Wellbutrin Retard

GlaxoSmithKline

Antidepressiv.

ATC-nr.: N06A X12

Reseptgruppe C. Reseptbelagt preparat.T

Klasse grønn Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING, filmdrasjerte 150 mg og 300 mg: Hver tablett inneh.: Bupropionhydroklorid 150 mg, resp. 300 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E 172).


Indikasjoner: 

Behandling av depressive episoder.

Dosering: 

Kun indisert til bruk hos voksne >18 år. Voksne: Anbefalt startdose: 150 mg 1 gang daglig. Hvis ikke forbedring sees etter 4 ukers behandling med 150 mg, kan dosen økes til 300 mg, 1 gang daglig. Det bør være et intervall på minst 24 timer mellom påfølgende doser. Pasienten bør behandles i minst 6 måneder for å sikre symptomfrihet. Eldre: Økt følsomhet hos enkelte kan ikke utelukkes. Nedsatt leverfunksjon: Anbefalt dosering er 150 mg 1 gang daglig. Skal brukes med forsiktighet pga. økt variasjon i farmakokinetikken. Nedsatt nyrefunksjon: Anbefalt dosering er 150 mg 1 gang daglig, da bupropion og dens aktive metabolitter kan akkumuleres i større grad enn vanlig. Pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon bør monitoreres nøye for mulige bivirkninger (f.eks. søvnløshet, munntørrhet, kramper) som kan indikere høyt nivå av legemiddel eller metabolitter. Seponering: Seponeringsreaksjoner er ikke sett, men en nedtrappingsperiode bør likevel vurderes. Bupropion er en selektiv hemmer av nevronalt reopptak av katekolaminer, og «rebound»-effekt eller seponeringsreaksjoner kan ikke utelukkes. Administrering: Tablettene skal svelges hele, og må ikke tygges, knuses eller deles. Kan tas uavhengig av måltid.

Kontraindikasjoner: 

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Samtidig behandling med andre legemidler som inneholder bupropion, nåværende eller tidligere krampetendens, kjent svulst i sentralnervesystemet, brå avvenning fra alkohol eller bruk av andre legemidler som senker krampeterskelen ved seponering (særlig benzodiazepiner og benzodiazepinlignende forbindelser), alvorlig levercirrhose, tidligere eller nåværende bulimi eller anorexia nervosa, samt samtidig bruk av MAO-hemmere. Det bør gå minst 14 dager etter seponering av irreversible MAO-hemmere før oppstart av behandling. For reversible MAO-hemmere vil et opphold på 24 timer være tilstrekkelig.

Forsiktighetsregler: 

