Neurisol

Oresund Pharma


Antiepileptikum.

N02B F01 (Gabapentin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

MIKSTUR, oppløsning 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Gabapentin 50 mg, natriummetyl- og natriumpropylparahydroksybenzoat (E 219 og E 217), propylenglykol, karmellosenatrium, acesulfamkalium, saltsyre (til pH-justering), benzylalkohol, renset vann. Appelsinsmak.


Indikasjoner

Epilepsi:
  • Voksne, ungdom og barn ≥6 år: Tilleggsbehandling ved partiell epilepsi med og uten sekundær generalisering.
  • Voksne og ungdom ≥12 år: Monoterapi ved behandling av partiell epilepsi med og uten sekundær generalisering.
Perifer nevropatisk smerte:
  • Voksne: Behandling av perifer nevropatisk smerte som f.eks. smertefull diabetisk nevropati og postherpetisk nevralgi.

Dosering

Alle indikasjoner
Behandlingsoppstart hos voksne og ungdom ≥12 år: Tabell 1. Anbefalt initial dosetitrering:

 

Initial dosetitrering

 

Dag 1

Dag 2

Dag 3

300 mg (6 ml) 1 gang daglig

300 mg (6 ml) 2 ganger daglig

300 mg (6 ml) 3 ganger daglig
Epilepsi
Krever vanligvis langtidsbehandling. Individuell behandling bestemmes på basis av toleranse og effekt. Det er unødvendig å følge gabapentinplasmakonsentrasjonen for å optimere behandlingen. Kan brukes i kombinasjon med andre antiepileptika uten at det vil gi endring av plasmakonsentrasjonen av gabapentin eller serumkonsentrasjonen av andre antiepileptika. Voksne og ungdom ≥12 år: Effektiv dose varierer fra 900-3600 mg (18-72 ml) pr. dag. Behandling kan initieres ved å titrere dosen som beskrevet i Tabell 1 eller ved å gi 300 mg (6 ml) 3 ganger daglig på dag 1. Deretter, avhengig av individuell respons og toleranse, kan dosen økes med 300 mg (6 ml) pr. dag hver 2.-3. dag opptil maks. dose 3600 mg (72 ml) pr. dag. Langsommere titrering kan være nødvendig for enkelte pasienter. Det skal brukes minst 1 uke på opptitrering til en dose på 1800 mg (36 ml) pr. dag, minst 2 uker på opptitrering til en dose på 2400 mg (48 ml) pr. dag og minst 3 uker på opptitrering til en dose på 3600 mg (72 ml) pr. dag. Doser opptil 4800 mg (96 ml) pr. dag er godt tolerert. Total daglig dose bør fordeles på 3 enkeltdoser. For å hindre gjennombruddsanfall skal maks. tidsintervall mellom dosene ikke overskride 12 timer. Barn ≥6 år: Startdosen bør ligge mellom 10-15 mg/kg​/​dag (0,2-0,3 ml/kg​/​dag), og effektiv dose oppnås ved å opptitrere i løpet av en periode på ca. 3 dager. Effektiv gabapentindose for barn ≥6 år er 25-35 mg/kg​/​dag (0,5-0,7 ml/kg​/​dag). Doser opptil 50 mg/kg​/​dag (1 ml/kg​/​dag) er godt tolerert. Total daglig dose bør fordeles på 3 enkeltdoser med maks. 12 timer mellom hver dose.
Perifer nevropatisk smerte
Voksne: Behandlingen kan startes ved å titrere dosen som beskrevet i Tabell 1 eller med 900 mg (18 ml) pr. dag fordelt på 3 like doser. Deretter, basert på individuell respons og toleranse, kan dosen økes videre med 300 mg (6 ml) pr. dag, hver 2.-3. dag, inntil maks. dose 3600 mg (72 ml) pr. dag. Langsommere titrering kan være nødvendig for enkelte pasienter. Det skal brukes minst 1 uke på opptitrering til en dose på 1800 mg (36 ml) pr. dag, minst 2 uker på opptitrering til en dose på 2400 mg (48 ml) pr. dag og minst 3 uker på opptitrering til en dose på 3600 mg (72 ml) pr. dag. Ved behandling av perifer nevropatisk smerte, som smertefull diabetisk nevropati og postherpetisk nevralgi, er effekt og sikkerhet ikke undersøkt for behandlingstid >5 måneder. Dersom en pasient trenger behandling av perifer nevropatisk smerte >5 måneder, bør lege vurdere pasientens kliniske tilstand og vurdere behov for tilleggsbehandling.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt​/​redusert virkning av gjenværende legemidler.

