Pergosafe

Dopaminagonist.

TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg og 1 mg til hest: Hver tablett inneh.: Pergolidmesilat tilsv. pergolid 0,5 mg, resp. 1 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 0,5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 1 mg: Gult, rødt og svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Syntetisk ergotderivat og potent, langtidsvirkende dopaminagonist. Hemmer prolaktinutskillelse. Hos hester med «Pituitary Pars Intermedia Dysfunction» (PPID) utøves terapeutisk effekt ved stimulering av dopaminreseptorer. Reduserer plasmanivå av ACTH, MSH og andre proopiomelanokortinpeptider hos hester med PPID.

Absorpsjon: Rask. C_max er lav og variabel. Median T_max er ca. 0,4, 0,6 og 1,25 timer etter doser på hhv. 10, 4 og 2 µg/kg.

Proteinbinding: Ca. 90%.

Halveringstid: Ca. 6 timer.

Utskillelse: I urin.

Indikasjoner

Symptomatisk behandling av kliniske symptomer på «Pituitary Pars Intermedia Dysfunction» (PPID) (Cushings sykdom hos hest).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre ergotderivater. Skal ikke brukes til hester yngre enn 2 år.

Bivirkninger

Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Dårlig appetitt, forbigående anoreksi og letargi, milde sentralnervøse symptomer (f.eks. lett depresjon og ataksi), diaré og kolikk. Svært sjeldne (<1/10 000): Svetting.

Rapportering av bivirkninger

Forsiktighetsregler

PPID-diagnosen må stilles nøyaktig, basert på relevante endokrinologiske laboratorietester, og evaluering av kliniske symptomer. De fleste tilfeller av PPID blir diagnostisert hos eldre hester. Det må tas høyde for at andre patologiske tilstander kan forekomme i tillegg til PPID. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Kan forårsake oppkast, svimmelhet, letargi eller lavt blodtrykk. Alvorlige bivirkninger som kollaps er sett. Inntak kan være skadelig og forbundet med alvorlige bivirkninger, spesielt hos barn eller personer med hjerteproblemer. For å redusere risikoen for utilsiktet inntak unngå kontakt mellom hender og munn, ikke spis, drikk eller røyk ved bruk, oppbevar og håndter preparatet atskilt fra humane legemidler og håndter det med stor forsiktighet. Sett blisterpakningen tilbake i esken og oppbevar den utilgjengelig for barn. Klargjorte tabletter skal gis umiddelbart og ikke etterlates uten tilsyn. Unngå å kjøre bil eller betjene maskiner etter inntak av dette preparatet. Ved utilsiktet inntak, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegg/etikett. Kan forårsake øyeirritasjon. Unngå kontakt med øynene, inkl. hånd‑til‑øyekontakt. Minimer kontakt ved oppløsing av tablettene. Tablettene skal ikke knuses. Ved kontakt med hud, vask eksponert hud med vann. Ved kontakt med øyne, skyll straks med vann og søk straks legehjelp. Vask hendene etter bruk. Kan forårsake overfølsomhetsreaksjoner (allergi). Kontakt bør unngås ved kjent overfølsomhet for pergolid eller andre ergotderivater. Kan forårsake bivirkninger pga. reduserte prolaktinnivåer, som utgjør en spesiell risiko for gravide og ammende; disse skal unngå hudkontakt eller hånd-til-munnkontakt, ved å bruke hansker ved administrering.

Interaksjoner

Det må utvises forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler som påvirker proteinbinding. Skal ikke brukes samtidig med dopaminantagonister, f.eks. antipsykotika (fenotiaziner f.eks. acepromazin), domperidon eller metoklopramid, da pergolids effekt kan reduseres.

Drektighet/Laktasjon

Sikkerhet ved bruk under drektighet eller laktasjon er ikke kartlagt.

Drektighet: Skal bare brukes i samsvar med veterinærens nytte-/risikovurdering. Laboratoriestudier i mus og kaniner har ikke vist tegn på teratogen effekt. Ved doser på 5,6 mg/kg/dag er det sett redusert fertilitet hos mus.

