Otezla

Amgen


Selektivt immunsuppressivt middel, PDE4-hemmer.

L04A A32 (Apremilast)



TABLETTER, filmdrasjerte 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning 10 mg, 20 mg og 30 mg: Hver tablett inneh.: Apremilast 10 mg, resp. 20 mg og 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Psoriasisartritt: Som monoterapi eller i kombinasjon med sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARD) til behandling av aktiv psoriasisartritt (PsA) hos voksne som har hatt utilstrekkelig respons, eller som har vært intolerante ved tidligere DMARD-behandling. Psoriasis: Behandling av moderat til alvorlig kronisk plakkpsoriasis hos voksne som ikke har respondert på, eller har en kontraindikasjon eller er intolerante overfor annen systemisk behandling, inkl. ciklosporin, metotreksat eller psoralen og ultrafiolett-A-lys (PUVA). Behcets sykdom: Behandling av voksne med sår i munnen assosiert med Behcets sykdom (BD), som er aktuelle for systemisk behandling.

Dosering

Behandling skal innledes av spesialist med erfaring innen diagnostisering og behandling av psoriasis, psoriasisartritt eller Behcets sykdom.
Voksne, inkl. eldre: Anbefalt dose er 30 mg 2 × daglig. Ved oppstart følges titreringsplan, se under. Retitrering etter innledende titrering er ikke nødvendig. Ved manglende terapeutisk effekt etter 24 uker med behandling for PsA og PSOR og de første 12 ukene med behandling for Behcets sykdom, bør behandlingen revurderes. Pasientens respons på behandlingen bør evalueres regelmessig. Klinisk erfaring >52 uker er ikke tilgjengelig. Titreringsplan: Dag 1: 10 mg morgen. Dag 2: 10 mg morgen, 10 mg kveld. Dag 3: 10 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 4: 20 mg morgen, 20 mg kveld. Dag 5: 20 mg morgen, 30 mg kveld. Dag 6 og videre: 30 mg morgen, 30 mg kveld.
Glemt dose: Tas så snart som mulig, men hvis det snart er tid for neste dose skal glemt dose ikke tas, og vanlig doseringsplan følges.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) reduseres dosen til 30 mg 1 × daglig. For dosetitrering ved oppstart anbefales det at kun morgendosene gis og at kveldsdosene utelates. Barn og ungdom 0-17 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Dosen tas morgen og kveld, med ca. 12 timers mellomrom. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele, helst med vann.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet.

Forsiktighetsregler

Undervektige pasienter: Pasienter som er undervektige ved behandlingsstart bør få sjekket kroppsvekten regelmessig. Ved uforklarlig og klinisk signifikant vekttap bør seponering vurderes. Psykiatriske lidelser: Apremilast er forbundet med økt risiko for psykiatriske lidelser, som insomni og depresjon. Suicidal ideasjon og atferd, inkl. selvmord, er sett hos pasienter med eller uten depresjon i anamnesen. Nytte/risiko ved å starte eller fortsette behandling bør vurderes nøye ved tidligere eller eksisterende psykiatriske symptomer, eller ved samtidig behandling med andre legemidler som kan gi psykiatriske episoder. Pasient og omsorgsperson skal instrueres om å varsle lege om alle endringer i atferd/sinnstilstand og enhver suicidal ideasjon. Seponering anbefales ved nye eller forverrede psykiatriske symptomer, suicidal ideasjon eller selvmordsforsøk. Diaré, kvalme og oppkast: Alvorlig diaré, kvalme og oppkast er rapportert, primært i løpet av de første behandlingsukene. I noen tilfeller ble pasientene innlagt på sykehus. Eldre >65 år kan ha høyere risiko for komplikasjoner. Ved alvorlig diaré, kvalme eller oppkast, kan seponering være nødvendig. Hjelpestoffer: Bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk med sterke CYP3A4-induktorer anbefales ikke. I kliniske studier er apremilast gitt samtidig med topisk behandling og UVB-lysbehandling. Kan kombineres med potente CYP3A4-hemmere som ketokonazol, metotreksat og orale antikonseptiva.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Kontraindisert. Begrensede data. Graviditet skal utelukkes før behandling. Fertile kvinner skal bruke effektiv prevensjon under behandling.
Amming: Ukjent om apremilast eller metabolitter utskilles i morsmelk. En risiko for spedbarn som ammes kan ikke utelukkes, skal derfor ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Ingen humane data.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Svært vanligeDiaré1, kvalme1
VanligeDyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, oppkast1, øvre abdominalsmerte1
Mindre vanligeGastrointestinal blødning
Generelle
VanligeFatigue
Hud
Mindre vanligeUrticaria, utslett
Ukjent frekvensAngioødem
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet
Infeksiøse
Svært vanligeØvre luftveisinfeksjon2
VanligeBronkitt, nasofaryngitt1
Luftveier
VanligeHoste
Muskel-skjelettsystemet
VanligeRyggsmerter1
Nevrologiske
Svært vanligeHodepine1,2
VanligeMigrene1, spenningshodepine1
Psykiske
VanligeDepresjon, insomni
Mindre vanligeSelvmordstanker og -atferd
Stoffskifte/ernæring
VanligeRedusert appetitt1
Undersøkelser
Mindre vanligeRedusert vekt

