TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Hydroxychlorochin. sulf.
200 mg (aeqv. hydroxychlorochin. 155 mg), lactos. 30 mg, const. ad 450 mg.
Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner:
Malaria, terapi og profylakse. Revmatoid artritt. Lupus
erythematosus. Sjøgrens syndrom. Lysdermatoser.
Dosering:
Tablettene tas til måltid (bør ikke tygges).
Malaria:
Profylaktisk: Behandlingen starter en uke før avreise, fortsetter
under oppholdet og avsluttes 6-8 uker etter hjemkomsten. Dosen tas 1 gang
i uken på samme ukedag. Ved besøk i sterkt endemiske områder tas dosen 2 ganger
ukentlig.
Voksne: 2 tabletter ukentlig.
Barn: 6,5
mg/kg ukentlig.
Terapeutisk: Voksne: 4
tabletter straks, 2 tabletter etter 6 timer, deretter 2 tabletter daglig i
2 dager.
Barn: 13 mg/kg straks, 6,5 mg/kg
etter 6 timer, deretter 6,5 mg/kg daglig i 2 dager.
Revmatoid artritt: Voksne: Initialt
2-3 tabletter daglig i 1-3 måneder avhengig av respons, deretter 1-2 tabletter
daglig.
Systemisk lupus erythematosus og Sjøgrens syndrom: Voksne: 2-4
tabletter daglig i noen uker til måneder avhengig av respons. Deretter 1-2
tabletter daglig.
Diskoid lupus erythematosus og lysdermatoser: Forsøksvis
som ved revmatoid artritt.
Kontraindikasjoner:
Psoriasis. Nedsatt syn og hørsel. Kinin og 4-aminokinolinoverømfintlighet.
Forsiktighetsregler:
Ved langtidsbehandling bør pasienten underkastes øyekontroll
forut for behandlingen og siden minst 2 ganger i året. Risiko for retinopati
er doseavhengig. Hyppig øyekontroll bør foretas hvis daglig dose overstiger
6,5 mg/kg, etter en totaldose på 200-300 g, ved nyresvikt og hos eldre. Et
opphold i behandlingen på 2-3 måneder pr. år, fortrinnsvis i den varme årstiden,
synes å nedsette komplikasjonsrisikoen. Pasientene bør advares mot direkte
sollys og samtidig behandling med andre substanser med melaninaffinitet bør
unngås. Ved minste tegn på retinaskade eller andre synsforstyrrelser må preparatet
seponeres. Forandringer i retina kan forverres også etter seponert behandling.
Stor forsiktighet må utvises ved glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel, gastrointestinale-
eller nevrologiske sykdommer, blodsykdommer og porfyri. Preparatet bør ikke
kombineres med fenylbutazon, gullsalter, penicillamin eller cytostatika pga.
fare for forsterket utvikling av bivirkninger. Alle pasienter på langtidsbehandling
bør gjennomgå regelmessige undersøkelser mht. funksjon av skjelettmuskulatur
og dype senereflekser. Hvis svakhet opptrer bør preparatet seponeres. Pga.
risiko for benmargsdepresjon bør blodceller telles regelmessig og behandlingen
må seponeres ved tegn på unormale verdier. Små barn er særlig følsomme for
de toksiske effektene av 4-aminokinoliner. Ved malaria er hydroksyklorokin
ikke effektivt mot klorokinresistente stammer av P. falciparum, og er heller
ikke aktivt mot de eksoerytrocytte formene av P. vivax, P. ovale og P. malariae.
Hverken profylakse mot sykdom eller forebyggelse av tilbakefall av infeksjonen
kan påregnes ved infeksjon forårsaket av klorokinresistente stammer eller
eksoerytrocytte former av disse parasittene. Tabletter på 200 mg bør ikke
gis til barn under 6 år eller barn under 35 kilo pga. faren for overdosering.
