Adenosin Life Medical

Evolan Pharma


Middel for hjerteterapi.

C01E B10 (Adenosin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

INFUSJONS-​/​INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Adenosin 5 mg, mannitol, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

  • Avbrudd av paroksysmal supraventrikulær takykardi (PSVT) som omfatter AV-knuten.
  • Induksjon av kortvarig AV-blokk for å påvise og lokalisere aksessoriske ledningsbaner med preeksitasjon.
  • Farmakologisk provokasjon av iskemi i hjertet i forbindelse med myokardscintigrafi (tallium eller technetium) hos pasienter som ikke kan utføre tilstrekkelig fysisk aktivitet eller i tilfeller hvor fysisk aktivitet ikke er aktuelt.
  • Kan også brukes i forbindelse med ekkokardiografi i tilfeller hvor andre farmakologiske stressmidler ikke er hensiktsmessige.

Dosering

Gjeldende for alle indikasjoner
I.v. injeksjon: Preparatet bør bare brukes på akuttmottagelse, intensivavdeling eller tilsvarende med kontinuerlig overvåkning av hjerterytmen. Doseringsanvisningene nedenfor gjelder tilførsel i perifer vene. Pga. adenosins ekstremt korte halveringstid bør startdosen reduseres med ca. 50% hvis legemidlet gis via en sentral vene. I.v. infusjon: Undersøkelsen bør utføres av lege med nødvendig spesialistkompetanse og med nødvendig utrustning for akutt hjerteterapi innen rekkevidde. For å unngå mulige boluseffekter bør infusjonen gis i en separat i.v. slange. Blodtrykket bør måles i motsatt arm av den med adenosininfusjonen.
Behandling ved paroksysmal supraventrikulær takykardi (PSVT)
Voksne: Initialt gis 5 mg som en rask i.v. injeksjon i løpet av 1-2 sekunder, etterfulgt av skylling med fysiologisk saltvannsoppløsning (ca. 5 ml). Ved behov gis ytterligere 10 mg (fulgt av saltvannsskylling) etter 1-2 minutter. Dersom det fortsatt ikke oppnås ønsket resultat, kan dosen økes en gang til inntil AV-blokk oppnås. Behandlingen kan gjentas 2 ganger med 1-2 minutters mellomrom. Normalt er det ikke behov for doser >15 mg. Spedbarn, barn og ungdom: Behandling bør utføres av spesialist​/​spesialavdeling. Hjerte-lungeredningsutstyr må være tilgjengelig for umiddelbar bruk ved behov. Adenosin er tiltenkt bruk ved kontinuerlig EKG-overvåkning under administrering. Doseringen bør relateres til kroppsvekt og gis i økende doser, etterfulgt av skylling med fysiologisk saltvannsoppløsning. Anbefalt dosering er: Første bolus på 0,1 mg/kg kroppsvekt (maks. dose 6 mg). Økninger på 0,1 mg/kg ved behov, for å oppnå avbrudd av supraventrikulær takykardi. Dersom omslaget til sinusrytme ikke varer, kan behandlingen gjentas. Rutinemessige doser >12 mg anbefales ikke.
Induksjon av kortvarig AV-blokk for å påvise og lokalisere aksessoriske ledningsbaner med preeksitasjon
Voksne: Individuell dosetitrering med raske i.v. injeksjoner (5-15 mg) for å oppnå kortvarig (<10 sekunder) AV-blokk. Behandlingen kan gjentas med 1-2 minutters mellomrom. Spedbarn, barn og ungdom: Samme forsiktighetsregler som ved behandling av PSVT bør anvendes. Doseringen skal tilpasses kroppsvekt og gis i økende doser, etterfulgt av skylling med fysiologisk saltvannsoppløsning. Initialt bør det gis en dose på 50 µg/kg kroppsvekt. Deretter kan dosen økes hvert 2. minutt med 50 µg/kg for hvert dosetrinn (dvs. 100, 150, 200, 250, 300 µg​/​kg), til man ser en forbigående effekt på AV-overledningen. Normalt er det ikke behov for doser >15 mg. Da det kan være vanskelig å dosere volum <0,1 ml eksakt, anbefales fortynning til 2,5 mg/ml til spedbarn <5 kg. Bør helst fortynnes med fysiologisk saltvannsoppløsning (1 del Adenosin + 1 del saltvannsoppløsning).
Antall ml fortynnet oppløsning (2,5 mg​/​ml) for spedbarn og barn:

Kroppsvekt (kg)

 

 

Dosenivå (μg​/​kg)

 

 

 

50a

100

150a

200

250a

300

1

0,02

0,04

0,06

0,08

0,10

0,12

2

0,04

0,08

0,12

0,16

0,20

0,24

3

0,06

0,12

0,18

0,24

0,30

0,36

4

0,08

0,16

0,24

0,32

0,40

0,48

5

0,10

0,20

0,30

0,40

0,50

0,60

>5

--------------------------- Ufortynnet oppløsning ---------------------

 

 

 

 

 

 

 

aPSVT-indikasjon: Initial dose 100 µg/kg og deretter, ved behov, økninger i trinn på 100 µg​/​kg.Antall ml ufortynnet oppløsning (5 mg​/​ml) for barn og ungdom:

