TABLETTER MED MODIFISERT FRISETTING, filmdrasjerte 150 mg og
300 mg: Hver tablett inneh.: Bupropionhydroklorid
150 mg, resp. 300 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Sort jernoksid (E
172).
Indikasjoner:
Behandling av depressive episoder.
Dosering:
Kun indisert til bruk hos voksne >18 år.
Voksne: Anbefalt startdose: 150 mg 1 gang daglig.
Hvis ikke forbedring sees etter 4 ukers behandling med 150 mg, kan
dosen økes til 300 mg, 1 gang daglig. Det bør være et intervall på
minst 24 timer mellom påfølgende doser. Pasienten bør behandles i
minst 6 måneder for å sikre symptomfrihet.
Eldre: Økt følsomhet hos enkelte kan ikke utelukkes.
Nedsatt leverfunksjon: Anbefalt dosering er 150 mg 1 gang daglig. Skal brukes med forsiktighet
pga. økt variasjon i farmakokinetikken.
Nedsatt nyrefunksjon: Anbefalt dosering er 150 mg 1 gang daglig, da bupropion og dens
aktive metabolitter kan akkumuleres i større grad enn vanlig. Pasienter
med nedsatt lever- eller nyrefunksjon bør monitoreres nøye for mulige
bivirkninger (f.eks. søvnløshet, munntørrhet, kramper) som kan indikere
høyt nivå av legemiddel eller metabolitter.
Seponering: Seponeringsreaksjoner er ikke sett, men en nedtrappingsperiode bør
likevel vurderes. Bupropion er en selektiv hemmer av nevronalt reopptak
av katekolaminer, og «rebound»-effekt eller seponeringsreaksjoner
kan ikke utelukkes.
Administrering: Tablettene skal svelges hele, og må ikke tygges, knuses eller deles.
Kan tas uavhengig av måltid.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Samtidig behandling med andre legemidler som inneholder bupropion,
nåværende eller tidligere krampetendens, kjent svulst i sentralnervesystemet,
brå avvenning fra alkohol eller bruk av andre legemidler som senker
krampeterskelen ved seponering (særlig benzodiazepiner og benzodiazepinlignende
forbindelser), alvorlig levercirrhose, tidligere eller nåværende bulimi
eller anorexia nervosa, samt samtidig bruk av MAO-hemmere. Det bør
gå minst 14 dager etter seponering av irreversible MAO-hemmere før
oppstart av behandling. For reversible MAO-hemmere vil et opphold
på 24 timer være tilstrekkelig.
Forsiktighetsregler:
Anbefalt dose må ikke overskrides, pga. doserelatert
risiko for krampeanfall. Pasienten bør utredes for disponerende risikofaktorer
som samtidig behandling med medikamenter som senker krampeterskelen
(antipsykotika, antidepressiver, malariamidler, tramadol, teofyllin,
kinoloner, steroider til systemisk bruk, sederende antihistaminer),
alkoholmisbruk, tidligere hodetraume, diabetes behandlet med hypoglykemiske
midler eller insulin, og bruk av stimulantia eller anorektiske preparater.
Forsiktighet ved samtidig administrering av legemidler som induserer
eller hemmer bupropionmetabolismen. Bupropion hemmer metabolismen
via CYP 2D6, og forsiktighet må utvises ved samtidig behandling med
legemidler som metaboliseres av dette enzymet. Risiko for selvmordstanker,
selvskading og selvmord vedvarer inntil signifikant bedring oppnås.
Ikke alle oppnår bedring i løpet av de første ukene og pasienter bør
følges opp nøye, inntil bedring inntrer. Pasienter med selvmordsrelaterte
hendelser i anamnesen eller betydelig grad av selvmordstanker før
behandlingsoppstart, har større risiko for selvmordstanker eller selvmordsforsøk,
og bør monitoreres nøye under behandling. Bruk av antidepressiver
hos pasienter <25 år gir økt risiko for suicidal atferd. Pasienter,
særlig de med høy risiko, bør følges nøye opp, spesielt ved behandlingsstart
og doseendring. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være
oppmerksomme på og kontakte medisinsk hjelp omgående ved klinisk forverring,
selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer
i oppførsel. Utvikling av noen nevropsykiatriske symptomer kan relateres
til underliggende sykdomstilstand eller antidepressiv behandling.
