KAPSLER, harde 300 mg/0,5 mg: Hver kapsel inneh.: Netupitant 300 mg, palonosetronhydroklorid tilsv. palonosetron 0,5 mg, sorbitol 7 mg, sukrose 20 mg, butylhydroksyanisol (E 320), propylenglykol, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Voksne: Forebygging av akutt og forsinket kvalme og oppkast forbundet med høyemetogen cisplatinbasert kjemoterapi mot kreft. Forebygging av akutt og forsinket kvalme og oppkast forbundet med moderat emetogen kjemoterapi mot kreft.Dosering
Voksne: 1 kapsel ca. 1 time før oppstart av hver kjemoterapisyklus. Anbefalt oral deksametasondose bør reduseres ca. 50% ved samtidig bruk. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh 5-8). Brukes med forsiktighet ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh ≥9) pga. mulig økt netupitanteksponering. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Bruk bør unngås ved terminal nyresykdom som krever hemodialyse. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen data. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig. Forsiktighet bør utvises hos eldre >75 år, pga. lang t1/2 og begrenset erfaring.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele (kapselen er fylt med tre tabletter og en myk kapsel).
Forsiktighetsregler
Forstoppelse: Da palonosetron kan øke tykktarmens passasjetid, bør pasienter med anamnese med forstoppelse eller tegn på subakutt intestinal obstruksjon, overvåkes etter administrering. Forstoppelse med fekal impaksjon som krever sykehusinnleggelse kan forekomme. Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom har forekommet ved bruk av 5-HT3-antagonister alene eller i kombinasjon med andre serotonerge legemidler (inkl. SSRI og SNRI), og egnet observasjon for symptomer anbefales. QT-forlengelse: Det bør utvises forsiktighet ved samtidig bruk av legemidler som øker QT-tiden og hos pasienter som har eller har risiko for å utvikle forlengelse av QT-tiden. Dette omfatter anamnese eller familieanamnese med QT-forlengelse, elektrolyttforstyrrelser, stuvningssvikt, bradyarytmi, ledningsforstyrrelser og bruk av antiarytmika eller andre legemidler som medfører QT-forlengelse eller elektrolyttforstyrrelser. Hypokalemi og hypomagnesemi bør korrigeres før behandling. Hjelpestoffer: Inneholder sorbitol og sukrose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Kan inneholde spor av lecitin som kommer fra soya. Pasienter med kjent overfølsomhet for peanøtter eller soya bør derfor overvåkes nøye for tegn på allergisk reaksjon. Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. kapsel, dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Kan utløse svimmelhet, søvnighet eller fatigue. Pasienten bør gis råd om ikke å kjøre eller bruke maskiner dersom slike symptomer oppstår.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Kontraindisert. Graviditetstest bør tas før behandling. Fertile kvinner må bruke sikker prevensjon under behandlingen og ≤1 måned etter behandling. Ingen data på bruk hos gravide. Dyrestudier med palonosetron indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. reproduksjonstoksisitet, men netupitant har vist reproduksjonstoksisitet, inkl. teratogen effekt hos kanin, uten sikkerhetsmargin.
Amming: Ukjent om palonosetron eller netupitant utskilles i morsmelk. Risiko for diende barn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming. Amming bør opphøre under behandling og i 1 måned etter siste dose.
