Protonpumpehemmer, saltsyresekresjonshemmende middel.

A02B C05 (Esomeprazol)



ENTEROTABLETTER 20 mg og 40 mg: Hver enterotablett inneh.: Esomeprazolmagnesiumtrihydrat tilsv. esomeprazol 20 mg, resp. 40 mg, sukrose 28 mg, resp. 30 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


ENTEROGRANULAT TIL MIKSTUR, suspensjon 10 mg: Hver dosepose inneh.: Esomeprazolmagnesiumtrihydrat tilsv. esomeprazol 10 mg, sukrose, glukose, hjelpestoffer.


PULVER TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 40 mg: Hvert hetteglass inneh.: Esomeprazolnatrium tilsv. esomeprazol 40 mg, dinatriumedetat 1,5 mg, natriumhydroksid.


Indikasjoner

Enterotabletter: Voksne: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt, langtidsbehandling av pasienter med tilhelet øsofagitt for å forhindre tilbakefall, symptomatisk behandling av GERD. I kombinasjon med egnet antibakterielt regime for eradikering av Helicobacter pylori og: Tilheling av Helicobacter pylori-assosierte duodenalsår og forebygging av tilbakevendende peptiske sår hos pasienter med Helicobacter pylori-relaterte sår. Pasienter som trenger kontinuerlig NSAID-behandling. Tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår. Forebyggende behandling mot NSAID-relatert ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter. Forlenget behandling etter i.v. behandling, for å forebygge nye blødninger fra peptiske sår. Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom. Ungdom ≥12 år: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt, vedlikeholdsbehandling av pasienter med tilhelet øsofagitt for å hindre tilbakefall, symptomatisk behandling av GERD. I kombinasjon med antibiotika ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori. Enterogranulat til mikstur: Primært indisert til barn 1-11 år: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av endoskopisk verifisert erosiv refluksøsofagitt. Symptomatisk behandling av GERD. Barn >4 år: I kombinasjon med antibiotika ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori. Enterogranulat til mikstur kan også benyttes til pasienter som har problemer med å svelge oppløste enterotabletter. For bruk av indikasjoner til barn >12 år, se enterotabletter. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Voksne: For gastrisk antisekretorisk behandling når oral behandling ikke er egnet: Til pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) med øsofagitt og/eller alvorlige symptomer på refluks. For tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår. Forebyggende behandling mot NSAID-relaterte ventrikkel- og duodenalsår hos risikopasienter. Forhindring av re-blødning hos pasienter etter terapeutisk endoskopi for akutt blødende mage- eller duodenalsår. Barn og ungdom 1-18 år: Gastrisk antisekretorisk behandling når oral administrering ikke er mulig slik som: Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) hos pasienter med eroderende refluksøsofagitt og/eller alvorlige symptomer på refluks.

Dosering

Generelt:Enterotabletter: Primært indisert til voksne og ungdom ≥12 år: Enterogranulat til mikstur: Primært indisert til barn 1-11 år. Ikke anbefalt til barn <1 år da erfaring er begrenset. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Voksne: For gastrisk antisekretorisk behandling når oral behandling ikke er mulig. Barn og ungdom 1-18 år: For gastrisk antisekretorisk behandling når oral behandling ikke er mulig.
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av erosiv refluksøsofagitt hos voksne og ungdom ≥12 år: Enterotabletter: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker. Behandling i ytterligere 4 uker anbefales til pasienter som ikke er symptomfrie eller der øsofagitt ikke er tilhelet.
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av endoskopisk verifisert erosiv refluksøsofagitt hos barn 1-11 år med kroppsvekt ≥10 kg: Enterogranulat til mikstur: Vekt ≥10-<20 kg: 10 mg 1 gang daglig i 8 uker. Vekt ≥20 kg: 10 mg eller 20 mg 1 gang daglig i 8 uker.
Behandling av refluksøsofagitt hos voksne når peroral behandling ikke er egnet: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Bør behandles med 40 mg 1 gang daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig.
Symptomatisk behandling for reflukssykdom hos voksne: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: 20 mg 1 gang daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig.
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD): Behandling av eroderende refluksøsofagitt og/eller alvorlige symptomer på refluks hos barn og ungdom 1-18 år når oral administrering ikke er mulig: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Barn og ungdom 1-18 år som ikke kan få oral administrering kan behandles parenteralt 1 gang daglig som en del av en fullstendig behandlingsperiode for GERD. Vanligvis bør i.v. behandling være kortvarig og overgang til oral behandling bør gjøres så raskt som mulig.

