Duloxetin Pensa

Pensa Pharma


Antidepressiv, serotonin- og noradrenalinreopptakshemmer (SNRI).

N06A X21 (Duloksetin)



ENTEROKAPSLER, harde 30 mg og 60 mg: Hver enterokapsel inneh.: Duloksetin 30 mg, resp. 60 mg, sukrose 63,7 mg, resp. 127,4 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Alle styrker: Skjellak, sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171), indigokarmin (E 132). 60 mg: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Indisert til voksne. Behandling av depressive lidelser. Behandling av smerter ved perifer diabetisk nevropati. Behandling av generalisert angstlidelse.

Dosering

Doser >60 mg 1 gang daglig, opptil maks. 120 mg daglig fordelt på like store doser er undersøkt ut fra et sikkerhetsperspektiv.
Depressive lidelser: Anbefalt start- og vedlikeholdsdose er 60 mg 1 gang daglig. Det er ikke klinisk evidens for at pasienter som ikke responderer på anbefalt startdose, vil respondere på høyere doser. Terapeutisk respons sees vanligvis etter 2-4 ukers behandling. Etter fastslått antidepressiv respons anbefales vedlikeholdsbehandling i flere måneder for å forhindre tilbakefall. For pasienter som responderer på duloksetin og med en historie med gjentatte depressive episoder, kan ytterligere langtidsbehandling med dosering 60-120 mg/dag vurderes.
Generalisert angstlidelse: Anbefalt startdose er 30 mg 1 gang daglig. Ved utilstrekkelig respons, bør dosen økes til 60 mg (vanlig vedlikeholdsdose for de fleste pasienter). Ved komorbide depressive lidelser, er start- og vedlikeholdsdosen 60 mg 1 gang daglig (se også doseanbefalingen ovenfor). Doser opptil 120 mg pr. dag har vist seg å være effektive, ved utilstrekkelig respons på 60 mg, kan derfor en eskalering opptil 90 mg eller 120 mg vurderes. Doseeskalering bør baseres på klinisk respons og toleranse. Etter fastslått respons, anbefales vedlikeholdsbehandling i flere måneder for å forhindre tilbakefall.
Smerter ved perifer diabetisk nevropati: Anbefalt start- og vedlikeholdsdose er 60 mg daglig. Plasmakonsentrasjonen av duloksetin viser høy interindividuell variasjon. Enkelte pasienter som responderer utilstrekkelig på 60 mg, vil derfor kunne ha nytte av en høyere dosering. Behandlingsrespons bør evalueres etter 2 måneder. Hos pasienter med utilstrekkelig initial respons, er det ikke sannsynlig å se økt respons etter dette tidsrommet. Den behandlingsmessige nytten bør vurderes regelmessig (minst hver 3. måned).
Seponering: Brå seponering bør unngås. Ved seponering bør dosen gradvis reduseres over en periode på minst 1-2 uker for å redusere risikoen for seponeringssymptomer. Dersom uakseptable symptomer oppstår etter dosereduksjon eller ved seponering, bør en overveie å gjenoppta tidligere forskrevet dose. Deretter kan en fortsette en gradvis dosenedtrapping, men over lengre tid.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert ved leversykdom som fører til nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-80 ml/minutt). Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Barn og ungdom: Bør ikke brukes til behandling av depressive lidelser pga. forhold vedrørende sikkerhet og effekt (se Forsiktighetsregler). Sikkerhet og effekt av duloksetin ved generalisert angstlidelse er ikke fastslått. Sikkerhet og effekt av duloksetin ved smerter ved perifer diabetisk nevropati er ikke undersøkt. Eldre: Dosejustering anbefales ikke basert på alder alene. Det bør likevel utvises forsiktighet, særlig ved bruk av 120 mg daglig for depressive lidelser eller generalisert angstlidelse hvor tilgjengelige data er begrensede.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Bør svelges hele sammen med vann. Kan om nødvendig åpnes, men innholdet må da svelges helt uten knusing eller tygging.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig bruk av ikke-selektive, irreversible MAO-hemmere. Leversykdom som kan resultere i nedsatt leverfunksjon. Kombinasjon med fluvoksamin, ciprofloksacin eller enoksacin (potente CYP1A2-hemmere), da kombinasjonen kan resultere i forhøyet plasmakonsentrasjon av duloksetin. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt). Start av behandling hos pasienter med ukontrollert hypertensjon som kan utsette pasienten for en potensiell risiko for hypertensiv krise.

