KREM 5%: 1 g inneh.: Aciklovir 50 mg, propylenglykol,
hvit vaselin, cetostearylalkohol, flytende parafin, arlacel 165, poloxamer
407, dimetikon 20, natriumlaurylsulfat, renset vann til 1 g. D06B B03
MIKSTUR 80 mg/ml: 1 ml inneh.: Aciklovir. 80 mg, sorbitol.
70% 450 mg, methyl. parahydroxybenz. (E 218) 1 mg, propyl. parahydroxybenz.
(E 216) 0,2 mg, const. q.s. Vandig suspensjon. J05A B01
TABLETTER 200 mg: Hver tablett inneh.: Aciklovir. 200
mg, lactos. 213,6 mg, const. q.s. J05A B01
TABLETTER 400 mg og
800 mg: Hver tablett inneh.: Aciklovir. 400
mg, resp. 800 mg, const. q.s. J05A B01
ØYESALVE 3%: 1 g inneh.: Aciklovir. 30 mg, vaselin.
alb. ad 1 g. S01A D03
Indikasjoner:
Krem: Behandling av Herpes
labialis hos pasienter med normalt immunforsvar.
Tabletter
200 mg: Alvorlige infeksjoner forårsaket av Herpes simplex-virus
i hud og slimhinner inkludert primær og residiverende Herpes genitalis.
Supprimerende behandling av Herpes genitalis hos pasienter med svært
hyppige residiv. Profylakse mot Herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte
pasienter i utsatte perioder.
Tabletter 400 mg: Supprimerende
behandling av Herpes genitalis hos pasienter med svært hyppige residiv.
Profylakse mot Herpes simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte
pasienter i utsatte perioder.
Tabletter 800 mg: Akutte
tilfeller av Herpes zoster-infeksjoner hvor et alvorlig sykdomsforløp
kan forventes.
Mikstur: Alvorlige infeksjoner forårsaket
av Herpes simplex-virus i hud og slimhinner inkludert primær og residiverende
Herpes genitalis. Supprimerende behandling av Herpes genitalis hos
pasienter med svært hyppige residiv. Akutte tilfeller av Herpes zoster-infeksjoner
hvor et alvorlig sykdomsforløp kan forventes. Profylakse mot Herpes
simplex-infeksjoner hos immunkompromitterte pasienter i utsatte perioder.
Øyesalve: Herpes simplex keratitt. Adjuvant behandling til
systemisk aciklovirbehandling ved Herpes zoster ophtalmicus.
Dosering:
Krem: Voksne og barn: Kremen påsmøres hver 4. time i den våkne delen av døgnet, dvs. 5
ganger daglig. Behandling bør vare i 5 dager. Dersom såret ikke er
tilhelet, kan behandlingen utvides til 10 dager. Kremen påsmøres lesjonene
eller lesjoner under utvikling så tidlig som mulig, fortrinnsvis under
prodrom- eller erytemstadiene, men kan også startes under papel-
eller blærestadiene.
Mikstur, tabletter: Herpes simplex-infeksjoner: Voksne
og barn >2 år: 1 tablett à 200 mg eller 2,5 ml mikstur
hver 4. time i den våkne delen av døgnet, dvs. 5 ganger daglig. Første
dose bør tas så tidlig som mulig i sykdomsforløpet. Behandling av
residiverende infeksjon bør startes allerede i prodromalstadiet eller
når lesjonene begynner å vise seg. Behandlingen bør vare i 5-10 dager
avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad. Til pasienter med kraftig
nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance <10 ml/minutt) gis 1 tablett
à 200 mg eller 2,5 ml mikstur hver 12. time.
Supprimerende
behandling av genital Herpes simplex: 800 mg daglig fordelt
på 2 eller 4 doseringstilfeller. Lavere doser kan iblant være tilstrekkelig.
Sammenhengende behandlingstid bør vanligvis ikke strekke seg utover
3-6 måneder.
Herpes zoster: Voksne: 1 tablett à 800 mg eller 10 ml mikstur hver 4. time i den våkne
delen av døgnet, dvs. 5 ganger daglig. Behandlingen bør initieres
så snart som mulig etter utslettets frembrudd, og skal vare i 7 dager.
Til zoster-pasienter med middels-svær nyrefunksjonsnedsettelse (kreatininclearance
10-25 ml/minutt) gis 1 tablett à 800 mg eller 10 ml mikstur 3-4 ganger
daglig med 6-8 timers intervall. I tilfelle av svær nyrefunksjonsnedsettelse
(kreatininclearance <10 ml/minutt) gis 1 tablett à 800 mg eller
10 ml mikstur 2 ganger daglig med ca. 12 timers intervall.