Anbefalt dose må ikke overskrides, pga. doserelatert risiko for krampeanfall. Pasienten bør utredes for disponerende risikofaktorer som samtidig behandling med medikamenter som senker krampeterskelen (antipsykotika, antidepressiver, malariamidler, tramadol, teofyllin, kinoloner, steroider til systemisk bruk, sederende antihistaminer), alkoholmisbruk, tidligere hodetraume, diabetes behandlet med hypoglykemiske midler eller insulin, og bruk av stimulantia eller anorektiske preparater. Forsiktighet ved samtidig administrering av legemidler som induserer eller hemmer bupropionmetabolismen. Bupropion hemmer metabolismen via CYP 2D6, og forsiktighet må utvises ved samtidig behandling med legemidler som metaboliseres av dette enzymet. Risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord vedvarer inntil signifikant bedring oppnås. Ikke alle oppnår bedring i løpet av de første ukene og pasienter bør følges opp nøye, inntil bedring inntrer. Pasienter med selvmordsrelaterte hendelser i anamnesen eller betydelig grad av selvmordstanker før behandlingsoppstart, har større risiko for selvmordstanker eller selvmordsforsøk, og bør monitoreres nøye under behandling. Bruk av antidepressiver hos pasienter <25 år gir økt risiko for suicidal atferd. Pasienter, særlig de med høy risiko, bør følges nøye opp, spesielt ved behandlingsstart og doseendring. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på og kontakte medisinsk hjelp omgående ved klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel. Utvikling av noen nevropsykiatriske symptomer kan relateres til underliggende sykdomstilstand eller antidepressiv behandling. Forsiktighet ved doseringsendringer, inkl. ev. seponering hos pasienter med suicidal tankegang/oppførsel, spesielt ved alvorlige symptomer som oppstår plutselig, eller ikke er en del av pasientens umiddelbare symptomer. Psykotiske og maniske symptomer er sett, hovedsakelig ved tidligere kjent psykotisk lidelse. En depressiv episode kan ytterligere være innledende indikasjon på bipolar lidelse. Det er generelt antatt at behandling av slike episoder med antidepressiver alene, kan øke sannsynligheten for, og fremskynde en blandet/manisk episode hos pasienter med risiko for bipolar lidelse. Begrensede kliniske data om samtidig bruk av stemningsstabiliserende midler hos pasienter med tidligere bipolar lidelse, indikerer lav hyppighet av overgang til manisk tilstand. Pasientene bør derfor utredes (inkl. en detaljert psykiatrisk sykehistorie, tidligere forekomst av selvmord, bipolar lidelse eller depresjon i familien) forut for en ev. antidepressiv behandling, for å avgjøre om de er i faresonen for bipolar lidelse. Forsiktighet ved behandling av pasienter som er under elektrokonvulsiv behandling (ECT), pga. begrenset klinisk erfaring. Behandlingen bør avbrytes umiddelbart ved hypersensitivitetsreaksjoner inkl. hudutslett, pruritus, urticaria, brystsmerter, angioødem, dyspné/bronkospasme, anafylaktisk sjokk, erythema multiforme eller Stevens-Johnsons syndrom. Symptomene kan forverres eller komme tilbake etter seponering, og bør behandles symptomatisk i minst 1 uke. Forsiktighet ved behandling av pasienter med hjertelidelser pga. begrenset erfaring. Hypertensjon, i noen tilfeller alvorlig og akutt behandlingskrevende, er rapportert hos pasienter med eller uten preeksisterende hypertensjon. Blodtrykk ved behandlingsstart bør registreres, og etterfølgende målinger bør utføres, særlig ved preeksisterende hypertensjon. Seponering bør vurderes ved klinisk signifikant blodtrykksstigning. Samtidig bruk av nikotinerstatningspreparater i form av plaster kan resultere i blodtrykksstigning.

Interaksjoner: 

Skal ikke brukes samtidig med MAO-hemmere, type A og B, pga. fare for bivirkninger, da disse også øker aktiviteten i de katekolaminerge nervebaner, men ved ulik mekanisme enn bupropion. Det bør gå minst 14 dager mellom seponering av irreversible MAO-hemmere og oppstart av bupropionbehandling. For reversible MAO-hemmere, er det tilstrekkelig med en periode på 24 timer. Bupropion og hovedmetabolitt hydroksibupropion hemmer CYP 2D6. Legemidler med smalt terapeutisk vindu som primært metaboliseres via CYP 2D6 (f.eks. desipramin, imipramin, risperidon, tioridazin, metoprolol, selektive serotoninreopptakshemmere, propafenon og flekainid) bør påbegynnes i nedre del av doseringsområdet. Forsiktighet må utvises ved samtidig administrering av legemidler som kan påvirke CYP 2B6 (f.eks. substrater som cyklofosfamid og ifosfamid, eller hemmere som f.eks. orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel), da dette kan resultere i økt plasmanivå av bupropion og lavere nivå av den aktive metabolitten hydroksibupropion. Forsiktighet ved samtidig administrering av legemidler kjent for å indusere metabolisme (f.eks. karbamazepin, fenytoin) eller hemme metabolisme (f.eks. valproat). Samtidig bruk av efavirenz og ritonavir reduserer eksponering av bupropion og dets hovedmetabolitter med hhv. ca. 55% og 20-80%. Dette kan gi nedsatt effekt av depresjonsbehandling og pasienter som bruker noen av disse legemidlene kan behøve økt bupropiondose. Anbefalt maks. dosering bør ikke overskrides. Forsiktighet ved samtidig bruk av levodopa og amantadin. Uønskede nevropsykiatriske episoder eller redusert alkoholtoleranse er i sjeldne tilfeller rapportert hos pasienter som inntok alkohol under behandlingen. Ved høye alkoholkonsentrasjoner (opptil 40%) frigis bupropion raskere fra formuleringen in vitro. Alkoholinntak bør reduseres til det minimale eller unngås.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A X12 utvid

