FELLESKATALOGEN
TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg: Hver tablett inneh.: Letrozol 2,5 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
- Adjuvant behandling av postmenopausale kvinner med hormonreseptor-positiv invasiv brystkreft i tidlig fase.
- Utvidet adjuvant behandling av hormonavhengig invasiv brystkreft hos postmenopausale kvinner som har gjennomgått standard adjuvant behandling med tamoksifen i 5 år.
- Førstelinjebehandling av hormonavhengig avansert brystkreft hos postmenopausale kvinner.
- Behandling av avansert brystkreft hos kvinner med naturlig eller kunstig indusert postmenopausal endokrin status med tilbakefall eller progresjon av sykdommen etter tidligere behandling med antiøstrogener.
- Neoadjuvant behandling av postmenopausale kvinner med hormonreseptor-positiv, HER-2-negativ brystkreft hvor kjemoterapi ikke er egnet og akutt operasjon ikke er indisert.
Dosering
Voksne og eldre
Anbefalt dose 2,5 mg 1 gang daglig. Ved avansert eller metastatisk brystkreft bør behandlingen fortsette til tumorprogresjon er vist. Adjuvant behandling og utvidet adjuvant behandling bør pågå i 5 år eller til tilbakefall. I en adjuvant setting kan også sekvensiell behandling vurderes (letrozol i 2 år etterfulgt av tamoksifen i 3 år). I en neoadjuvant setting, kan behandling fortsettes i 4-8 måneder for å etablere optimal tumorreduksjon. Hvis responsen ikke er adekvat, bør behandlingen avsluttes og operasjon planlegges og/eller videre behandlingsalternativer diskuteres med pasienten.
Glemt dose Glemt dose tas så fort pasienten husker det, men dersom det snart er tid for neste dose (i løpet av 2-3 timer), bør den glemte dosen utelates og vanlig doseringsplan følges.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved nedsatt nyrefunksjon med ClCR ≥10 ml/minutt, og ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A eller B). Utilstrekkelig data mht. ClCR <10 ml/minutt eller ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).
- Barn og ungdom: Ikke anbefalt.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Premenopausal endokrin status, graviditet og amming.Forsiktighetsregler
Menopause: Ved usikker postmenopausal status må LH-, FSH- og/eller østradiolnivå måles før behandlingsstart for å fastsette sikker postmenopausal endokrin status. Nedsatt nyrefunksjon: Data mangler ved bruk ved ClCR <10 ml/minutt. Nøye nytte-/risikovurdering bør foretas før behandling. Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C) er systemisk eksponering og terminal t1/2 omtrent doblet sammenlignet med friske frivillige. Slike pasienter bør derfor overvåkes nøye. Nøye nytte-/risikovurdering bør utføres før behandling. Skjelett: Hos kvinner med tidligere osteoporose og/eller frakturer, eller som har økt osteoporoserisiko, bør mineraltettheten (BMD) bestemmes før adjuvant og utvidet adjuvant behandling startes. Disse kvinnene bør overvåkes under og etter behandling. Behandling eller forebygging av osteoporose bør initieres og overvåkes nøye når nødvendig. I en adjuvant setting kan sekvensiell behandling (se Dosering) vurderes avhengig av pasientens sikkerhetsprofil. Tendinitt og seneruptur: Er sett. Nøye overvåkning og egnede tiltak (f.eks. immobilisering) må iverksettes for den aktuelle senen. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Tretthet og svimmelhet kan oppstå, og forsiktighet anbefales ved bilkjøring og bruk av maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
FertilitetLetrozol reduserer østrogenproduksjonen via aromatasehemming. Hos premenopausale kvinner fører hemming av østrogensyntesen til økte gonadotropinnivåer (LH, FSH). Økte FSH-nivåer stimulerer deretter follikkelvekst, og kan indusere eggløsning.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
KlassifiseringSelektiv, ikke-steroid aromatasehemmer.
VirkningsmekanismeHemmer aromataseenzymet ved kompetitiv binding til hemdelen i cytokrom P-450-subenheten av enzymet og medfører dermed redusert østrogenbiosyntese i alle vev. Via reduksjon i konsentrasjonen av sirkulerende østrogen, kan veksten av østrogenfølsom tumor hemmes. Hos postmenopausale pasienter med avansert brystkreft har daglige doser på 0,1-5 mg letrozol vist å redusere plasmakonsentrasjonen av østradiol, østron og østronsulfat med 75-95% i forhold til baseline hos alle de behandlede pasientene.
AbsorpsjonRaskt og fullstendig. Absolutt biotilgjengelighet er 99,9%. Cmax oppnås 1-2 timer etter inntak.
ProteinbindingCa. 60%, hovedsakelig til albumin (55%).
FordelingTilsynelatende Vd: 1,87 liter/kg. Konsentrasjonen av letrozol i erytrocytter er ca. 80% av plasmakonsentrasjonen.
HalveringstidCa. 2-4 dager. Overproporsjonalitet er sett ved daglige doser høyere enn anbefalt dose.
UtskillelseHovedsakelig via urin, noe i feces.
Pakninger, priser og refusjon
Femar, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 2,5 mg | 30 stk. (blister) 184259 |
526,50 (trinnpris 374,00) | C | |
| 100 stk. (blister) 184275 |
1 670,30 (trinnpris 1 099,50) | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
07.04.2025
Sist endret: 19.03.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)