Forsiktighetsregler

Mani og krampe: Bør brukes med forsiktighet ved tidligere mani eller en diagnose med bipolar lidelse og/eller kramper. Mydriasis: Mydriasis er rapportert; forsiktighet utvises ved forhøyet intraokulært trykk eller ved risiko for akutt trangvinklet glaukom. Blodtrykk og hjertefrekvens: Duloksetin er forbundet med økt blodtrykk og hypertensjon. Hypertensiv krise er rapportert, særlig ved allerede eksisterende hypertensjon. Ved kjent hypertensjon og/eller annen hjertesykdom, anbefales blodtrykksmonitorering, særlig i løpet av 1. behandlingsmåned. Bør brukes med forsiktighet ved tilstander der økt hjertefrekvens eller blodtrykksstigning kan medføre risiko. Hos pasienter som erfarer en fortsatt økning i blodtrykk under behandling, bør dosereduksjon eller gradvis seponering vurderes. Duloksetin bør ikke initieres hos pasienter med ukontrollert hypertensjon. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering og Kontraindikasjoner. Serotonergt syndrom: Behandlingen kan føre til utvikling av serotonergt syndrom, en potensiell livstruende tilstand, spesielt ved samtidig bruk av andre serotonerge preparater (inkl. SSRI, SNRI, TCA og triptaner), med legemidler som hemmer serotoninmetabolismen (f.eks. MAO-hemmere), eller med antipsykotika eller andre dopaminantagonister som kan påvirke det serotonerge transmittorsystemet. Hvis samtidig behandling med noen av disse legemidlene er indisert, anbefales det at pasienten overvåkes nøye, spesielt ved behandlingsstart og ved doseøkninger. Suicid: Depressive lidelser og generalisert angstlidelse er forbundet med økt risiko for suicidale tanker, selvskading og suicid (suicidrelaterte hendelser). Risikoen vedvarer inntil betydelig remisjon inntrer. Bedring vil nødvendigvis ikke inntre i løpet av de første ukene eller senere, og tett oppfølging er nødvendig inntil slik bedring inntrer. Risiko for suicid kan øke i tidlig stadium av bedringen. Pasienter med suicidrelaterte hendelser i sykehistorien eller som i vesentlig grad fremstår med suicidale tanker før behandlingsstart, har større risiko for suicidale tanker eller suicidal oppførsel og bør få nøye oppfølging under behandling. Metaanalyser av studier av antidepressiver har vist økt risiko for suicidal oppførsel hos pasienter <25 år. Tilfeller av suicidale tanker samt suicidal oppførsel under duloksetinbehandling eller nylig etter avsluttet behandling er rapportert. Tett oppfølging av pasienter og spesielt de med høy risiko bør ledsage legemiddelbehandlingen, spesielt tidlig i behandlingsforløpet og etter doseendringer. Pasient (og omsorgspersoner) bør gjøres oppmerksomme på og se nøye etter tegn på klinisk forverring, suicidal oppførsel eller tanker og uvanlige endringer i oppførsel, og søke medisinsk hjelp umiddelbart dersom slike symptomer oppstår. Bruk ved andre psykiatriske lidelser kan også assosieres med økt risiko for suicidrelaterte hendelser, disse kan i tillegg være komorbide med depressive lidelser. De samme forholdsregler bør gjelde som ved behandling av depressive lidelser. Ved behandling av smerter ved perifer diabetisk nevropati er det meldt om isolerte tilfeller av suicidale tanker og suicidal oppførsel under behandling eller nylig etter avsluttet behandling. Legen bør oppfordre pasienten til å fortelle om triste tanker og følelser når som helst de måtte forekomme. Barn og ungdom <18 år: Bør ikke brukes. Suicidrelatert oppførsel (suicidforsøk og suicidale tanker) og fiendtlighet (særlig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne) er sett hos barn og ungdom behandlet med antidepressiver. Dersom en likevel bestemmer seg for å behandle, bør pasienten overvåkes nøye mht. suicidale symptomer. I tillegg foreligger det ikke langtids sikkerhetsdata for barn og unge med mht. vekst, modning samt kognitiv utvikling og atferdsutvikling. Blødning: Det er rapportert om unormale blødninger (ekkymose, purpura og gastrointestinal blødning). Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med antikoagulantia og/eller legemidler kjent for å påvirke blodplatefunksjonen (f.eks. NSAID eller acetylsalisylsyre (ASA)), samt hos pasienter med kjent blødningstendens. Hyponatremi: Hyponatremi er rapportert, inkl. tilfeller med serumnatrium <110 mmol/liter, hovedsakelig hos eldre og spesielt i sammenheng med nylig endret væskebalanse eller tilstander som predisponerer for endring i væskebalansen i anamnesen. Det må utvises forsiktighet ved økt risiko for hyponatremi; som hos eldre, ved cirrhose, dehydrering eller hos pasienter behandlet med diuretika. Hyponatremi kan være forårsaket av SIADH. Seponering: Seponeringssymptomer er vanlige ved avbrutt behandling, særlig ved brå seponering. Risiko for seponeringssymptomer kan avhenge av flere faktorer, inkl. behandlingsvarighet og dose, og hvor hurtig dosereduksjonen skjer. Vanligvis er symptomene milde til moderate, men hos noen kan de være svært intense. De opptrer gjerne i løpet av de første få dagene etter behandlingsslutt, men er også rapportert i svært sjeldne tilfeller