Lioresal

Novartis

Spasmolytikum.

ATC-nr.: M03B X01

   

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 M03B X01
Baklofen
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av baklofen kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Baklofen har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Baklofen er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 19.06.2017) er utarbeidet av Novartis.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER 10 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Baklofen 10 mg, resp. 25 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Spastisitet i skjelettmuskulaturen som skyldes sykdommer eller skader i medulla spinalis, f.eks. multippel sklerose og traumatisk myelopati. Cerebral spastisitet. Barn og ungdom (<18 år): Symptomatisk behandling av spastisitet av cerebral årsak, spesielt pga. infantil cerebral parese, samt etter cerebrovaskulære ulykker eller ved tilstedeværelse av neoplastiske eller degenerative hjernesykdommer. Symptomatisk behandling av muskelspasmer som oppstår ved ryggmargssykdommer av infeksiøst, degenerativt, traumatisk, neoplastisk eller ukjent årsak slik som MS, spastisk spinalparalyse, amyotrofisk lateralsklerose, syringomyeli, transvers myelitt, traumatisk paraplegi eller paraparese, og kompresjon av ryggmargen.

Dosering

Behandlingen bør initieres med lave doser, som gradvis økes. Laveste dose som gir optimal respons anbefales. For å unngå uønskede bivirkninger må dosering tilpasses individuelt. Hvis ikke noen fordeler for pasienten sees innen 6-8 uker etter å ha nådd maks. dose, bør det vurderes om man skal fortsette behandlingen.
Voksne: Cerebral spastisitet: 5-15 mg daglig initialt. Langsom doseøkning avhengig av toleranse og klinisk effekt, forslagsvis 5 mg ikke oftere enn hver 3. dag. Et forsiktig doseringsregime og passende overvåkning av pasienten anbefales pga. økt risiko for bivirkninger. Øvrige indikasjoner: En initialdose på 15 mg daglig er vanlig, fortrinnsvis fordelt på 2-4 doser. Dosen kan deretter økes forsiktig med 15 mg med 3 dagers intervall inntil en når den optimale dose. Den sistnevnte varierer mellom 30 mg og 75 mg pr. dag. I enkelte tilfeller anbefales initialt 5 mg daglig og deretter langsommere økning av dosen. Bare til hospitaliserte pasienter kan det i spesielle tilfeller være tilrådelig å administrere mer enn 100 mg pr. dag.
Barn og ungdom <18 år: Startes vanligvis med en svært lav dose (tilsv. ca. 0,3 mg/kg daglig), fordelt på 2-4 doser (fortrinnsvis fordelt på 4 doser). Dosen bør økes med forsiktighet med ca. 1 ukes intervaller, inntil optimal dosering for barnets individuelle behov. Vanlig vedlikeholdsdose 0,75-2 mg/kg kroppsvekt. Til barn >8 år kan en daglig dose på maks. 60 mg/dag gis. Ikke egnet til barn som veier <33 kg. Til barn <8 år bør ikke total daglig dose overskride 40 mg/dag. Bruk hos barn <1 år bør baseres på legens vurdering av individuell nytte og risiko av behandlingen pga. svært begrensede data.
Eldre (≥65 år): Et forsiktig doseringsregime og passende overvåkning av pasienten anbefales pga. økt risiko for bivirkninger.
Seponering: Ved seponering skal dosen alltid reduseres gradvis over en periode på ca. 1-2 uker, bortsett fra ved overdoserelaterte hendelser eller alvorlige bivirkninger. Seponeringsreaksjoner er sett ved brå seponering, spesielt ved langtidsbehandling, se Forsiktighetsregler.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen studier er utført. Bør forskrives med forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon, da baklofen kan forhøye leverenzymer. Nedsatt nyrefunksjon: Bør gis med forsiktighet og lavere doser anbefales. Disse pasientene bør følges opp nøye for rask diagnose av tidlige tegn og symptomer på toksisitet (f.eks. søvnighet, apati). Pasienter som gjennomgår kronisk hemodialyse bør gis 5 mg daglig. Skal kun administreres ved nyresvikt i siste stadium når forventet fordel overveier potensiell risiko. Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Bør tas med mat eller melk, for å unngå gastrointestinale bivirkninger. Kan deles for å lette svelging (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør gis med forsiktighet ved psykotiske lidelser, schizofreni, depressiv eller manisk sykdom, forvirringstilstander eller Parkinsons sykdom. Nøye overvåkning anbefales pga. fare for forverring av disse tilstandene. Pga. senket krampeterskel skal epileptikere stå på adekvat antiepileptisk behandling, og pasienten bør følges nøye. Forsiktighet ved eksisterende eller tidligere magesår, cerebrovaskulær sykdom, lever-, nyre- eller respirasjonssvikt. Nedsatt nyrefunksjon: Nevrologiske tegn og symptomer på overdose inkl. kliniske utslag på toksisk encefalopati (f.eks. forvirring, søvnighet, hallusinasjoner) er sett hos pasienter med svekket nyrefunksjon som tar doser >5 mg pr. dag. Pasienter med svekket nyrefunksjon bør overvåkes nøye for rask diagnostisering av tidlige tegn og symptomer på toksisitet. Det bør utvises spesiell forsiktighet ved kombinasjon med legemidler som signifikant påvirker nyrefunksjonen. Nyrefunksjonen skal overvåkes nøye og daglig dose skal deretter tilpasses for å unngå baklofentoksisitet. Hjerte: Det er viktig å monitorere respiratorisk og kardiovaskulær funksjon nøye, spesielt ved kardiopulmonal sykdom og svak åndedrettsmuskulatur. Blærefunksjon: Baklofen kan bedre nevrogen blæredysfunksjon. Akutt urinretensjon kan forekomme hos pasienter med eksisterende sfinkter hypertoni, og forsiktighet bør utvises. Leverfunksjon eller diabetes: Pasienter med leverfunksjonsforstyrrelser eller diabetes mellitus bør undersøkes regelmessig. Økning i ASAT, alkalisk fosfatase i blod og blodglukosenivåer i serum kan forekomme. Adekvate laboratorieprøver bør utføres for å sikre at det ikke foreligger legemiddelrelaterte endringer i disse underliggende sykdomstilstandene. Seponeringsreaksjoner: Angst og forvirringstilstander, delirium, hallusinasjoner, psykotiske lidelser, mani eller paranoia, kramper (status epilepticus), dyskinesi, takykardi, hypertermi, rabdomyolyse og, som rebound-effekt, midlertidig forverring av spastisitet er rapportert ved brå seponering, spesielt etter langtidsbehandling. Legemiddelseponeringsreaksjoner, inkl. postnatale kramper hos nyfødte: Er rapportert etter intrauterin eksponering. Som et forebyggende tiltak kan administrering av Lioresal til nyfødte med gradvis nedtrapping hjelpe til med å kontrollere og forhindre seponeringsreaksjoner. Seponering: Se Dosering. Hjelpestoffer: Inneholder hvetestivelse som kan inneholde gluten, men kun i små mengder. Preparatet antas derfor å kunne brukes av personer med cøliaki.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se M03B X01
Ved samtidig administrering av antihypertensiver må pasientens blodtrykksnivå registreres omhyggelig. Økt sedasjon og økt risiko for respirasjonshemming ved samtidig inntak av alkohol eller CNS-depressiver. TCA kan potensere effekten av baklofen og føre til uttalt muskelsvakhet. Mental forvirring, hallusinasjoner, hodepine, kvalme og agitasjon er rapportert etter samtidig inntak av levodopa (alene eller i kombinasjon med dekarboksylasehemmer (karbidopa)) og baklofen. Forverring av symptomer på parkinsonisme er også rapportert. Forsiktighet bør derfor utvises ved samtidig administrering av baklofen og levodopa/karbidopa. Hypotensjon ved samtidig bruk av morfin og intratekal baklofen er rapportert.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Dyrestudier viser overgang i placenta og reproduksjonstoksiske effekter. Skal ikke brukes under graviditet med mindre fordel for moren klart oppveier potensiell risiko for fosteret. Legemiddelseponeringsreaksjoner, inkl. postnatale kramper hos nyfødte, er rapportert etter intrauterin eksponering.
Amming: Går over i morsmelk i små mengder. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket.
Fertilitet: Ingen humane data. Reduserer ikke fertiliteten ved ikke-toksiske doser hos hann- eller hunnrotter.
Baklofen