Skal seponeres gradvis over minst 1 uke uavhengig av indikasjon, i samsvar med vanlig klinisk praksis. Se for øvrig Forsiktighetsregler.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt nyrefunksjon​/​hemodialysepasienter: Ved nedsatt nyrefunksjon og​/​eller til hemodialysepasienter gis redusert dose.
    Tabell 2. Anbefalt dose hos voksne basert på nyrefunksjon:

    ClCR (ml/minutt)

    Døgndosea

    ≥80

    900-3600 mg (18-72 ml)

    50-79

    600-1800 mg (12-36 ml)

    30-49

    300-900 mg (6-18 ml)

    15-29

    150-600 mg (3-12 ml)

    <15b

    150-300 mg (3-6 ml)
    aDøgndosen fordeles på 3 doser. bDaglig dose bør reduseres mht. ClCR (f.eks. bør pasienter med ClCR på 7,5 ml/minutt få halv dose i forhold til pasienter med ClCR på 15 ml​/​minutt).Hemodialysepasienter: Til anuriske pasienter som får hemodialyse og som aldri har fått gabapentin, anbefales startdose 300-400 mg (6-8 ml), deretter 200-300 mg (4-6 ml) etter hver 4. time med hemodialyse. På dialysefrie dager skal gabapentin ikke gis. For pasienter med nedsatt nyrefunksjon som får hemodialyse, bør vedlikeholdsdosen baseres på doseanbefalinger gitt i Tabell 2. I tillegg til vedlikeholdsdosen er det anbefalt å gi ytterligere 200-300 mg (4-6 ml) etter hver 4. time med hemodialyse.
  • Barn <6 år: Bruk anbefales ikke.
  • Eldre >65 år: Nyrefunksjonen bør vurderes og det kan være behov for dosejustering pga. redusert nyrefunksjon, se ovenfor. Søvnighet, perifert ødem og asteni kan forekomme hyppigere hos eldre.
  • Generelt redusert helsetilstand, f.eks. lav kroppsvekt, etter organtransplantasjon osv.: Dosen bør opptitreres langsommere, enten ved å bruke lavere doser eller lengre intervaller mellom hver doseøkning.
Tilberedning​/​Håndtering Se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Én 10 ml oral sprøyte med 0,5 ml gradering medfølger i pakningen.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Ved behov kan miksturen gis via intragastriske ernæringssonder (nasogastrisk (NG) eller perkutan endoskopisk gastrostomi (PEG) sonde); sørg for at den enterale ernæringssonden er fri for hindringer før administrering. Skyll sonden med 10 ml kokt avkjølt vann. Gi den forskrevne miksturdosen i sonden vha. et egnet måleredskap. Skyll straks sonden igjen 2 ganger med 10 ml kokt avkjølt vann. Merk at studier ikke er utført ved bruk av en luftspylingsprosedyre; for å sikre at riktig dose gis, anbefales det kun bruk av vannspyling.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Alvorlige kutane bivirkninger (SCARs): SCARs, inkl. Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), som kan være livstruende eller dødelige, er rapportert. Ved foreskrivning bør pasienten informeres om tegn​/​symptomer og overvåkes nøye for hudreaksjoner. Ved tegn​/​symptomer på SCAR, skal gabapentin seponeres umiddelbart og alternativ behandling vurderes. Dersom pasienten har utviklet en alvorlig reaksjon som SJS, TEN eller DRESS skal behandling ikke startes opp igjen hos pasienten på noe tidspunkt. Anafylaktisk reaksjon: Kan forårsake anafylaktisk reaksjon som krever akutt behandling. Pasienten må instrueres til å avbryte behandlingen og søke øyeblikkelig hjelp ved symptomer på dette. Selvmordstanker og -relatert atferd: Selvmordstanker og -relatert atferd er rapportert ved behandling med antiepileptika. En metaanalyse av antiepileptika har vist en liten økning i risiko for selvmordstanker og -relatert atferd. Mekanismen bak er ukjent og erfaring har vist økt risiko ved gabapentinbehandling. Pasienten bør overvåkes for tegn på selvmordstanker eller -relatert atferd, og nødvendig behandling vurderes. Pasienten (og pårørende) bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp omgående dersom selvmordstanker eller -relatert atferd oppstår, og seponering bør vurderes. Akutt pankreatitt: Ved utvikling av akutt pankreatitt under behandling, bør seponering vurderes. Epileptiske anfall: Selv om det