Pimaxiro

Medical Valley


Antimalariamiddel, antirevmatikum, 4-aminokinolin.

P01B A02 (Hydroksyklorokin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Hydroksyklorokinsulfat 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne:
  • Malariaterapi og -profylakse.
  • Revmatoid artritt.
  • Lysdermatoser.
  • Diskoid og systemisk lupus erythematosus.
Barn og ungdom ≥6 år og ≥31 kg:
  • Behandling av juvenil idiopatisk artritt (i kombinasjon med andre behandlinger).
  • Diskoid og systemisk lupus erythematosus.
Norsk legemiddelhåndbok: Malaria
Norsk legemiddelhåndbok: Revmatoid artritt (RA)
Norsk legemiddelhåndbok: Systemisk lupus erythematosus (SLE)

Dosering

Nasjonale retningslinjer for forebygging og behandling av malaria skal følges.
Revmatoid artritt
Voksne (inkl. eldre): Initialt 2 tabletter 1 gang daglig, enten som en enkeltdose eller fordelt på 2 doser. Behandlingen må fortsette i 6-8 uker før effekten vurderes, og ved god respons kan daglig dose reduseres etter 3 måneder. Vedlikeholdsdose: 1 tablett daglig. Hvis mulig, kan det reduseres til 1 tablett annenhver dag.
Malariaprofylakse
Voksne: 2 tabletter tas 1 gang i uken på samme ukedag. Oppstart 1 uke før ankomstdag i malariaområdet, og må fortsette i minst ca. 4 uker etter avreise fra malariaområdet.
Behandling av malaria
Voksne: Initialt 4 tabletter, etterfulgt av 2 tabletter etter 6 timer og deretter 2 tabletter daglig i 2 dager, eller i 3 dager for pasienter >60 kg.
Systemisk og diskoid lupus erythematosus
Voksne: 2-3 tabletter daglig. Maks. dose skal ikke overstige 6,5 mg/kg daglig. Vedlikeholdsdose 1-2 tabletter daglig, enten som en enkeltdose eller fordelt på 2 doser. Barn og ungdom: Laveste effektive dose skal gis og skal ikke overstige 6,5 mg/kg​/​dag basert på ideell kroppsvekt. Tabletter 200 mg er ikke egnet for bruk hos barn med en ideell kroppsvekt <31 kg.
Lysdermatoser
Voksne: 2 tabletter 1 gang daglig, enten som en enkeltdose eller fordelt på 2 doser, er vanligvis tilstrekkelig. Skal kun gis i perioder med maks. lyseksponering.
Juvenil idiopatisk artritt
Barn og ungdom: Lavest effektive dose skal gis og skal ikke overstige 6,5 mg/kg​/​dag basert på ideell kroppsvekt. Tabletter 200 mg er ikke egnet for bruk hos barn med en ideell kroppsvekt <31 kg.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Se Forsiktighetsregler.
Administrering Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller 4-aminokinolinderivater. Psoriasis. Retinopati, makulopati. Forstyrrelser i synsfeltet, uavhengig av årsak. Nevrogen hørselshemming.

