Bupredine vet.

Le Vet


Opioidanalgetikum.

QN02A E01 (Buprenorfin)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 0,3 mg/ml til hund, katt og hest: 1 ml inneh.: Buprenorfin (som hydroklorid) 0,3 mg, klorkresol, glukosemonohydrat, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Virker på opioidreseptorer i CNS. Kan potensere effektene av andre sentraltvirkende midler, men har ved kliniske doser begrenset sedativ virkning. Effekt på gastrointestinal motilitet er liten. Farmakologiske effekter (f.eks. mydriasis) kan oppstå få minutter etter injeksjon, og tegn på sedering normalt innen 15 minutter. Analgetisk effekt hos hund og katt inntrer innen 30 minutter, med best effekt etter ca. 1-1,5 time, og hos smertefrie hester innen 15-30 minutter, med maks. effekt etter 45 minutter til 6 timer.
Absorpsjon: Cmax nås raskt etter i.m. injeksjon, og synker til lave nivåer innen 24 timer.
Proteinbinding: Høy, hovedsakelig til alfa- og betaglobuliner.
Fordeling: Svært lipofil, stort Vd. Hos hest er Vd ca. 2,5 liter/kg.
Halveringstid: 9 og 6,3 timer hos hhv. hund (i.v.) og katt (i.m.), clearance hhv. 24 og 23 ml/kg/minutt, med store individuelle variasjoner. Ved i.v. tilførsel hos hest er gjennomsnittlig residenstid ca. 150 minutter og clearance 10 liter/minutt.
Metabolisme: N-dealkylering og glukuronidkonjugering i tarmvegg og lever.
Utskillelse: Primært via feces.

Indikasjoner 

Hund: Postoperativ analgesi. Potensering av de sedative effektene til sentraltvirkende midler. Katt: Postoperativ analgesi. Hest: Postoperativ analgesi i kombinasjon med sedering. Potensering av de sedative effektene til sentraltvirkende midler.

Kontraindikasjoner 

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Skal ikke brukes intratekalt eller periduralt. Skal ikke brukes preoperativt ved keisersnitt.

Bivirkninger

Hund: Salivering, bradykardi, hypotermi, agitasjon, dehydrering og miose, og i sjeldne tilfeller hypertensjon og takykardi. Katt: Mydriasis og tegn på eufori (overdreven maling, skritting, gniing) er vanlig og opphører vanligvis innen 24 timer. Hest: Uten forutgående bruk av et sedativ kan det oppstå eksitasjon og spontan bevegelsesaktivitet, «locomotor activity». Kan noen ganger gi respirasjonshemming. Ved bruk sammen med sedativer eller beroligende midler er eksitasjon minimal, men ataksi kan være markert. Kan redusere gastrointestinal motilitet, men kolikk er sjelden.

Rapportering av bivirkninger


Forsiktighetsregler 

Skal bare brukes i samsvar med nytte-/risikovurdering gjort av ansvarlig veterinær. Sikkerhet er ikke klarlagt hos kattunger og valper <7 uker og hester <10 måneder som veier <150 kg. Sikkerhet er ikke fullt evaluert hos klinisk kompromitterte katter og hester. Langtidssikkerhet er ikke undersøkt utover 5 påfølgende dagers bruk hos katt eller 4 atskilte administreringer på 3 påfølgende dager hos hest. Effekten på hodeskade avhenger av skadens type og alvorlighetsgrad, samt respiratorisk støtteterapi. Nyre-, hjerte- eller leverdysfunksjon, eller sjokk, kan gi økt risiko. Buprenorfin metaboliseres i lever, og intensitet og effektvarighet kan påvirkes ved nedsatt leverfunksjon. Kan noen ganger gi respirasjonshemming, og forsiktighet bør utvises hos dyr med nedsatt respirasjonsfunksjon eller som får legemidler som kan gi respirasjonshemming. Bør ikke gis hyppigere enn anbefalt. Hos hest har bruk av opioider vært forbundet med eksitasjon, men effekten av buprenorfin er minimal ved administrering sammen med sedativer eller beroligende midler som detomidin, romifidin, xylazin og acepromazin. Ataksi, i noen tilfeller markert, er en kjent effekt av detomidin og lignende substanser, og kan forekomme ved samtidig bruk. For å sikre at ataktiske hester sedert med detomidin/buprenorfin ikke mister balansen, bør de ikke flyttes eller håndteres på en måte som kan forringe hestens stabilitet. Særlige forholdsregler for personer som administrerer preparatet: Pga. den opioidlignende effekten bør forsiktighet utvises for å unngå selvinjeksjon. Ved utilsiktet selvinjeksjon eller inntak, søk straks legehjelp. Etter øyekontaminering eller hudkontakt, vask grundig med kaldt, rennende vann. Oppsøk legehjelp hvis irritasjon vedvarer.