Profylakse av Herpes simplex-infeksjoner i immunkompromitterte pasienter: Voksne og barn >2 år: 1 tablett
à 200 mg eller 2,5 ml mikstur 4 ganger daglig, med ca. 6 timers mellomrom.
I alvorlig immunkompromitterte pasienter eller pasienter med nedsatt
absorpsjon fra tarmen, kan dosen fordobles til 400 mg. Tiden med profylaktisk
behandling avhenger av perioden pasienten er utsatt for risiko. Forsiktighet
bør utvises og adekvat hydrering opprettholdes ved behandling av pasienter
med nedsatt nyrefunksjon.
Øyesalve: Herpes simplex-keratitt: 1 cm lang stripe på innsiden
av nedre konjunktivalsekk 5 ganger daglig med ca. 4 timers intervall.
Behandlingen bør fortsette minst 3 dager etter at pasienten er symptomfri.
Herpes zoster ophtalmicus: Påsmøres i et tynt lag 5 ganger
daglig i 7 dager.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for aciklovir, valaciklovir eller
øvrige innholdsstoffer.
Forsiktighetsregler:
Nedsatt nyrefunksjon medfører risiko for akkumulering,
og kan føre til reversible nevrologiske bivirkninger. Dosereduksjon
skal derfor vurderes ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Adekvat hydrering bør opprettholdes særlig hos eldre med lav kreatininclearance
og pasienter på høye doser. Hos pasienter med alvorlig nedsatt immunforsvar,
f.eks. aids-pasienter eller benmargstransplanterte pasienter, bør
oral administrering vurderes. Forlengede eller repeterte orale behandlinger
hos pasienter med alvorlig nedsatt immunforsvar, kan resultere i seleksjon
av virusstammer med redusert sensitivitet for aciklovir. Aciklovir
er ikke påvist karsinogent hos rotter og mus. En lett økning av benigne
tumorer i mus innen normal spontan forekomst og enkelte positive resultater
etter høydose gentoksisitetstester er rapportert. Det bør vises en
viss forsiktighet med langtidsbehandling. Ved Herpes simplex-keratitt
bør pasienten henvises til spesialist i øyensykdommer. Ved alvorlig
Herpes zoster ophtalmicus gir lokalbehandling alene utilstrekkelig
effekt og må kombineres med systemisk behandling. Bør ikke påsmøres
slimhinner, f.eks. i munnen, øynene eller vagina, da kremen kan irritere.
Øyesalven kan ikke brukes sammen med kontaktlinser. Øyesalven kan
påvirke synet og forsiktighet må utvises ved bilkjøring eller bruk
av maskiner. Propylenglykol i kremen kan forårsake hudirritasjon,
og cetylalkohol kan forårsake lokale hudreaksjoner, f.eks. kontaktdermatitt.
Interaksjoner:
Samtidig peroral bruk av teofyllin øker AUC
for teofyllin. Cimetidin og probenecid øker den gjennomsnittlige halveringstiden.
Aciklovir utskilles hovedsakelig uforandret i urinen, bl.a. ved tubulær
sekresjon. Samtidig bruk av legemidler som utskilles på samme måte,
kan øke plasmakonsentrasjonen av aciklovir. Det er sett økning i plasma
AUC for aciklovir og den inaktive metabolitten til mykofenolatmofetil,
når disse tas samtidig. Nyrefunksjonen bør følges hvis preparatet
tas sammen med legemidler som påvirker andre sider av nyrenes fysiologi
(f.eks. ciklosporin, takrolimus).
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Bør kun brukes dersom klinisk fordel oppveier
potensiell risiko for fosteret. Det er ikke påvist økning i antall
misdannelser blant barn av mødre som hadde fått aciklovir, sammenlignet
med den øvrige populasjonen. Det er kun påvist teratogen effekt i
noen tester hos rotte etter meget høye subkutane doser.
Overgang i placenta: Opplysninger mangler.
Overgang i morsmelk: Aciklovir er påvist i morsmelk i konsentrasjoner
som kan påvirke barnet.
Bivirkninger:
En nedsettelse av nyrefunksjonen under behandlingen
responderer raskt på hydrering og/eller dosereduksjon, ev. seponering.
Progresjon til akutt nyresvikt kan forekomme i sjeldne tilfeller.
Krem: Forbigående brennende eller stikkende følelse etter
påføring. Mild uttørking eller avflassing av hud er sett hos 5% av
pasientene. Erytem og kløe er rapportert. Kontaktdermatitt umiddelbart
etter påføring er i sjeldne tilfeller rapportert. Det er i svært sjeldne
tilfeller rapportert umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner som inkl.
angioødem og urticaria.
Mikstur, tabletter: Vanlige (≥1/100 til <1/10):
Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré,
magesmerter. Hud: Pruritus, utslett (inkl. fotosensibilitet). Nevrologiske:
Hodepine, svimmelhet. Øvrige: Tretthet, feber.
Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100):
Hud: Urticaria, tiltagende diffust håravfall
(sistnevnte er assosiert med diverse sykdommer og legemidler, og sammenheng
med aciklovirbehandlingen er usikker).
Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000):
Hud: Angioødem. Immunsystemet: Anafylaksi.
Lever/galle: Forbigående økning i bilirubin og leverenzymer. Luftveier:
Dyspné. Nyre/urinveier: Økning i serumureat og serumkreatinin.
Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Anemi, leukopeni
og trombocytopeni. Lever/galle: Hepatitt og gulsott. Nevrologiske/psykiske:
Reversible reaksjoner som agitasjon, forvirring, tremor, ataksi, taleforstyrrelser,
hallusinasjoner, psykotiske symptomer, somnolens, kramper, encefalopati
og koma, vanligvis hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med
andre predisponerende faktorer. Nyre/urinveier: Smerter i nyrene og
akutt nyresvikt.
Øyesalve: Forbigående milde stikninger
umiddelbart etter applikasjon. Superfisiell punktatkeratopati er observert
uten at dette nødvendiggjorde seponering, det tilhelet uten merkbar
sekvele. Lokal irritasjon og inflammasjon, som blefaritt umiddelbart
etter påføring og konjunktivitt er rapportert. Det er i svært sjeldne
tilfeller rapportert umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner inkl. angioødem
og urticaria.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Symptomer: Aciklovir blir bare delvis absorbert i gastrointestinaltractus.
Pasienter har tatt overdoser på opptil 20 g aciklovir som enkeltdose
uten toksiske effekter. Gjentatte overdoser av aciklovir oralt over
flere dager har ført til gastrointestinale reaksjoner som kvalme og
oppkast, og nevrologiske reaksjoner (hodepine og forvirring). Pasienten
skal overvåkes nøye for tegn på toksisitet.
Behandling:
Hemodialyse forsterker utskillelsen av aciklovir
fra blodet, og kan derfor brukes som behandling ved overdosering.
Se Giftinformasjonens anbefalinger J05A B01.
Egenskaper:
Klassifisering: Asyklisk nukleosid med god løselighet i alkaliske
vannløsninger. Spesifikk antiviral effekt in vitro og in vivo mot
Herpes I og II, samt Varicella zoster, Epstein Barr virus og cytomegalovirus.
Toksisiteten mot infiserte pattedyrceller er lav.
Virkningsmekanisme:
Aciklovir fosforyleres til den aktive metabolitten
aciklovirtrifosfat i den herpesinfiserte cellen ved tilstedeværelse
av Herpes simplex-kodet tymidinkinase. Aciklovirtrifosfat forhindrer
viral DNA-syntese ved å fungere som substrat for og hemmer av herpesspesifikk
DNA-polymerase. Normale cellulære prosesser i ikke infiserte celler
påvirkes bare i ubetydelig grad. Tidlig behandling av Herpes zoster
med aciklovir ser ut til å ha en positiv effekt på smerter og redusere
insidensen av postherpetisk nevralgi.
Absorpsjon:
Mikstur og tabletter: Absorberes ufullstendig
fra mage-tarmkanalen. Inntil 20% absorberes raskt etter peroralt inntak
av anbefalt dose. Absorbert mengde øker ikke proporsjonalt med økende
doser. Maks. plasmakonsentrasjon oppnås 60-90 minutter etter tablettinntak.
Krem: Kun minimal systemisk absorpsjon etter gjentatt topikal administrering.
Øyesalve: Raskt gjennom corneaepitelet og overflatevevet i øyet slik
at antiviral konsentrasjon av aciklovir oppnås i kammervæsken. Det
har ikke vært mulig å oppdage aciklovir i blodet etter lokal applikasjon
i øyet. Spormengder, ikke terapeutisk signifikante, er analysert i
urin.
Proteinbinding:
Ca. 9-33%.
Fordeling:
I cerebrospinalvæsken oppnås inntil ca. 50%
av serumkonsentrasjonen.
Halveringstid:
Ca. 3 timer (i plasma).
Metabolisme:
Ca. 10-15% av tilført dose metaboliseres til
9-karboksymetoksymetylguanin som er terapeutisk inaktiv.
Utskillelse:
Ca. 75% av i.v. administrert dose utskilles
uforandret i urinen i løpet av 72 timer. Eliminasjonen utgjøres sannsynligvis
av både glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon.
Utlevering:
2 g krem er unntatt fra reseptplikt til behandling
av tidlige tegn på munnsår forårsaket av Herpes simplex-virus.
Sist endret: 20.10.2011
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Preparater A-Z
Står ikke på WADAs dopingliste