Forsiktighet ved doseringsendringer, inkl. ev. seponering hos pasienter
med suicidal tankegang/oppførsel, spesielt ved alvorlige symptomer
som oppstår plutselig, eller ikke er en del av pasientens umiddelbare
symptomer. Psykotiske og maniske symptomer er sett, hovedsakelig ved
tidligere kjent psykotisk lidelse. En depressiv episode kan ytterligere
være innledende indikasjon på bipolar lidelse. Det er generelt antatt
at behandling av slike episoder med antidepressiver alene, kan øke
sannsynligheten for, og fremskynde en blandet/manisk episode hos pasienter
med risiko for bipolar lidelse. Begrensede kliniske data om samtidig
bruk av stemningsstabiliserende midler hos pasienter med tidligere
bipolar lidelse, indikerer lav hyppighet av overgang til manisk tilstand.
Pasientene bør derfor utredes (inkl. en detaljert psykiatrisk sykehistorie,
tidligere forekomst av selvmord, bipolar lidelse eller depresjon i
familien) forut for en ev. antidepressiv behandling, for å avgjøre
om de er i faresonen for bipolar lidelse. Forsiktighet ved behandling
av pasienter som er under elektrokonvulsiv behandling (ECT), pga.
begrenset klinisk erfaring. Behandlingen bør avbrytes umiddelbart
ved hypersensitivitetsreaksjoner inkl. hudutslett, pruritus, urticaria,
brystsmerter, angioødem, dyspné/bronkospasme, anafylaktisk sjokk,
erythema multiforme eller Stevens-Johnsons syndrom. Symptomene kan
forverres eller komme tilbake etter seponering, og bør behandles symptomatisk
i minst 1 uke. Forsiktighet ved behandling av pasienter med hjertelidelser
pga. begrenset erfaring. Hypertensjon, i noen tilfeller alvorlig og
akutt behandlingskrevende, er rapportert hos pasienter med eller uten
preeksisterende hypertensjon. Blodtrykk ved behandlingsstart bør registreres,
og etterfølgende målinger bør utføres, særlig ved preeksisterende
hypertensjon. Seponering bør vurderes ved klinisk signifikant blodtrykksstigning.
Samtidig bruk av nikotinerstatningspreparater i form av plaster kan
resultere i blodtrykksstigning.
Interaksjoner:
Skal ikke brukes samtidig med MAO-hemmere,
type A og B, pga. fare for bivirkninger, da disse også øker aktiviteten
i de katekolaminerge nervebaner, men ved ulik mekanisme enn bupropion.
Det bør gå minst 14 dager mellom seponering av irreversible MAO-hemmere
og oppstart av bupropionbehandling. For reversible MAO-hemmere, er
det tilstrekkelig med en periode på 24 timer. Bupropion og hovedmetabolitt
hydroksibupropion hemmer CYP 2D6. Legemidler med smalt terapeutisk
vindu som primært metaboliseres via CYP 2D6 (f.eks. desipramin, imipramin,
risperidon, tioridazin, metoprolol, selektive serotoninreopptakshemmere,
propafenon og flekainid) bør påbegynnes i nedre del av doseringsområdet.
Forsiktighet må utvises ved samtidig administrering av legemidler
som kan påvirke CYP 2B6 (f.eks. substrater som cyklofosfamid og ifosfamid,
eller hemmere som f.eks. orfenadrin, tiklopidin, klopidogrel), da
dette kan resultere i økt plasmanivå av bupropion og lavere nivå av
den aktive metabolitten hydroksibupropion. Forsiktighet ved samtidig
administrering av legemidler kjent for å indusere metabolisme (f.eks.
karbamazepin, fenytoin) eller hemme metabolisme (f.eks. valproat).
Samtidig bruk av efavirenz og ritonavir reduserer eksponering av bupropion
og dets hovedmetabolitter med hhv. ca. 55% og 20-80%. Dette kan gi
nedsatt effekt av depresjonsbehandling og pasienter som bruker noen
av disse legemidlene kan behøve økt bupropiondose. Anbefalt maks.
dosering bør ikke overskrides. Forsiktighet ved samtidig bruk av levodopa
og amantadin. Uønskede nevropsykiatriske episoder eller redusert alkoholtoleranse
er i sjeldne tilfeller rapportert hos pasienter som inntok alkohol
under behandlingen. Ved høye alkoholkonsentrasjoner (opptil 40%) frigis
bupropion raskere fra formuleringen in vitro. Alkoholinntak bør reduseres
til det minimale eller unngås.
