MIKSTUR, suspensjon 10 mg/ml og 50 mg/ml til hund: 1 ml inneh.: Trilostan 10 mg, resp. 50 mg, sorbitol (flytende, ikke-krystalliserende), glyserol, xantangummi, natriumbenzoat, sakkarinnatrium, xylitol, natriumdihydrogenfosfatdihydrat, sitronsyremonohydrat eller vannfri sitronsyre, kolloidal silikon (vannfri), vanillin, renset vann.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Trilostan hemmer (selektivt og reversibelt) 3-betahydroksysteroidisomerase, og dermed produksjonen av kortisol, kortikosteron og aldosteron.
Absorpsjon: Tmax 0,5-2,5 timer. Absorpsjonen øker når trilostan gis sammen med mat.
Halveringstid: Plasmanivået er tilbake til det basale 6-12 timer etter inntak.
Metabolisme: Primær aktiv metabolitt er ketotrilostan. Det er ikke vist akkumulering av trilostan​/​metabolitter over tid.
Utskillelse: Rotte: Primært i feces. Ape: I like mengder i feces og urin.

Indikasjoner 

Hypofyse- og binyreavhengig hyperadrenokortisisme (Cushings sykdom og syndrom) hos hund.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Primær leversykdom og​/​eller nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger

Mindre vanlige (≥1/1000 til <1​​/​​100): Letargi2,4, anoreksi2,4, oppkast2,4, diaré2,4Sjeldne (≥1​/​10 000 til <1​​/​​1000): Hypoadrenokortisisme, hypersalivering, oppblåsthet, ataksi, muskelspasmer, hudreaksjoner, nyreinsuffisiens3, artritt3Svært sjeldne (<1/10 000): Svakhet2, binyrenekrose1, plutselig død. Ukjent frekvens: Akutt Addisons krise (kollaps). 1Kan føre til hypoadrenokortisisme. 2Forbundet med iatrogen hypoadrenokortisisme, særlig hvis overvåkningen ikke er tilstrekkelig (se Dosering). Vanligvis reversible etter seponering. 3Kan avdekkes ved behandling med preparatet, da endogene kortikosteroidnivåer reduseres. 4Sett ved behandling i fravær av dokumentert hypoadrenokortisisme.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Nøyaktig diagnose (hyperadrenokortisisme) forutsettes. Ved uteblitt respons på behandling, skal diagnosen revurderes. Doseøkning kan være nødvendig. Veterinær må være oppmerksom på at hunder med hyperadrenokortisisme har økt risiko for pankreatitt. Tett overvåkning er viktig, særlig av leverenzymer, elektrolytter, urea og kreatinin. Primær leversykdom og nyreinsuffisiens er kontraindisert, og det er særlig viktig å screene for dette hos eldre hunder (10-15 år). Diabetes mellitus og hyperadrenokortisisme sammen krever spesifikk overvåkning. Tidligere mitotanbehandling bør opphøre minst 1 måned før introduksjon, likevel kan hunden være mer følsom for effektene av trilostan. Brukes med ekstrem forsiktighet hos hunder med eksisterende anemi, da ytterligere reduksjon i hematokrit og hemoglobin kan oppstå. Regelmessig overvåkning skal iverksettes. Ved høye doser kan hjelpestoffet xylitol gi toksistet; for å redusere risikoen skal styrken 50 mg/ml brukes hos hunder som trenger doser >2 mg/kg kroppsvekt. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Ved overfølsomhet for innholdsstoffene bør kontakt med preparatet unngås. Skal ikke håndteres av gravide eller kvinner som prøver å bli gravide. Vask hendene etter bruk. Kan forårsake hud- og øyeirritasjon og sensibilisering. Ved utilsiktet kontakt med øyne eller hud, skyll øyne​/​vask hud umiddelbart med rikelig med vann. Oppsøk legehjelp hvis irritasjonen vedvarer. Utilsiktet inntak kan gi skadelige effekter, inkl. kvalme, oppkast og diaré. Unngå utilsiktet inntak, særlig hos barn. Hold fylte sprøyter unna barn, og oppbevar brukte sprøyter utilgjengelig for barn. Ved utilsiktet inntak, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegg​/​etikett.

