Stelfonta

QBiotics


Antineoplastisk middel.

QL01X X91 (Tiglianoltiglat)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg/ml til hund: 1 ml inneh.: Tigilanoltiglat 1 mg, propylenglykol, natriumacetattrihydrat, konsentrert eddiksyre, vann til injeksjonsvæsker.


Egenskaper

Klassifisering: Proteinkinase C (PKC)-aktivator.
Virkningsmekanisme: Aktiverer PKC-signaleringskaskade og induserer nekrose i celler som er i direkte kontakt med tigilanoltiglat.
Halveringstid: T1/2 etter intratumoral bruk 1,24-10,8 timer.
Metabolisme: Primært i lever.

Indikasjoner 

Behandling av ikke-resecerbare, ikke-metastatiske, subkutane mastcellsvulster lokalisert ved eller distalt til albuen eller hasen, og ikke-resecerbare, ikke-metastatiske kutane mastcellsvulster. Tumor må være ≤8 cm3 i volum, og må være fritt tilgjengelig for intratumoral injeksjon.

Kontraindikasjoner 

Tumor skal være intakt for å minimere lekkasje fra overflaten ved injeksjon. Skal ikke brukes i mastcellesvulster med ødelagt overflate. Skal ikke gis direkte i kirurgiske randsoner etter kirurgisk fjerning av svulst.

Bivirkninger

Manipulering av mastcelletumorer kan føre til at tumorcellene degranulerer og gir hevelse og rødhet på og rundt svulststedet, samt systemiske symptomer (inkl. magesår/mageblødning) og potensielt livstruende komplikasjoner (inkl. hypovolemisk sjokk og/eller en systemisk inflammatorisk respons). Sårdannelse er en forventet reaksjon på behandlingen. Vanlig rapporterte lokale bivirkninger er smerter, blåmerke/erytem/ødem på injeksjonsstedet, halthet i behandlet ekstremitet og sårdannelse. Sårene kan utvikle seg til å dekke betydelig større områder enn tumorens opprinnelige størrelse. Svært vanlige (≥1/10): Milde til moderate: Oppkast, takykardi, smerte ved injeksjon. Sårdannelse på injeksjonsstedet (assosiert med smerte og halthet). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Alvorlige: Halthet, smerte. Sårdannelse på injeksjonsstedet og arrkontraksjon. Letargi. Milde til moderate: Forstørrelse av drenerende lymfeknute, sårinfeksjon, kontusjon, erytem, ødem. Diaré, anoreksi, vekttap, takypné, letargi, pyreksi, cystitt, nedsatt appetitt, ny neoplasme, personlighets-/atferdsendringer, pruritt, tremor, hudulcerasjon. Anemi, nøytrofili, økte båndnøytrofiler, hypoalbuminemi, leukocytose, monocytose, økt kreatinkinase. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Alvorlige: Infeksjon/cellulitt, nekrotisk vev i sår. Anoreksi, nedsatt appetitt, somnolens, takykardi, nevropati, pruritt. Leukocytose, økte båndnøytrofiler, trombocytopeni, økt ALAT. Krampeanfall. Milde til moderate: Dannelse av forbigående perifer sårknute. Dehydrering, blødning, kolestase, polydipsi, polyuri, oppstøt, melena, flatulens, urininkontinens, upassende avføring, makulopapuløst utslett, hudavskrapning, dermatitt, slikking, rastløshet. Proteinuri, trombocytose, hyperkalemi, økt ALAT, økt ALP, økt bilirubin, økt BUN, økt γ-GT, økte triglyserider.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Skal kun gis intratumoralt, da andre injeksjonsveier gir bivirkninger. Utilsiktet i.v. administrering skal til enhver tid unngås, pga. alvorlige systemiske effekter. Etter injeksjon i underhuden, selv ved lave doser, viste behandlede hunder rastløshet og vokalisering, samt alvorlige lokale reaksjoner på injeksjonsstedene. Injeksjon i friskt vev kan forårsake en kortvarig, lokal respons med lokal betennelse, ødem, rødhet og smerter. Tilfeller av sårdannelse er sett etter s.c. injeksjon. Behandling induserer en betydelig lokal betennelsesreaksjon, som vanligvis varer i ca. 7 dager. Det bør vurderes å gi ytterligere smertestillende om nødvendig. Maks. såroverflateareal ble sett 7 dager etter behandling, selv om sårstørrelsen i noen få tilfeller økte i opptil 14 dager. De fleste sår ble fullstendig epitelisert i løpet av 28-42 dager. Sårhåndteringstiltak kan være nødvendig. All bandasje som brukes må være løs for å gi mulighet for lokalt ødem. Behandling av svulster på slimhinnen (øyelokkene, vulva, preputial åpning, anus, munn) og ved ekstremiteter (f.eks. poter, hale) kan svekke funksjonaliteten pga. tap av vev forbundet med behandlingen. Preparatet er irriterende og bruk i nærheten av følsomt vev, spesielt øyet, bør unngås. Eiere bør instrueres til å se etter tegn på potensiell mastcelledegranulering. Dette inkluderer oppkast, anoreksi, sterke smerter, slapphet, appetittløshet eller omfattende hevelse. Ved tegn på degranulering bør veterinær kontaktes umiddelbart, slik at passende behandling kan startes. Sikkerhet er ikke fastslått hos hunder <12 måneder. Svulster som ligger fullstendig omsluttet av subkutant vev, uten dermal involvering, kan ha vanskeligheter med å skape et utløpssted for nekrotisk vev. Dette kan nødvendiggjøre et snitt for å tillate drenasje av nekrotisk vev. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Personer med overfølsomhet for tigilanoltiglat eller propylenglykol bør unngå kontakt med preparatet, som kan virke irriterende. Tilfeldig selvinjeksjon kan gi alvorlige lokale betennelsesreaksjoner; smerter, hevelse, rødhet og potensiell sårdannelse/nekrose, som kan ta flere måneder å hele. Forsiktighet må utvises. Hunder som behandles bør holdes fiksert eller sedert. Ved selvinjeksjon kontakt lege umiddelbart og vis pakningsvedlegget. Forsiktighet utvises for å unngå eksponering av hud og øyne, eller svelging. Lekkasje fra injeksjonsstedet kan skje direkte etter administrering. Personlig verneutstyr bestående av ugjennomtrengelige engangshansker og vernebriller skal brukes når preparatet brukes eller injeksjonsstedet berøres. Ved hud- eller øyeeksponering, vask den utsatte huden eller øyet gjentatte ganger med vann. Ved symptomer som rødhet og hevelse, eller hvis det har forekommet svelging, skal lege konsulteres og pakningsvedlegg vises. Lave nivåer av tigilanoltiglat kan være til stede i sårrester. I tilfelle alvorlig lekkasje av sårrester, som kan oppstå de første ukene etter administrering, bør såret tildekkes. Hvis tildekking av såret er kontraindisert pga. tilstanden, må hunden holdes borte fra barn. Sårrester skal bare håndteres med verneutstyr (engangshansker). Ved kontakt med sårrester skal de berørte områder vaskes grundig. Kontaminerte områder eller sengetøy skal rengjøres/vaskes grundig. Gravide og ammende bør utvise forsiktighet og unngå kontakt med preparatet eller injeksjonsstedet.