Aldersgruppe

Behandling av eroderende refluksøsofagitt

Symptomatisk behandling av GERD

1-11 år:

Vekt <20 kg: 10 mg 1 gang daglig.
Vekt ≥20 kg: 10 mg eller 20 mg 1 gang daglig

10 mg 1 gang daglig

12-18 år:

40 mg 1 gang daglig

20 mg 1 gang daglig


Langtidsbehandling av voksne og ungdom ≥12 år med tilhelet øsofagitt for å forhindre tilbakefall: Enterotabletter: 20 mg 1 gang daglig.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) hos voksne og ungdom ≥12 år: Enterotabletter: 20 mg 1 gang daglig til pasienter uten øsofagitt. Dersom symptomkontroll ikke oppnås etter 4 uker, bør pasienten undersøkes ytterligere. Symptomkontroll kan vedlikeholdes ved bruk av 20 mg 1 gang daglig. Hos voksne kan 20 mg 1 gang daglig gis ved behov. For pasienter på NSAID-behandling med risiko for å utvikle ventrikkel- eller duodenalsår, anbefales ikke ved behov-behandling for å oppnå symptomkontroll.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) hos barn 1-11 år med kroppsvekt ≥10 kg: Enterogranulat til mikstur: 10 mg 1 gang daglig i opptil 8 uker. Doser >1 mg/kg/dag er ikke undersøkt.
Behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori hos voksne og ungdom ≥12 år: Enterotabletter: Vekt 30-40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 750 mg og klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvekt administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke. Vekt >40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 1 g og klaritromycin 500 mg administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke.
Behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori hos barn >4 år: Enterogranulat til mikstur: Vekt <30 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 10 mg, amoksicillin 25 mg/kg kroppsvekt og klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvekt administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke. Vekt 30-40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 750 mg og klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvekt administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke. Vekt >40 kg: Kombinasjon med 2 antibiotika: Nexium 20 mg, amoksicillin 1 g og klaritromycin 500 mg administreres samtidig 2 ganger daglig i 1 uke.
Helicobacter pylori-eradikering i kombinasjon med antibiotika ved ulcussykdom: Tilheling av duodenalsår som skyldes Helicobacter pylori og som profylakse for å hindre gjentatt ulcussykdom forårsaket av Helicobacter pylori hos voksne: Enterotabletter: Nexium 20 mg med 1 g amoksicillin og 500 mg klaritromycin, alle 2 ganger daglig i 7 dager.
Pasienter som trenger kontinuerlig NSAID-behandling: Tilheling av NSAID-relaterte ventrikkelsår hos voksne: Enterotabletter: Normaldosen er 20 mg 1 gang daglig. Behandlingens varighet er 4-8 uker. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Normaldose er 20 mg 1 gang daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig.
Forebyggende behandling mot NSAID-relaterte ventrikkel- og duodenalsår hos voksne risikopasienter: Enterotabletter: 20 mg 1 gang daglig. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: 20 mg daglig. Normalt benyttes i.v. behandling i en kort periode, og oral behandling innledes så snart som mulig.