Gå til DRUID-analyse


Graviditet/Amming:

Overgang i placenta: Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mht. utviklingen av embryo eller foster, svangerskapsforløpet eller perinatal og postnatal utvikling. Risiko ved bruk under graviditet er ikke tilstrekkelig klarlagt, og bupropionbehandling bør bare vurderes når forventet behandlingsfordel oppveier mulig risiko. Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk. Det må vurderes hvorvidt man skal avstå fra amming eller avstå fra behandling.

Bivirkninger:

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet, gastrointestinale forstyrrelser inkl. kvalme og oppkast. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Søvnløshet1. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, forstoppelse. Hjerte/kar: Forhøyet blodtrykk, ansiktsrødme. Hud: Utslett, kløe, svette. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner som urticaria. Nevrologiske: Skjelving, svimmelhet, smaksforstyrrelser. Psykiske: Agitasjon, angst. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øre: Tinnitus. Øye: Synsforstyrrelser. Øvrige: Feber, brystsmerter, asteni. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Takykardi. Nevrologiske: Konsentrasjonsvansker. Psykiske: Depresjon, forvirring. Stoffskifte/ernæring: Vekttap. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Nevrologiske: Krampeanfall (fortrinnsvis tonisk-klonisk som kan resultere i postiktal forvirring eller svekket hukommelse). Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Vasodilatasjon, postural hypotensjon, palpitasjoner. Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, forverring av psoriasis. Immunsystemet: Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner inkl. angioødem, dyspné/bronkospasmer, anafylaktisk sjokk. Artralgi, myalgi og feber i forbindelse med utslett og andre symptomer som tyder på forsinket hypersensitivitet, og kan ligne «serum sickness». Lever/galle: Forhøyede leverenzymer, gulsott, hepatitt. Muskel-skjelettsystemet: Rykninger. Nevrologiske: Dystoni, ataksi, parkinsonisme, nedsatt koordinasjonsevne, svekket hukommelse, parestesier, synkope. Nyre/urinveier: Endret vannlatingsfrekvens og/eller urinretensjon. Psykiske: Aggressivitet, fiendtlig innstilling, irritabilitet, rastløshet, hallusinasjoner, unormale drømmer inkl. mareritt, depersonalisering, vrangforestillinger, paranoid tankegang. Stoffskifte/ernæring: Endringer i blodsukker. Ukjent: Psykiske: Selvmordstanker og suicidal oppførsel, psykoser. 1Kan reduseres ved å unngå dosering ved sengetid.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A X12.

Egenskaper:

Klassifisering: Selektiv noradrenalin- og dopamin-reopptakshemmer med minimal effekt på reopptak av indolaminer (serotonin). Inhiberer ikke MAO. Virkningsmekanisme: Antas å være mediert via noradrenerge og/eller dopaminerge mekanismer. Absorpsjon: Biotilgjengelighet minst 87%. Absorpsjon påvirkes ikke av samtidig matinntak. Cmax for bupropion og hovedmetabolitten hydroksibupropion nås etter hhv. 5 og 7 timer. Proteinbinding: Bupropion og hydroksibupropion hhv. 84% og 77%. Halveringstid: Ca. 20 timer. Metabolisme: I lever, hovedsakelig via CYP 2B6. Utskillelse: Ca. 87% i urin og 10% i feces.

Sist endret: 10.07.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


  

Wellbutrin Retard, TABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING, filmdrasjerte:

StyrkePakningVarenrPrisRefusjonSPC
150 mg30 stk. (boks) 080542kr 216,50N06AX12_1SPC
90 stk. (boks) 080551kr 586,10N06AX12_1SPC
300 mg90 stk. (boks) 080533kr 1076,40N06AX12_1SPC