Kronisk toksisitet bør mistenkes hvis ledningsforstyrrelser og biventrikulær
hypertrofi oppdages.
Interaksjoner:
Kan gi økt serumkonsentrasjon av digoksin. En reduksjon
i insulindose eller antidiabetisk behandling kan være påkrevet da hydroksyklorokin
kan øke effekten av hypoglykemisk behandling.
Vis DRUID-interaksjoner for P01B A02 
Liste over interaksjoner:
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07A B02 metoprolol Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07A B52 metoprolol, kombinasjonspakninger Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07B B02 metoprolol og tiazider Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07B B52 metoprolol og tiazider, kombinasjoner Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07C B02 metoprolol og andre diuretika Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - C07F B02 metoprolol og andre antihypertensiva Økt konsentrasjon av metoprolol (60-70 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - A02A C kalsiumforbindelser Nedsatt absorpsjon av hydroksyklorokin (20-25 %) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - A02A D kombinasjoner og komplekser av aluminium, kalsium og magnesium forbindelser Nedsatt absorpsjon av hydroksyklorokin (20-25 %) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - A02B A53 famotidin, kombinasjoner Nedsatt absorpsjon av hydroksyklorokin (20-25 %) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - N05A A01 klorpromazin Økt konsentrasjon av klorpromazin (3 ganger, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - J04A B02 rifampicin Nedsatt konsentrasjon av hydroksyklorokin. | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - J04A M02 rifampicin og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av hydroksyklorokin. | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - J04A M05 rifampicin, pyrazinamid og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av hydroksyklorokin. | Søk i PubMed |
 | P01B A02 hydroksyklorokin - J04A M06 rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid Nedsatt konsentrasjon av hydroksyklorokin. | Søk i PubMed |
 | L01B A01 metotrexat - P01B A02 hydroksyklorokin Økt konsentrasjon av metotreksat (i gjennomsnitt 50 % i en studie; ingen forskjell i en populasjonsfarmakokinetisk studie). | Søk i PubMed |
 | L04A X03 metotrexat - P01B A02 hydroksyklorokin Økt konsentrasjon av metotreksat (i gjennomsnitt 50 % i en studie; ingen forskjell i en populasjonsfarmakokinetisk studie). | Søk i PubMed |
 | M01C C01 penicillamin - P01B A02 hydroksyklorokin Økt konsentrasjon av penicillamin (30-50 %, vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | A10 midler til diabetesbehandling - P01B A02 hydroksyklorokin Økt hypoglykemisk effekt (for insulin må dosen i gjennomsnitt reduseres med 25%) | Søk i PubMed |
 | C01A A05 digoksin - P01B A02 hydroksyklorokin Økt konsentrasjon av digoksin (70 %) | Søk i PubMed |
 | L04A D01 ciklosporin - P01B A02 hydroksyklorokin Økt konsentrasjon av ciklosporin (opptil 3-4 ganger, vist for klorokin), risiko for nefrotoksisitet | Søk i PubMed |
 | A02B A01 cimetidin - P01B A02 hydroksyklorokin Mulig økt konsentrasjon av hydroksyklorokin (vist for klorokin) | Søk i PubMed |
 | A02B A51 cimetidin, kombinasjoner - P01B A02 hydroksyklorokin Mulig økt konsentrasjon av hydroksyklorokin (vist for klorokin) | Søk i PubMed |
Gå til DRUID-analyse
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Passerer. Human erfaring er begrenset. Risiko for fosterskadelig
(teratogen) effekt er tilstede. Hydroksyklorokin må derfor bare benyttes på
streng indikasjon, i tilfeller der klinisk fordel oppveier risiko for barnet.
Risiko for teratogen effekt vurderes som liten når preparatet benyttes i profylaktiske
doser mot malaria.
Overgang i morsmelk: Går over i små mengder. Nøye vurderinger bør ligge
til grunn hvis hydroksyklorokin gis til ammende, da det er kjent at nyfødte
er ekstremt følsomme for de toksiske effektene av 4-aminokinoliner. Ved malariaprofylakse
vurderes risikoen som liten.
