annen opioid enn tramadol allerede i utgangspunktet for helt å unngå interaksjonen.
Legemiddelalternativer
Kodein, eventuelt sterkere opioider som morfin.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
Kilder
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av zanubrutinib (anslagsvis i størrelsesorden en fordobling).
Interaksjonsmekanisme
Redusert metabolisme av zanubrutinib via CYP3A4.
Dosetilpasning
Zanubrutinibdosen bør reduseres til 80 mg to ganger daglig.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 %)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
J05A R09 - Emtricitabin, tenofovirdisoproksil, elvitegravir og kobicistat
J05A R14 - Darunavir og kobicistat
J05A R15 - Atazanavir og kobicistat
J05A R18 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, elvitegravir og kobicistat
J05A R22 - Emtricitabin, tenofoviralafenamid, darunavir og kobicistat
V03A X03 - Kobicistat
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
N02A A59 - Kodein, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N02A J01 - Dihydrokodein og paracetamol
N02A J06 - Kodein og paracetamol
N02A J13 - Tramadol og paracetamol
N02A J17 - Oksykodon og paracetamol
N02B E01 - Paracetamol
N02B E05 - Propacetamol
N02B E51 - Paracetamol, kombinasjoner ekskl. psykoleptika
N02B E71 - Paracetamol, kombinasjoner med psykoleptika
Klinisk konsekvens
Mulig nedsatt effekt av paracetamol
Interaksjonsmekanisme
En av paracetamols virkningsmekanismer er foreslått å være stimulering av smertehemmende serotonerge baner i CNS. Det er mulig at denne effekten hemmes av 5-HT3-antagonister.
Kildegrunnlag
Interaksjonsstudier
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
J05A E03 - Ritonavir
J05A P52 - Dasabuvir, ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A P53 - Ombitasvir, paritaprevir og ritonavir
J05A R10 - Lopinavir og ritonavir
J05A R26 - Darunavir og ritonavir
Z05A E89 - Ritonavir og nirmatrelvir
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
A04A A55 - Palonosetron, kombinasjoner
Klinisk konsekvens
Økt konsentrasjon av netupitant (80 % basert på data for den kraftige enzymhemmeren ketokonazol)
Interaksjonsmekanisme
Hemming av metabolismen av netupitant via CYP3A4.
Monitorering
Ifølge preparatomtalen til netupiant bør samtidig bruk "foretas med forsiktighet", men med tanke på den reletivt beskjedne økningen i konsentrasjonen av netupitant vil man neppe forvente noen spesielle ugunstige effekter.
Kildegrunnlag
Indirekte data
Graviditet, amming og fertilitet
Netupitant (MM-kategori 3)
Palonosetron (MM-kategori 3)
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Leukocytose, nøytropeni |
Sjeldne | Leukopeni, lymfocytose |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Forstoppelse |
Mindre vanlige | Abdominal distensjon, abdominalsmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme |
Sjeldne | Belegg på tungen, dysfagi, hemoroider, munntørrhet, oppkast, raping |
Generelle | |
Vanlige | Fatigue |
Mindre vanlige | Asteni |
Sjeldne | Ikke-kardielle brystsmerter, unormal produktsmak, varmefølelse |
Hjerte | |
Mindre vanlige | AV-blokk grad I, hjerteledningsforstyrrelser, kardiomyopati, takykardi |
Sjeldne | AV-blokk grad II, arytmi, hjerteiskemi, høyre grenblokk, mitralinsuffisiens, venstre grenblokk, ventrikulære ekstrasystoler |
Hud | |
Mindre vanlige | Alopesi, urtikaria |
Sjeldne | Erytem, kløe, utslett |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Anafylaksi, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner og sjokk |
Infeksiøse | |
Sjeldne | Cystitt |
Kar | |
Mindre vanlige | Hypertensjon |
Sjeldne | Flushing, hypotensjon |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Hikke |
Muskel-skjelettsystemet | |
Sjeldne | Ryggsmerter, smerter i ekstremitet |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine |
Mindre vanlige | Svimmelhet |
Sjeldne | Hypoestesi, somnolens |
Ukjent frekvens | Serotonergt syndrom |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Insomni |
Sjeldne | Akutt psykose, humørforandring, søvnforstyrrelse |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Redusert appetitt |
Sjeldne | Hypokalemi |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Forlenget QT-tid, økt ALP i blod, økt kreatinin i blod, økte transaminaser |
Sjeldne | Senket ST-segment på EKG, unormalt ST-T-segment på EKG, økt CK i blod, økt CK-MB i blod, økt bilirubin i blod, økt karbamid i blod, økt myoglobin i blod, økt nøytrofiltall, økt troponin |
Øre | |
Mindre vanlige | Vertigo |
Sjeldne | Tinnitus |
Øye | |
Sjeldne | Konjunktivitt, tåkesyn |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Forstoppelse |
Generelle | Fatigue |
Nevrologiske | Hodepine |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Leukocytose, nøytropeni |
Gastrointestinale | Abdominal distensjon, abdominalsmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme |
Generelle | Asteni |
Hjerte | AV-blokk grad I, hjerteledningsforstyrrelser, kardiomyopati, takykardi |
Hud | Alopesi, urtikaria |
Kar | Hypertensjon |
Luftveier | Hikke |
Nevrologiske | Svimmelhet |
Psykiske | Insomni |
Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt |
Undersøkelser | Forlenget QT-tid, økt ALP i blod, økt kreatinin i blod, økte transaminaser |
Øre | Vertigo |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Leukopeni, lymfocytose |
Gastrointestinale | Belegg på tungen, dysfagi, hemoroider, munntørrhet, oppkast, raping |
Generelle | Ikke-kardielle brystsmerter, unormal produktsmak, varmefølelse |
Hjerte | AV-blokk grad II, arytmi, hjerteiskemi, høyre grenblokk, mitralinsuffisiens, venstre grenblokk, ventrikulære ekstrasystoler |
Hud | Erytem, kløe, utslett |
Infeksiøse | Cystitt |
Kar | Flushing, hypotensjon |
Muskel-skjelettsystemet | Ryggsmerter, smerter i ekstremitet |
Nevrologiske | Hypoestesi, somnolens |
Psykiske | Akutt psykose, humørforandring, søvnforstyrrelse |
Stoffskifte/ernæring | Hypokalemi |
Undersøkelser | Senket ST-segment på EKG, unormalt ST-T-segment på EKG, økt CK i blod, økt CK-MB i blod, økt bilirubin i blod, økt karbamid i blod, økt myoglobin i blod, økt nøytrofiltall, økt troponin |
Øre | Tinnitus |
Øye | Konjunktivitt, tåkesyn |
Ukjent frekvens | |
Immunsystemet | Anafylaksi, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner og sjokk |
Nevrologiske | Serotonergt syndrom |
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
Pakninger, priser og refusjon
Akynzeo, KAPSLER, harde:
Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon1 | Pris (kr)2 | R.gr.3 |
---|---|---|---|---|
300 mg/0,5 mg | 1 stk. (blister) 376235 |
Blå resept | 766,70 | C |
1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet
2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.