Bivirkninger

Ofte forbigående. Opptrer oftest initialt i behandlingen (f.eks. sedasjon og søvnighet), spesielt ved for høye doser eller ved for rask doseøkning. Ved tidligere psykiatriske sykdommer eller cerebrovaskulær sykdom (f.eks. slag), samt hos eldre, kan bivirkningene opptre i en mer alvorlig form. Lavere krampeterskel og kramper kan opptre, spesielt hos epileptikere. Økt spastisitet er observert. Mange av bivirkningene som er rapportert er kjent for å opptre i forbindelse med den underliggende tilstanden som behandles. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Sedasjon, søvnighet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Brekninger, oppkast, forstoppelse, diaré, munntørrhet. Hjerte/kar: Hypotensjon. Hud: Økt svettesekresjon, utslett. Luftveier: Respirasjonshemming. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, myalgi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, ataksi, tremor, nystagmus. Nyre/urinveier: Pollakisuri, enurese, dysuri. Psykiske: Forvirring, hallusinasjoner, depresjon, søvnløshet, euforisk humør, mareritt. Undersøkelser: Reduksjon av hjertets minuttvolum. Øye: Akkommodasjonsforstyrrelser, synsforstyrrelser. Øvrige: Fatigue. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Abdominal smerte. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Lever/galle: Unormal leverfunksjon. Nevrologiske: Parestesier, dysartri, endret smaksoppfatning. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Svært sjeldne (<1/10 000): Øvrige: Hypotermi. Ukjent frekvens: Hjerte/kar: Bradykardi. Hud: Urticaria. Nevrologiske: Søvnapnésyndrom (ved doser ≥100 mg hos pasienter som er alkoholavhengige). Øvrige: Seponeringssyndrom (inkl. postnatale kramper rapportert etter intrauterin eksponering).

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Sentralnervøs påvirkning (søvnighet, redusert bevissthet, koma, respirasjonshemming). Forvirring, hallusinasjoner, agitasjon, kramper, unormalt EEG (burst suppression-mønster og trifasiske bølger), akkommodasjonsforstyrrelse, svekket pupillerefleks, generalisert muskulær hypotoni, myokloni, nedsatte eller opphevede reflekser, perifer vasodilatasjon, hypotensjon, hypertensjon, bradykardi, takykardi, arytmier, hypotermi, kvalme, oppkast, diaré, økt spyttsekresjon, forhøyede nivåer av leverenzymer, søvnapné og rabdomyolyse kan også inntreffe. En svekkelse av symptomene ved overdose kan skje dersom forskjellige stoffer som virker på CNS tas samtidig (f.eks. alkohol, diazepam, TCA).
Behandling: Støttende og symptomatisk behandling. Aktivt kull skal vurderes, spesielt dersom det er kort tid siden inntak. Gastrisk tømming skal vurderes individuelt, spesielt dersom det er kort tid (60 minutter) siden inntak av en potensielt livstruende overdose. Ved bevisstløshet eller kramper skal pasienten intuberes før gastrisk tømming initieres. Store mengder væske skal gis, ev. sammen med et diuretikum. Hemodialyse kan være nyttig ved alvorlig overdosering med nyresvikt. Hemodialyse fjerner baklofen effektivt fra kroppen, letter kliniske symptomer ved overdose og forkorter tiden til pasientene bedres. Diazepam gis forsiktig i.v. ved kramper.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: M03B X01

