Antimalariamiddel, antirevmatikum, 4-aminokinolin.

P01B A02 (Hydroksyklorokin)



TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Hydroksyklorokinsulfat 200 mg tilsv. hydroksyklorokin 155 mg, laktose 35 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Malariaterapi og -profylakse. Revmatoid artritt. Lupus erythematosus. Sjøgrens syndrom. Lysdermatoser. Barn >31 kg: Malariaterapi og -profylakse.

Dosering

Malariaprofylakse: Oppstart 1 uke før avreise, fortsett under oppholdet, avslutt 6-8 uker etter hjemkomst. Dosen tas 1 gang i uken på samme ukedag. Ved besøk i sterkt endemiske områder tas dosen 2 ganger ukentlig. Voksne: 2 tabletter ukentlig. Barn ≥6 år og >31 kg: 6,5 mg/kg ukentlig. Minste effektive dose benyttes, bør ikke overstige 6,5 mg/kg/dag basert på ideell (mager) kroppsvekt.
Malaria (terapeutisk behandling): Voksne: 4 tabletter straks, 2 tabletter etter 6 timer, deretter 2 tabletter daglig i 2 dager. Barn ≥6 år og >31 kg: 13 mg/kg straks, 6,5 mg/kg etter 6 timer, deretter 6,5 mg/kg daglig i 2 dager.
Revmatoid artritt: Voksne: Initialt 2-3 tabletter daglig i 1-3 måneder avhengig av respons, deretter 1-2 tabletter daglig.
Systemisk lupus erythematosus: Voksne: 2-4 tabletter daglig i noen uker til måneder avhengig av respons. Deretter 1-2 tabletter daglig.
Diskoid lupus erythematosus: Voksne: Forsøksvis som ved revmatoid artritt.
Sjøgrens syndrom: Voksne: 2-4 tabletter daglig i noen uker til måneder avhengig av respons. Deretter 1-2 tabletter daglig.
Lysdermatoser: Voksne: Forsøksvis som ved revmatoid artritt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- og nyrefunksjon: Forsiktighet utvises, ev. vurder dosereduksjon. Dosereduksjon kan være nødvendig hos pasienter som tar andre medisiner som kan påvirke disse organene.
Administrering: Tas med mat. Bør svelges hel pga. vond smak. Bør ikke tygges. Kan om nødvendig deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Psoriasis. Nedsatt syn og hørsel. Overfølsomhet for innholdsstoffene, kinin og 4-aminokinolin.

Forsiktighetsregler

Barn <6 år eller <31 kg: Bør ikke gis pga. fare for utilsiktet overdosering ettersom tablettene ikke er tilpasset denne kroppsvekten. Små barn er særlig følsomme for toksiske effekter av 4-aminokinoliner, og tablettene skal oppbevares utenfor barns rekkevidde. Ved langtidsbehandling: Øyekontroll før oppstart og minst 2 ganger årlig bør gjøres. Risiko for retinopati er doseavhengig. Hyppig øyekontroll gjøres ved daglig dose >6,5 mg/kg, etter totaldose på 200-300 g, ved nyresvikt og hos eldre. Behandlingsopphold på 2-3 måneder pr. år, helst i den varme årstiden, kan nedsette risiko. Pasienten advares mot direkte sollys. Samtidig behandling med andre substanser med melaninaffinitet unngås. Seponeres ved minste tegn på retinaskade/synsforstyrrelser. Forandringer i retina kan forverres etter seponering. Samtidig bruk med hydroksyklorokin og legemidler kjent for å indusere retinatoksisitet (som tamoksifen) er ikke anbefalt. Regelmessige undersøkelser mht. muskelfunksjon og dype senereflekser og preparatet bør seponeres ved svakhet. Generelt: Stor forsiktighet ved glukose-6-fosfatdehydrogenasemangel, gastrointestinale- eller nevrologiske sykdommer, blodsykdommer og porfyri. Pga. liten risiko for benmargsdepresjon bør blodceller telles regelmessig og behandlingen seponeres ved unormale verdier. Ikke effektivt mot klorokinresistente stammer av P. falciparum. Ikke aktivt mot eksoerytrocytte former av P. vivax, P. ovale og P. malariae. Hverken profylakse eller forebyggelse av tilbakefall kan påregnes ved infeksjon av klorokinresistente stammer eller eksoerytrocytte former. Kan gi alvorlig hypoglykemi som kan være livstruende. Pasienten advares om hypoglykemirisiko og informeres om kliniske tegn. Ved symptomer bør blodsukkernivået sjekkes, og behandlingen ev. gjennomgås. Selvmordsrelatert atferd er rapportert. Klinisk monitorering for tegn på kardiomyopati anbefales. Bør seponeres ved kardiomyopati. Kronisk toksisitet mistenkes ved ledningsforstyrrelser og biventrikulær hypertrofi. Hydroksyklorokin kan gi QT-forlengelse og skal brukes med forsiktighet ved påvist eller kjent risiko for QT-forlengelse. Hjelpestoffer: Bør ikke tas ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kombineres ikke med fenylbutazon, gullsalter, penicillamin eller cytostatika pga. bivirkninger. Kan øke serumkonsentrasjon av digoksin, ciklosporin. Reduksjon i insulindose eller antidiabetisk behandling kan være nødvendig. Kan redusere biotilgjengeligheten til prazikvantel og effekt av antiepileptika. Andre antimalariamidler som senker krampeterskelen kan øke kramperisiko. Teoretisk risiko for hemming av intracellulær α-galaktosidaseaktivitet av agalsidase. Mulig økt risiko for induksjon av ventrikkelarytmier gitt med legemidler gir QT-forlengelse som antiarytmika klasse IA og III (amiodaron), trisykliske antidepressiver, antipsykotika og antiinfektiver som moksifloksacin. Bør ikke kombineres med halofantrin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Passerer placenta. Begrenset erfaring. Må bare benyttes på streng indikasjon, der klinisk fordel oppveier risiko for barnet. Risiko for teratogen effekt er liten ved profylaktiske doser mot malaria.
Amming: Går over i morsmelk i små mengder. Nøye vurderinger må ligge til grunn ved behandling, da nyfødte er ekstremt følsomme for de toksiske effektene av 4-aminokinoliner. Ved malariaprofylakse er risikoen liten.
Fertilitet: Dyrestudier har vist nedsatt fertilitet hos hanndyr, ingen humane data finnes.