Laktasjon: Bruk til diegivende hopper er ikke anbefalt. Sviktende laktasjon er sett hos mus. Dette skyldes hemming av prolaktinutskillelse og gir redusert kroppsvekt og overlevelsesrate hos avkom.

Dosering

1 gang daglig. Startdose: Ca. 2 µg/kg (doseintervall 1,3-2,5 µg/kg). Følgende startdoser anbefales:

Kroppsvekt (kg)	Antall tabletter	Startdose	Doseintervall (µg/kg)
200-400	1 × 0,5 mg	0,5 mg	1,3-2,5
401-600	1 × 1 mg	1 mg	1,7-2,5
eller
401-600	2 × 0,5 mg	1 mg	1,7-2,5
601-850	1 × 0,5 mg + 1 × 1 mg	1,5 mg	1,8-2,5
eller
601-850	3 × 0,5 mg	1,5 mg	1,8-2,5
851-1000	2 × 1 mg	2 mg	2-2,4

Vedlikeholdsdose: Det forventes livslang behandling. De fleste hester viser god respons og stabiliseres på en normal gjennomsnittlig dose på 2 µg/kg. Bedring forventes i løpet av 6-12 uker. Vedlikeholdsdosen (2 µg/kg, f.eks. 1 tablett for 500 kg kroppsvekt, doseintervall 0,6-10 µg/kg) skal titreres iht. individuell respons, basert på overvåkning. Hester kan respondere på lavere/varierende doser, og det anbefales derfor å titrere til laveste effektive dose ut fra behandlingsrespons, enten god effekt eller tegn på intoleranse. Noen hester kan ha behov for en døgndose på hele 10 µg/kg. I disse sjeldne tilfellene anbefales spesielt god overvåkning. Etter diagnostisering bør det foretas endokrinologiske tester med 4-6 ukers intervall, mtp. dosetitrering og oppfølging av behandlingen, inntil klinisk bilde og/eller resultatene av diagnostiske tester er stabile eller forbedret. Dersom det ikke sees bedring etter 4-6 uker, kan døgndosen økes med 0,5 mg. Dersom symptomer er forbedret, men ikke normalisert, kan dosen titreres på bakgrunn av respons/toleranse. Dersom symptomer ikke blir tilstrekkelig kontrollert (klinisk evaluering og/eller diagnostisk testing), anbefales det å øke døgndosen med 0,5 mg (hvis denne dosen tolereres) hver 4.-6. uke inntil stabilisering. Ved tegn på intoleranse bør behandlingen stanses i 2-3 dager og startes igjen med halv dose. Døgndosen kan titreres opp igjen til ønsket effekt med doseøkning på 0,5 mg hver 2.-4. uke. Etter stabilisering skal vanlig klinisk vurdering og diagnostisk testing utføres hver 6. måned for å overvåke behandling og dose. Hvis det ikke sees respons på behandling bør diagnosen revurderess. Glemt dose: Dersom en dose glemmes, skal neste planlagte dose gis som forskrevet. Administrering: For å lette administreringen, bør den daglige dosen løses i litt vann og/eller blandes med melasse eller annet smakelig fôr, ristes til det er oppløst og gis med sprøyte. Hele dosen skal gis umiddelbart. Tablettene skal ikke knuses.

Tilbakeholdelsestider

Melk: Ikke godkjent for dyr som produserer melk til konsum.

Slakt: Ikke godkjent for hester som skal brukes til konsum. Behandlede hester skal aldri slaktes for konsum. Hesten skal være deklarert som ikke næringsmiddelproduserende i sine identitetsdokumenter (hestepass) iht. gjeldende regelverk.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakning for å beskytte mot lys.

Pakninger

Pergosafe, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Dyreart	Pakning	Varenr	R.gr.
0,5 mg	hest	160 stk. (blister)	063725	C
1 mg	hest	160 stk. (blister)	124491	C

SPC (preparatomtale)

Pergosafe TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Pergosafe TABLETTER, filmdrasjerte 1 mg