Kroppsvekt (kg)

 

 

Dosenivå (μg​/​kg)

 

 

 

50a

100

150a

200

250a

300

10

0,10

0,20

0,30

0,40

0,50

0,60

15

0,15

0,30

0,45

0,60

0,75

0,90

20

0,20

0,40

0,60

0,80

1

1,20

25

0,25

0,50

0,75

1

1,25

1,50

30

0,30

0,60

0,90

1,20

1,50

1,80

35

0,35

0,70

1,05

1,40

1,75

2,10

40

0,40

0,80

1,20

1,60

2

2,40

45

0,45

0,90

1,35

1,80

2,25

2,70b

50

0,50

1

1,50

2

2,50b

3b

aPSVT-indikasjon: Initial dose 100 µg/kg og deretter, ved behov, økninger i trinn på 100 µg​/​kg. bPSVT-indikasjon: Rutinemessige doser >12 mg anbefales ikke.Barn som veier >50 kg kan behandles med voksendose.
Farmakologisk provokasjon av iskemi i hjertet i forbindelse med myokardscintigrafi (tallium eller technetium) eller ekkokardiografi
Preparatet infunderes i.v. via en perifer vene. Normalt bør infusjonshastigheten være 140 µg/kg​/​minutt. Ved scintigrafi gis adenosin i løpet av 4-6 minutter og den aktuelle isotopen injiseres 3 minutter etter adenosininfusjon. Vanligvis pågår infusjonen i 2 minutter etter at isotopen er injisert. Infusjonen kan kombineres med lett fysisk aktivitet for å redusere bivirkningene.
Antall ml gitt pr. minutt ved ulik kroppsvekt:

Kroppsvekt (kg)

Infusjonshastighet (ml​/​minutt)

40

1,1

50

1,4

60

1,7

70

2

80

2,2

90

2,5

100

2,8

110

3,1

120

3,4

130

3,6

140

3,9

150

4,2

Ved uttalt blodtrykksfall (>25% av utgangstrykket), bør dosereduksjon vurderes (en gradvis reduksjon på 30 µg/kg​/​minutt med 1 minutts mellomrom) for å unngå ytterligere blodtrykksfall.
Tilberedning​/​Håndtering Kun til omgående engangsbruk etter åpning eller etter rekonstituering. Skal kun fortynnes med 0,9% natriumkloridoppløsning (9 mg​/​ml). Skal ikke blandes med andre legemidler. Oppøsningen skal inspiseres visuelt for partikler og misfarging før administrering. Oppløsningen skal være klar ved bruk. Skal ikke brukes dersom det oppdages uklarhet eller utfelling. Dersom krystallisering har oppstått, løs krystaller ved at romtemperatur oppnås.
Administrering Gis enten som i.v. injeksjon eller infusjon, avhengig av indikasjon, se ovenfor. Koffeinholdig mat og drikke bør helst ikke inntas inntil 12 timer før diagnostisk bruk av adenosin.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor adenosin eller mannitol. Tidligere bivirkninger av adenosin. AV-blokk grad II eller III og syk sinussyndrom hos pasienter uten fungerende pacemaker. Alvorlig hypotensjon. Ustabil angina pectoris. Dekompensert hjertesvikt. Kun ved infusjon: Økt intrakranielt trykk. Hypovolemi. Samtidig behandling med dipyridamol.

Forsiktighetsregler

Hypotensjon: Da preparatet kan gi uttalt hypotensjon bør det gis med forsiktighet til pasienter med ukorrigert hypovolemi, overkroppsstenose, venstre-​/​høyresidig shunt, perikarditt, perikardeffusjon, autonom nevrologisk sykdom eller karotidstenose med cerebral vaskulærsvikt. Hjerteinfarkt: Preparatet bør gis med forsiktighet til pasienter etter et hjerteinfarkt. Ledningsforstyrrelser: Preparatet bør gis med forsiktighet som et infundert diagnostikum hos pasienter med lavgradige ledningsforstyrrelser (førstegrads AV-blokk, grenblokk), da det kan oppstå en midlertidig forverring under infusjonen. Pasienter med atrieflimmer​/​-flutter og en aksessorisk bypass kan utvikle økt overledning i de avvikende banene. Kols: Ved kronisk obstruktiv lungesykdom kan adenosin utløse eller forverre bronkospasmer. Bradykardi: Alvorlig bradykardi er rapportert i sjeldne tilfeller. En alvorlig bradykardi bør anses som et varsel om at det foreligger forstyrrelser i dannelsen av impulser og​/​eller ledningssystemer. Behandlingen bør seponeres. En alvorlig bradykardi vil særlig indikere torsades de pointes hos pasienter med forlenget QT-tid. Hos disse pasientene bør adenosin gitt ved injeksjon brukes med forsiktighet. Hittil er det imidlertid ikke rapportert tilfeller av torsades de pointes når adenosin infunderes kontinuerlig i forbindelse med stresstester. Forklaringen kan være den mye lavere dosen som gis pr. tidsenhet ved infusjon av adenosin ved stresstester sammenlignet med injeksjon av adenosin av terapeutiske årsaker. Hjertetransplantasjon: En økt følsomhet i hjertet for adenosin er sett hos pasienter hvor det nylig er foretatt hjertetransplantasjon (siste år). Barn og ungdom: Effekt av intraossøs administrering er ikke fastslått. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen spesielle forholdsregler.