hos pasienter som uforvarende har glemt en dose. Symptomene er vanligvis selvbegrensende, og forsvinner som regel i løpet av 2 uker, men kan for noen ta lenger tid (≥2-3 måneder). Det anbefales derfor å seponere duloksetin gradvis over en periode på minst 2 uker, etter pasientens behov. Akatisi/psykomotorisk uro: Bruk er forbundet med utvikling av akatisi, karakterisert ved en subjektiv ubehagelig eller plagsom uro og trang til bevegelse, som ofte gjør det umulig å sitte eller stå stille. Dette opptrer sannsynligvis i løpet av de aller første behandlingsukene. Hos pasienter som utvikler disse symptomer kan doseøkning være skadelig. Legemidler som inneholder duloksetin: Duloksetin brukes ved flere indikasjoner (smerter ved diabetisk nevropati, depressive lidelser, generalisert angstlidelse og stressinkontinens) under ulike preparatnavn, og samtidig bruk av mer enn ett av disse legemidlene bør unngås. Hepatitt/økte leverenzymverdier: Tilfeller av leverskade, inkl. alvorlig økning i leverenzymverdier (>10 × ULN), hepatitt og gulsott er rapportert. De fleste av bivirkningene oppsto i løpet av 1. behandlingsmåned. Typen leverskade var hovedsakelig hepatocellulær. Duloksetin bør brukes med forsiktighet ved behandling med andre legemidler som er forbundet med leverskade. Seksuell dysfunksjon: SSRI og SNRI kan gi symptomer på seksuell dysfunksjon. Langvarig seksuell dysfunksjon med vedvarende symptomer etter seponering av SSRI/SNRI, er rapportert. Sukrose: Enterokapslene inneholder sukrose og bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukroseisomaltasesvikt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Duloksetin kan gi sedasjon og svimmelhet. Pasienten bør derfor gjøres oppmerksom på at evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner kan påvirkes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Pga. risiko for serotonergt syndrom bør duloksetin ikke anvendes i kombinasjon med ikke-selektive irreversible MAO-hemmere eller før minst 14 dager etter avsluttet behandling med en MAO-hemmer. Basert på duloksetins halveringstid, bør det gå minst 5 dager fra avsluttet duloksetinbehandling til start av behandling med en MAO-hemmer. Samtidig bruk av duloksetin og selektive, reversible MAO-hemmere som moklobemid, anbefales ikke. Linezolid, et antibiotikum og en reversibel ikke-selektiv MAO-hemmer, bør ikke gis til pasienter som behandles med duloksetin. Det er i sjeldne tilfeller rapportert om serotonergt syndrom hos pasienter som får behandling med SSRI/SNRI-legemidler i kombinasjon med andre serotonerge legemidler. Det anbefales forsiktighet hvis duloksetin anvendes sammen med SSRI/SNRI, TCA, johannesurt (prikkperikum), triptaner, tramadol, petidin og tryptofan. Kombinasjon av duloksetin med andre sentraltvirkende midler inkl. alkohol og sederende legemidler (f.eks. benzodiazepiner, morfinmimetika, antipsykotika, fenobarbital, sederende antihistaminer) er ikke systematisk undersøkt, og bør kun brukes med forsiktighet. Forsiktighet skal utvises når duloksetin anvendes samtidig med legemidler som kan redusere dets metabolisme. CYP1A2 er involvert i metaboliseringen av duloksetin, og samtidig bruk av duloksetin og potente CYP1A2-hemmere vil sannsynligvis resultere i høyere konsentrasjon av duloksetin. Duloksetin bør derfor ikke kombineres med potente CYP1A2-hemmere. Røykere har økt metabolisme via CYP1A2, og nesten 50% lavere plasmakonsentrasjon av duloksetin. Duloksetin er en moderat CYP2D6-hemmer. Forsiktighet anbefales ved bruk av duloksetin sammen med legemidler som hovedsakelig metaboliseres via CYP2D6, spesielt dersom disse legemidlene har et smalt terapeutisk vindu (som flekainid, propafenon og metoprolol). Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av orale antikoagulasjonsmidler og platehemmere pga. en potensiell økt blødningsrisiko. Det er rapportert en økning av INR når duloksetin er gitt sammen med warfarin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Risiko for mennesker er ukjent, men dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved en systemisk eksponering lavere enn maks. klinisk eksponering. Data antyder at bruk av SSRI under graviditet, spesielt sent i svangerskapet, kan gi økt risiko for persisterende pulmonal hypertensjon hos nyfødte (PPHN). Seponeringssymptomer kan forekomme hos barnet ved bruk av duloksetin hos mor nær termin. Majoriteten av tilfellene har inntruffet enten ved fødsel eller i løpet av få dager etter fødselen. Bør kun brukes under graviditet dersom potensiell fordel rettferdiggjør potensiell risiko for barnet. Kvinner bør rådes til å informere legen dersom de blir gravide, eller planlegger å bli gravide, under behandlingen.
Amming: Utskilles i svært liten grad i morsmelk. Beregnet døgndose for barnet i mg/kg utgjør omtrent 0,14% av morens dose. Sikkerhet hos spedbarn er ukjent, og derfor anbefales ikke duloksetin under amming.
Fertilitet: Ingen effekt på mannlig fertilitet, og effekt hos kvinner er vist kun ved doser som forårsaket maternell toksisitet.