Forhindring av re-blødning av mage og duodenalsår hos voksne: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Etter terapeutisk endoskopi for akutt blødende mage- eller duodenalsår gis 80 mg som en bolusinfusjon i løpet av 30 minutter. Deretter gis kontinuerlig i.v. infusjon med 8 mg/time i 3 dager (72 timer). Den parenterale behandlingsperioden skal etterfølges av peroral syresuppresjonsbehandling.
Forlenget behandling etter i.v. behandling, for å forebygge nye blødninger fra peptiske sår hos voksne: Enterotabletter: 40 mg 1 gang daglig i 4 uker etter initial intravenøs forebygging av re-blødning etter magesår.
Zollinger-Ellisons syndrom hos voksne: Enterotabletter: Anbefalt initial dose er 40 mg 2 ganger daglig. Dosen bør deretter justeres individuelt og behandlingen bør fortsette så lenge det er klinisk indisert. De fleste pasienter kan opprettholde sykdomskontroll med doser mellom 80-160 mg esomeprazol daglig. Doser >80 mg daglig bør fordeles på 2 daglige doser.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør en maks. dose 20 mg 1 gang daglig ikke overskrides. Barn 1-11 år med alvorlig nedsatt leverfunksjon: Maks. dose 10 mg bør ikke overskrides. Blødende sår ved nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig hos pasienter med lett til moderat nedsatt leverfunksjon. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, gis en initial bolusdose på 80 mg infusjonsvæske, mens det kan være tilstrekkelig med en etterfølgende dose på 4 mg/time kontinuerlig i.v. infusjon i 71,5 timer. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet må utvises ved alvorlig nyresvikt pga. begrenset erfaring. Barn <1 år: Anbefales ikke da erfaring er begrenset. For resultater fra kliniske studier, se SPC. Eldre: Dosejustering er ikke nødvendig.
Tilberedning/Håndtering: Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Skal kun blandes med natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk. Ev. ubrukt oppløsning destrueres. Injeksjonsvæske: Pulveret i hetteglasset oppløses i 5 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk. Infusjonsvæske: Pulveret i hetteglasset oppløses i 100 ml natriumkloridoppløsning 9 mg/ml til i.v. bruk. Enterogranulat til mikstur: Administrering via nasogastrisk sonde eller magesonde: 10 mg dose: Tøm innholdet i 1 dosepose à 10 mg i 15 ml vann. 20 mg dose: Tøm innholdet i 2 doseposer à 10 mg i 30 ml vann. Rør rundt. La innholdet stå i noen minutter for å tykne. Rør igjen. Trekk opp suspensjonen i en sprøyte. Injiser gjennom magesonden, French size 6 eller større, innen 30 minutter etter utblanding. Fyll sprøyten på nytt med 15 ml og 30 ml vann ved dose på hhv. 10 mg og 20 mg. Rist, og injiser ev. gjenværende innhold via magesonden. Ubrukt suspensjon kasseres. Enterotabletter: Administrering via magesonde: Det er viktig å teste at sprøyten og sonden som velges passer til slik bruk. 1. Legg tabletten i en passende sprøyte og fyll sprøyten med ca. 25 ml vann og ca. 5 ml luft. For noen typer sonder er det nødvendig å bruke 50 ml vann for å hindre at pelletene tetter igjen sonden. 