Egenskaper

Klassifisering: Baklofen er kjemisk i slektskap med gamma-aminosmørsyre (GABA), som er en inhibitorisk transmittor i CNS. Antinociseptiv effekt.
Virkningsmekanisme: Spinalt angrepspunkt. Reduserer mono- og polysynaptiske refleksoverføringer i ryggmargen, trolig ved å stimulere GABAB-reseptorer. Dette hemmer frigjøringen av de eksitatoriske aminosyrene glutamat og aspartat. Ved nevrologiske sykdommer med økt muskelspenning har preparatet en gunstig effekt på spastisiteten (herunder klonus) og rigiditet. Baklofen kan således forbedre pasientens mobilitet samtidig som det letter passiv og aktiv fysioterapi.
Absorpsjon: Raskt og fullstendig. Gjennomsnittlig Cmax registrert etter 0,5-1,5 timer er 180, 340 og 650 ng/ml etter enkeltdoser på hhv. 10, 20 og 30 mg. Tilsvarende AUC er proporsjonale med dosene.
Proteinbinding: Ca. 30%.
Fordeling: Vd: 0,7 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 3-4 timer.
Metabolisme: Liten grad. Deaminering gir hovedmetabolitten beta-(p-klorofenyl)-4-hydroksybutyrsyre, som ikke er farmakologisk aktiv.
Utskillelse: Hovedsakelig i uforandret form. Innen 72 timer er ca. 75% av dosen utskilt gjennom nyrene, hvorav ca. 5% som metabolitter. Den resterende dosen utskilles i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C, og i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

Sist endret: 02.05.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.10.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Lioresal, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg50 stk. (blister)
448670
Blå resept
Byttegruppe
86,50CSPC_ICON
25 mg50 stk. (blister)
448688
Blå resept
Byttegruppe
154,90CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

amyotrofisk lateralsklerose (als): Fellesbetegnelse for en gruppe sykdommer hvor nervecellene som kontrollerer musklene dør. Hvis en muskel ikke mottar nerveimpulser, vil den visne bort. Symptomene er først og fremst muskelsvakhet. Når sykdommen påvirker hjernestammen kommer tale- og svelgevansker til å oppstå, og til slutt rammes pustemuskulaturen.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretikum (diuretika, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gaba: (GABA: gammaaminosmørsyre) er den viktigste hemmende signalsubstansen i sentralnervesystemet. Når GABA utskilles i synapsen mellom nerveceller hemmes impulsoverføringen mellom nervecellene. For lave konsentrasjonen av GABA fører til for høy aktivitet i cellene, og en effekt av dette er epilepsi.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertermi: Unormal høy kroppstemperatur.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypotoni (muskelhypotoni, hypotoni i musklene): Hypotoni er minsket/nedsatt muskelspenning.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

ms (multippel sklerose): Multippel sklerose er en kronisk, tilbakevendende sykdom med episoder (attakker) av f.eks. halvsidig lammelse eller sanseforstyrrelser, blindhet på det ene øyet, lammelse av begge ben, koordinasjonsforstyrrelser i armer/ben eller øynene.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

myelopati: Skade eller sykdom i ryggmargen.

nystagmus: Gjentatte ufrivillige øyebevegelser som ofte sees ved sykdommer relatert til balanseorganene. Nystagmus er også et vanlig fenomen ved større belastning av syn- og balansesansen, for eksempel ved fiksering av blikket eller når blikket rettes i en bestemt retning.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

økt spyttsekresjon (hypersalivasjon, sialoré, økt salivasjon): Hypersalivasjon (sialoré) er overflod av spytt og kan være et stort problem ved visse nevrologiske sykdommer.