Interaksjoner 

Ikke sett i kliniske studier. Risiko for utvikling av hyperkalemi ved samtidig bruk av kaliumsparende diuretika/ACE-hemmere skal vurderes.

Drektighet​/​Laktasjon

Skal ikke brukes til drektige eller diegivende tisper. Skal ikke brukes til avlsdyr.

Dosering 

Startdose er ca. 2 mg​​/​​kg. Titrer dosen iht. individuell respons som fastslått ved overvåkning (se nedenfor). Hvis doseøkning er nødvendig skal den daglige dosen økes langsomt. Laveste effektive dose skal gis. Hvis symptomene ikke blir tilstrekkelig kontrollert i hele 24-timersperioden mellom dosene, skal det vurderes å øke dagsdosen med opptil 50%, og dele den opp i 2 like doser som gis morgen og kveld. Enkelte dyr kan trenge doser som er betydelig høyere enn 10 mg/kg​/​dag. I slike tilfeller skal ytterligere overvåkning iverksettes. Bruk styrken 50 mg/ml til hunder som trenger doser >2 mg/kg kroppsvekt (styrken 10 mg/ml bør ikke gis til disse hundene, se Forsiktighetsregler). Ved bruk av styrken 50 mg/ml kan dosen (i volum mikstur) beregnes på følgende måte:

Volum (ml) =

Daglig dose (mg/kg) × kroppsvekt (kg)

 

50 (mg/ml)

For volum <0,1 ml, bruk styrken 10 mg​/​ml. Overvåkning: Biokjemiske analyser (inkl. elektrolytter) og en ACTH-stimuleringstest skal utføres før behandling og deretter etter 10 dager, 4 uker, 12 uker og deretter hver 3. måned, etter første diagnostisering og etter hver dosejustering. ACTH-stimuleringstester skal utføres 4-6 timer etter dosering, for å muliggjøre nøyaktig tolkning av resultatene. Sykdommens kliniske utvikling skal også vurderes. Ved uteblitt respons på ACTH-stimuleringstesten skal behandlingen stoppes i 7 dager, og deretter gjenopptas med lavere dose. Gjenta ACTH-stimuleringstesten etter ytterligere 14 dager. Ved fortsatt manglende respons, skal behandlingen stoppes til det igjen oppstår kliniske tegn på hyperadrenokortisisme. Gjenta ACTH-stimuleringstesten 1 måned etter gjenopptatt behandling. Tilberedning​/​Håndtering: Skal ikke blandes med andre preparater, da forlikelighetsstudier mangler. Administrering: Ristes godt før bruk. Gis direkte i hundens munn ved fôringstid.

Overdosering​/​Forgiftning

Symptomer: Symptomer på hypoadrenokortisisme (letargi, anoreksi, oppkast, diaré, kardiovaskulære tegn, kollaps). Behandling: Seponer preparatet og gi støttende behandling. Ved akutt overdosering kan det være nyttig å indusere emese og deretter gi aktivt kull.

Oppbevaring og holdbarhet 

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser. Holdbarhet etter anbrudd av indre emballasje: 6 måneder.

 

Pakninger

Trilorale, MIKSTUR, suspensjon:

Styrke Dyreart Pakning Varenr R.gr.
10 mg/ml hund 30 ml (flaske) 567629 C
50 mg/ml hund 10 ml (flaske) 148638 C

SPC (preparatomtale)

Trilorale MIKSTUR, suspensjon 10 mg/ml

Trilorale MIKSTUR, suspensjon 50 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

06.05.2024


Sist endret: 22.08.2025