Interaksjoner

Adenosin interagerer med dipyridamol, koffein og teofyllin. Samtidig behandling med teofyllin kan lede til at pasienten trenger en litt høyere dose for at AV-blokk skal induseres. Koffein er en svak adenosinreseptorantagonist, derfor kan interindividuelle variasjoner i dosebehovet oppstå ved inntak av koffein. Koffeinholdig mat og drikke bør helst ikke inntas inntil 12 timer før diagnostisk bruk av adenosin.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetData fra et begrenset antall (33, hvorav 3 behandlet i 1. trimester) gravide indikerer ingen skadelige effekter av adenosin på svangerskapsforløpet eller på helsen til fosteret​/​det nyfødte barnet. Ingen andre relevante epidemiologiske data er tilgjengelige i dag. Forsiktighet må utvises ved behandling av gravide og bedre undersøkte og sikrere alternativer bør vurderes først.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Pga. adenosins korte halveringstid forventes ingen risiko for barnet. Kan derfor brukes under amming.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Bør kun brukes på avdelinger med god overvåking av pasientene slik at overdosering i vanlig forstand ikke finner sted. Alvorlige symptomer forbundet med bivirkninger kan imidlertid behandles med aminofyllin hvis reduksjon av dosen ikke hjelper. Klinisk erfaring har vist at aminofyllinbehandling sjelden er nødvendig.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringAdenosin er et endogent nukleosid som finnes i alle celler i kroppen.
VirkningsmekanismeAdenosins effekter medieres via purin-1-reseptorer (P1- reseptorer). Adenosin har bl.a. hemmende virkning på såvel overledningstiden i hjertets AV-knute som sinusknuten, og relakserende virkning på karmuskelceller, spesielt i arterioler. Adenosin kan hemme overledningen i AV-knuten, hvilket bryter «re-entry»-takykardi omfattende AV-knuten, og derved tilbakeføre normal sinusrytme hos pasienter med supraventrikulær takykardi, inkl. de med WPW-syndrom. Adenosinbehandling hemmer ikke overledningstiden i aksessoriske ledningsbaner. Effektdurasjonen på AV-overledningen ved i.v. injeksjon er ekstremt kort (ca. 30 sekunder). Hos pasienter med WPW-syndrom og antedrom overledning via den aksessoriske banen får en ved adenosintilførsel maks. preeksitasjon ved blokkering i AV-knuten. Maks. preeksitasjon registrert med 12-avlednings EKG kan brukes til å lokalisere den aksessoriske banen. Hos pasienter med intermittent normalt EKG-bilde kan adenosintilførsel brukes til å påvise preeksitasjon. Adenosinets potente resistenskarutvidende egenskaper i hjertet medfører en doseavhengig karutvidelse av fremfor alt ikke arteriosklerotiske karsenger. Dette medfører at i.v. infusjon av adenosin gir redistribusjon av blodstrøm fra arteriosklerotiske karsenger til mer normale områder hos pasienter med kardiosklerose. Samtidig forårsaker adenosinets generelle kardilatasjonseffekt en refleksogen økning av hjertets inotropi og kronotropi, ledende til økt hjertearbeid.
HalveringstidVed forsøk på humanblod in vitro har adenosin i plasma en t1/2 på <10 sekunder (til en viss grad avhengig av blodets hematokrit) hvilket medfører at vanlige farmakologiske parametre ikke har kunnet fastsettes.
MetabolismeEksogent tilført adenosin forsvinner raskt fra systemkretsløpet, primært gjennom cellulært opptak, dels gjennom metabolisering. Adenosin elimineres dels gjennom fosforylering i blod- og endotelceller til AMP og videre til ADP og ATP, dels gjennom deaminering til inosin, som videre kan metaboliseres til hypoxantin, xantin og sluttproduktet urinsyre.
UtskillelseEn liten mengde adenosin kan utskilles via urinen, mens hoveddelen av det som utskilles er metabolitter.

Oppbevaring og holdbarhet

Før bruk​/​anbrudd: Skal ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses. Etter åpning eller etter rekonstituering: Kun til omgående engangsbruk. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør preparatet brukes omgående etter åpning. Dersom det ikke brukes omgående er bruker ansvarlig for oppbevaringstid og -betingelser før bruk.

 

Pakninger, priser og refusjon

Adenosin Life Medical, INFUSJONS-​/​INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
5 mg/ml 10 × 2 ml (glassamp.)
153520

-

1 121,20 C
10 × 10 ml (hettegl.)
153531

-

4 504,60 C
10 × 50 ml (hettegl.)
153542

-

9 534,00 C

SPC (preparatomtale)

Adenosin Life Medical INFUSJONS-​/​INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 5 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

01.09.2022


Sist endret: 10.11.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)