Interaksjoner 

Døsighet kan potenseres av andre sentraltvirkende midler, inkl. beroligende midler, sedativer og hypnotika. Ved bruk innenfor normalt terapeutisk område, kan normaldoser av en opioidagonist administreres før virkningene av den tidligere er utløpt, uten å redusere analgesien. Samtidig bruk av morfin eller andre analgetika av opioidtype, f.eks. etorfin, fentanyl, petidin, metadon, papaveretum eller butorfanol, anbefales imidlertid ikke. Buprenorfin er brukt sammen med acepromazin, alfaksalon/alfadalon, atropin, detomidin, deksmedetomidin, halotan, isofluran, ketamin, medetomidin, propofol, romifidin, sevofluran, tiopenton og xylazin. Ved samtidig bruk med sedativer kan hemming av hjertefrekvens og respirasjon forsterkes.

Drektighet/Laktasjon

Skal bare brukes i samsvar med nytte-/risikovurdering gjort av ansvarlig veterinær, da sikkerhet ikke er klarlagt.
Drektighet: Skal ikke brukes preoperativt ved keisersnitt pga. risiko for respirasjonshemming hos avkom i tilknytning til fødsel, og skal bare brukes postoperativt med særlig forsiktighet.
Laktasjon: Da det er sannsynlig at buprenorfin utskilles i melk, anbefales ikke bruk under diegiving.

Dosering 

Analgetisk effekt er muligens ikke fullstendig før etter 30 minutter. For å sikre analgesi under kirurgi og umiddelbart etterpå, skal preparatet gis preoperativt som del av premedisinering. For potensering av sedering eller som del av premedisinering, skal dosen av andre sentraltvirkende midler (f.eks. acepromazin eller medetomidin) reduseres. Reduksjonen vil avhenge av grad av sedering som kreves, det individuelle dyret, typen av andre midler i premedisineringen samt hvordan anestesi skal induseres og opprettholdes. Det kan også være mulig å redusere mengde inhalasjonsanestesi. Responsen kan variere individuelt og bør derfor overvåkes, og påfølgende doser ev. justeres. I enkelte tilfeller vil gjentatte doser ikke gi ytterligere analgesi, og det bør vurderes å bruke egnet injiserbart NSAID. Hund: Postoperativ analgesi: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml/10 kg), gjentas om nødvendig etter 3-4 timer med 10 µg/kg eller 5-6 timer med 20 µg/kg. Potensering av sedative effekter: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml/10 kg). Katt: Postoperativ analgesi: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml/10 kg), gjentas om nødvendig 1 gang etter 1-2 timer. Hest: Postoperativ analgesi: 10 µg/kg (3,3 ml/100 kg) 5 minutter etter i.v. sedativ, gjentas om nødvendig 1 gang etter ≥1-2 timer, kombinert med i.v. sedering. Potensering av sedative effekter: 5 µg/kg (1,7 ml/100 kg) 5 minutter etter i.v. sedativ, gjentas om nødvendig etter 10 minutter. Tilberedning/Håndtering: Skal ikke blandes med andre preparater. Proppen kan punkteres maks. 100 ganger (med 21 G/23 G kanyle). Administrering: Egnet gradert sprøyte skal brukes for nøyaktig dosering. Hund og katt: Til i.m. eller i.v. bruk. Hest: Til i.v. bruk.

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hund: Letargi. Bradykardi ved svært høye doser. Biliær hyperplasi er sett etter peroral tilførsel i 1 år ved ≥3,5 mg/kg/døgn, men ikke etter daglig i.m. injeksjon av ≤2,5 mg/kg/døgn i 3 måneder, som er godt over anbefalt dosering. Hest: Sammen med sedativer er det sett svært få symptomer ved ≤5 × anbefalt dose, men eksitering kan inntreffe når buprenorfin gis alene. Brukt som analgesi er sedering sjelden, men kan oppstå ved høyere doser enn anbefalt. Behandling: Støttetiltak og ev. nalokson eller respirasjonsstimulerende midler. Det kan være nødvendig å gi preparatene flere ganger eller ved kontinuerlig infusjon.

Tilbakeholdelsestider

Slakt: Ikke godkjent for hest ment til konsum.

Oppbevaring og holdbarhet 

Holdbarhet etter anbrudd av indre emballasje: 28 dager.

 

Pakninger og SPC

Bupredine vet., INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkeDyreartPakningVarenrSPC1R.gr.2
0,3 mg/mlhund, katt og hest10 ml (hettegl.)467125A

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 19.11.2020


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

14.03.2017