Angiotensin II-reseptorantagonist.

C09C A07 (Telmisartan)



TABLETTER, udrasjerte 40 mg og 80 mg: Hver tablett inneh.: Telmisartan 40 mg, resp. 80 mg, sorbitol, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Hypertensjon. Kardiovaskulær forebygging: Reduksjon av kardiovaskulær morbiditet hos voksne pasienter med manifest aterotrombotisk kardiovaskulær sykdom (tidligere koronar hjertesykdom, slag eller perifer arteriell sykdom) eller type 2 diabetes mellitus med dokumentert skade i målorgan.

Dosering

Hypertensjon: Voksne: Anbefalt dosering er 40 mg 1 gang daglig. Noen pasienter kan ha effekt av 20 mg daglig. I tilfeller hvor ønsket blodtrykk ikke nås, kan dosen økes til maks. 80 mg 1 gang daglig. Alternativt kan telmisartan brukes i kombinasjon med tiaziddiuretikum, f.eks. hydroklortiazid som gir additiv blodtrykkssenkende effekt. Maks. antihypertensiv effekt oppnås vanligvis 4-8 uker etter påbegynt behandling.
Kardiovaskulær forebygging: Voksne: Anbefalt dose er 80 mg 1 gang daglig. Det er ukjent om lavere doser enn 80 mg telmisartan er effektive for å redusere kardiovaskulær morbiditet. Når behandling for reduksjon av kardiovaskulær morbiditet innledes, anbefales nøye overvåkning av blodtrykket. Hvis hensiktsmessig, kan justering av medisinering for reduksjon av blodtrykket være nødvendig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon bør dosen ikke overstige 40 mg 1 gang daglig. Nedsatt nyrefunksjon: Startdose på 20 mg anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller hemodialyse. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig.
Administrering: Det anbefales å ta tabletten til samme tid hver dag. Svelges med vann, ev. annen alkoholfri drikke. Kan tas med eller uten mat. Kan ikke deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Graviditet i 2. og 3. trimester. Galleveisobstruksjon, alvorlig nedsatt leverfunksjon. Samtidig bruk av telmisartan og aliskiren ved diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (GFR <60 ml/minutt/1,73 m2).

Forsiktighetsregler

Økt risiko for hypotensjon og nyresvikt ved bilateral nyrearteriestenose eller unilateral nyrearteriestenose med en gjenværende funksjonell nyre. Symptomatisk hypotensjon, særlig etter 1. dose, kan forekomme hos pasienter med hyponatremi og/eller hypovolemi pga. høy diuretikadose, saltfattig kost, diaré eller oppkast. Slike tilstander må korrigeres før behandlingsstart. Forsiktighet utvises hos pasienter hvor kartonus og nyrefunksjon hovedsakelig styres av aktiviteten i renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Anbefales ikke ved primær aldosteronisme. Forsiktighet bør utvises ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon, aorta- og mitralklaffstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Hypoglykemi kan forekomme hos diabetikere som behandles med insulin eller antidiabetika og telmisartan. Egnet overvåkning av blodglukose bør vurderes hos disse pasientene og dosejustering av insulin eller antidiabetika kan være nødvendig. Hyperkalemi kan forekomme, særlig hos eldre (>70 år), ved nedsatt nyrefunksjon, diabetes mellitus, dehydrering, akutt hjertesvikt, metabolsk acidose, forverring av nyrefunksjon, plutselig forverring av nyrens tilstand (f.eks. infeksjoner), cellulær lyse (f.eks. akutt iskemi i ekstremitetene, rabdomyolyse, store traumer). Serumkalium og kreatininnivå bør følges nøye hos risikopasienter. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som påvirker kaliumnivået. Pga. sorbitolinnhold er preparatet ikke egnet ved arvelig fruktoseintoleranse. Kraftig blodtrykksreduksjon kan utløse hjerteinfarkt eller slag ved iskemisk hjertesykdom eller iskemisk kardiovaskulær sykdom. Kan forårsake svimmelhet og døsighet, og det anbefales derfor å vise forsiktighet ved bilkjøring eller betjening av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan forsterke hypotensiv effekt av andre antihypertensiver. Dobbel blokade av renin-angiotensin-aldosteronsystemet ved kombinasjon av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren anbefales ikke, pga. økt risiko for hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon. Økt plasmakonsentrasjon av digoksin er observert ved samtidig bruk. Måling av digoksinkonsentrasjonen anbefales. Samtidig bruk av ACE-hemmere, kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatninger som inneholder kalium, NSAID (inkl. selektive COX-2-hemmere), heparin, immunsuppressive midler (ciklosporin eller takrolimus), trimetoprim, gir økt risiko for hyperkalemi. Risikoen er særlig høy ved kombinasjon med kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd, og kombinasjonen anbefales ikke. Reversibel økning av serumkonsentrasjon og toksisitet av litium er rapportert for angiotensin II-reseptorantagonister. Kombinasjon med litium anbefales ikke. Hvis kombinasjonen anses nødvendig anbefales nøye kontroll av serumlitium. Antihypertensiv effekt av angiotensin II-reseptorantagonister kan reduseres av NSAID. Samtidig bruk av NSAID kan gi forverring av nyrefunksjon, ev. akutt nyresvikt, særlig ved allerede nedsatt nyrefunksjon. Kombinasjonen bør gis med forsiktighet, særlig hos eldre. Pasienten må være tilstrekkelig hydrert og overvåkning av nyrefunksjonen bør vurderes, både etter behandlingsstart og deretter regelmessig. Forutgående behandling med høy diuretikadose kan resultere i volumdeplesjon og risiko for hypotensjon når telmisartanbehandling startes. Baklofen og amifostin kan potensere telmisartans hypotensive effekt. Kombinasjon med systemiske kortikosteroider kan gi redusert antihypertensiv effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Anbefales ikke i 1. trimester. Kontraindisert i 2. og 3. trimester. Eksponering for angiotensin II-antagonister i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Ved graviditet bør preparatet seponeres umiddelbart og alternativ behandling vurderes. Fosterets kranium og nyrefunksjon bør kontrolleres med ultralyd ved eksponering i 2. eller 3. trimester. Spedbarn bør observeres nøye for hypotensjon hvis mor har brukt angiotensin II-antagonister.
Amming: Ukjent. Anbefales ikke under amming. Behandlingsalternativ med bedre etablert sikkerhetsprofil ved amming er å foretrekke, særlig ved amming av nyfødte eller for tidlig fødte spedbarn.
Fertilitet: I prekliniske studier ble det ikke observert effekt på kvinnelig eller mannlig fertilitet.