ikke foreligger holdepunkter for tilbakefall av epileptiske anfall med gabapentin, kan brå seponering av antikonvulsiva hos epileptikere utløse status epilepticus. Enkelte pasienter kan oppleve en økning i anfallshyppighet eller nye anfallstyper. Gabapentin anses ikke å være effektiv mot primære, generelle anfall som absenser, og kan hos noen pasienter forverre denne type anfall. Bør derfor brukes med varsomhet hos pasienter med blandede anfall inkl. absenser. Svimmelhet og somnolens med økt forekomst av utilsiktet skade (fallulykker) kan oppstå. Forvirring, bevisstløshet og mental svekkelse er også sett. Forsiktighet bør utvises til effekten er kjent. Samtidig bruk med opioider og andre CNS-dempende legemidler: Se Interaksjoner. Pasienter bør følges nøye mht. tegn på CNS-depresjon. Forsiktighet skal utvises ved bruk av gabapentin samtidig med f.eks. opioider pga. risiko for CNS-depresjon. Samtidig bruk øker risiko for opioidrelatert død. Respirasjonsdepresjon: Gabapentin er forbundet med alvorlig respirasjonsdepresjon. Høyere risiko ved nedsatt lungefunksjon, respiratorisk eller nevrologisk sykdom, redusert nyrefunksjon, samtidig bruk av CNS-dempende legemidler, samt for eldre. Dosejustering kan være nødvendig. Barn og ungdom: Effekten av langtidsbehandling med gabapentin (>36 uker) på læring, intelligens og utvikling hos barn og ungdom er ikke tilstrekkelig undersøkt. Fordelene ved langtidsbehandling må derfor vurderes opp mot mulig risiko. Misbruk, misbrukspotensial og avhengighet: Legemiddelavhengighet kan oppstå ved terapeutiske doser. Tilfeller av misbruk og tilsiktet feilbruk er sett. Pasienter med rus-​/​legemiddelmisbruk i anamnesen kan ha høyere risiko for misbruk, tilsiktet feilbruk og avhengighet av gabapentin, og gabapentin bør brukes med forsiktighet hos slike pasienter. Før foreskrivning, bør pasientens risiko for misbruk, tilsiktet feilbruk og avhengighet vurderes nøye. Pasienter som behandles med gabapentin, bør overvåkes for symptomer på misbruk, tilsiktet feilbruk og avhengighet, som toleranseutvikling, doseeskalering og legemiddelsøkende atferd. Seponeringssymptomer: Etter seponering av korttids- og langtidsbehandling med gabapentin er det sett seponeringssymptomer. Seponeringssymptomer kan oppstå kort tid etter seponering, vanligvis innen 48 timer. For hyppigst rapporterte symptomer, se Bivirkninger. Forekomsten av seponeringssymptomer kan indikere legemiddelavhengighet. Pasienten bør informeres om dette ved behandlingsoppstart. Laboratorietester: Falske positive resultater kan sees ved semikvantitative bestemmelser av total mengde protein i urinen ved bruk av dipstick-tester. Hjelpestoffer: Natriummetyl- og natriumpropylparahydroksybenzoat: Inneholder natriummetyl- og natriumpropylparahydroksybenzoat, som kan gi allergiske reaksjoner (mulig først etter en stund). Propylenglykol: Inneholder propylenglykol 43 mg pr. ml som kan utskilles i morsmelk. Som en konsekvens skal bruk hos gravide og ammende vurderes individuelt. Medisinsk overvåkning er nødvendig ved nedsatt lever-​/​nyrefunksjon, da det er sett en rekke bivirkninger (f.eks. akutt tubulær nekrose, akutt nyresvikt og forstyrrelser i leverfunksjon). Samtidig bruk av alle andre substrater for alkoholdehydrogenase, f.eks. etanol, kan gi bivirkninger hos nyfødte. Benzylalkohol: Inneholder benzylalkohol 0,08 mg pr. ml, som kan gi allergiske reaksjoner. Benzylalkohol er forbundet med risiko for alvorlige bivirkninger som inkluderer pusteproblemer (gasping syndrome) hos yngre barn. Større mengder må kun gis dersom strengt nødvending. Det må utvises forsiktighet ved bruk av større volum, spesielt ved nedsatt lever-​/​nyrefunksjon og under graviditet og amming pga. risiko for opphopning og toksisitet (metabolsk acidose). Natrium: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. 