Bivirkninger:
Ved malariaprofylakse forekommer sjelden andre bivirkninger
enn gastrointestinalt ubehag (10-20%). Også ved andre indikasjoner som revmatoid
artritt er gastrointestinalt ubehag den vanligste bivirkningen. Alvorlige
bivirkninger er avhengig av behandlingstidens lengde og totaldosen, men kan
vanligvis forebygges gjennom de anbefalte kontroller.
Hyppige (>1/100):
Tretthet, hodepine, svimmelhet. Gastrointestinale:
Kvalme, stinnhet, magekramper. Psykiske: Irritabilitet, uro. Syn: Akkommodasjonsforstyrrelser,
corneafordunkling, corneaødem, synssløring.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Diaré, appetittløshet. Hud: Allergiske
reaksjoner (kløe, dermatitt), pigmentforandringer. Sentralnervesystemet: Vertigo,
øresus. Syn: Retinaforandringer. Øvrige: Håravfall, avbleking av hår.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Benmargsdepresjon. Gastrointestinale: Brekninger.
Hud: Bulløse hudlidelser, inkl. svært sjeldne tilfeller av erythema multiforme
og Stevens-Johnsons syndrom, lysdermatose, eksfoliativ dermatitt. Hørsel:
Nevrogen irreversibel hørselsskade (langtidsbehandling). Nevrologiske: Nevromyopati,
skjelettmuskelmyopati og myasteniske reaksjoner, kramper, epilepsi, milde
sanseforandringer, svekkede dype senreflekser, unormal nerveledning. Psykiske:
Psykotiske tilstander. Sirkulatoriske: Kardiomyopati. Syn: Retinopati. Øvrige:
Reversibel parese av øyets bevegelsesmuskulatur.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Overdosering er farlig. Hos små barn kan en dose på
1-2 g være fatal.
Symptomer: Hodepine, synsforstyrrelser, kardiovaskulær kollaps,
kramper, hypokalemi og rytme- og ledingsforstyrrelser fulgt av plutselig respirasjonsstans
og hjertestans. Symptomene opptrer raskt slik at behandling må startes straks.
Behandling:
Øyeblikkelig ventrikkeltømming og nedsetting av aktivt
kull kan hindre videre absorpsjon av hydroksyklorokin. Dosen av aktivt kull
må være 5 ganger dosen av hydroksyklorokin og bør nedsettes innen
½ time.
Diazepam i.v. har vist effekt på hydroksyklorokins kardiotoksiske egenskaper.
Tidlig intubering med ventilering anbefales før respirasjonhemming og arytmier/hjertestans
opptrer. Parenteralt diazepam bør gis hyppig i store doser, f.eks. 2 mg/kg
i 30 minutter fulgt av 1-2 mg/kg/døgn i 2-4 dager. Katekolaminer vil motvirke
kardiovaskulære komplikasjoner og bør brukes etter behov (store doser dopamin:
35 mikrogram/kg/minutt).
Se Giftinformasjonens anbefalinger P01B A02.
Egenskaper:
Klassifisering: 4-aminokinolin, antimalariamiddel som også har antirevmatisk
effekt.
Virkningsmekanisme:
Den antirevmatiske effekten er multifaktoriell og bare
delvis kjent. Malariaparasittene hemmes i erytrocyttfasen.
Absorpsjon:
Raskt. Biotilgjengelighet: 74%.
Fordeling:
Konsentreres i visse typer vev, f.eks. lever, nyrer,
milt, lunger og melaninholdige vev.
Halveringstid:
Ca. 50 dager i helblod, 32 dager i plasma.
Metabolisme:
I lever. Delvis til aktive metabolitter.
Utskillelse:
Vesentlig via nyrene hvorav 23-25% i uforandret form.
Utskilles også via gallen.
Sist endret: 11.10.2007
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)