 

Bivirkninger

Fra kliniske studier og spontanrapporter

Organklasse Bivirkning
Endokrine
Sjeldne Hypotyreoidisme
Gastrointestinale
Svært vanlige Kvalme, munntørrhet
Vanlige Abdominalsmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, oppkast
Mindre vanlige Dysfagi, gastritt, gastroenteritt, gastrointestinal blødning, raping
Sjeldne Dårlig ånde, hematochezi, mikroskopisk kolitt, stomatitt
Generelle
Vanlige Fall (mer vanlig ≥65 år), fatigue
Mindre vanlige Brystsmerter, frysninger, føle seg unormal, kuldefølelse, malaise, tørste, unormalt ganglag, varmefølelse
Hjerte
Vanlige Palpitasjoner
Mindre vanlige Supraventrikulær arytmi (hovedsakelig atrieflimmer), synkope (spesielt ved behandlingsstart), takykardi
Hud
Vanlige Hyperhidrose, utslett
Mindre vanlige Fotosensitivitet, kaldsvette, kontaktdermatitt, nattesvette, urticaria, økt tendens til blåmerker
Sjeldne Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom
Svært sjeldne Kutan vaskulitt
Immunsystemet
Sjeldne Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhetsreaksjon
Infeksiøse
Mindre vanlige Laryngitt
Kar
Vanlige Flushing, hypertensjon
Mindre vanlige Hypertensjon, kalde ekstremiteter, ortostatisk hypotensjon (spesielt ved behandlingsstart)
Sjeldne Hypertensiv krise
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige Ejakulasjonsforstyrrelse, erektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon
Mindre vanlige Gynekologisk blødning, menstruasjonsforstyrrelser, seksuell dysfunksjon, testikkelsmerter
Sjeldne Galaktoré, hyperprolaktinemi, menopausesymptomer
Lever/galle
Mindre vanlige Akutt leverskade, forhøyede leverenzymverdier (ALAT, ASAT, alkalisk fosfatase), hepatitt
Sjeldne Gulsott, leversvikt
Luftveier
Vanlige Gjesping
Mindre vanlige Epistakse, tilsnøring i halsen
Sjeldne Eosinofil pneumoni, interstitiell lungesykdom
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Muskelspenning, tremor
Sjeldne Trismus
Nevrologiske
Svært vanlige Hodepine, somnolens
Vanlige Letargi, parestesi, svimmelhet, tremor
Mindre vanlige Akatisi, dysgeusi, dyskinesi, dårlig søvnkvalitet, myoklonus, nervøsitet, oppmerksomhetsforstyrrelse, restless legs-syndrom
Sjeldne Ekstrapyramidale forstyrrelser, krampeanfall (også etter avsluttet behandling), psykomotorisk uro, serotonergt syndrom
Nyre/urinveier
Vanlige Dysuri, pollakisuri
Mindre vanlige Nokturi, polyuri, redusert urinstrøm, urinhesitasjon, urinretensjon
Sjeldne Unormal urinlukt
Psykiske
Vanlige Agitasjon, angst, insomni, redusert libido, unormal orgasme, unormale drømmer
Mindre vanlige Apati, bruksisme, desorientering, selvmordstanker (under behandling eller nylig etter avsluttet behandling), søvnforstyrrelse
Sjeldne Aggresjon og sinne (særlig tidlig i behandlingen eller nylig etter avsluttet behandling), hallusinasjon, mani, selvmordsatferd (under behandling eller nylig etter avsluttet behandling)
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Redusert appetitt
Mindre vanlige Hyperglykemi (rapportert spesielt hos diabetikere)
Sjeldne Dehydrering, hyponatremi, SIADH
Undersøkelser
Vanlige Redusert vekt
Mindre vanlige Økt CK, økt kalium i blod, økt vekt
Sjeldne Hyperkolesterolemi
Øre
Vanlige Tinnitus (også etter avsluttet behandling)
Mindre vanlige Vertigo, øresmerter
Øye
Vanlige Tåkesyn
Mindre vanlige Mydriasis, synssvekkelse
Sjeldne Glaukom