Vis DRUID-interaksjoner for N06A X12 
Preparatet er ikke vedlikeholdt mtp. interaksjoner.
Liste over interaksjoner:
 | N06A X12 bupropion - N05A E03 sertindol Økt konsentrasjon av sertindol, økt risiko for bivirkninger (QT-forlenging) | Søk i PubMed |
 | N03A F01 karbamazepin - N06A X12 bupropion Nedsatt konsentrasjon av bupropion (90 %) | Søk i PubMed |
 | N06A F mao-hemmere, uselektive - N06A X12 bupropion Risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | Z0HY hyperikum - N06A X12 bupropion Mulig risiko for serotonergt syndrom. | Søk i PubMed |
 | L02B A01 tamoxifen - N06A X12 bupropion Økt mortalitetsrisiko ved tamoksifenbehandling mot brystkreft (vist for paroksetin som hemmer CYP2D6 i samme grad som bupropion) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N06B A09 atomoksetin Økt konsentrasjon av atomoksetin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N05A B03 perfenazin Økt konsentrasjon av perfenazin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N02A X02 tramadol Nedsatt konsentrasjon av aktiv metabolitt av tramadol, økt risiko for terapisvikt (manglende smertedempning). Samtidig økt risiko for serotonergt syndrom gjennom farmakodynamisk interaksjon | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N06A A10 nortriptylin Økt konsentrasjon av nortriptylin, økt risiko for bivirkninger (antikolinerge; svimmelhet, munntørrhet m.m.) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - J05A E03 ritonavir Nedsatt konsentrasjon av bupropion (50-60 %); vist i kombinasjon med lopinavir | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - J05A E06 lopinavir Nedsatt konsentrasjon av bupropion (50-60 %); vist i kombinasjon med lopinavir | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N05A F05 zuklopentixol Økt konsentrasjon av zuklopentiksol, økt risiko for bivirkninger (ekstrapyrimidale) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N02A A08 dihydrokodein Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N02A A58 dihydrokodein, kombinasjoner Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N02A A59 kodein, kombinasjoner ekskl. psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N02A A79 kodein, kombinasjoner med psykoleptika Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - R05D A04 kodein Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - R05D A12 acetyldihydrokodein Nedsatt konsentrasjon av morfin, økt risiko for terapisvikt av kodeinbehandling (manglende smertedempning). | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N05A X08 risperidon Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt , økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N06A A09 amitriptylin Økt konsentrasjon av amitriptylin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger (antikolinerge; svimmelhet, munntørrhet m.m.) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N06C A01 amitriptylin og psykoleptika Økt konsentrasjon av amitriptylin og aktiv metabolitt, økt risiko for bivirkninger (antikolinerge; svimmelhet, munntørrhet m.m.) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - G04B D11 fesoterodin Økt konsentrasjon av fesoterodin, økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07A B52 metoprolol, kombinasjonspakninger Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07B B02 metoprolol og tiazider Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07B B52 metoprolol og tiazider, kombinasjoner Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07C B02 metoprolol og andre diuretika Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - C07F B02 metoprolol og andre antihypertensiva Økt konsentrasjon av metoprolol, økt risiko for bivirkninger (lav puls, slapphet, svimmelhet) | Søk i PubMed |
 | N03A G01 valproinsyre - N06A X12 bupropion Økt konsentrasjon av den aktive metabolitten hydroksybupropion (100 %), ingen endring i nivåene av bupropion; Økt konsentrasjon av valproat (30 %). | Søk i PubMed |
 | N05A X12 aripiprazol - N06A X12 bupropion Økt konsentrasjon av aripiprazol. | Søk i PubMed |
 | A04A A03 tropisetron - N06A X12 bupropion Økt konsentrasjon av tropisetron. | Søk i PubMed |
 | N06A X12 bupropion - N06A X16 venlafaxin Økt konsentrasjon av venlafaksin og aktiv metabolitt (gjennomsnittlig 3 ganger i interaksjonsstudie), økt risiko for bivirkninger | Søk i PubMed |
 | B01A C04 klopidogrel - N06A X12 bupropion Økt konsentrasjon av bupropion (50-60 %), tilsvarende nedgang i konsentrasjonen av den aktive metabolitten hydroksybupropion. | Søk i PubMed |
 | B01A C05 tiklopidin - N06A X12 bupropion Økt konsentrasjon av bupropion (80-90 %), tilsvarende nedgang i konsentrasjonen av den aktive metabolitten hydroksybupropion. | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte
skadelige effekter mht. utviklingen av embryo eller foster, svangerskapsforløpet
eller perinatal og postnatal utvikling. Risiko ved bruk under graviditet
er ikke tilstrekkelig klarlagt, og bupropionbehandling bør bare vurderes
når forventet behandlingsfordel oppveier mulig risiko.