Fertilitet: Netupitant: Ingen effekt er sett i dyrestudier. Palonosetron: Nedbrytning av seminiferøst epitel er sett hos rotter.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Leukocytose, nøytropeni |
Sjeldne | Leukopeni, lymfocytose |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Forstoppelse |
Mindre vanlige | Abdominal distensjon, abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme |
Sjeldne | Belegg på tungen, dysfagi, hemoroider, munntørrhet, oppkast, raping |
Generelle | |
Vanlige | Fatigue |
Mindre vanlige | Asteni |
Sjeldne | Ikke-kardiell brystsmerte, unormal produktsmak, varmefølelse |
Hjerte | |
Mindre vanlige | AV-blokk grad I, hjerteledningsforstyrrelse, kardiomyopati, takykardi |
Sjeldne | AV-blokk grad II, arytmi, hjerteiskemi, høyre grenblokk, mitralinsuffisiens, venstre grenblokk, ventrikulære ekstrasystoler |
Hud | |
Mindre vanlige | Alopesi, urticaria |
Sjeldne | Erytem, kløe, utslett |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Anafylaksi, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner og sjokk |
Infeksiøse | |
Sjeldne | Cystitt |
Kar | |
Mindre vanlige | Hypertensjon |
Sjeldne | Flushing, hypotensjon |
Luftveier | |
Mindre vanlige | Hikke |
Muskel-skjelettsystemet | |
Sjeldne | Ryggsmerter, smerte i ekstremitet |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine |
Mindre vanlige | Svimmelhet |
Sjeldne | Hypoestesi, somnolens |
Ukjent frekvens | Serotonergt syndrom |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Insomni |
Sjeldne | Akutt psykose, humørforandringer, søvnforstyrrelse |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Redusert appetitt |
Sjeldne | Hypokalemi |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Forlenget QT-tid, økt ALP i blod, økt kreatinin i blod, økte transaminaser |
Sjeldne | ST-segmentdepresjon i EKG, unormalt ST-T-segment i EKG, økt CK i blod, økt CK-MB i blod, økt bilirubin i blod, økt karbamid i blod, økt myoglobin i blod, økt nøytrofiltall, økt troponin |
Øre | |
Mindre vanlige | Vertigo |
Sjeldne | Tinnitus |
Øye | |
Sjeldne | Konjunktivitt, tåkesyn |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Forstoppelse |
Generelle | Fatigue |
Nevrologiske | Hodepine |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Leukocytose, nøytropeni |
Gastrointestinale | Abdominal distensjon, abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme |
Generelle | Asteni |
Hjerte | AV-blokk grad I, hjerteledningsforstyrrelse, kardiomyopati, takykardi |
Hud | Alopesi, urticaria |
Kar | Hypertensjon |
Luftveier | Hikke |
Nevrologiske | Svimmelhet |
Psykiske | Insomni |
Stoffskifte/ernæring | Redusert appetitt |
Undersøkelser | Forlenget QT-tid, økt ALP i blod, økt kreatinin i blod, økte transaminaser |
Øre | Vertigo |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Leukopeni, lymfocytose |
Gastrointestinale | Belegg på tungen, dysfagi, hemoroider, munntørrhet, oppkast, raping |
Generelle | Ikke-kardiell brystsmerte, unormal produktsmak, varmefølelse |
Hjerte | AV-blokk grad II, arytmi, hjerteiskemi, høyre grenblokk, mitralinsuffisiens, venstre grenblokk, ventrikulære ekstrasystoler |
Hud | Erytem, kløe, utslett |
Infeksiøse | Cystitt |
Kar | Flushing, hypotensjon |
Muskel-skjelettsystemet | Ryggsmerter, smerte i ekstremitet |
Nevrologiske | Hypoestesi, somnolens |
Psykiske | Akutt psykose, humørforandringer, søvnforstyrrelse |
Stoffskifte/ernæring | Hypokalemi |
Undersøkelser | ST-segmentdepresjon i EKG, unormalt ST-T-segment i EKG, økt CK i blod, økt CK-MB i blod, økt bilirubin i blod, økt karbamid i blod, økt myoglobin i blod, økt nøytrofiltall, økt troponin |
Øre | Tinnitus |
Øye | Konjunktivitt, tåkesyn |
Ukjent frekvens | |
Immunsystemet | Anafylaksi, anafylaktiske/anafylaktoide reaksjoner og sjokk |
Nevrologiske | Serotonergt syndrom |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Mulige akutte symptomer på overdosering er hodepine, svimmelhet, forstoppelse, angst, palpitasjoner, euforisk humør og smerter i bena.
Behandling: Seponering og generell symptomatisk behandling og overvåkning. Pga. antiemetisk effekt og stort Vd vil hhv. legemiddelindusert emese og dialyse ikke være effektivt.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Netupitant er en selektiv human substans P/nevrokinin 1 (NK1)-reseptorantagonist. Palonosetron er en 5-HT3-reseptorantagonist med sterk bindingsaffinitet og liten eller ingen affinitet til andre reseptorer.
Absorpsjon: Tmax ca. 5 timer, biotilgjengelighet >60% og 97% for hhv. netupitant og palonosetron.
Proteinbinding: Netupitant: >99%. Palonosetron: Ca. 62%.
Fordeling: Vd: 486 liter (netupitant) og ca. 581 liter (palonosetron).
Halveringstid: T1/2 88 timer (netupitant) og 48 timer (palonosetron), clearance 340 ml/minutt (netupitant) og 187 ml/minutt (palonosetron).
Utskillelse: Netupitant: 3,95% i urin, hvorav <1% uendret, 70,7% i feces. Palonosetron: 85-93% i urin, hvorav ca. 40% uendret, 5-8% i feces.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Akynzeo, KAPSLER, harde:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
300 mg/0,5 mg | 1 stk. (blister) 376235 |
Blå resept - |
736,30 | C |
Sist endret: 04.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
29.05.2020