24 ml, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha liten​/​moderat påvirkning da gabapentin påvirker CNS og kan gi søvnighet, svimmelhet eller andre relaterte symptomer. Selv om de ev. er av liten​/​moderat grad kan disse bivirkningene være potensielt farlige for de som kjører bil eller bruker maskiner, spesielt ved behandlingsstart og etter doseøkning.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Samtidig inntak av gabapentin og antacida minsker biotilgjengeligheten med inntil 24%; gabapentin bør derfor tas tidligst 2 timer etter antacida. Det er sett respirasjonsdepresjon, sedasjon og død ved bruk av gabapentin samtidig med CNS-dempende legemidler (inkl. opioider). Risikoen er større hos svake, eldre, ved alvorlige underliggende respirasjonssykdommer, ved polyfarmasi og ved lidelser knyttet til rusmisbruk. Samtidig bruk med morfin kan gi økt gabapentinkonsentrasjon. Dosen av gabapentin- eller CNS-dempende legemiddel bør reduseres til hensiktsmessig nivå.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKrysser placenta. Bør ikke seponeres brått, da det kan gi gjennombruddsanfall som kan ha alvorlige konsekvenser for både mor og barn. Monoterapi bør foretrekkes når det er mulig. Dyreforsøk har vist reproduksjonstoksiske effekter. Studiedata viste ingen høyere risiko for alvorlige medfødte misdannelser blant barn eksponert for gabapentin in utero i 1. trimester. Økt risiko for nevroutviklingsforstyrrelser hos barn eksponert for gabapentin under graviditet ble ikke sett. Hos nyfødte av kvinner eksponert for gabapentin er det begrenset evidens for høyere risiko for lav fødselsvekt og prematur fødsel, men ikke for; dødfødsel, lite barn i forhold til gestasjonsalder, lav Apgar-score etter 5 minutter og mikrocefali. Kan brukes under 1. trimester hvis klinisk nødvendig. Neonatalt abstinenssyndrom er sett hos nyfødte eksponert for gabapentin in utero. Samtidig eksponering for gabapentin og opioider under graviditet kan øke risikoen for neonatalt abstinenssyndrom. Nyfødte bør overvåkes nøye.
AmmingGår over i morsmelk. Påvirkning av barnet er ukjent og forsiktighet skal utvises når gabapentin gis til ammende. Skal kun administreres til ammende hvis fordelen klart oppveier risikoen.
FertilitetDyrestudier indikerer ingen effekt på fertilitet.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Akutt livstruende toksisitet er ikke sett ved overdosering med opptil 49 g. Overdose, spesielt ved kombinasjon med andre CNS-depressiver, kan føre til koma.
SymptomerSvimmelhet, diplopi, utydelig tale, døsighet, bevisstløshet, letargi og mild diaré.
BehandlingSymptomatisk. Kan fjernes fra plasma ved hemodialyse.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeIkke fullstendig klarlagt. Passerer lett inn i hjernen og bindes med høy affinitet til α2δ-subenheten av spenningsavhengige kalsiumkanaler. Dette kan være medvirkende til den anfallsforebyggende og antiepileptiske effekten hos dyr, og kan også gi reduksjon i utskillelse av eksitatoriske nevrotransmittere i regioner av CNS, som kan ha en anfallsforebyggende effekt. Betydningen for antiepileptisk og smertestillende human effekt er ikke klarlagt.
AbsorpsjonDoseavhengig, ca. 60% ved 300 mg. Påvirkes ikke av samtidig matinntak. Cmax 4-5,5 μg​/​ml etter 2-3 timer.
FordelingVd 57,7 liter.
Halveringstid5-7 timer.
UtskillelseUforandret via nyrene. Hos eldre og ved nedsatt nyrefunksjon er plasmaclearance redusert. Eliminasjonshastighetskonstanten, plasmaclearance og renal clearance er direkte proporsjonale med ClCR.

Oppbevaring og holdbarhet

Før åpning: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Etter åpning: Oppbevares ved høyst 25°C og må brukes innen 1 måned.

 

Pakninger, priser og refusjon

Neurisol, MIKSTUR, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
50 mg/ml 150 ml (glassflaske)
478555

-

 1 317,50 C

SPC (preparatomtale)

Neurisol MIKSTUR, oppløsning 50 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

04.03.2025


Sist endret: 18.11.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)