2. Rist umiddelbart sprøyten i ca. 2 minutter for å løse opp tabletten. 3. Hold sprøyten med spissen opp og sjekk at spissen ikke er tettet igjen. 4. Fest sprøyten til sonden mens spissen på sprøyten står opp. 5. Rist sprøyten og rett den med spissen ned. Injiser umiddelbart 5-10 ml i sonden. Snu sprøyten etter injeksjon og rist (sprøyten må holdes med spissen opp under risting for å unngå at spissen tettes). 6. Snu sprøyten med spissen ned og injiser umiddelbart ytterligere 5-10 ml i sonden. Gjenta denne prosedyren til sprøyten er tom. 7. Fyll sprøyten med 25 ml vann og 5 ml luft og gjenta trinn 5 dersom det er nødvendig å skylle ned sedimenterte rester i sprøyten.
Administrering: Enterotabletter: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele sammen med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. Ved svelgeproblemer kan enterotablettene løses opp i et glass med vann (uten kullsyre). Det skal ikke benyttes andre væsker da enterodrasjeringen kan oppløses. Rør til enterotabletten er oppløst og drikk blandingen umiddelbart eller innen 30 minutter (rør alltid rundt i blandingen rett før du drikker den). Skyll deretter glasset med vann og drikk. De faste partiklene (pelletene) må ikke tygges eller knuses. Kan administreres via magesonde, se Tilberedning/Håndtering. Enterogranulat til mikstur: Kan tas med eller uten mat. 10 mg dose: Tøm innholdet i 1 dosepose à 10 mg i et glass med 15 ml vann (uten kullsyre). 20 mg dose: Tøm innholdet i 2 doseposer à 10 mg i et glass med 30 ml vann (uten kullsyre). Rør til granulatet er fordelt i vannet og la innholdet stå noen minutter for å tykne. Rør igjen og drikk innen 30 minutter. Granulatet må ikke tygges eller knuses. Skyll med 15 ml vann for å få med alt granulatet. For pasienter med nasogastrisk- eller magesonde: Se Tilberedning/Håndtering. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Injeksjon: Dose 40 mg: 5 ml ferdigblandet injeksjonsvæske (8 mg/ml) gis i.v. i løpet av en periode på minst 3 minutter. Dose 20 mg: 2,5 ml eller halvparten av ferdigblandet injeksjonsvæske (8 mg/ml) gis i.v. i løpet av en periode på minst 3 minutter. Dose 10 mg: 1,25 ml av ferdigblandet injeksjonsvæske (8 mg/ml) gis i.v. i løpet av en periode på minst 3 minutter. Infusjon: Dose 40 mg: Ferdigblandet infusjonsvæske gis i.v. i løpet av en periode på 10-30 minutter. Dose 20 mg: Halvparten av ferdigblandet infusjonsvæske gis i.v. i løpet av en periode på 10-30 minutter. Dose 10 mg: 1/4 av ferdigblandet infusjonsvæske gis i.v. i løpet av en periode på 10-30 minutter. Bolusdose 80 mg: Ferdigblandet oppløsning gis som kontinuerlig i.v. infusjon i en periode på 30 minutter. Dosering 8 mg/time: Ferdigblandet oppløsning gis som kontinuerlig i.v. infusjon i en periode på 71,5 timer (basert på infusjonsrate 8 mg/time).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for esomeprazol, substituerte benzimidazolpreparater eller øvrige innholdsstoffer. Skal ikke brukes samtidig med nelfinavir.

