Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER 4 mg og 16 mg: Hver tablett inneh.: Metylprednisolon 4 mg, resp. 16 mg, laktose, sukrose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Primært til behandling av akutte lidelser hvor antiinflammatorisk og immunsuppressiv effekt tilsiktes. Allergiske og revmatoide tilstander. Også ved visse kollagenoser og visse hud-, øye-, gastrointestinale-, respiratoriske-, hematologiske- og neoplastiske sykdommer. Enkelte ødematøse tilstander.

Dosering

Initialdosen kan variere avhengig av sykdommen som behandles og av pasientens respons. Initialdosen bør tilpasses inntil en får en tilfredsstillende respons. Lavest mulig effektive dose skal gis. Ved ev. dosereduksjon skal dette gjøres gradvis. Hvis en ikke oppnår tilfredsstillende klinisk respons etter en viss tid, bør pasienten overføres til annen passende behandling. Ved enkelte sykdommer kan en med fordel gi vedlikeholdsdosen som dobbel dagsdose, gitt 1 gang annenhver morgen. Doseringen bør ofte økes før, under og etter stress-situasjoner. Pasienten bør informeres om at dosen bør økes ved feber. Reduksjon av døgndosen bør skje trinnvis, ikke mer enn 2-4 mg hver 3.-7. dag til lavest mulig vedlikeholdsdose oppnås, eller til behandlingen helt kan seponeres.
Revmatiske lidelser
Initialt: 4-16 mg. Vedlikeholdsdose: 4-12 mg.
Allergiske lidelser
Initialt: 12-40 mg. Vedlikeholdsdose: 4-16 mg.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt​/​redusert virkning av gjenværende legemidler.

Preparatet kan undertrykke binyrebarkfunksjonen og medføre fare for insuffisiens ved for rask seponering, spesielt etter langtidsbehandling. Ved stress kan dette føre til livstruende situasjoner, og seponering bør bare forekomme etter forutgående dosereduksjon. Det bør gis økt dosering av hurtigvirkende kortikosteroider før, under og etter uvanlige stress-situasjoner hos pasienter som behandles med kortikosteroider. Denne typen relativ svekkelse kan vedvare i flere måneder etter seponering. Hormonbehandling bør derfor gjenopptas dersom det oppstår stress-situasjoner i løpet av perioden. Ved brå seponering kan også et steroid-seponeringssyndrom oppstå, se Forsiktighetsregler.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt nyrefunksjon: Brukes med forsiktighet, se Forsiktighetsregler.
  • Barn: Se Forsiktighetsregler.
Administrering Kan deles (delekors). Delekorset er kun for å lette delingen som gjør det enklere å svelge tabletten, og ikke for å dele den i like doser.

Kontraindikasjoner

Systemiske soppinfeksjoner. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bruk av levende eller svekkede vaksiner hos immunsupprimerte pasienter.