1Kan være alvorlig.

2Frekvens rapportert som vanlige ved PSA og PSOR.

De gastrointestinale bivirkningene oppstår generelt i løpet av de 2 første behandlingsukene, og går vanligvis over i løpet av 4 uker.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleDiaré1, kvalme1
InfeksiøseØvre luftveisinfeksjon2
NevrologiskeHodepine1,2
Vanlige
GastrointestinaleDyspepsi, gastroøsofageal reflukssykdom, hyppig avføring, oppkast1, øvre abdominalsmerte1
GenerelleFatigue
InfeksiøseBronkitt, nasofaryngitt1
LuftveierHoste
Muskel-skjelettsystemetRyggsmerter1
NevrologiskeMigrene1, spenningshodepine1
PsykiskeDepresjon, insomni
Stoffskifte/ernæringRedusert appetitt1
Mindre vanlige
GastrointestinaleGastrointestinal blødning
HudUrticaria, utslett
ImmunsystemetOverfølsomhet
PsykiskeSelvmordstanker og -atferd
UndersøkelserRedusert vekt
Ukjent frekvens
HudAngioødem

1Kan være alvorlig.

2Frekvens rapportert som vanlige ved PSA og PSOR.

De gastrointestinale bivirkningene oppstår generelt i løpet av de 2 første behandlingsukene, og går vanligvis over i løpet av 4 uker.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Symptomatisk og støttende.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: PDE4-hemming øker intracellulært cAMP-nivå, som igjen nedregulerer inflammatorisk respons ved å modulere uttrykk av TNF-α, IL-23, IL-17 og andre inflammatoriske cytokiner. cAMP modulerer også nivået av antiinflammatoriske cytokiner som IL-10.
Absorpsjon: Tmax ca. 2,5 timer. Biotilgjengelighet ca. 73%.
Proteinbinding: 68%.
Fordeling: Gjennomsnittlig tilsynelatende Vd: 87 liter.
Halveringstid: Plasmaclearance er i gjennomsnitt ca. 10 liter/time hos friske, med terminal eliminasjons t1/2 på ca. 9 timer.
Utskillelse: Ca. 58% og 39% gjenfinnes i hhv. urin og feces, hvorav ca. 3% og 7% som uendret apremilast.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
30 mg56 stk. (blister)
181713
H-resept
-
8954,70C

Otezla, TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg, 20 mg og 30 mg4 stk. à 10 mg + 4 stk. à 20 mg + 19 stk. à 30 mg (blister)
077988
H-resept
-
4336,20C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 30.04.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.04.2020