Forsiktighetsregler

Ved alarmsymptomer (som signifikant uventet vekttap, stadige brekninger, svelgeproblemer, hematemese eller melena), og når ulcus mistenkes eller er påvist, skal malignitet utelukkes da preparatet kan maskere symptomene og forsinke diagnosen. Langtidsbehandling: Pasienter på langtidsbehandling (spesielt de som er behandlet i mer enn 1 år) bør kontrolleres regelmessig. Langtidsbehandling er kun indisert hos voksne og ungdom >12 år som vedlikeholdsbehandling av tilhelet øsofagitt for å hindre tilbakefall. Behandling ved behov: Pasienter som tar preparatet ved behov, bør kontakte lege hvis symptomene endrer karakter. Behandling ved behov er ikke undersøkt hos barn og anbefales derfor ikke til denne pasientgruppen. Eradikering av Helicobacter pylori: Mulige interaksjoner med alle komponentene i trippelterapien bør vurderes. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4 og derfor bør kontraindikasjoner og interaksjoner for klaritromycin vurderes når trippelterapi brukes til pasienter som samtidig tar andre legemidler som metaboliseres via CYP3A4. Gastrointestinale infeksjoner: Behandling kan føre til en liten økt risiko for gastrointestinale infeksjoner med f.eks. Salmonella og Campylobacter. Absorpsjon av vitamin B12: Esomeprazol kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) pga. hypo- eller aklorhydri. Dette bør vurderes hos pasienter med reduserte kroppsdepoter eller risikofaktorer for redusert vitamin B12-absorpsjon ved langtidsbehandling. Hypomagnesemi: Alvorlig hypomagnesemi hos pasienter som behandles med PPI som esomeprazol i minst 3 måneder og i de fleste tilfeller i 1 år, er rapportert. Hos de fleste berørte bedret hypomagnesemien seg etter magnesiumerstatning og seponering av PPI. Ved langtidsbehandling eller hos pasienter som tar PPI med digoksin, eller legemidler som forårsaker hypomagnesemi (f.eks. diuretika), bør helsepersonell vurdere å måle magnesiumnivåer før oppstart med PPI-behandling, og periodisk under behandlingen. Økning i risiko for brudd: PPI, spesielt ved bruk i høye doser over lang tid (>1 år) kan gi en liten økning i risiko for hofte-, håndledds- og ryggradsbrudd, hovedsakelig hos eldre personer eller i nærvær av andre kjente risikofaktorer. Pasienter med risiko for osteoporose bør få behandling iht. gjeldende kliniske retningslinjer og tilstrekkelig inntak av D-vitamin og kalsium. Subakutt kutan lupus erythematosus (SCLE): Protonpumpehemmere (PPI) er forbundet med svært sjeldne tilfeller av SCLE. Hvis lesjoner oppstår, spesielt på soleksponerte overflater av huden, og hvis lesjonene er forbundet med artralgi, bør pasienten raskt oppsøke lege og seponering bør vurderes. SCLE etter tidligere behandling med en PPI kan øke risikoen for SCLE ved bruk av andre PPI. Kombinasjon med andre legemidler: Samtidig administrering av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke. Dersom det vurderes at kombinasjon av atazanavir og protonpumpehemmer (PPI) ikke kan unngås, anbefales nøye klinisk monitorering i kombinasjon med en økning av atazanavirdosen til 400 mg/100 mg ritonavir. Dosen esomeprazol 20 mg skal ikke overskrides. Esomeprazol er en CYP2C19-hemmer. Mulighet for interaksjoner med legemidler som metaboliseres av CYP2C19 bør vurderes ved oppstart og avslutning av behandlingen med esomeprazol. En interaksjon er observert mellom klopidogrel og esomeprazol. Den kliniske betydningen av denne interaksjonen er usikker. Samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel frarådes. Forstyrrelse av laboratorietester: Forhøyede nivåer av kromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøkelser av nevroendokrine svulster. Behandling med esomeprazol bør derfor stoppes minst 5 dager før måling av CgA. Dersom CgA- og gastrinnivået ikke er normalisert etter 1. måling, bør målingene gjentas 14 dager etter seponeringen. Hjelpestoffer: Enterotabletter inneholder sukrose og enterogranulat inneholder sukrose og glukose. De bør derfor ikke brukes ved fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrose-isomaltasemangel. Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg), dvs. praktisk talt natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Omeprazol interagerer med enkelte proteasehemmere. For atazanavir og nelfinavir er det rapportert nedsatte serumnivåer ved samtidig bruk med omeprazol. Samtidig bruk med nelfinavir er kontraindisert, samtidig bruk med atazanavir anbefales ikke. Metotreksat: Når metotreksat gis sammen med PPI, øker metotreksatnivåene hos noen pasienter. Ved administrering av høye doser metotreksat kan det være nødvendig å vurdere en midlertidig seponering av esomeprazol. Takrolimus: Samtidig administrering øker serumnivået av takrolimus. Monitorering av takrolimuskonsentrasjon samt nyrefunksjon (ClCR) bør forsterkes, og det kan være behov for justering av takrolimusdosen. Legemidler med pH-avhengig absorpsjon: Samtidig behandling med andre PPI kan redusere/øke absorpsjonen av legemidler med magesyreavhengig absorpsjon. Absorpsjon av legemidler som ketokonazol, itrakonazol og erlotinib kan reduseres og absorpsjon av digoksin kan øke. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med digoksin i høye doser til eldre og terapeutisk monitorering av digoksin bør da iverksettes. Legemidler som metaboliseres via CYP2C19: Ved samtidig behandling med legemidler som metaboliseres via CYP2C19, kan plasmakonsentrasjonen av disse øke, og en dosereduksjon kan være nødvendig. Dette bør vurderes spesielt ved forskrivning av esomeprazol for bruk ved behov. Effekten av esomeprazol på legemidler metabolisert av CYP2C19 kan være tydeligere ved i.v. behandling og pasienter bør derfor observeres nøye mht. bivirkninger i løpet av 3-dagers perioden med i.v. behandling. Diazepam: Samtidig behandling med 30 mg esomeprazol og diazepam resulterte i 45% reduksjon i utskillelse av diazepam. Fenytoin: Samtidig behandling med 40 mg esomeprazol og fenytoin resulterte i 13% økning i plasmanivåene av fenytoin hos epileptikere. Det anbefales å monitorere plasmakonsentrasjonen av fenytoin ved start eller avslutning av esomeprazolbehandling. Vorikonazol: Omeprazol (40 mg 1 gang daglig) øker Cmax og AUCƮ av vorikonazol med hhv. 15% og 41%. Cilostazol: Omeprazol 40 mg gitt til friske øker Cmax og AUC for cilostazol med hhv. 18% og 26%, og for en av cilostazols aktive metabolitter med hhv. 29% og 69%. Cisaprid: Samtidig behandling med esomeprazol og cisaprid resulterte i 32% økning av plasmakonsentrasjonskurven (AUC), og en 31% forlengelse av halveringstiden (t1/2), men ingen signifikant økning i maks. plasmanivå i cisaprid. Det ubetydelig forlengede QT-intervallet som ble observert etter administrering av cisaprid alene, ble ikke ytterligere forlenget når cisaprid ble gitt i kombinasjon med esomeprazol. Warfarin: Det er rapportert isolerte tilfeller av kliniske relevant forhøyet INR ved samtidig warfarinbehandling. Det anbefales å overvåke ved initiering og seponering av samtidig behandling med warfarin eller andre kumarinderivater og esomeprazol. Klopidogrel: Inkonsistente data er rapportert vedrørende de kliniske implikasjonene av PK/PD-interaksjonen hos esomeprazol i forhold til større kardiovaskulære hendelser, og samtidig bruk av klopidogrel anbefales ikke. CYP2C19- og/eller CYP3A4-hemmere: Samtidig behandling med en kombinert CYP2C19- og CYP3A4-hemmer kan føre til fordobling av esomeprazoleksponeringen. CYP2C19- og CYP3A4-hemmeren vorikonazol øker AUCƮ for omeprazol med 280%, men dosejustering er normalt ikke nødvendig. Dosejustering bør imidlertid vurderes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon og dersom langtidsbehandling er indisert. CYP2C19- og/eller CYP3A4-induktorer: Kan redusere serumnivå av esomeprazol ved å øke esomeprazolmetabolismen. Interaksjonsstudier er kun blitt utført hos voksne. Se også Forsiktighetsregler.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede kliniske data på bruk ved graviditet. Epidemiologiske data fra et større antall graviditeter eksponert for racematet omeprazol indikerer ingen malformasjoner eller føtotoksiske effekter. Data fra gravide (utfallet av mellom 300-1000 graviditeter) eksponert for esemeprazol indikerer ikke misdannelser eller føto/neonatal-toksisitet. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter på embryo/føtal utvikling eller mhp. reproduksjonstoksisitet. Dyrestudier med racemisk blanding indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter ved graviditet, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet bør utvises ved forskrivning til gravide.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Preparatet skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Dyrestudier med racemisk blanding omeprazol, gitt oralt, indikerer ingen effekter.