Bivirkninger

Ved malariaprofylakse forekommer sjelden andre bivirkninger enn gastrointestinalt ubehag (10-20%), reversibel ved dosereduksjon eller seponering. Også ved andre indikasjoner er gastrointestinalt ubehag vanligst. Alvorlige bivirkninger er avhengig av behandlingslengde og totaldose, men kan vanligvis forebygges gjennom anbefalte kontroller. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, oppkast. Hud: Utslett, pruritus. Nevrologiske: Hodepine. Psykiske: Affektlabilitet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øye: Synssløring pga. akkommodasjonsforstyrrelser (doseavhengig, reversibel). Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Pigmenteringsforandringer i hud og slimhinner, håravbleking, håravfall. Lever/galle: Unormale leverfunksjonsprøver. Muskel-skjelettsystemet: Sensorisk/motorisk sykdom. Nevrologiske: Svimmelhet. Psykiske: Nervøsitet. Øre: Vertigo, øresus. Øye: Retinopati med forandringer i pigmentering og synsfeltdefekter (tilsynelatende reversibelt ved tidlig seponering). Retinaforandringer kan initialt være asymptomatiske, eller kan gi skotomatøst syn med parasentrale, perisentrale ringer, forbigående skotom, unormalt fargesyn. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Benmargsdepresjon, anemi, aplastisk anemi, agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni. Hjerte/kar: Kardiomyopati, hjertesvikt (inkl. fatal). QT-forlengelse ved samtidig risikofaktorer for arytmi (torsades de points, ventrikkeltakykardi). Hud: Bulløse lidelser, inkl. erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, DRESS, fotosensitivitet, eksfoliativ dermatitt, akutt generalisert eksantematøs pustulosis (AGEP). Immunsystemet: Urticaria, angioødem, bronkospasme. Lever/galle: Fulminant leversvikt. Muskel-skjelettsystemet: Skjelettmuskelmyopati og nevromyopati, gradvis svakhet, atrofi av proksimale muskelgrupper. Myopati kan være reversibelt ved seponering, bedring kan ta måneder. Reduserte senereflekser, unormal nerveledning. Nevrologiske: Kramper, ekstrapyramidale lidelser som dystoni, dyskinesi, tremor. Psykiske: Psykose, selvmordsrelatert atferd. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi, forverring av porfyri. Øre: Hørselstap. Øye: Corneaforandringer (inkl. ødem og opasitet). Makulopatier og makuladegenerasjon (mulig irreversible).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Antirevmatisk effekt er bare delvis kjent. Malariaparasittene hemmes i erytrocyttfasen.
Absorpsjon: Raskt. Biotilgjengelighet: 74%.
Fordeling: Konsentreres i visse vev, f.eks. lever, nyrer, milt, lunger og melaninholdige vev.
Halveringstid: Ca. 50 dager.
Metabolisme: Hepatisk, delvis til aktive metabolitter.
Utskillelse: Vesentlig renal, 23-25% uforandret. Også biliær.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Plaquenil, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
200 mg100 stk. (blister)
166157
Blå resept
-
156,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 29.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.03.2018