Fra kliniske studier og spontanrapporter

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Kvalme, munntørrhet
Nevrologiske Hodepine, somnolens
Vanlige
Gastrointestinale Abdominalsmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, forstoppelse, oppkast
Generelle Fall (mer vanlig ≥65 år), fatigue
Hjerte Palpitasjoner
Hud Hyperhidrose, utslett
Kar Flushing, hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst Ejakulasjonsforstyrrelse, erektil dysfunksjon, forsinket ejakulasjon
Luftveier Gjesping
Nevrologiske Letargi, parestesi, svimmelhet, tremor
Nyre/urinveier Dysuri, pollakisuri
Psykiske Agitasjon, angst, insomni, redusert libido, unormal orgasme, unormale drømmer
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt
Undersøkelser Redusert vekt
Øre Tinnitus (også etter avsluttet behandling)
Øye Tåkesyn
Mindre vanlige
Gastrointestinale Dysfagi, gastritt, gastroenteritt, gastrointestinal blødning, raping
Generelle Brystsmerter, frysninger, føle seg unormal, kuldefølelse, malaise, tørste, unormalt ganglag, varmefølelse
Hjerte Supraventrikulær arytmi (hovedsakelig atrieflimmer), synkope (spesielt ved behandlingsstart), takykardi
Hud Fotosensitivitet, kaldsvette, kontaktdermatitt, nattesvette, urticaria, økt tendens til blåmerker
Infeksiøse Laryngitt
Kar Hypertensjon, kalde ekstremiteter, ortostatisk hypotensjon (spesielt ved behandlingsstart)
Kjønnsorganer/bryst Gynekologisk blødning, menstruasjonsforstyrrelser, seksuell dysfunksjon, testikkelsmerter
Lever/galle Akutt leverskade, forhøyede leverenzymverdier (ALAT, ASAT, alkalisk fosfatase), hepatitt
Luftveier Epistakse, tilsnøring i halsen
Muskel-skjelettsystemet Muskelspenning, tremor
Nevrologiske Akatisi, dysgeusi, dyskinesi, dårlig søvnkvalitet, myoklonus, nervøsitet, oppmerksomhetsforstyrrelse, restless legs-syndrom
Nyre/urinveier Nokturi, polyuri, redusert urinstrøm, urinhesitasjon, urinretensjon
Psykiske Apati, bruksisme, desorientering, selvmordstanker (under behandling eller nylig etter avsluttet behandling), søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring Hyperglykemi (rapportert spesielt hos diabetikere)
Undersøkelser Økt CK, økt kalium i blod, økt vekt
Øre Vertigo, øresmerter
Øye Mydriasis, synssvekkelse
Sjeldne
Endokrine Hypotyreoidisme
Gastrointestinale Dårlig ånde, hematochezi, mikroskopisk kolitt, stomatitt
Hud Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhetsreaksjon
Kar Hypertensiv krise
Kjønnsorganer/bryst Galaktoré, hyperprolaktinemi, menopausesymptomer
Lever/galle Gulsott, leversvikt
Luftveier Eosinofil pneumoni, interstitiell lungesykdom
Muskel-skjelettsystemet Trismus
Nevrologiske Ekstrapyramidale forstyrrelser, krampeanfall (også etter avsluttet behandling), psykomotorisk uro, serotonergt syndrom
Nyre/urinveier Unormal urinlukt
Psykiske Aggresjon og sinne (særlig tidlig i behandlingen eller nylig etter avsluttet behandling), hallusinasjon, mani, selvmordsatferd (under behandling eller nylig etter avsluttet behandling)
Stoffskifte/ernæring Dehydrering, hyponatremi, SIADH
Undersøkelser Hyperkolesterolemi
Øye Glaukom
Svært sjeldne
Hud Kutan vaskulitt