Bivirkninger

Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Abdominalsmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, oppkast. Hjerte/kar: Hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, bradykardi. Hud: Pruritus, hyperhidrose, hudutslett. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon inkl. cystitt, øvre luftveisinfeksjon inkl. faryngitt og sinusitt. Luftveier: Dyspné, hoste. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter (f.eks. isjias), muskelkramper, myalgi. Nevrologiske: Synkope. Nyre/urinveier: Nedsatt nyrefunksjon inkl. akutt nyresvikt. Psykiske: Søvnløshet, depresjon. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi. Undersøkelser: Økt kreatinin i blodet. Øre: Vertigo. Øvrige: Brystsmerter, asteni (svakhet). Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Eosinofili, trombocytopeni. Gastrointestinale: Munntørrhet, magebesvær, dysgeusi. Hjerte/kar: Takykardi. Hud: Angioødem (også med fatalt utfall), eksem, erytem, urticaria, legemiddelindusert erupsjon, toksisk huderupsjon. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon, hypersensitivitet. Infeksiøse: Sepsis inkl. fatal utgang. Lever/galle: Unormal leverfunksjon/leversykdom. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, smerte i armer og ben, senesmerter (tendinitt-lignende symptomer). Nevrologiske: Søvnighet. Psykiske: Angst. Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi (hos diabetikere). Undersøkelser: Redusert hemoglobin, økt urinsyre i blodet, økte leverenzymer, økt kreatinkinase (CK) i blodet. Øye: Synsforstyrrelse. Øvrige: Influensalignende sykdom. Svært sjeldne (<1/10 000): Luftveier: Interstitiell lungesykdom.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset informasjon.
Symptomer: Vanligst hypotensjon og takykardi. Bradykardi, svimmelhet, økt serumkreatinin og akutt nyresvikt har også vært rapportert.
Behandling: Telmisartan elimineres ikke ved hemodialyse. Behandling avhenger av tid fra inntak og symptomenes alvorlighetsgrad. Fremkalling av brekninger eller mageskylling foreslås. Aktivert kull kan være nyttig. Serumelektrolytter og kreatinin skal måles hyppig. Ved hypotensjon skal understøttende behandling gis.

Egenskaper

Klassifisering: AT1-blokker.
Virkningsmekanisme: Bindes selektivt og lenge til AT1-reseptoren. Senker systolisk og diastolisk blodtrykk i >24 timer uten å påvirke hjertefrekvens. Målbar effekt opptil 48 timer. Antihypertensiv effekt inntrer i løpet av 3 timer etter 1. dose. Brå seponering har ikke vist tegn på rebound-hypertensjon.
Absorpsjon: Rask. Absorbert mengde varierer. Absolutt biotilgjengelighet ca. 50%.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vdss: Ca. 500 liter.
Halveringstid: >20 timer. Ingen lineær sammenheng mellom dose og plasmakonsentrasjon.
Metabolisme: Konjugering til glukuronider.
Utskillelse: Nesten utelukkende via feces, hovedsakelig som uforandret substans.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Micardis, TABLETTER, udrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
40 mg98 stk. (kalenderpakn.)
409763
Blå resept
Byttegruppe
595,80 (trinnpris 265,70)C
80 mg98 stk. (kalenderpakn.)
409474
Blå resept
Byttegruppe
731,00 (trinnpris 321,10)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 07.10.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

22.05.2018