Interaksjoner 

Ingen kjente.

Drektighet/Laktasjon

Sikkerhet er ikke fastslått hos hunder under drektighet eller laktasjon, eller hos hunder beregnet på avl. Bruk anbefales derfor ikke til disse dyrene.

Dosering 

Overflaten til mastcelletumoren som skal behandles må være intakt for å minimere lekkasje av preparatet etter injeksjon. Passende hygienetiltak (klipping av det behandlede området) bør utføres før behandling. Premedisinering/samtidig behandling: Følgende legemidler må gis parallelt med hver behandling for å avhjelpe risikoen for mastcelledegranulering: Kortikosteroider (oral prednison eller prednisolon): Start behandlingen 2 dager før behandlingen med Stelfonta ved en total dose på 1 mg/kg, delt på 0,5 mg/kg p.o. 2 ganger daglig, og fortsett daglig til 4 dager etter behandling (dvs. i 7 dager totalt). Reduser deretter kortikosteroiddosen til 1 enkelt dose på 0,5 mg/kg p.o. 1 gang daglig i ytterligere 3 dager. H1- og H2-reseptorblokkere: Start behandlingen på dagen for administrering av Stelfonta og fortsett i 8 dager. Dosering Stelfonta: Gi preparatet som en enkelt dose à 0,5 ml pr. cm3 tumorvolum, som bestemt på doseringsdagen ut fra formlene:
Beregn tumorstørrelsen: Tumorvolum (cm3) = 1/2 (lengde (cm) × bredde (cm) × høyde (cm)).
Beregn dosen: Dosevolum av Stelfonta (ml) for injeksjon = Tumorvolum (cm3) × 0,5.
Maks. dose er 0,15 ml/kg kroppsvekt med ikke >4 ml, uavhengig av antall behandlede svulster, tumorvolum eller hundens kroppsvekt. Minste dose er 0,1 ml, uavhengig av tumorvolum eller hundens kroppsvekt. Påføringsstedet bør dekkes den første dagen etter behandling for å forhindre direkte kontakt med resterende eller lekket preparat. Håndter dekselet med hansker for å unngå kontakt. Ved alvorlig lekkasje av sårrester, som kan oppstå de første ukene etter administrering, bør såret tildekkes. Hvis tumorvev forblir 4 uker etter 1. behandling og overflaten av restmassen er intakt, kan en 2. dose administreres. Størrelsen på den resterende svulsten skal måles og den nye dosen beregnes før 2. dose gis. Administrering: Intratumoral bruk. Når riktig dose er bestemt, trekkes det nødvendige volumet opp i en steril Luer-låssprøyte med en 23-27 gauge nål. Forsiktighet bør utvises for å unngå manipulering av svulsten, for å minimere risikoen for degranulering. Sett nålen inn i svulstmassen gjennom et enkelt injeksjonssted. Med et jevnt trykk på sprøytestempelet, beveges nålen frem og tilbake på en svingende måte for å injisere preparatet på forskjellige steder i svulsten. Det må utvises forsiktighet for å begrense injeksjoner til tumormassen (ingen injeksjon i randsonene eller utenfor svulstens periferi). Når total dose er gitt, vent i 5 sekunder før nålen dras ut for å tillate spredning i vevet. Se også pakningsvedlegg.

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Oppkast etter i.v. infusjon av 0,05 mg/kg. Svingende gange, takypné og liggende sidestilling oppsto etter i.v. infusjon av 0,10-0,15 mg/kg. Disse tegnene var alvorlige, men selvbegrensende. Apati, mydriasis, krampeanfall og endelig død ble sett etter i.v. infusjon av 0,225 mg/kg. Behandling: Symptomatisk.

Oppbevaring og holdbarhet 

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Skal ikke fryses. Oppbevar hetteglasset i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. Holdbarhet etter anbrudd: Brukes straks.

Pakninger og SPC

Stelfonta, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkeDyreartPakningVarenrSPC1R.gr.2
1 mg/mlhund2 ml (hettegl.)386066C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 08.07.2020


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.01.2020