Overgang i morsmelk: Utskilles i morsmelk. Det må vurderes hvorvidt
man skal avstå fra amming eller avstå fra behandling.
Bivirkninger:
Svært vanlige (≥1/10):
Gastrointestinale: Munntørrhet, gastrointestinale
forstyrrelser inkl. kvalme og oppkast. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske:
Søvnløshet
1.
Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Magesmerter, forstoppelse.
Hjerte/kar: Forhøyet blodtrykk, ansiktsrødme. Hud: Utslett, kløe,
svette. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner som urticaria.
Nevrologiske: Skjelving, svimmelhet, smaksforstyrrelser. Psykiske:
Agitasjon, angst. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øre: Tinnitus. Øye:
Synsforstyrrelser. Øvrige: Feber, brystsmerter, asteni.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hjerte/kar: Takykardi. Nevrologiske: Konsentrasjonsvansker.
Psykiske: Depresjon, forvirring. Stoffskifte/ernæring: Vekttap.
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Nevrologiske: Krampeanfall (fortrinnsvis tonisk-klonisk
som kan resultere i postiktal forvirring eller svekket hukommelse).
Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Vasodilatasjon,
postural hypotensjon, palpitasjoner. Hud: Erythema multiforme, Stevens-Johnsons
syndrom, forverring av psoriasis. Immunsystemet: Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner
inkl. angioødem, dyspné/bronkospasmer, anafylaktisk sjokk. Artralgi,
myalgi og feber i forbindelse med utslett og andre symptomer som tyder
på forsinket hypersensitivitet, og kan ligne «serum sickness».
Lever/galle: Forhøyede leverenzymer, gulsott, hepatitt. Muskel-skjelettsystemet:
Rykninger. Nevrologiske: Dystoni, ataksi, parkinsonisme, nedsatt koordinasjonsevne,
svekket hukommelse, parestesier, synkope. Nyre/urinveier: Endret vannlatingsfrekvens
og/eller urinretensjon. Psykiske: Aggressivitet, fiendtlig innstilling,
irritabilitet, rastløshet, hallusinasjoner, unormale drømmer inkl.
mareritt, depersonalisering, vrangforestillinger, paranoid tankegang.
Stoffskifte/ernæring: Endringer i blodsukker.
Ukjent: Psykiske: Selvmordstanker og suicidal oppførsel, psykoser.
1Kan reduseres ved å unngå dosering ved sengetid. Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger N06A X12.
Egenskaper:
Klassifisering: Selektiv noradrenalin- og dopamin-reopptakshemmer
med minimal effekt på reopptak av indolaminer (serotonin). Inhiberer
ikke MAO.
Virkningsmekanisme:
Antas å være mediert via noradrenerge og/eller
dopaminerge mekanismer.
Absorpsjon:
Biotilgjengelighet minst 87%. Absorpsjon påvirkes
ikke av samtidig matinntak. C
max for bupropion og hovedmetabolitten
hydroksibupropion nås etter hhv. 5 og 7 timer.
Proteinbinding:
Bupropion og hydroksibupropion hhv. 84% og
77%.
Halveringstid:
Ca. 20 timer.
Metabolisme:
I lever, hovedsakelig via CYP 2B6.
Utskillelse:
Ca. 87% i urin og 10% i feces.
Sist endret: 10.07.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)