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneLeukopeni, trombocytopeni
Svært sjeldneAgranulocytose, pancytopeni
Gastrointestinale
VanligeDiaré, flatulens, forstoppelse, kjertelpolypper i ventrikkelen (benigne), kvalme/brekninger, magesmerte
Mindre vanligeMunntørrhet
SjeldneGastrointestinal candidiasis, stomatitt
Ukjent frekvensMikroskopisk kolitt
Generelle
SjeldneHyperhidrose, malaise
Hud
VanligeReaksjoner på administreringsstedet (ved i.v. behandling)
Mindre vanligeDermatitt, kløe, urticaria, utslett
SjeldneAlopesi, fotosensitivitet
Svært sjeldneErythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Ukjent frekvensSubakutt kutan lupus erythematosus
Immunsystemet
SjeldneOverfølsomhetsreaksjoner (f.eks. feberangioødemanafylaktisk reaksjon/sjokk)
Kjønnsorganer/bryst
Svært sjeldneGynekomasti
Lever/galle
Mindre vanligeØkte leverenzymer
SjeldneHepatitt med eller uten gulsott
Svært sjeldneEncefalopati ved eksisterende alvorlig leversykdom, leversvikt
Luftveier
SjeldneBronkospasme
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeBrudd i hofte, håndledd eller ryggrad
SjeldneArtralgi, myalgi
Svært sjeldneMuskelsvakhet
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeParestesi, somnolens, svimmelhet
SjeldneSmaksforstyrrelse
Nyre/urinveier
Svært sjeldneInterstitiell nefritt (hos noen er nyresvikt rapportert samtidig)
Psykiske
Mindre vanligeInsomni
SjeldneAgitasjon, depresjon, forvirring
Svært sjeldneAggresjon, hallusinasjon
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligePerifert ødem
SjeldneHyponatremi
Ukjent frekvensHypomagnesemi. Alvorlig hypomagnesemi kan korrelere med hypokalsemiHypomagnesemi kan også assosieres med hypokalemi.
Øre
Mindre vanligeVertigo
Øye
Mindre vanligeTåkesyn (ved i.v. behandling)
SjeldneTåkesyn (enterotabletter og enterogranulat til mikstur)
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, flatulens, forstoppelse, kjertelpolypper i ventrikkelen (benigne), kvalme/brekninger, magesmerte
HudReaksjoner på administreringsstedet (ved i.v. behandling)
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
HudDermatitt, kløe, urticaria, utslett
Lever/galleØkte leverenzymer
Muskel-skjelettsystemetBrudd i hofte, håndledd eller ryggrad
NevrologiskeParestesi, somnolens, svimmelhet
PsykiskeInsomni
Stoffskifte/ernæringPerifert ødem
ØreVertigo
ØyeTåkesyn (ved i.v. behandling)
Sjeldne
Blod/lymfeLeukopeni, trombocytopeni
GastrointestinaleGastrointestinal candidiasis, stomatitt
GenerelleHyperhidrose, malaise
HudAlopesi, fotosensitivitet
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner (f.eks. feberangioødemanafylaktisk reaksjon/sjokk)
Lever/galleHepatitt med eller uten gulsott
LuftveierBronkospasme
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, myalgi
NevrologiskeSmaksforstyrrelse
PsykiskeAgitasjon, depresjon, forvirring
Stoffskifte/ernæringHyponatremi
ØyeTåkesyn (enterotabletter og enterogranulat til mikstur)
Svært sjeldne
Blod/lymfeAgranulocytose, pancytopeni
HudErythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Kjønnsorganer/brystGynekomasti
Lever/galleEncefalopati ved eksisterende alvorlig leversykdom, leversvikt
Muskel-skjelettsystemetMuskelsvakhet
Nyre/urinveierInterstitiell nefritt (hos noen er nyresvikt rapportert samtidig)
PsykiskeAggresjon, hallusinasjon
Ukjent frekvens
GastrointestinaleMikroskopisk kolitt
HudSubakutt kutan lupus erythematosus