Forsiktighetsregler

Bruk ved malaria: Hydroksyklorokin er ikke effektivt mot klorokinresistente stammer av P. falciparum, og er heller ikke aktivt mot de preerytrocytte stadiene av P. vivax, P. ovale og P. malariae. Hydroksyklorokin kan derfor ikke forebygge sykdom når gitt som profylakse eller forebygge tilbakefall av infeksjoner forårsaket av disse organismene. Små barn: Disse er særlig følsomme for de toksiske effektene av 4-aminokinoliner, og pasienten bør derfor oppfordres til å oppbevare preparatet utilgjengelig for barn. Kronisk hjertetoksisitet: Kardiomyopati som resulterte i hjertesvikt, i enkelte tilfeller med fatalt utfall, er sett. Monitorering for tegn​/​symptomer på kardiomyopati er anbefalt, og behandlingen bør seponeres dersom kardiomyopati utvikles. Kronisk toksisitet bør mistenkes hvis ledningsforstyrrelser (grenblokk​/​AV-blokk) så vel som biventrikulær hypertrofi diagnostiseres. Forsiktighet utvises: - Ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon; hos disse pasientene, og hos pasienter som bruker legemidler som kan påvirke disse funksjonene, kan det være nødvendig å redusere dosen. Spesifikke anbefalinger om dosereduksjon kan ikke gis. - Ved alvorlig gastrointestinal lidelse, nevrologisk sykdom, hematologisk sykdom, overfølsomhet for kinin, ledningsforstyrrelser, glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel eller porfyri. Hypoglykemi: Kan gi alvorlig hypoglykemi (inkl. med tap av bevissthet) som kan være livstruende, uavhengig av behandling med antidiabetika. Pasienten bør advares om risikoen for hypoglykemi og informeres om kliniske tegn​/​symptomer. Pasienter som viser kliniske symptomer på hypoglykemi under behandling bør få blodglukosenivået sjekket, og det bør foretas en gjennomgang av behandlingen ved behov. Interaksjoner: Skal ikke brukes med gullsalter eller fenylbutazon pga. risikoen for legemiddelindusert dermatitt. Behandlingsvarighet: Skal ikke overstige 3 år, med mindre behandlingsfordelene veier opp for risikoene. Forlenget QT-tid: Preparatet kan forlenge QT-tiden ved spesifikke risikofaktorer. Skal brukes med forsiktighet ved medfødt eller påvist QT-tid-forlengelse og​/​eller kjent risiko for forlengelse av QT-tid, slik som hjertesykdom (f.eks. hjertesvikt eller -infarkt), proarytmiske lidelser (f.eks. bradykardi (<50 slag​/​minutt)), tidligere episoder med ventrikkelarytmi, ubehandlet hypokalemi og​/​eller hypomagnesemi, eller samtidig behandling med midler som forlenger QT-tiden (da dette kan føre til økt risiko for ventrikkelarytmier). Omfanget av forlenget QT-tid kan øke med økende legemiddelkonsentrasjon. Den anbefalte doseringen skal derfor ikke overskrides. Retinopati: Før behandlingsstart bør pasienten gjennomgå en grundig øyekontroll inkl. oftalmoskopi for synsskarphet, sentralt synsfelt og fargesyn samt fundusundersøkelse. Pasienten bør deretter kontrolleres minst 1 gang i året under behandlingen. Barn bør alltid undersøkes av en oftalmolog. Pasienter med synsskarphet <0,8 og pasienter >65 år bør undersøkes av en oftalmolog før behandlingsstart. Regelmessig kontroll av øynene (hver 3.-6. måned) bør gjennomføres i følgende situasjoner: - Dersom daglig dose overstiger 6,5 mg/kg ideell (mager) kroppsvekt (bruk av reell kroppsvekt som utgangspunkt for dosering kan resultere i overdosering hos overvektige), - ved kumulativ dose >200 gram, - ved nyresvikt, - hos eldre og hos pasienter med redusert syn. Økt risiko for toksisk retinopati er sett under langtidsbehandling i kombinasjon med tamoksifen. Samtidig bruk av hydroksyklorokin og legemidler kjent for å indusere retinatoksisitet, som tamoksifen, er ikke anbefalt. Ved synsforstyrrelser (synsskarphet, fargesyn) må behandlingen seponeres og pasienten må følges nøye mtp. mulig forverring. Forandringer i retina (og synsforstyrrelser) kan forverres også etter seponering. Risiko for retinatoksisitet er primært doseavhengig. Risikoen for retinaskade er liten ved daglige doser opptil 6,5 mg​/​kg. Doseøkning utover anbefalt døgndose gir en markert økning i risikoen for retinatoksisitet. Dersom retinopati oppstår, skal behandlingen avsluttes umiddelbart. Annen overvåkning ved langtidsbehandling: Ved langtidsbehandling bør det gjennomføres regelmessige hematologiske undersøkelser. Hyppigheten av kontroll bør vurderes under pasientens oppfølgingsbesøk hos lege. Behandlingen skal avsluttes ved tegn på avvik. Pasienter under langtidsbehandling bør gjennomgå regelmessige undersøkelser mht. funksjon av skjelettmuskulatur og senereflekser. Hvis svakhet opptrer, bør preparatet seponeres. Suicidal atferd og psykiske lidelser: Er sett. Psykiske bivirkninger oppstår vanligvis i løpet av 1. behandlingsmåned, og er sett hos pasienter uten tidligere psykiske lidelser. Pasienten bør rådes til å oppsøke medisinsk hjelp umiddelbart ved psykiske symptomer. Ekstrapyramidale lidelser: Kan oppstå. Alvorlige kutane bivirkninger (SCARs): SCARs, inkl. legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), akutt generalisert eksantematøs pustulose (AGEP), Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN), er sett. Pasienter med alvorlige hudreaksjoner kan ha behov for sykehusinnleggelse, ettersom disse tilfellene kan være både livstruende og fatale. Ved tegn​/​symptomer på alvorlig hudreaksjon skal behandlingen seponeres umiddelbart og alternativ behandling skal vurderes. Hepatotoksisitet: Alvorlige tilfeller av legemiddelindusert leverskade (DILI), inkl. hepatocellulær skade, kolestatisk leverskade, akutt hepatitt, blandet leverskade og fulminant leversvikt (inkl. fatale tilfeller), er sett. Risikofaktorer kan inkludere allerede eksisterende leversykdom eller predisponerende tilstander som uroporfyrinogen dekarboksylasemangel eller samtidig bruk av hepatotoksiske legemidler. Rask klinisk evaluering og måling av leververdier bør utføres ved symptomer som kan gi mistanke om leverskader. For pasienter med betydelige leverfunksjonsavvik, skal legen vurdere nytte​/​risiko ved å fortsette behandlingen. Hepatitt B-reaktivering: Er sett i kombinasjon med andre immunsuppressiver. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har liten​/​moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner pga. bivirkninger (akkommodasjonsforstyrrelser og uskarpt syn). Dersom tilstanden ikke er spontant forbigående, bør midlertidig dosereduksjon overveies.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Farmakodynamiske interaksjoner: Legemidler som forlenger QT-tid eller som kan utløse hjertearytmier: Pga. økt risiko for ventrikulære arytmier skal preparatet brukes med forsiktighet ved samtidig bruk med QT-forlengende legemidler, f.eks. antiarytmika klasse IA og III, TCA, antipsykotika, enkelte antiinfektiva (antibakterielle midler som fluorokinoloner (f.eks. moksifloksacin), makrolider (f.eks. azitromycin), antiretrovirale legemidler (som sakinavir), antimykotika (som flukonazol), antiparasittiske legemidler (som pentamidin)). Øvrige: Bør ikke brukes sammen med halofantrin. Reduksjon i insulindose eller antidiabetisk behandling kan være påkrevet, se Forsiktighetsregler. Kan øke risiko for kramper i kombinasjon med andre antimalariamidler. Kan redusere effekt av antiepileptika. Hvis mulig bør samtidig bruk av legemidler med risiko for okulær toksisitet (se Forsiktighetsregler) eller hematologisk toksisitet unngås pga. potensiell forsterkende effekt. Farmakokinetiske interaksjoner: Samtidig bruk med magnesiumholdige antacida eller kaolin kan gi redusert absorpsjon av klorokin; hydroksyklorokin og antacida eller kaolin bør gis med minst 2 timers mellomrom. Det anbefales å utvise forsiktighet i kombinasjon med cimetidin eller sterke CYP2C8- og​/​eller CYP3A4- eller CYP2D6-hemmere. Manglende effekt er sett i kombinasjon med sterke CYP2C8- og CYP3A4-induktorer, og forsiktighet bør utvises. Preparatet hemmer P-gp ved høye konsentrasjoner; forsiktighet bør utvises i kombinasjon med P-gp-substrater med smalt terapeutisk vindu. Hydroksyklorokin er en svak CYP2D6-hemmer in vitro; forsiktighet anbefales ved kombinasjon med CYP2D6-substrater med lav terapeutisk indeks. Hydroksyklorokin hemmer CYP3A4 in vitro; forsiktighet anbefales ved kombinasjon med CYP3A4-substrater.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetData antyder en liten økning i relativ risiko for medfødte misdannelser assosiert med hydroksyklorokineksponering i 1. trimester. Dyrestudier med klorokin som har strukturelle likheter, har vist reproduksjonstoksisitet ved høye doser hos mor. Hydroksyklorokin krysser human placenta og blodkonsentrasjonen hos fosteret er lik som hos mor. Som malariaprofylakse​/​behandling: Hydroksyklorokin kan etter nytte-​/​risikovurdering brukes ved alle stadier i graviditeten for profylakse og behandling av malariainfeksjon, ettersom malariainfeksjonen i seg selv gir fosterskade. Ved revmatoid artritt og systemisk lupus erythematosus: Bruk bør unngås under graviditet, bortsett fra når individuelle potensielle fordeler oppveier potensiell risiko. Laveste effektive dose bør da brukes. Ved langvarig behandling bør sikkerhetsprofilen (spesielt oftalmologiske bivirkninger) vurderes ved overvåkning av barnet.
AmmingGår over i morsmelk i små mengder (<2% av mors inntatte dose etter korrigering for kroppsvekt). Amming er mulig ved kurativ behandling av malaria. Selv om hydroksyklorokin utskilles i morsmelk, er mengden utilstrekkelig til å gi spedbarn beskyttelse mot malaria i form av profylakse. Separat kjemoprofylakse for spedbarnet er nødvendig. Svært begrensede data hos spedbarn som ammes under langtidsbehandling. Legen bør vurdere potensielle risikoer og fordeler ved bruk under amming, iht. indikasjon og behandlingsvarighet.
FertilitetDyrestudier viser nedsatt fertilitet hos hanndyr. Ingen humane data finnes.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning


Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeHar flere farmakologiske egenskaper, inkl. interaksjon med sulfhydrylgrupper, modulering av enzymaktivitet, binding til DNA, stabilisering av lysosomale membraner, hemming av prostaglandinsyntesen, polymorfonukleær cellekjemotakse og fagocytose, mulig interferens med interleukin-1-produksjon i monocytter og hemming av nøytrofil peroksidfrigjøring. Det er sannsynlig at effekten på både malaria og revmatisk sykdom skyldes konsentrasjonen av legemidlet og økt pH i de intracellulære sure vesiklene.
AbsorpsjonTmax 3-4 timer. Absolutt biotilgjengelighet 79%.
ProteinbindingCa. 50%.
FordelingVd 5500 liter i blod, 44 000 liter i plasma. Akkumuleres i blodceller, med et blod​/​plasma-forhold på 7,2.
Halveringstid30-50 dager.
MetabolismeIn vitro primært via CYP2C8, CYP3A4, CYP2D6, FMO-1 og MAO-A.
UtskillelseCa. 20-25% elimineres uforandret via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser vedrørende temperatur. Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser og refusjon

Pimaxiro, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
200 mg 100 stk. (blister)
391793

Blå resept

 153,60 C

Individuell stønad

Hydroksyklorokinsulfat
Legemidler: Pimaxiro tabletter, Plaquenil tabletter
Indikasjon: Porfyria cutanea tarda.


For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Pimaxiro TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

20.08.2024


Sist endret: 03.02.2026
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)