Seponeringssymptomer

Svimmelhet, sanseforstyrrelser (inkl. parestesi eller elektrisk sjokk-lignende følelse, spesielt i hodet), søvnforstyrrelser (inkl. søvnløshet og intense drømmer), utmattethet, somnolens, opphisselse eller engstelse, kvalme og/eller brekninger, tremor, hodepine, myalgi, irritabilitet, diaré, hyperhidrose og vertigo er vanligst. Hos pasienter med diabetisk nevropatisk smerte er det observert lav økning i fastende blodglukosenivåer og totalkolesterol.

Seponeringssymptomer

Svimmelhet, sanseforstyrrelser (inkl. parestesi eller elektrisk sjokk-lignende følelse, spesielt i hodet), søvnforstyrrelser (inkl. søvnløshet og intense drømmer), utmattethet, somnolens, opphisselse eller engstelse, kvalme og/eller brekninger, tremor, hodepine, myalgi, irritabilitet, diaré, hyperhidrose og vertigo er vanligst. Hos pasienter med diabetisk nevropatisk smerte er det observert lav økning i fastende blodglukosenivåer og totalkolesterol.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering er rapportert med duloksetindoser på 5400 mg, alene eller i kombinasjon med andre legemidler. Dødsfall har forekommet, og da hovedsakelig med en kombinasjon av overdoser, men også med duloksetin alene i en dose på ca. 1000 mg.
Symptomer: Somnolens, koma, serotonergt syndrom, krampeanfall, brekninger og takykardi.
Behandling: Dersom serotonergt syndrom oppstår, kan spesifikk behandling overveies (som cyproheptadin og/eller temperaturregulering). Det skal etableres frie luftveier. Monitorering av hjertefunksjon og andre vitale funksjoner anbefales, sammen med symptomatisk og understøttende behandling. Ventrikkelskylling kan være indisert dersom denne foretas kort etter inntak eller hos pasienter med symptomer. Aktivt kull kan begrense absorpsjon. Forsert diurese, hemoperfusjon og utskiftningstransfusjon har sannsynligvis ingen hensikt, pga. stort Vd.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer reopptaket av serotonin og noradrenalin, og gir en doseavhengig økning av ekstracellulære nivåer av serotonin og noradrenalin. Hemmer svakt reopptaket av dopamin uten signifikant affinitet for histaminerge, dopaminerge, kolinerge og adrenerge reseptorer. Den smertehemmende effekten antas å være et resultat av potensering av nedadgående hemmende smerteveier i CNS.
Absorpsjon: God, med Cmax 6 timer etter dosering. Absolutt oral biotilgjengelighet 32-80% (gjennomsnitt 50%).
Proteinbinding: 96%.
Halveringstid: 8-17 timer (gjennomsnitt 12 timer). Tilsynelatende plasmaclearance 36-261 liter/time (gjennomsnitt 101 liter/time).
Metabolisme: I lever (CYP1A2 og CYP2D6), etterfulgt av konjugering. Farmakokinetikken viser stor grad av variasjon mellom pasienter (50-60%), delvis pga. alder, kjønn, røyker/ikke-røyker og CYP2D6-metaboliseringsevne.
Utskillelse: Hovedsakelig i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Enterokapsler 30 mg: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Duloxetin Pensa, ENTEROKAPSLER, harde:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
30 mg 7 stk. (blister)
128718
Blå resept
Byttegruppe
62,40 C
28 stk. (blister)
436489
Blå resept
Byttegruppe
140,80 (trinnpris 122,60) C
98 stk. (blister)
440496
Blå resept
Byttegruppe
402,10 C
60 mg 28 stk. (blister)
376628
Blå resept
Byttegruppe
211,90 (trinnpris 183,50) C
98 stk. (blister)
465825
Blå resept
Byttegruppe
651,10 (trinnpris 551,70) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 15.10.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

03.04.2020