Stoffskifte/ernæringHypomagnesemi. Alvorlig hypomagnesemi kan korrelere med hypokalsemiHypomagnesemi kan også assosieres med hypokalemi.
Isolerte tilfeller av irreversibel visuell svekkelse er rapportert hos kritisk syke pasienter som er behandlet med omeprazol i.v. injeksjon, spesielt ved høye doser.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Det foreligger svært begrenset erfaring med overdosering. Symptomer ved inntak av 280 mg oralt: Gastrointestinale, svakhetsfølelse. Oral enkeltdose på 80 mg og i.v. doser på 308 mg i løpet av 24 timer ga ingen spesielle bieffekter. Esomeprazol har høy proteinbinding, noe som vanskeliggjør dialyse. Behandling av overdose bør være symptomatisk.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol. Esomeprazol er en svak base som konsentreres og omdannes til aktiv form i det sure miljøet i parietalcellen, der den hemmer H+, K+-ATPasen (syrepumpen) og hemmer både basalsekresjon og stimulert syreproduksjon.
Absorpsjon: Raskt. Cmax i løpet av 1-2 timer. Absolutt biotilgjengelighet er 64% etter enkeltdose på 40 mg og øker til 89% ved gjentatt dosering 1 gang pr. døgn. Tilsv. verdier for esomeprazol 20 mg er hhv. 50% og 68%. Gjennomsnittlig Cmax er ca. 13,6 mikromol/liter etter gjentatte i.v. doser esomeprazol 40 mg. Gjennomsnittlig Cmax etter tilsv. orale doser er ca. 4,6 μmol/liter.
Proteinbinding: 97%.
Fordeling: Vd: Ca. 0,22 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 1,3 timer. Total plasmaclearance: Ca. 17 liter/time etter engangsdose og ca. 9 liter/time etter gjentatt dosering.
Metabolisme: Metaboliseres hovedsakelig via CYP2C19 og CYP3A4. AUC øker ved gjentatt dosering. Økningen i AUC er doseavhengig og ikke-lineær for enterotabletter og enterogranulat til mikstur.
Utskillelse: Ca. 80% utskilles som inaktive metabolitter i urinen, resten i feces. <1% esomeprazol gjenfinnes i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Pulver til infusjons-/injeksjonsvæske: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys. Kan oppbevares utenfor ytterkartongen i normalt innendørslys i inntil 24 timer. Oppbevares ved høyst 30°C. Ferdigblandet oppløsning bør brukes umiddelbart. Enterogranulat til mikstur: Brukes innen 30 minutter etter utblanding. Enterotabletter: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Oppbevares ved høyst 30°C.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Nexium, ENTEROTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
20 mg28 stk. (blister)
001980
Blå resept
Byttegruppe
120,80 (trinnpris 59,10)C
50 stk. (endose)
002180
Blå resept
Byttegruppe
150,60 (trinnpris 75,10)C
56 stk. (blister)
001991
Blå resept
Byttegruppe
164,30 (trinnpris 79,70)C
100 stk. (boks)
528267
Blå resept
Byttegruppe
265,00 (trinnpris 113,90)C
40 mg28 stk. (blister)
002033
Blå resept
Byttegruppe
175,50 (trinnpris 68,80)C
50 stk. (endose)
002205
Blå resept
Byttegruppe
284,90 (trinnpris 94,30)C
100 stk. (boks)
086324
Blå resept
Byttegruppe
533,50 (trinnpris 152,40)C

Nexium, ENTEROGRANULAT TIL MIKSTUR, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg28 stk. (dosepose)
121164
Blå resept
Byttegruppe
332,20C

Nexium, PULVER TIL INFUSJONS-/INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
40 mg10 stk. (hettegl.)
014031
-
Byttegruppe
648,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 26.05.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

21.02.2020