Forsiktighetsregler

Komplikasjoner avhenger av dose og behandlingsvarighet, og nytte-risikovurdering må foretas i hvert enkelt tilfelle. Immunsuppressive/infeksiøse: Preparatet kan øke mottakeligheten for infeksjoner, maskere enkelte tegn på infeksjon, og nye infeksjoner kan oppstå under bruk. F.eks. kan vannkopper og meslinger få et mer alvorlig, og av og til dødelig utfall hos ikke-immuniserte barn og voksne som bruker kortikosteroider. Pasienten bør derfor observeres nøye, og antibakteriell behandling innsettes ved infeksjon. Brukes med stor forsiktighet ved kjente eller mistenkte parasittære infeksjoner som f.eks. rundorm (Strongyloides). Kortikosteroidindusert immunsuppresjon kan føre til Strongyloides hyperinfeksjon med stor spredning av larver, ofte fulgt av alvorlig enterokolitt og potensielt dødelig gramnegativ septikemi. Bruk ved aktiv tuberkulose bør begrenses til livstruende tilstander der det gis sammen med spesifikke tuberkulosemidler. Hvis indisert ved samtidig latent tuberkulose eller tuberkulinreaktivitet, må pasienten følges opp mht. residiv. Ved langtidsbehandling bør kjemoprofylakse gis. Kaposis sarkom er sett, og seponering av behandlingen kan gi klinisk remisjon. Bruk ved septisk sjokk er omstridt, se SPC. Immunsystemet: Allergiske reaksjoner kan oppstå. Sjeldne tilfeller av hudreaksjoner og anafylaktiske​/​anafylaktoide reaksjoner er sett ved parenteral behandling. Nødvendige forholdsregler bør tas før administrering, spesielt ved tidligere kjent allergi. Endokrine og seponering: Langtidsbehandling med kortikosteroider kan hemme HPA-aksen (sekundær binyrebarksvekkelse). Grad og varighet av binyrebarksvekkelse varierer hos den enkelte pasient, og avhenger av dose, doseringshyppighet, tidspunkt for administrering, samt behandlingsvarighet. Binyrebarksvikt kan minimaliseres ved å gi dobbel dagsdose 1 gang annenhver morgen. Akutt binyrebarksvekkelse med fatalt utfall kan i tillegg oppstå ved rask seponering, men kan reduseres ved gradvis dosenedtrapping, se Dosering. Ved brå seponering av glukokortikoider kan et steroid-seponeringssyndrom også oppstå, som tilsynelatende ikke er relatert til binyrebarksvekkelse. Syndromet gir symptomer som anoreksi, kvalme, oppkast, letargi, hodepine, feber, leddsmerter, hudavskalling, myalgi, vekttap og​/​eller hypotensjon. Unngås ved Cushings syndrom, da glukokortikoider kan utløse eller forverre tilstanden. Kortikosteroider har forsterket effekt ved hypotyreoidisme. Stoffskifte​/​ernæring: Langtidsbehandling kan øke blodglukose, forverre eksisterende diabetes og disponere for diabetes mellitus. Pasienter med diabetes kan få økt behov for insulin eller perorale blodsukkersenkende medisiner. Psykiske: Psykiske forstyrrelser kan opptre (varierende fra eufori, søvnløshet, humørsvingninger, personlighetsforandringer og alvorlig depresjon, til åpenbare psykotiske manifestasjoner). Emosjonell ustabilitet eller psykotiske tendenser forverres. Potensielt alvorlige psykiske bivirkninger kan oppstå, vanligvis i løpet av noen dager eller uker etter behandlingsstart. De fleste reaksjonene forsvinner etter dosereduksjon eller seponering, men spesifikk behandling kan være nødvendig. Pasient og pårørende bør oppfordres til å søke medisinsk hjelp ved slike symptomer, spesielt ved mistanke om depresjon eller selvmordstanker. De bør også være oppmerksomme på mulige psykiske forstyrrelser som kan oppstå enten under eller umiddelbart etter dosereduksjon​/​seponering. Nevrologiske: Gis med forsiktighet til pasienter som lider av krampeanfall og hos pasienter med myasthenia gravis. Øye: Synsforstyrrelser kan forekomme. Ved symptomer som tåkesyn​/​andre synsforstyrrelser skal pasienten vurderes for henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker, som grå stær, grønn stær eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR). Brukes med forsiktighet hos pasienter med okulær herpes simplex, pga. mulig korneaperforasjon. Langvarig bruk kan føre til bakre subkapsulær katarakt (grå stær), nukleær katarakt (spesielt hos barn), eksoftalmus, eller økt intraokulært trykk som kan føre til glaukom med mulig skade på synsnerven. Mulighet for økt forekomst av sekundære sopp- eller virusinfeksjoner. Sentral serøs chorioretinopati, som kan føre til netthinneavløsning, har forekommet. Hjerte​/​kar: Pasienter med eksisterende kardiovaskulære risikofaktorer kan være disponert for kardiovaskulære tilleggseffekter grunnet bivirkninger som dyslipidemi og hypertensjon, ved langtidsbruk av høye doser. Risikoreduksjon og ytterligere hjerteovervåkning kan være nødvendig. Lav dose og alternerende dosering kan redusere forekomsten av komplikasjoner. Systemiske kortikosteroider bør brukes med forsiktighet ved hypertensjon, og kun hvis strengt nødvendig ved hjertesvikt. Vaskulært: Trombose, inkl. venøs tromboembolisme, er rapportert. Brukes med varsomhet ved tromboemboliske sykdommer, eller hos de som kan være disponert for dette. Gastrointestinale: Høye doser kortikosteroider kan forårsake akutt pankreatitt. Kan maskere symptomer på magesår, slik at perforasjon eller blødning kan oppstå uten betydelig smerte. Kan maskere peritonitt eller andre tegn​/​symptomer forbundet med gastrointestinale lidelser som perforasjon, obstruksjon eller pankreatitt. Brukes med forsiktighet ved uspesifikk ulcerøs kolitt dersom det er risiko for perforasjon, abscess eller annen pyogen infeksjon. Brukes med forsiktighet ved divertikulitt, nyopererte tarmanastomoser, aktiv eller latent magesår. Lever​/​galle: Det er i sjeldne tilfeller rapportert om sykdommer i lever og galleveier, vanligvis reversible ved behandlingsavbrudd. Overvåkning er nødvendig. Kortikosteroider vil ha en forsterket effekt hos pasienter med cirrhose. Muskel-skjelettsystemet: Akutt myopati er sett ved høye doser, spesielt hos pasienter med nevromuskulær transmisjonssykdom (f.eks. myasthenia gravis), eller hos pasienter som får samtidig behandling med antikolinergika (som nevromuskulære blokkere, f.eks. pankuron). Dette kan involvere okulær og respiratorisk muskulatur og kan gi kvadriparese. Forhøyet kreatinkinase kan oppstå. Klinisk bedring eller opphør av symptomene kan ta uker eller år etter seponering. Langvarig bruk av høye doser glukokortikoider kan føre til utvikling av osteoporose. Nyre​/​urinveier: Forsiktighet ved systemisk sklerose (blodtrykk og nyrefunksjon (s-kreatinin) bør kontrolleres regelmessig) fordi økt forekomst av akutt nyresvikt (SRC – «scleroderma renal crisis») er sett ved daglige prednisolondoser på ≥15 mg. Hos pasienter med systemisk sklerose som har brukt metylprednisolon er enkelttilfeller av SRC rapportert. Årsakssammenheng kan ikke utelukkes. Brukes med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon. Undersøkelser: Moderate eller høye doser kan forårsake forhøyet blodtrykk, salt- og væskeretensjon, samt økt utskillelse av kalium. Saltfattig kosthold og tilskudd av kalium kan være nødvendig. Kortikosteroider gir økt utskillelse av kalsium. Hjernetraume: Systemiske kortikosteroider er ikke indisert for, og skal derfor ikke brukes til behandling av hjernetraume. Barn: Vekst og utvikling hos spedbarn og barn skal følges nøye ved langvarig bruk. Veksthemming kan forekomme hos barn på langtidsbehandling med daglige, oppdelte doser. Slik behandling skal kun brukes dersom strengt nødvendig. Bivirkningene kan vanligvis unngås eller minimaliseres ved dosering annenhver dag, med dobbel dagsdose. Spedbarn og barn som er under langvarig behandling er spesielt utsatt for økt intrakranielt trykk. Høye doser kan føre til pankreatitt. Øvrige: Pasienter med feokromocytom har økt risiko for hypertensiv krise. Tumorlysesyndrom (TLS) er sett hos pasienter med maligniteter, inkl. hematologiske maligniteter og solide tumorer, etter bruk av systemiske kortikosteroider alene eller i kombinasjon med andre kjemoterapeutiske midler. Pasienter med høy risiko for TLS (f.eks. pasienter med tumorer som har høy proliferasjonsrate, stor tumorbyrde og høy sensitivitet overfor cytotoksiske midler) bør overvåkes nøye og passende forholdsregler tas. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og sukrose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon, fruktoseintoleranse, sukroseisomaltasemangel eller total laktasemangel. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet, vertigo, synsforstyrrelser eller tretthet bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Metylprednisolon metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4. Samtidig bruk av CYP3A-hemmere forventes å øke risikoen for systemiske bivirkninger. Kombinasjonen bør unngås med mindre fordelen oppveier risikoen, og pasienten skal da overvåkes og metylprednisolondosen titreres for å unngå steroidtoksisitet. Samtidig bruk av CYP3A4-induktorer kan nødvendiggjøre doseøkning av metylprednisolon for å oppnå ønsket resultat. Ved samtidig bruk av andre CYP3A4-substrater, kan leverclearance av metylprednisolon påvirkes, med påfølgende behov for dosejustering. Bivirkninger som sees ved bruk av hvert enkelt legemiddel separat vil kunne ha en høyere forekomst ved samtidig bruk. Koagulasjonsparametere bør monitoreres ved samtidig bruk av perorale antikoagulantia. Kortikosteroider kan påvirke effekten av antikolinergika. Høydose NSAID kan gi økt forekomst av GI-blødninger og -sårdannelse. Samtidig bruk av ASA kan føre til økt risiko for salisylattoksisitet ved seponering av metylprednisolon. Samtidig bruk av kaliumsparende midler (diuretika) samt amfotericin B, xantiner eller β2-agonister kan gi økt risiko for hypokalemi. Aminoglutetimidindusert binyrebarksuppresjon kan gi ytterligere endokrine forandringer ved langvarig bruk av glukokortikoider. Steroider kan gi redusert effekt av antikolinesteraser ved myasthenia gravis. Dosejustering ved samtidig bruk av antidiabetika kan være nødvendig, da kortikosteroider kan øke blodsukkernivået.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetGår over i placenta. Det er ikke utført tilstrekkelige humane reproduksjonsstudier. Det er ikke påvist økt forekomst av medfødte misdannelser etter bruk av kortikosteroider i svangerskapet. Langvarig behandling med kortikosteroider hos gravide har vist redusert fødsels- og placentavekt, risiko for katarakt og​/​eller binyrebarksuppresjon hos det nyfødte barnet. Skal kun brukes under graviditet dersom fordelen for moren oppveier risikoen for fosteret. Ingen kjent effekt på fødselsveer eller forløsning.
AmmingGår over i morsmelk. Metylprednisolon kan hemme vekst og forstyrre endogen glukokortikoidproduksjon hos spedbarn som ammes. Amming frarådes.
FertilitetUkjent hos mennesker. Redusert fertilitet er vist i dyrestudier. Kvinner: Menstruasjonsforstyrrelser og amenoré er rapportert etter behandling. Menn: Langvarig behandling kan hemme spermatogenesen (redusert produksjon, samt nedsatt motilitet av sædceller), men endring i fertilitet er ikke rapportert. Nytte​/​risiko av behandlingen vurderes.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerSjeldne tilfeller av akutt toksisitet og​/​eller død. Frekvente, gjentatte doser (daglig eller flere ganger pr. uke) over en lengre periode kan resultere i en Cushingoid tilstand. Bradyarytmier er observert etter i.v. administrering av høye doser.
BehandlingStøttende og symptomatisk behandling bør gis. Kan utskilles ved dialyse.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeAntiinflammatorisk og immunsuppressiv effekt. Har større antiinflammatorisk effekt enn prednisolon og minst 5 ganger hydrokortisonets glukokortikoide effekt. Samtidig er den mineralkortikoide (saltretinerende) og væskeretinerende effekten minimal. Stimulerer sannsynligvis transkripsjonen dvs. dannelse av mRNA kodet av DNA. Påvirker dannelsen av cellefunksjonsregulerende proteiner med resulterende katabolsk effekt i muskel, hud, lymfe, fett og bindevev, anabolsk effekt i lever. Varighet av den biologiske effekten er ca. 11/2 døgn.
AbsorpsjonTmax ca. 1,5-2,3 timer. Biotilgjengelighet 82-89%.
ProteinbindingCa. 77%.
FordelingVd ca. 1,4 liter​/​kg.
HalveringstidCa. 1,8-5,2 timer. Total clearance: Ca. 5-6 ml/minutt​/​kg.
MetabolismeI lever, hovedsakelig via CYP3A4. Hovedmetabolittene er 20-α-hydroksymetylprednisolon og 20-β-hydroksymetylprednison. Kan også være substrat for ABC- (ATP-bindende kassett) transportører, P-gp.
UtskillelseHovedsakelig via urinen som frie og konjugerte metabolitter, noe også i feces og galle.

 

Pakninger, priser og refusjon

Medrol, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
4 mg 100 stk. (plastboks)
117729

Blå resept

189,40 C
16 mg 50 stk. (plastboks)
453125

Blå resept

234,60 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Medrol TABLETTER 4 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Medrol TABLETTER 16 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

18.10.2023


Sist endret: 28.09.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)