3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.
SPC (preparatomtale)
Akynzeo KAPSLER, harde 300 mg/0,5 mg |
Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.
12.11.2021
Sist endret: 15.12.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Abdominal distensjon (Bukdistensjon, Utspilt abdomen): Tilstand som oppstår når luft, gass eller væsker, samler seg i buken og utvider den. Er som regel et symptom på andre lidelser, og oppleves som oppblåsthet.
Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.
Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, erytem, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til en anafylaktisk reaksjon.
Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men tilstanden kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.
ALP (Alkaliske fosfataser, Basiske fosfataser): Membranbundne enzymer som katalyserer spalting av fosforsyreestere, og som hovedsakelig finnes i lever- og benvev. Økte nivåer av ALP kan sees bl.a. ved leversykdommer og skjelettilstander.
Anafylaksi (Anafylaktisk reaksjon, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.
Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.
Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.
Antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.
Antiarytmika (Antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.
Antiemetikum (Antiemetika): Legemiddel som demper kvalme.
Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelser, Hjertefrekvensforstyrrelser): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.
AV-blokk (Atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en komplett blokade.
Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.
Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.
CYP (Cytokrom P-450, CYP450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.
CYP1A2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.
CYP2C9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.
CYP2D6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.
CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.
CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.
CYP3A4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.
Cystitt (Blærekatarr, Blæreinflammasjon, Blærebetennelse): Generelt katarr i blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.
Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.
Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.
Dysfagi (Svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.
Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.
Emetogen: Noe som fremkalle brekninger.
Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.
Erytem (Hudrødme, Hudrødhet): Diffus rødhet i huden.
Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.
Flatulens (Promping, Fising, Fjerting): Rikelig tarmgassavgang via rektum (endetarmsåpningen).
Flushing (Sprutrødme): Kraftig rødme og varmefølelse som kan oppstå plutselig over hele kroppen.
Forgiftning (Intoksikasjon): Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.
Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.
Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.
Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.
Hemoroider: Utposninger på blodkarene (venene) i endetarmen.
Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.
Hypoestesi (Nummenhet, Dovenhetsfølelse, Hypestesi): Redusert berøringssans i et organ eller område.
Hypomagnesemi (Magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.
Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.
Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.
Insomni (Søvnløshet): Søvnforstyrrelse som gir problemer med å sove. Problemene kan bestå i at man har vanskeligheter med å sovne eller med å opprettholde lang nok søvn.
Konjunktivitt (Øyekatarr): Inflammasjon i øyets bindehinne (conjunctiva). Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er økt lakrimasjon, okulær hyperemi, svie, kløe og følelse av fremmedlegeme på øyet.
Kontraindikasjoner (Kontraindisert): Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.
Kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.
Kreft (Cancer): En gruppe sykdom som skyldes ukontrollert celledeling. Celledelingen gir opphopning av kreftceller, hvilket gir dannelse av en kreftsvulst i organet der veksten startet. Cellene kan videre invadere omkringliggende vev, eller spre seg (metastasere) til organer rundt om i kroppen.
Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).
Leukocytose: Unormalt økt forekomst av leukocytter i blodet.
Lymfocytose: Unormalt økt forekomst av lymfocytter i blodet.
Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.
Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.
Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.
Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.
Serotonergt syndrom (Serotoninforgiftning, Serotoninsjokk): Potensielt livstruende tilstand som oppstår når serotoninnivået i hjernen blir for høyt. Risikoen øker ved kombinasjon av flere serotonerge legemidler slik som f.eks. MAO-hemmere, SSRI, SNRI og TCA. Symptomer kan være hallusinasjoner, forvirring, ufrivillige rykninger, høy puls, høyt blodtrykk, feber, kvalme og diaré.
SNRI: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe legemidler mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.
Somnolens (Søvnighet, Døsighet): Lett grad av redusert bevissthet.
SSRI: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe legemidler mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.
Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.
Tinnitus (Øresus, Ringing i ørene): Subjektiv oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.
Urtikaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Karakteriseres som røde uregelmessige vabler.
Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.